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靶向突变型p53的抗肿瘤药物研究进展
被引量：
9
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作者
丁笠
张新跃
《扬州大学学报（农业与生命科学版）》
CAS
北大核心
2020年第6期57-63,共7页
肿瘤抑制基因p53的突变是细胞癌变中最为常见的基因变化。突变后的p53不仅失去对肿瘤发生的监控作用,而且会获得“致癌性功能增强效应”,激活相关促癌信号通路,加速推动肿瘤的进展过程。p53在肿瘤中的高频率突变推动了一系列研究工作的...
肿瘤抑制基因p53的突变是细胞癌变中最为常见的基因变化。突变后的p53不仅失去对肿瘤发生的监控作用,而且会获得“致癌性功能增强效应”,激活相关促癌信号通路,加速推动肿瘤的进展过程。p53在肿瘤中的高频率突变推动了一系列研究工作的实施,以开发针对p53突变的肿瘤靶向策略。近期研究证实,多种小分子化合物和多肽类药物能通过诱变p53突变体的空间构象和折叠方式以恢复其野生型活性,或通过促进p53突变蛋白的降解抑制其致癌活性,最终抑制肿瘤生长。鉴于目前多种该类药物接近或已进入临床实验阶段,综述靶向突变型p53的抗癌药物的研究进展,以揭示针对p53突变的肿瘤靶向策略良好的临床应用前景。
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关键词
P53突变
致癌性
功能
增
强效
应
野生型活
性
恢复
突变蛋白降解
肿瘤靶向策略
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职称材料
题名
靶向突变型p53的抗肿瘤药物研究进展
被引量：
9
1
作者
丁笠
张新跃
机构
扬州大学生物科学与技术学院
出处
《扬州大学学报（农业与生命科学版）》
CAS
北大核心
2020年第6期57-63,共7页
基金
国家自然科学基金青年基金项目(81802765)
江苏省自然科学基金青年基金项目(BK20160478)。
文摘
肿瘤抑制基因p53的突变是细胞癌变中最为常见的基因变化。突变后的p53不仅失去对肿瘤发生的监控作用,而且会获得“致癌性功能增强效应”,激活相关促癌信号通路,加速推动肿瘤的进展过程。p53在肿瘤中的高频率突变推动了一系列研究工作的实施,以开发针对p53突变的肿瘤靶向策略。近期研究证实,多种小分子化合物和多肽类药物能通过诱变p53突变体的空间构象和折叠方式以恢复其野生型活性,或通过促进p53突变蛋白的降解抑制其致癌活性,最终抑制肿瘤生长。鉴于目前多种该类药物接近或已进入临床实验阶段,综述靶向突变型p53的抗癌药物的研究进展,以揭示针对p53突变的肿瘤靶向策略良好的临床应用前景。
关键词
P53突变
致癌性
功能
增
强效
应
野生型活
性
恢复
突变蛋白降解
肿瘤靶向策略
Keywords
p53mutation
oncogenic gain-of-function
restoration of wild-type function
degradation of mutant protein
strategies of tumor targeting
分类号
R730 [医药卫生—肿瘤]
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作者
出处
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被引量
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1
靶向突变型p53的抗肿瘤药物研究进展
丁笠
张新跃
《扬州大学学报（农业与生命科学版）》
CAS
北大核心
2020
9
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