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抗肿瘤噁唑类化合物的研究进展 被引量：2
1
作者 刘芸竹 张慧珍 周成合 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2020年第3期325-337,共13页
噁唑类化合物可通过非共价相互作用与生物系统中的各种酶及受体结合,显示出多种多样的生物活性,其在抗肿瘤领域的相关研究取得了许多优秀的成果。现综述近年来国内外关于噁唑类化合物作为抗肿瘤类潜在药物的研究进展,并展望了以噁唑为... 噁唑类化合物可通过非共价相互作用与生物系统中的各种酶及受体结合,显示出多种多样的生物活性,其在抗肿瘤领域的相关研究取得了许多优秀的成果。现综述近年来国内外关于噁唑类化合物作为抗肿瘤类潜在药物的研究进展,并展望了以噁唑为基础的化合物作为抗肿瘤药物的研究和开发前景。 展开更多
关键词 噁唑 异噁唑 噁二唑 苯并噁唑 苯并异噁唑 抗肿瘤 研究进展
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银催化2-烯基苯胺与苯并异噁唑的[5+1]环化反应
2
作者 葛怡聪 聂万丽 +2 位作者 孙国峰 陈稼轩 田冲 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2022年第8期111-118,共8页
利用廉价易得的2-胺基苯乙烯与苯并异噁唑在银催化下发生[5+1]串联环化反应,以中等至优异的收率一步得到含有N,N-双齿螯合片段的2-喹啉基苯胺衍生物.该方法具有宽泛的底物普适性、较高的原子经济性和温和的反应条件等优势,为合成这类具... 利用廉价易得的2-胺基苯乙烯与苯并异噁唑在银催化下发生[5+1]串联环化反应,以中等至优异的收率一步得到含有N,N-双齿螯合片段的2-喹啉基苯胺衍生物.该方法具有宽泛的底物普适性、较高的原子经济性和温和的反应条件等优势,为合成这类具有广泛用途的N,N-双齿螯合分子提供了新的研究思路. 展开更多
关键词 2-烯基苯胺 苯并异噁唑 [5+1]环化 2-喹啉基苯胺 N N-双齿螯合分子
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铜(Ⅰ)催化苯并异唑的一锅法合成
3
作者 苏长会 丁志远 +1 位作者 杨鹏程 易召松 《化学试剂》 CAS 北大核心 2016年第12期1227-1230,共4页
以邻硝基苯甲醛类化合物及叠氮钠为原料,六甲基磷酰三胺(HMPT)作溶剂、碘化亚铜(Cu I)催化下,采用一锅法制备苯并异唑类化合物。该方法具有条件温和、原料易得、底物适用性广等特点。目标化合物结构经过~1HNMR、^(13)CNMR及MS表征。
关键词 铜催化 苯并异噁唑 一锅法 合成
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含氟苯并异噁唑衍生物的合成及活性研究
4
作者 张茂风 严兴丽 +3 位作者 沈文昌 刘竺云 张悦 王立中 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期251-257,共7页
以2,4-二甲氧基苯胺为起始原料,通过乙酰化保护合成N-(2,4-二甲氧基苯基)乙酰胺(2),经傅克反应合成N-(4-羟基-2-甲氧基-5-丙酰基苯基)乙酰胺(3),3再与盐酸羟胺反应生成N-(4-羟基-5-(1-(羟基亚氨基)丙基)-2-甲氧基苯基)乙酰胺(4),4在DMF-... 以2,4-二甲氧基苯胺为起始原料,通过乙酰化保护合成N-(2,4-二甲氧基苯基)乙酰胺(2),经傅克反应合成N-(4-羟基-2-甲氧基-5-丙酰基苯基)乙酰胺(3),3再与盐酸羟胺反应生成N-(4-羟基-5-(1-(羟基亚氨基)丙基)-2-甲氧基苯基)乙酰胺(4),4在DMF-DMA作用下生成N-(3-乙基-6-甲氧基苯并[d]异噁唑-5-基)乙酰胺(5),最后水解得到3-乙基-6-甲氧基苯并[d]异噁唑-5-胺(6),化合物6与氟代磺酰氯反应合成8个新型的衍生物(7a~7h)。目标化合物经1H NMR、13 C NMR和MS确证。采用热稳定迁移实验(TSA)研究了化合物与靶标蛋白的结合活性。结果显示,目标化合物与BRD4 BD1溴结构域蛋白具有较好的结合活性,ΔT m为3~7℃。 展开更多
关键词 苯并异噁唑 BRD4 抑制剂 合成
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苯炔与硝酮[3+2]环加成制备二取代苯并异噁唑烷 被引量：1
5
作者 仵清春 李保山 +3 位作者 林文清 石常青 陈元伟 陈彦逍 《合成化学》 CAS CSCD 2007年第3期292-295,共4页
采用[3+2]1,3-偶极环加成反应,苯炔前体邻-三甲硅基苯酚三氟甲磺酸酯在氟化铯的作用下与硝酮反应合成了9个2,3-二取代苯并[d]异噁唑烷,收率87%～97%。其结构经1H NMR,13C NMR和高分辨率MS确证。
关键词 邻-三甲硅基苯酚三氟甲磺酸酯 苯炔前体 硝酮 1 3-偶极环加成 苯并异噁唑烷
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3-氯甲基-1,2-苯并异噁唑的合成 被引量：1
6
作者 邢磊 盖小雄 陈国良 《精细化工中间体》 CAS 2015年第1期47-49,共3页
以2′-羟基苯乙酮为原料,经盐酸羟胺成肟,次氯酸钠环合,再用三氯氧磷重排得到3-氯甲基-1,2-苯并异噁唑,3步反应的总收率为39.5%。目标化合物结构经ESI-MS、1H NMR确证。
关键词 3-氯甲基-1 2-苯并异噁唑 合成 2′-羟基苯乙酮
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N-烷基肉桂醛硝酮与苯炔环加成合成苯并异噁唑啉
7
作者 章林 段深蓝 +3 位作者 谌小帆 彭渊 曾宇航 刘益林 《山东化工》 CAS 2021年第5期45-47,共3页
发展了温和条件下N-苄基肉桂醛硝酮与苯炔的偶极环加成反应,该方法为3-烯基苯并异噁唑啉的高效合成提供了一种新的途径。
关键词 肉桂醛硝酮 苯炔 苯并异噁唑啉
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3-甲基-6-甲氧基-1,2-苯并异噁唑的合成
8
作者 杨新平 李芳耀 黄丽丽 《华夏医学》 CAS 2014年第3期8-11,共4页
目的:研究取代苯并异噁唑的合成方法。方法:设计以丹皮酚为起始原料,经肟化、酯化和环化共3步反应制备目标化合物的合成路线。结果:合成了3-甲基-6-甲氧基-1,2-苯并异噁唑,其化学结构经1 HNMR、13CNMR和IR的表征。结论:以丹皮酚作为起... 目的:研究取代苯并异噁唑的合成方法。方法:设计以丹皮酚为起始原料,经肟化、酯化和环化共3步反应制备目标化合物的合成路线。结果:合成了3-甲基-6-甲氧基-1,2-苯并异噁唑,其化学结构经1 HNMR、13CNMR和IR的表征。结论:以丹皮酚作为起始原料,能合成3-甲基-6-甲氧基-1,2-苯并异噁唑。 展开更多
关键词 1 2-苯并异噁唑 肟化 酯化 环化 合成
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制备苯并异噁唑甲基磺酰氯及将其酰胺化形成唑尼沙胺的方法 被引量：2
9
《化工中间体导刊》 2005年第16期25-25,共1页
本发明涉及由苯并异噁唑甲基磺酸盐的氯化制备唑尼沙胺的中间体苯并异噁唑甲基磺酰氯（BOS-CI）的方法。本发明还公开了由BOS—CI酰胺化制备唑尼沙胺的方法。更特别地，本发明提供了制备唑尼沙胺的方法，包括下列步骤：a）BOS；
关键词 苯并异噁唑甲基磺酰氯 氯化制备 唑尼沙胺 中间体 工艺流程 催化剂
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苯并异噁唑-3-醋酸的制备工艺
10
《精细化工原料及中间体》 2004年第8期41-41,共1页
关键词 苯并异噁唑-3-醋酸 制备 4-羟基香豆素 羟基胺
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