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关附甲素的结构简化物及抗心律失常活性 被引量：6
1
作者 王如斌 彭司勋 华维一 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第8期583-593,共11页
为寻找活性高、毒副作用小的抗心律失常新药,以关附甲素为先导物进行结构简化,共设计合成了1-苯基-3-烷胺基-1,2-丙二醇类化合物14个和吲哚嗪类化合物9个。对抗氯仿诱发小鼠心律失常试验表明,Ⅰ_1,Ⅰ_2,Ⅰ_3,Ⅰ_7,Ⅰ_8,Ⅰ_(14)和Ⅱ27个... 为寻找活性高、毒副作用小的抗心律失常新药,以关附甲素为先导物进行结构简化,共设计合成了1-苯基-3-烷胺基-1,2-丙二醇类化合物14个和吲哚嗪类化合物9个。对抗氯仿诱发小鼠心律失常试验表明,Ⅰ_1,Ⅰ_2,Ⅰ_3,Ⅰ_7,Ⅰ_8,Ⅰ_(14)和Ⅱ27个化合物有较显著的抗心律失常活性,其中Ⅰ_2,Ⅰ_3,Ⅰ_7和Ⅰ_8抗心律失常活性优于关附甲素。 展开更多
关键词 抗心律失常药 苯丙二醇胺 吲哚嗪
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(苏)-苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性 被引量：2
2
作者 任勇 华维一 +1 位作者 彭司勋 朱东亚 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第9期513-517,共5页
根据关附甲素(GFA)结构特点设计合成11个(苏)-苯丙二醇胺类化合物(Ⅰ_(1～5) Ⅱ_(1～6)),其中8个未见文献报道(Ⅰ_(4～5) Ⅱ_(1～6))。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验,筛选出8个化合物具有一定的抗心律失常活性,其中Ⅰ_1和Ⅰ_4活性与GFA... 根据关附甲素(GFA)结构特点设计合成11个(苏)-苯丙二醇胺类化合物(Ⅰ_(1～5) Ⅱ_(1～6)),其中8个未见文献报道(Ⅰ_(4～5) Ⅱ_(1～6))。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验,筛选出8个化合物具有一定的抗心律失常活性,其中Ⅰ_1和Ⅰ_4活性与GFA相近。结果显示,化合物1结构中苯环对位引入硝基对抗心律失常活性不利。 展开更多
关键词 关附甲素 抗心律失常 苯丙二醇胺
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（赤）－2－烷基苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性 被引量：2
3
作者 任勇 彭司勋 +1 位作者 华维一 朱东亚 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第5期261-266,共6页
为寻找疗效好，结构简单的抗心律失常药物，对新型抗心律失常药关附甲素（ＧＦＡ）进行结构改造，根据ＧＦＡ结构特征设计合成了２１个（赤）－２－烷基苯丙二醇胺类化合物（Ⅰ１～１２和Ⅱ１～９）。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验筛选... 为寻找疗效好，结构简单的抗心律失常药物，对新型抗心律失常药关附甲素（ＧＦＡ）进行结构改造，根据ＧＦＡ结构特征设计合成了２１个（赤）－２－烷基苯丙二醇胺类化合物（Ⅰ１～１２和Ⅱ１～９）。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验筛选出８个化合物具有一定的抗心律失常活性，其中Ⅰ４ＥＤ５０（ＶＰ）和ＥＤ５０（ＶＴ）均为１１．０，与ＧＦＡ相近。 展开更多
关键词 关附甲 苯丙二醇胺 心律失常
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(赤)-苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性 被引量：2
4
作者 任勇 华维一 +2 位作者 彭司勋 朱东亚 郭寅龙 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期264-270,共7页
为探索关附甲素药效基团，进行结构改造，设计合成了１３个（赤）苯丙二醇胺类化合物（Ｉ１～７，ＩＩ１～６）。用乌头碱诱发大鼠心律失常试验表明，多数化合物有一定的抗心律失常活性，其中Ｉ２的抗ＶＴ活性及Ｉ３的抗ＶＰ活性与关... 为探索关附甲素药效基团，进行结构改造，设计合成了１３个（赤）苯丙二醇胺类化合物（Ｉ１～７，ＩＩ１～６）。用乌头碱诱发大鼠心律失常试验表明，多数化合物有一定的抗心律失常活性，其中Ｉ２的抗ＶＴ活性及Ｉ３的抗ＶＰ活性与关附甲素相近，苯环对位引入吸电性ＮＯ２基（Ｉ１～６）对活性不利。产物制备中发现，烯丙位Ｎ原子对Ｐｒｅｖｏｓｔ反应的立体选择性有较大影响，将胺基乙酰化后可排除干扰顺利进行反应。 展开更多
关键词 苯丙二醇胺 合成 抗心律失常药 Prevost反应
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抗心律失常药物的研究Ⅱ　苯丙二醇胺类化合物的合成及其活性测定
5
作者 王如斌 彭司勋 华维一 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1995年第1期1-5,共5页
根据β－阻断剂的化学结构，设计合成了１２个苯丙二醇胺类化合物；其中１１个未见文献报道。它们的化学结构均经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证，用氯仿诱发小鼠心律失常的模型进行试验表明，Ⅰ１，Ⅰ２，Ⅰ３，Ⅰ７和Ⅰ８５... 根据β－阻断剂的化学结构，设计合成了１２个苯丙二醇胺类化合物；其中１１个未见文献报道。它们的化学结构均经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证，用氯仿诱发小鼠心律失常的模型进行试验表明，Ⅰ１，Ⅰ２，Ⅰ３，Ⅰ７和Ⅰ８５个化合物具有明显的抗心律失常活性。 展开更多
关键词 抗心律失常药 苯丙二醇胺 合成 活性
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抗心律失常药物的研究──Ⅰ、苯丙二醇胺类化合物的合成及生物活性 被引量：1
6
作者 王如斌 彭司勋 华维一 《山东医科大学学报》 1994年第2期166-170,共5页
设计合成了１２个苯丙二醇胺类化合物，其中１１个未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析证实。经抗氯仿诱发小鼠心律失常试验表明，Ⅰ_１、Ⅰ_２、Ⅰ_３、Ⅰ_７和Ⅰ_８５个化合物具有明显的抗心律失常活性。
关键词 抗心律失常药 苯丙二醇胺 药物筛选
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抗心律失常药物的研究Ⅲ──1－对硝基（或氨基）苯基－3－正丁胺基－1，2－丙二醇的合成
7
作者 王如斌 彭司勋 华维一 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1995年第2期140-142,149,共4页
设计合成了两个取代苯丙二醇胺类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证，用氯仿诱发小鼠心律失常的模型进行试验表明。对氨基苯丙二醇丁胺具有显著的抗心律失常活性。
关键词 抗心律失常药 苯丙二醇胺 合成 药理
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