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吗啉磺酰胺化合物的设计、合成及其抑制大豆萌芽活性的研究
1
作者 黄志友 杨平 +2 位作者 何波 欧文霞 袁思雨 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2024年第1期309-315,共7页
为了发现新型脱落酸功能类似物,采用活性亚结构拼接原理设计了含吗啉磺酰胺片段的目标分子.以吗啉-4-磺酰胺和氟代硝基苯为起始原料,经芳基亲核取代反应合成了14个目标化合物,该合成方法操作简单,底物适用范围广.种子萌芽实验结果表明,... 为了发现新型脱落酸功能类似物,采用活性亚结构拼接原理设计了含吗啉磺酰胺片段的目标分子.以吗啉-4-磺酰胺和氟代硝基苯为起始原料,经芳基亲核取代反应合成了14个目标化合物,该合成方法操作简单,底物适用范围广.种子萌芽实验结果表明,浓度为50µmol/L时4a~4d、4k、4m、4n等7个化合物处理后完全抑制萌芽,25µmol/L时4a~4d、4k、4m、4n等7个化合物处理后抑制率仍高于95%.进一步降低至15μmol/L时,发现4m、4n的抑制活性高于ABA和先导化合物PM4.分子对接结果表明,引入吗啉促使小分子中磺酰基(SO2)与Ser98形成氢键,提高了结合受体的能力,所以4m和4n的打分函数高于ABA和PM4,活性也更高.该结果有利于发现新型脱落酸功能类似物. 展开更多
关键词 脱落酸功能类似物 吗啉磺酰胺化合物 抑制萌芽 芳基亲核取代反应
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双(5-溴吡啶-2-基)胺的合成研究
2
作者 李晓花 赵欣 +1 位作者 唐静 王艳娇 《化学工程师》 CAS 2023年第8期10-13,共4页
报道一种吡啶衍生物双(5-溴吡啶-2-基)胺(1)的合成。在NaH碱性作用下,5-溴吡啶-2-胺(2)和5-溴-2-氟吡啶(3)发生芳基亲核取代反应得到目标化合物(1),其结构经^(1)H_(NMR)、^(13)C_(NMR)和MS表征。并考察了影响产物(1)收率的主要因素,确... 报道一种吡啶衍生物双(5-溴吡啶-2-基)胺(1)的合成。在NaH碱性作用下,5-溴吡啶-2-胺(2)和5-溴-2-氟吡啶(3)发生芳基亲核取代反应得到目标化合物(1),其结构经^(1)H_(NMR)、^(13)C_(NMR)和MS表征。并考察了影响产物(1)收率的主要因素,确定适宜的反应条件为:NaH的用量为n(NaH)∶n_((2))=1.5∶1、物料比为n_((3))∶n_((2))=1.2∶1、反应溶剂为四氢呋喃、25℃反应4h。在该条件下,产物(1)收率达到59.7%(以化合物(2)计)。 展开更多
关键词 吡啶衍生物 芳基亲核取代反应 条件优化
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