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苯并咪唑及其衍生物合成与应用研究进展 被引量:76
1
作者 李焱 马会强 王玉炉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第2期210-217,共8页
苯并咪唑及其衍生物具有良好的生物活性,而且是一种重要的药物中间体.由于它们具有良好的生物活性和反应活性,一直都是研究的热点.从该类化合物的合成与应用两个方面综述了近年来该领域的重要研究成果.
关键词 苯并咪唑 合成 应用 离子液体 催化剂
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分散固相萃取-超高效液相色谱-串联质谱法测定鸡肝中磺胺类、喹诺酮类和苯并咪唑类药物及其代谢物的残留量 被引量:70
2
作者 李锋格 苏敏 +4 位作者 李晓岩 张洪霞 姚伟琴 窦辉 张万权 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期120-125,共6页
建立了一种分散固相萃取-超高效液相色谱-串联质谱(QuEChERS-UPLC-MS/MS)测定鸡肝中12种磺胺类、19种喹诺酮类和8种苯并咪唑类药物及其代谢物残留的分析方法。样品用1%乙酸-乙腈溶液提取,NH2吸附剂净化,正己烷脱脂。用Kromasil Eternity... 建立了一种分散固相萃取-超高效液相色谱-串联质谱(QuEChERS-UPLC-MS/MS)测定鸡肝中12种磺胺类、19种喹诺酮类和8种苯并咪唑类药物及其代谢物残留的分析方法。样品用1%乙酸-乙腈溶液提取,NH2吸附剂净化,正己烷脱脂。用Kromasil Eternity C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,2.5μm)分离,以0.1%甲酸水溶液和甲醇为流动相进行梯度洗脱,电喷雾正离子(ESI+)模式电离,多反应监测模式检测,内标法定量。39种药物在5~100μg/kg的空白添加浓度范围内线性良好(r2>0.98);在10~50μg/kg的添加水平范围内,平均回收率为72%~121%,相对标准偏差(RSD)为1.5%~23.4%;39种药物的检出限(LOD)为5μg/kg,定量限(LOQ)为10μg/kg。该方法简便、快速、灵敏、准确,适合鸡肝中磺胺类、喹诺酮类和苯并咪唑类药物残留的确证和定量测定。 展开更多
关键词 分散固相萃取 超高效液相色谱-串联质谱法 磺胺 喹诺酮 苯并咪唑 鸡肝
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苯并咪唑衍生物的合成改进 被引量:48
3
作者 李莹莹 周永花 +3 位作者 郭玉芳 孙卫国 李正义 史达清 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第8期1097-1099,共3页
利用空气作氧化剂,无需任何催化剂,以甲醇作溶剂,芳香醛与邻苯二胺反应一步合成苯并咪唑衍生物,产率均超过69%,产物的结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证,该方法具有操作简单、反应条件温和、环境友好的优点.
关键词 空气作氧化剂 苯并咪唑 芳香醛 二胺 合成
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苯并咪唑类缓蚀剂缓蚀性能的理论评价 被引量:52
4
作者 张军 赵卫民 +2 位作者 郭文跃 王勇 李中谱 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1239-1244,共6页
采用量子化学计算和分子动力学模拟相结合的方法,对2-巯基苯并咪唑(A)、2-氨基苯并咪唑(B)、2-甲基苯并咪唑(C)和苯并咪唑(D)等四种缓蚀剂抑制HCl对碳钢腐蚀的性能进行理论评价,并对其缓蚀机理进行分析.全局活性指数的计算表明,四种分子... 采用量子化学计算和分子动力学模拟相结合的方法,对2-巯基苯并咪唑(A)、2-氨基苯并咪唑(B)、2-甲基苯并咪唑(C)和苯并咪唑(D)等四种缓蚀剂抑制HCl对碳钢腐蚀的性能进行理论评价,并对其缓蚀机理进行分析.全局活性指数的计算表明,四种分子中,2-巯基苯并咪唑分子具有最强的反应活性;对于其他三种分子,Fukui指数和全电子密度分布指出,2-氨基苯并咪唑具有两个亲电攻击中心,可在金属表面形成双中心吸附,其缓蚀性能应优于2-甲基苯并咪唑和苯并咪唑;缓蚀剂分子与三层铁原子表面相互作用的分子动力学模拟进一步确认2-甲基苯并咪唑比苯并咪唑在金属表面吸附更稳定.综合量子化学计算和分子动力学模拟的计算结果,四种缓蚀剂分子缓蚀效率的顺序应为A>B>C>D,缓蚀性能的理论评价结论与实验结果相吻合. 展开更多
关键词 苯并咪唑 缓蚀剂 理论评价 量子化学计算 分子动力学模拟
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二(2-苯并咪唑亚甲基)胺合铜(II)配合物与DNA作用方式的光谱研究 被引量:44
5
作者 周庆华 杨频 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第1期71-74,F008,共5页
应用紫外、荧光、黏度等方法, 对二(2-苯并咪唑亚甲基)胺合铜(II)配合物与小牛胸腺 DNA 作用方式进行了研究.配合物与 DNA 作用时, 使紫外吸收明显减色, 荧光降低, 黏度降低; Scatchard 图表明配合物对溴化乙锭(EB)与 DNA的结合为非竞... 应用紫外、荧光、黏度等方法, 对二(2-苯并咪唑亚甲基)胺合铜(II)配合物与小牛胸腺 DNA 作用方式进行了研究.配合物与 DNA 作用时, 使紫外吸收明显减色, 荧光降低, 黏度降低; Scatchard 图表明配合物对溴化乙锭(EB)与 DNA的结合为非竞争性抑制. 实验结果表明, 配合物与 DNA 作用方式可能为静电结合. 展开更多
关键词 亚甲基 苯并咪唑 铜(Ⅱ)配合物 光谱研究 荧光 小牛胸腺DNA 紫外吸收 降低 EB 实验结果
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苯并咪唑类药物研究进展 被引量:51
6
作者 孟江平 耿蓉霞 +1 位作者 周成合 甘淋玲 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第16期1505-1514,共10页
苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性,临床上使用含有苯并咪唑结构片段的药物众多,其研究与开发活跃,进展迅速。本文综述了苯并咪唑类化合物在组胺受体拮抗剂、质子泵抑制剂、抗高血压、抗寄生虫、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌等领域的... 苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性,临床上使用含有苯并咪唑结构片段的药物众多,其研究与开发活跃,进展迅速。本文综述了苯并咪唑类化合物在组胺受体拮抗剂、质子泵抑制剂、抗高血压、抗寄生虫、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌等领域的研究与开发进展状况。 展开更多
关键词 苯并咪唑 拮抗剂 质子泵抑制剂 抗高血压 抗寄生虫 抗菌
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苯并咪唑类缓蚀剂的3D-QSAR研究及分子设计 被引量:42
7
作者 胡松青 米思奇 +4 位作者 贾晓林 郭爱玲 陈生辉 张军 刘新泳 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第10期2402-2409,共8页
采用比较分子场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA),对苯并咪唑衍生物抗盐酸腐蚀的缓蚀性能进行了三维定量构效关系研究,并使用留一法交叉验证手段对3D-QSAR模型的稳定性及预测能力进行了分析.结果表明,立体场、静电场和... 采用比较分子场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA),对苯并咪唑衍生物抗盐酸腐蚀的缓蚀性能进行了三维定量构效关系研究,并使用留一法交叉验证手段对3D-QSAR模型的稳定性及预测能力进行了分析.结果表明,立体场、静电场和氢键供体场(电子给体)是影响苯并咪唑缓蚀剂缓蚀性能的主要因素;所构建的CoMFA模型(q2=0.541,R2=0.996)和CoMSIA模型(q2=0.581,R2=0.987)均具有较好的统计学稳定性和预测能力.基于3D-QSAR等势图设计出了几种具有较好缓蚀性能的苯并咪唑化合物,为油气田新型缓蚀剂的研发提供了一种新思路. 展开更多
关键词 苯并咪唑 缓蚀剂 三维定量构效关系 分子设计
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苯并咪唑类化合物杀菌活性的研究进展 被引量:38
8
作者 张英 杨松 +1 位作者 宋宝安 胡德禹 《农药》 CAS 北大核心 2008年第3期164-170,共7页
综述了近十年来报道的具有良好杀菌活性的苯并咪唑类化合物,根据咪唑环上不同位置的取代基团将其分为3类化合物并进行了详细的介绍,简约讨论了生物活性和结构之间的关系,最后对它的发展趋势和应用前景作了展望。
关键词 苯并咪唑 杀菌活性 综述
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苯并咪唑Schiff碱的合成及其杀菌活性 被引量:24
9
作者 宋琳 谢毓元 王惠贞 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2000年第2期92-94,共3页
以邻苯二胺、乳酸、芳香胺为原料合成了 5种未见文献报道的苯并咪唑Schiff碱类化合物(3a~ 3e) .所有化合物均经元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱确证 .
关键词 苯并咪唑 希夫碱 抑菌活性 药理
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固相萃取高效液相色谱法测定乳粉中苯并咪唑类药物残留 被引量:20
10
作者 林海丹 谢守新 吴映璇 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期27-29,共3页
研究了乳粉中丙硫咪唑、噻苯咪唑、苯硫咪唑、噻苯咪唑酯、苯亚砜苯咪唑等五种苯并咪唑类药物液相色谱测定方法。乳粉中苯并咪唑类药物残留经碱性乙酸乙酯提取,WatersOasisHLB 固相萃取柱净化,以CloversilC18柱为固定相,甲醇和0.02mol/L... 研究了乳粉中丙硫咪唑、噻苯咪唑、苯硫咪唑、噻苯咪唑酯、苯亚砜苯咪唑等五种苯并咪唑类药物液相色谱测定方法。乳粉中苯并咪唑类药物残留经碱性乙酸乙酯提取,WatersOasisHLB 固相萃取柱净化,以CloversilC18柱为固定相,甲醇和0.02mol/LKH2PO4为流动相,紫外检测器下测定。该法检出限为0 020mg/kg,添加标准0.10mg/kg的回收率为71%~90%。 展开更多
关键词 固相萃取 高效液相色谱法 苯并咪唑 乳粉
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苯并咪唑类酶抑制剂研究进展 被引量:23
11
作者 孟江平 卢一卉 +1 位作者 海力且木.依不那音 周成合 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 2008年第6期418-421,共4页
苯并咪唑类化合物能对众多酶起到抑制作用,从而产生良好的药理效应。目前,有关苯并咪唑作为酶抑制剂的研究较为活跃,进展迅速,并取得了一系列新的研究成果。此文综述苯并咪唑类化合物在酶抑制剂领域的研究与进展情况。
关键词 苯并咪唑 酶抑制剂
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咪唑类抗癌药物研究进展 被引量:23
12
作者 蔡佳利 李硕 +2 位作者 周成合 甘淋玲 吴俊 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期598-608,共11页
咪唑环广泛地出现在不同类型的药物中,显示出不同的药理活性,如抗癌、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗寄生虫、拮抗组胺受体等。尤其作为抗癌药物,其研究日益活跃且发展迅速。文中综述了咪唑类化合物作为抗癌药物在放射增敏剂、法尼基转移酶... 咪唑环广泛地出现在不同类型的药物中,显示出不同的药理活性,如抗癌、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗寄生虫、拮抗组胺受体等。尤其作为抗癌药物,其研究日益活跃且发展迅速。文中综述了咪唑类化合物作为抗癌药物在放射增敏剂、法尼基转移酶抑制剂、细胞色素P450抑制剂、血管生成抑制剂、拓扑异构酶抑制剂、周期素依赖型蛋白激酶抑制剂及耐药逆转剂等方面的最新进展及其构效关系。 展开更多
关键词 咪唑 硝基咪唑 苯并咪唑 抗癌 放射增敏剂 法尼基转移酶抑制剂
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苯并咪唑衍生物的合成、晶体结构及量子化学计算 被引量:14
13
作者 卑凤利 陈海群 +2 位作者 杨绪杰 陆路德 汪信 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第3期300-305,共6页
合成了两种苯并咪唑衍生物 :2 苄基 -苯并咪唑 (1)和 1 苄基 2 苯基 -苯并咪唑 (2 ) .用元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱对产物进行了表征 ,并且测定了它们的单晶结构 .化合物 1属正交晶系 ,空间群Pbca ,a =0 93 783 (6)nm ,b =0 ... 合成了两种苯并咪唑衍生物 :2 苄基 -苯并咪唑 (1)和 1 苄基 2 苯基 -苯并咪唑 (2 ) .用元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱对产物进行了表征 ,并且测定了它们的单晶结构 .化合物 1属正交晶系 ,空间群Pbca ,a =0 93 783 (6)nm ,b =0 9715 5 (6)nm ,c =2 49187(16)nm ,V =2 2 70 5 (2 )nm3 ,Dc=1 2 18g/cm3 ,Z =8,F(0 0 0 ) =880 ,μ =0 0 73mm-1,R =0 0 816,wR =0 1698,GOF =0 948.化合物 2属单斜晶系 ,空间群P2 1/c ,a =0 60 2 72 (12 )nm ,b =1 70 5 9(3 )nm ,c =1 5 2 5 7(3 )nm ,β =91 45 (3 )° ,V =1 5 682 (5 )nm3 ,Dc=1 2 0 4g/cm3 ,Z =4,F(0 0 0 ) =60 0 ,μ =0 0 71mm-1,R =0 0 73 0 ,wR =0 12 15 ,GOF =1 191.采用量子化学方法 ,在B3LYP/6 3 1G 水平上计算了标题化合物 1和 2的优化构型。 展开更多
关键词 苯并咪唑 晶体结构 量子化学计算
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镧三元配合物的合成、热稳定性及生物活性 被引量:19
14
作者 杨锐 何水样 +3 位作者 顾爱萍 文振翼 林翔 文辉忠 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第7期610-615,共6页
在甲醇介质中,用La(ClO4)3·nH2O与丙氨酸(CH3CHNH2COOH,简称Ala)及咪唑(C3H4N2,简称Im)或苯并咪唑(C7H6N2,简称BenIm)合成出两个新三元配合物La(Ala)3Im(ClO4)3·3H2O(简称La1)和La(Ala)3-BenIm(ClO4)3·H2O(简称La2).对... 在甲醇介质中,用La(ClO4)3·nH2O与丙氨酸(CH3CHNH2COOH,简称Ala)及咪唑(C3H4N2,简称Im)或苯并咪唑(C7H6N2,简称BenIm)合成出两个新三元配合物La(Ala)3Im(ClO4)3·3H2O(简称La1)和La(Ala)3-BenIm(ClO4)3·H2O(简称La2).对配合物进行了容量分析及元素分析,确定了其组成.通过IR、UV、XRD及TG-DTG、DSC进一步研究了配合物的配位行为及热稳定性.生物活性试验表明该类配合物对5种菌均具有不同程度的抑制作用. 展开更多
关键词 镧三元配合物 合成 热稳定性 生物活性 丙氨酸 咪唑 苯并咪唑 农作物
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苯并咪唑质子泵抑制剂的临床应用 被引量:21
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作者 宋兆立 王立普 黄云峻 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期46-48,共3页
质子泵抑制剂(PPI)因其作用机制独特,作用特异性高,抑酸作用强,持续时间久而被广泛用于与酸有关的各种紊乱性疾病。其对消化性溃疡的疗效超过了H2受体拮抗剂,使消化性溃疡的治疗发生了重大变革。目前研制开发中的PPI主要... 质子泵抑制剂(PPI)因其作用机制独特,作用特异性高,抑酸作用强,持续时间久而被广泛用于与酸有关的各种紊乱性疾病。其对消化性溃疡的疗效超过了H2受体拮抗剂,使消化性溃疡的治疗发生了重大变革。目前研制开发中的PPI主要有两大类:ATP拮抗型和K+拮... 展开更多
关键词 质子泵抑制剂 苯并咪唑 临床应用
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苯并咪唑对大鼠生精功能和睾丸酶活力的影响 被引量:20
16
作者 于功昌 王筱芬 +2 位作者 刘衍忠 谢琳 李莉 《环境与健康杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第8期711-713,共3页
目的探讨苯并咪唑对雄性大鼠生精功能和睾丸酶活力的影响。方法将40只清洁级 Wistar 雄性大鼠随机分为低(20mg/kg)、中(100mg/kg)、高(200mg/kg)苯并咪唑剂量组和溶剂对照组,每组10只,各组经口灌胃染毒,灌胃量为0.01 ml/g,对照组给予等... 目的探讨苯并咪唑对雄性大鼠生精功能和睾丸酶活力的影响。方法将40只清洁级 Wistar 雄性大鼠随机分为低(20mg/kg)、中(100mg/kg)、高(200mg/kg)苯并咪唑剂量组和溶剂对照组,每组10只,各组经口灌胃染毒,灌胃量为0.01 ml/g,对照组给予等量的蒸馏水和吐温80溶液,每天1次,连续80 d。染毒结束后,立即取睾丸和附睾观察其形态,测定各组大鼠体重以及睾丸和附睾重量,并计算睾丸和附睾的脏器系数;测定附睾尾精子数量和精子活动率以及睾丸标志酶的活力。结果对照组和低剂量组大鼠睾丸和附睾呈粉红色,体积大,光滑饱满。高、中剂量组大鼠睾丸和附睾呈紫红色,体积小,萎缩明显。高、中剂量组大鼠睾丸和附睾的脏器系数、精子数量和精子活动率均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.01)。高、中剂量组酸性磷酸酶(ACP)和山梨醇脱氢酶(SDH)活力均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05或 P<0.01);且 ACP 和 SDH 活力随着染毒剂量的增加而降低。高剂量组乳酸脱氢酶(LDH)活力低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。不同组别间葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PDH)活力比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论苯并咪唑可影响雄性大鼠生精功能,这可能是由于苯并咪唑影响了睾丸组织能量代谢酶导致未成熟生精细胞脱落。 展开更多
关键词 苯并咪唑 大鼠 精子 睾丸酶
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含2-三氟甲基苯并咪唑杂环化合物的合成 被引量:16
17
作者 刘方明 鲁文杰 +2 位作者 张正方 王宝雷 刘育亭 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1999年第8期1242-1247,共6页
以 2 三氟甲基苯并咪唑 1 乙酰肼为原料 ,在不同条件下合成了一系列新的 1,3 ,4 二唑啉及均三唑并噻二唑衍生物 ,所得化合物的结构经元素分析 ,IR,1 H NMR和 MS确证 ,并对其波谱性质进行了讨论 .
关键词 三氟甲基 苯并咪唑 恶二唑啉 均三唑噻二唑
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盐酸溶液中N-烷基苯并咪唑阳离子对碳钢的缓蚀性能 被引量:19
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作者 高阳 陈洪龄 +2 位作者 陈步荣 衡忠伟 宋双 《材料保护》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期1-3,共3页
目前,国内外有关N-长链烷基苯并咪唑对钢缓蚀作用的研究鲜见报道,苯并咪唑无毒,环境友好,可替代苯并三氮唑,利用价值大。合成了一系列不同链长的N-烷基苯并咪唑阳离子(NBIC),并研究了其对碳钢的缓蚀性能和作用机理。通过失重法、极化曲... 目前,国内外有关N-长链烷基苯并咪唑对钢缓蚀作用的研究鲜见报道,苯并咪唑无毒,环境友好,可替代苯并三氮唑,利用价值大。合成了一系列不同链长的N-烷基苯并咪唑阳离子(NBIC),并研究了其对碳钢的缓蚀性能和作用机理。通过失重法、极化曲线法、扫描电镜分析以及对吸附热的计算等考察了40℃下N-烷基苯并咪唑阳离子在1.0mol/LHCl中对碳钢的缓蚀作用。NBIC在较低浓度(20mg/L)下就表现出优异的性能,以N-正十二基苯并咪唑阳离子(N12BIC)效果最好。随着浓度的增加,缓蚀效率增加,当N12BIC浓度为50mg/L时,缓蚀率达到97.15%。吸附热数据表明在碳钢表面的吸附行为既包含化学吸附又有物理吸附。极化曲线测试表明,NBIC是一种以抑制阴极反应为主的混合型缓蚀剂。 展开更多
关键词 苯并咪唑 阳离子 碳钢 缓蚀剂 酸性介质 缓蚀性能
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水稻恶苗病菌对苯并咪唑类杀菌剂抗药性分子机理研究初探 被引量:13
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作者 陆悦健 周明国 +2 位作者 叶钟音 D.W.Hollomon J.A.Butters 《菌物系统》 CSCD 北大核心 1997年第3期235-240,共6页
用真菌β-微管蛋白基因的丰余寡聚核着酸引物B1和B3,扩增了一段871bp的水稻恶苗病菌Fusariummoniliforme的β微管蛋白基因片段,进行了克隆和DNA序列测定,并根据该序列设计了Fmoniliformeβ-微管蛋白基因的特异性测序引物。经过对恶苗病... 用真菌β-微管蛋白基因的丰余寡聚核着酸引物B1和B3,扩增了一段871bp的水稻恶苗病菌Fusariummoniliforme的β微管蛋白基因片段,进行了克隆和DNA序列测定,并根据该序列设计了Fmoniliformeβ-微管蛋白基因的特异性测序引物。经过对恶苗病菌对多菌灵具有不同抗性水平菌株的β-微管蛋白基因核着酸序的比较研究,表明Fmoniliforme的β微管蛋白的165,198,200和257位置氨基酸末发生突变,在克隆的片段内也未发现能引起氨基酸改变的核着酸突变。说明该菌对多菌灵产生抗性的分子机理与目前已知的其他真菌有所不同,有待进~步研究。 展开更多
关键词 水稻 恶苗病 恶苗病菌 苯并咪唑 抗药性机理
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氯化稀土与苯并咪唑配合物的合成及生物活性 被引量:14
20
作者 赵天成 杨一心 +2 位作者 黄岳元 黑玉芬 范渭荣 《西北大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第6期543-546,共4页
制备了 3种稀土(La,Pr,Nd)氯化物与苯并咪唑的配合物,用化学分析、元素分析确定其组成为 RE(Bim)2· HCl· 4H2O(Bim为苯并咪唑)。通 IR,UV,电导,X-粉晶衍射,TGA-DTA对配合... 制备了 3种稀土(La,Pr,Nd)氯化物与苯并咪唑的配合物,用化学分析、元素分析确定其组成为 RE(Bim)2· HCl· 4H2O(Bim为苯并咪唑)。通 IR,UV,电导,X-粉晶衍射,TGA-DTA对配合物进行了表征,并做了它们对土壤微生物促生长和抑菌试验。 展开更多
关键词 苯并咪唑 配合物 生物活性 稀土元素 合成
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