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自微乳化系统对细胞紧密连接蛋白的影响 被引量：7
1
作者 沙先谊 方晓玲 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期30-35,共6页
目的从分子细胞水平考察正、负电荷自微乳化系统对细胞紧密连接蛋白复合体的影响。方法建立了模拟小肠上皮细胞结构的Caco-2细胞模型；测定对跨膜电阻和细胞间转运物质甘露醇转运评价制剂对细胞完整性的影响。采用免疫荧光法评价两种自... 目的从分子细胞水平考察正、负电荷自微乳化系统对细胞紧密连接蛋白复合体的影响。方法建立了模拟小肠上皮细胞结构的Caco-2细胞模型；测定对跨膜电阻和细胞间转运物质甘露醇转运评价制剂对细胞完整性的影响。采用免疫荧光法评价两种自微乳化系统不同稀释倍数对细胞紧密连接蛋白ZO-1和细胞骨架肌动蛋白（actin）的影响。结果负电荷自微乳化系统在不同稀释倍数对跨膜电阻都无显著性影响。正电荷处方在考察的3种稀释倍数显著性降低了跨膜电阻（P〈0．05）。细胞单分子层经正电荷自微乳制剂处理2h，再经过48h培养，较高稀释倍数跨膜电阻能够完全恢复；50倍稀释的处方不能完全恢复（81．3％）。两种制剂在不同稀释倍数都能显著提高甘露醇的渗透系数（2．9～64．6倍）（P〈0．05），作用与自微乳稀释倍数具有相关性。免疫荧光结果表明，经制剂处理后，影响了actin和ZO-1细胞分布，呈现不连续性。正电荷处方由于静电吸引，可能对细胞膜产生压力，比负电荷处方更能影响actin的分布。对细胞紧密连接影响具有制剂稀释倍数的依赖性。结论自微乳化系统能够提高甘露醇的细胞间转运。通过影响actin和ZO-1的细胞膜分布的作用机制打开细胞紧密连接。 展开更多
关键词 自微乳化系统 CACO-2细胞 口服吸收 细胞紧密连接
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鸦胆子油自微乳的制备及溶出度考察 被引量：8
2
作者 蒋楠 李晔 +5 位作者 陈钢 邵阿丽 孙雯 李彤晖 辛永洁 李丹 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第9期45-48,共4页
目的:制备鸦胆子油自微乳,并考察其溶出度。方法:通过溶解度试验、气相色谱法筛选辅料,伪三元相图优化自微乳处方,并进行药物溶出度试验。结果:鸦胆子油自微乳最优处方为鸦胆子油-辛酸癸酸三甘油酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-聚乙二醇400 12... 目的:制备鸦胆子油自微乳,并考察其溶出度。方法:通过溶解度试验、气相色谱法筛选辅料,伪三元相图优化自微乳处方,并进行药物溶出度试验。结果:鸦胆子油自微乳最优处方为鸦胆子油-辛酸癸酸三甘油酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-聚乙二醇400 12∶12∶65∶11,乳滴粒径<50 nm,15～20 min可基本完全溶出。结论:鸦胆子油自微乳稳定性良好,提高了用药的顺应性,且制备工艺简单。 展开更多
关键词 鸦胆子油 自微乳化系统 伪三元相图 溶出度
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交泰丸活性组分自微乳化系统的研究 被引量：3
3
作者 张倍恩 卢文彪 陈蔚文 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1068-1071,共4页
目的:研究交泰丸活性组分自微乳化系统的组方和质量控制方法。方法:考察盐酸小檗碱在不同辅料中的溶解度及乳化剂和助乳化剂对肉桂油的乳化能力,确定最佳处方;以盐酸小檗碱和桂皮醛为指标,用HPLC法测定两者在自微乳化系统中的含量。结果... 目的:研究交泰丸活性组分自微乳化系统的组方和质量控制方法。方法:考察盐酸小檗碱在不同辅料中的溶解度及乳化剂和助乳化剂对肉桂油的乳化能力,确定最佳处方;以盐酸小檗碱和桂皮醛为指标,用HPLC法测定两者在自微乳化系统中的含量。结果:交泰丸自微乳化最佳处方为OP-(1,2-丙二醇)-肉桂油-黄连生物碱,其比例为4∶8∶3∶6;形成微乳的平均粒径为15.8nm,自微乳化处方中盐酸小檗碱的含量≥20.0%,桂皮醛的含量≥10.0%。结论:交泰丸活性组分自微乳化系统形成的微乳粒径小,稳定性好;以盐酸小檗碱和桂皮醛为质量控制指标,方法准确可行。 展开更多
关键词 交泰丸 自微乳化系统 盐酸小檗碱 桂皮醛 高效液相
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银杏酮酯自微乳化渗透泵控释给药系统的研究 被引量：2
4
作者 万芳 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期1149-1152,共4页
目的研究银杏酮酯(GBE50)自微乳化(SMEDDS)渗透泵控释给药系统。方法用聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇、中链油和GBE50制备SMEDDS-GBE50。建立SMEDDS-GBE50的高效液相检测方法,评估方法的回收率和日间相对标准偏差。将SMEDDS-GBE50与促渗剂... 目的研究银杏酮酯(GBE50)自微乳化(SMEDDS)渗透泵控释给药系统。方法用聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇、中链油和GBE50制备SMEDDS-GBE50。建立SMEDDS-GBE50的高效液相检测方法,评估方法的回收率和日间相对标准偏差。将SMEDDS-GBE50与促渗剂混合测定药物体外累积释放度,评估不同促渗剂(氯化钠、甘露醇、蔗糖和乳糖)、不同促渗剂比例(氯化钠与SMEDDS-GBE50自微乳化的比例分别为3;1、2;1、3;2和1;1)和不同孔径大小(0.3,0.5和0.7 nm)对SMEDDS-GBE50渗透泵控释给药系统释放度的影响。结果高效液相色谱显示,槲皮素、山柰素、异鼠李素峰的平均回收率分别为(86.79±5.87)%,(85.80±5.04)%和(87.36±5.43)%,日间相对标准偏差分别为6.76%,5.87%和6.21%。释放12 h时,促渗剂为氯化钠的药物累积释放度显著高于促渗剂为甘露醇、蔗糖、乳糖时的物累积释放度,氯化钠与SMEDDS-GBE50比例为1;1时的药物释放度明显高于比例为3;1、2;1和3;2的药物释放度,释药孔的孔径大小为0.5和0.7 nm时的药物累积释放度无明显差异,但显著高于孔径大小为0.3 nm时的药物累积释放度。结论SMEDDSGBE50渗透泵控释系统选择50%的氯化钠作为促渗剂,释药孔为0.5 nm的包衣膜,可以有效提高药物的累积释放度。 展开更多
关键词 银杏酮酯 自微乳化系统 渗透泵控释给药系统
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自乳化药物传递系统的研究概况 被引量：19
5
作者 李莉 王中彦 莫凤奎 《中国药业》 CAS 2005年第2期25-27,共3页
目的:总结自乳化药物传递系统的研究概况。方法:对近期自乳化药物传递系统的形成机制、处方组成、体外质量评价及其在药剂学方面的应用进行介绍。结果与结论:自乳化药物传递系统对亲脂性和水难溶性的药物是一个非常有前景的新型载体系统。
关键词 自乳化药物传递系统 自微乳化药物传递系统 乳化剂
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效应面法优化新型自微乳化口腔速溶膜 被引量：16
6
作者 肖璐 易涛 +2 位作者 刘颖 宦娣 何吉奎 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期586-591,共6页
本文研制了一种顺应性强且可提高水难溶性药物口服生物利用度的新剂型——自微乳化口腔速溶膜。采用Box-Behnken设计效应面法对其处方进行优化,考察处方中固体载体微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素的用量对体外崩解时间... 本文研制了一种顺应性强且可提高水难溶性药物口服生物利用度的新剂型——自微乳化口腔速溶膜。采用Box-Behnken设计效应面法对其处方进行优化,考察处方中固体载体微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素的用量对体外崩解时间、体外释放度、形成微乳后的粒径及抗拉伸性的影响。筛选最优处方制得的口腔速溶膜崩解时间为(17.09±0.72)s,形成微乳粒径为(28.81±3.26)nm,体外2 min时释放率为(66.18±1.94)%。本剂型服用方便,口腔中迅速自微乳化,药物释放快速,抗拉伸性强,具有广阔的应用前景。 展开更多
关键词 自微乳化给药系统 口腔速溶膜 效应面法 Box-Behnken 吲哚美辛
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9-硝基喜树碱自微乳化给药系统研究 被引量：8
7
作者 沙先谊 陈小飞 +1 位作者 李婵 方晓玲 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第8期469-472,共4页
以Maisine 35-1为油相,Cremophor EL、Labrasol为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,制得9-硝基喜树碱(1)负电荷自微乳化制剂;在此基础上加入油胺作为正电荷剂可得1正电荷自微乳化制剂。用HPLC法测定大鼠体内1含量。结果表明含药... 以Maisine 35-1为油相,Cremophor EL、Labrasol为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,制得9-硝基喜树碱(1)负电荷自微乳化制剂;在此基础上加入油胺作为正电荷剂可得1正电荷自微乳化制剂。用HPLC法测定大鼠体内1含量。结果表明含药的负、正电荷自微乳化制剂经水稀释10倍时,粒径分别为(24.7±7.9)和(25.0±8.3)nm,z电位分别为-(4.8±0.5)和(2.4±0.9)mV。大鼠分别以6mg/kg的剂量灌胃给予1溶液和负、正电荷自微乳化制剂后,三者的Cmax 分别为(93.8±72.8)、(176.4±93.4)和(128.9±49.1)ng/ml;AUC分别为(127.6±51.6)、(331.9±261.1)和(595.1±42.0)ng·ml-1·h;MRT分别为(1.6±0.9)、(1.2±0.6)和(4.3±2.4)h。 正、负电荷自微乳化制剂的相对生物利用度分别是溶液的4.7和2.6倍,表明前者提高药物的口服吸收作用优于后者(P<0.05)。 展开更多
关键词 9-硝基喜树碱 自微乳化给药系统 口服 药物动力学
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银杏酮酯口服自微乳化给药系统的制备 被引量：12
8
作者 熊颖 刘启德 +1 位作者 赖乐 陈建海 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期803-808,共6页
研究制备银杏酮酯口服自微乳化给药系统。采用平衡溶解度方法筛选乳化剂与助乳化剂;采用伪三元相图法制备微乳;采用正交法优化处方组成;并考察自微乳化制剂的乳化效率、溶出度、稳定性与药动学研究等。结果表明,由肉豆蔻酸异丙酯IPM、... 研究制备银杏酮酯口服自微乳化给药系统。采用平衡溶解度方法筛选乳化剂与助乳化剂;采用伪三元相图法制备微乳;采用正交法优化处方组成;并考察自微乳化制剂的乳化效率、溶出度、稳定性与药动学研究等。结果表明,由肉豆蔻酸异丙酯IPM、聚氧乙烯蓖麻油Cremophor EL、丙二醇与银杏酮酯组成的自微乳化给药系统遇水可自发形成粒径为20～50 nm的稳定微乳。自微乳化给药系统的乳化效率与溶出快,且制剂稳定性高,能提高生物利用度。制备的银杏酮酯口服自微乳化给药系统稳定有效。 展开更多
关键词 银杏酮酯 自微乳化给药系统 制备工艺 生物利用度
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鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内生物利用度考察 被引量：12
9
作者 李晔 孙雯 +4 位作者 蒋楠 李彤晖 龙凯花 辛永洁 孙力 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期2615-2617,共3页
目的研究鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内的药代动力学过程及其相对生物利用度。方法大鼠分别灌服市售鸦胆子油口服乳剂和鸦胆子油自微乳颗粒剂,于不同时间点取血,HPLC法检测血浆中鸦胆子油的油酸、亚油酸,采用DAS 2.1.1版软件求算药动... 目的研究鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内的药代动力学过程及其相对生物利用度。方法大鼠分别灌服市售鸦胆子油口服乳剂和鸦胆子油自微乳颗粒剂,于不同时间点取血,HPLC法检测血浆中鸦胆子油的油酸、亚油酸,采用DAS 2.1.1版软件求算药动学参数。结果大鼠灌服市售鸦胆子油口服乳剂和鸦胆子油自微乳颗粒剂后油酸AUT为72.738、170.334(h·μg)/m L,亚油酸为41.393、140.759(h·μg)/m L。制剂中油酸、亚油酸相对生物利用度分别达到234.2%、340.1%。结论与市售鸦胆子油口服乳剂相比,鸦胆子自微乳化颗粒可明显提高油酸、亚油酸在大鼠体内的相对生物利用度。 展开更多
关键词 鸦胆子油 固体自微乳化给药系统 体内药代动力学 生物利用度
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吡罗昔康自微乳化药物传递系统的处方筛选与体外评价 被引量：11
10
作者 周晓堂 王晶 +3 位作者 王颖 孙佳轶 聂淑芳 潘卫三 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期415-420,共6页
筛选吡罗昔康自微乳化药物传递系统(SMEDDS)的处方并进行体外评价。考察了吡罗昔康在不同油相和表面活性剂中的溶解度;对不同油相和表面活性剂进行初步配伍研究;通过绘制三元相图研究处方中不同油相、表面活性剂和辅助表面活性剂形成微... 筛选吡罗昔康自微乳化药物传递系统(SMEDDS)的处方并进行体外评价。考察了吡罗昔康在不同油相和表面活性剂中的溶解度;对不同油相和表面活性剂进行初步配伍研究;通过绘制三元相图研究处方中不同油相、表面活性剂和辅助表面活性剂形成微乳的能力和区域;对制剂粒径及溶出度进行考察。处方选用肉桂醇作为吡罗昔康的溶剂,以Labrafil M1944CS为油相,Cremophor EL为表面活性剂,Transcotol P为辅助表面活性剂。所得3个处方乳化后的粒径及分布分别为(32.2±5.0)、(40.1±6.4)、(81.9±12.2)nm。制剂溶出速度快。通过处方研究确定了最优处方,研制了吡罗昔康SMEDDS。 展开更多
关键词 吡罗昔康 自微乳化药物传递系统 三元相图 处方设计 体外评价
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星点设计-效应面优化法优化普罗布考自微乳化给药系统 被引量：9
11
作者 吴娟 沙先谊 方晓玲 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期63-67,共5页
目的确定普罗布考自微乳化给药系统(self micro-emulsifying drug delivery system,SMEDDS)的较优处方。方法以微乳粒径、zeta-电位、药物在空白自微乳给药系统的平衡溶解度及5 min时药物的溶出度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确... 目的确定普罗布考自微乳化给药系统(self micro-emulsifying drug delivery system,SMEDDS)的较优处方。方法以微乳粒径、zeta-电位、药物在空白自微乳给药系统的平衡溶解度及5 min时药物的溶出度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方。结果处方中橄榄油占油相比例、油相占处方比例及表面活性剂与助表面活性剂的比值分别为0.33、0.5和2.0时,为较优处方。此时微乳粒径为92.7 nm,zeta-电位为-17.38 mV,药物在空白自微乳给药系统中的平衡溶解度为65.17 mg/mL,5 min时药物的溶出度为63.46%。结论应用星点设计-效应面优化法能够快速方便的得到普罗布考自微乳化给药系统的较优处方,所建立的模型预测性良好。 展开更多
关键词 普罗布考 自微乳化给药系统 星点设计-效应面优化
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自微乳化递药系统质量评价的研究进展 被引量：9
12
作者 张喜凤 马晋隆 +2 位作者 史家骏 倪睿 徐驿 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期637-642,647,共7页
自微乳化递药系统(SMEDDS)口服后在胃肠道运动的促进下,能快速自发乳化形成粒径均一的微乳。它可增加难溶性药物的溶解度和生物利用度。对于SMEDDS的质量评价也日益受到重视。本文较全面地综述了能反映SMEDDS结构、稳定性和体外释放行... 自微乳化递药系统(SMEDDS)口服后在胃肠道运动的促进下,能快速自发乳化形成粒径均一的微乳。它可增加难溶性药物的溶解度和生物利用度。对于SMEDDS的质量评价也日益受到重视。本文较全面地综述了能反映SMEDDS结构、稳定性和体外释放行为的质量评价项目及方法。此外,简要介绍了SMEDDS与固体分散、吸附、挤出滚圆等技术相结合得到的自微乳固体制剂给药系统(S-SMEDDS)及质量评价。 展开更多
关键词 自微乳化递药系统 质量评价 粒径 结构分析 稳定性 体外释放 综述
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长春西汀自微乳化释药系统的研究 被引量：7
13
作者 李高 陈鹰 王瑞华 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第23期1795-1799,共5页
目的研究长春西汀自微乳化给药系统(VIN-SMEDDS)的处方工艺。方法通过溶解度实验、处方配伍实验和伪三相图的绘制,以乳化时间、色泽和粒径的大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳搭配和处方配比。并对VIN-SMEDDS的理化... 目的研究长春西汀自微乳化给药系统(VIN-SMEDDS)的处方工艺。方法通过溶解度实验、处方配伍实验和伪三相图的绘制,以乳化时间、色泽和粒径的大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳搭配和处方配比。并对VIN-SMEDDS的理化性质和体外溶出度进行了测定。结果长春西汀的自微乳化处方中油相为GTCC(55%)、油酸(5%),乳化剂为CremophorEL(30%),助乳化剂为TranscutolP(10%)。VIN-SMEDDS的粒径为(40·16±5·58)nm,自微乳化时间<1min,人工肠液中2h累积溶出百分率为90·01%,是原料药(11·07%)的8·1倍。结论所制备的VIN-SMEDDS达到了设计要求,为VIN的新制剂开发提供了依据。 展开更多
关键词 长春西汀 自微乳化给药系统 处方研究
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苦参碱固体自微乳制剂的制备及其评价 被引量：9
14
作者 傅春升 李洪松 张学顺 《现代药物与临床》 CAS 2013年第4期511-514,共4页
目的制备苦参碱固体自微乳颗粒,并对其进行质量评价。方法通过固体吸附材料的优选,制备了苦参碱固体自微乳颗粒,建立了HPLC法测定颗粒中苦参碱及其体外溶出度的方法;对溶解后微乳的类型、pH值、Zeta电位、粒径进行研究。结果选择微粉硅... 目的制备苦参碱固体自微乳颗粒,并对其进行质量评价。方法通过固体吸附材料的优选,制备了苦参碱固体自微乳颗粒,建立了HPLC法测定颗粒中苦参碱及其体外溶出度的方法;对溶解后微乳的类型、pH值、Zeta电位、粒径进行研究。结果选择微粉硅胶与甘露醇质量比2∶1为固体吸附材料,每克苦参碱微乳液需加微粉硅胶0.42g,微晶纤维素0.21g,50℃恒温干燥后成淡黄色的苦参碱自微乳颗粒,遇水快速形成澄明的液体,平均粒径79nm,pH值为7.95,Zeta电位1.34mV,载药量23.51mg/g,45min内累积溶出94.2%以上。结论苦参碱固体自微乳的制备工艺简单,制剂稳定,可为水难溶性药物的开发提供一个新方法、新思路。 展开更多
关键词 苦参碱 固体自微乳化给药系统 固体吸附材料 溶出度
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乳香没药精油自微乳的制备与抗炎镇痛作用评价 被引量：4
15
作者 黎鹏 程永婷 +3 位作者 马峰 任成波 孙建伟 张敬 《药物评价研究》 CAS 2023年第4期795-802,共8页
目的制备乳香没药精油(FMO)自微乳化给药系统(FMO-SMEDDSs),并评价其抗炎镇痛效果。方法水蒸气蒸馏法提取FMO,考察FMO与不同种类油相、乳化剂和助乳化剂的配伍相容性并确定了FMO-SMEDDSs的处方组成,最终根据伪三元相图法得到其处方配比... 目的制备乳香没药精油(FMO)自微乳化给药系统(FMO-SMEDDSs),并评价其抗炎镇痛效果。方法水蒸气蒸馏法提取FMO,考察FMO与不同种类油相、乳化剂和助乳化剂的配伍相容性并确定了FMO-SMEDDSs的处方组成,最终根据伪三元相图法得到其处方配比;以热力学稳定性、动态光散射、透射电镜等实验手段评价FMO-SMEDDSs的理化性质。将SD大鼠随机分为5组:对照组、模型组、布洛芬(阳性药,20 mg·kg^(−1))组、FMO(生药剂量90 mg·kg^(−1))组、FMOSMEDDSs(90 mg·kg^(−1))组,每天ig给药2次,连续给药7 d,对照组与模型组ig生理盐水;除对照组外,其余4组大鼠均在右后足跖sc 40.0%甲醛溶液0.1 mL,6 h后用千分尺测量大鼠右后足厚度,并计算肿胀度和肿胀抑制率;ELISA试剂盒法分别检测致炎足足底组织中前列腺素E_(2)(PGE_(2))水平,血清白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平。通过小鼠扭体法评价布洛芬(40 mg·kg^(−1))组、FMO(180 mg·kg^(−1))组、FMO-SMEDDSs(180 mg·kg^(−1))的镇痛效果。结果根据配伍相容性及伪三元相图结果,分别选择肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、聚山梨酯80和异丙醇作为FMO-SMEDDSs的油相、乳化剂和助乳化剂,配比为4∶4∶2;FMO-SMEDDSs形成的微乳平均粒径为(57.8±1.1)nm,PDI为(0.216±0.014),Zeta电位为(−11.5±0.05)mV,在透射电镜下可观察到微乳呈球状,FMO-SMEDDSs热力学稳定性良好。与模型组比较,布洛芬、FMO、FMOSMEDDSs组大鼠的致炎足肿胀度及肿胀率均显著降低(P<0.05),PGE2、TNF-α和IL-6水平显著降低(P<0.05);与FMO组比较,FMO-SMEDDSs组大鼠致炎足肿胀度及肿胀率进一步显著降低(P<0.05),PGE_(2)、TNF-α和IL-6水平进一步显著降低(P<0.05)。与模型组比较,ig布洛芬、FMO以及FMO-SMEDDSs后均能显著延长小鼠扭体反应潜伏期,显著减少15 min内的扭体次数(P<0.05);相对于FMO组,FMO-SMEDDSs抑制小鼠扭体反应作用更明显。结论成功制备FMO-SMEDDSs,其 展开更多
关键词 乳香没药精油 自微乳化给药系统 伪三元相图法 抗炎镇痛 前列腺素E2 白细胞介素-6 肿瘤坏死因子-α
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自微乳化药物传递系统的应用与进展 被引量：8
16
作者 张娜 康虞玲 +1 位作者 刘智勤 杨更亮 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期960-962,共3页
目的:介绍国内外自微乳化药物传递系统研究进展与应用。方法:查阅近年来国内外相关文献,对自微乳化药物传递系统的特点、处方组成、体外评价、生物利用度的影响因素、最新应用及研究进展进行综述。结果:自微乳化药物传递系统是一种能显... 目的:介绍国内外自微乳化药物传递系统研究进展与应用。方法:查阅近年来国内外相关文献,对自微乳化药物传递系统的特点、处方组成、体外评价、生物利用度的影响因素、最新应用及研究进展进行综述。结果:自微乳化药物传递系统是一种能显著提高亲脂性和难溶性药物口服生物利用度的新型载体系统。结论:自微乳化药物传递系统是一种新型有效的、极具广泛研究前景的药物传递系统。 展开更多
关键词 自微乳化药物传递系统 应用 研究进展
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莪术油自微乳化给药系统处方设计和体外评价 被引量：8
17
作者 丁沐淦 龙晓英 林丹荣 《广东药学院学报》 CAS 2007年第6期610-614,共5页
目的设计莪术油自微乳化系统处方并进行体外评价。方法采取正交设计和绘制伪三元相图,以溶解状况、乳化速度、乳化程度、液面浮油层、分层沉淀等指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成... 目的设计莪术油自微乳化系统处方并进行体外评价。方法采取正交设计和绘制伪三元相图,以溶解状况、乳化速度、乳化程度、液面浮油层、分层沉淀等指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例。结果莪术油最佳自微乳化给药系统主要由莪术油、吐温80、油酸乙酯、PEG400组成,其最佳质量比为2.5:3:5:2。按最佳处方制备的莪术油自微乳化给药系统,乳滴粒径仅66.7nm,在人工胃液的溶出度17min内已超过95%,远高于自制对照莪术油油溶液胶囊。结论自微乳化给药系统能改善难溶性药物莪术油的胃肠道溶出情况,处方组成及制备工艺简单,是具有良好应用前景的制剂新技术与新剂型。 展开更多
关键词 莪术油 自微乳化给药系统 处方设计 溶出度 伪三元相图
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自微乳化给药系统处方设计和体外评价 被引量：7
18
作者 丁沐淦 龙晓英 林丹荣 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期976-980,共5页
目的:探索药物性质与自微乳化处方组成的规律性。方法:选择葛根素、吲哚美辛、莪术油为模型药物,采取正交设计,以溶解状况、乳化速度、乳化程度、液面浮油层、分层沉淀等指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进... 目的:探索药物性质与自微乳化处方组成的规律性。方法:选择葛根素、吲哚美辛、莪术油为模型药物,采取正交设计,以溶解状况、乳化速度、乳化程度、液面浮油层、分层沉淀等指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例。结果:最佳自微乳化给药系统除主药外,主要由吐温80、油酸乙酯、PEG400组成,按最佳处方制备的葛根素、吲哚美辛、莪术油自微乳化给药系统在人工胃液(肠液)的溶出度20 min内均已超过95%,高于对照片(胶囊)。结论:所得自微乳化给药系统适合溶解度及分配系数不同的水难溶性药物,为难溶性药物自微乳化给药系统的设计提供了依据。 展开更多
关键词 自微乳化给药系统 处方设计 溶出度 葛根素 吲哚美辛 莪术油
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口服固体自微乳化给药系统的研究进展 被引量：8
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作者 赵佳丽 温许 +2 位作者 张晶 刘建清 宋洪涛 《药学实践杂志》 CAS 2014年第4期257-260,共4页
目的对新近发展的固体自微乳化给药系统(S-SMEDDS)文献进行综述。方法查阅近年国内外相关文献并进行归纳和总结。结果对固体自微乳的载体、固化技术以及缓控释制剂进行了探讨,为研究水难溶性药物的生物利用度及适合药物释放特性的S-SME... 目的对新近发展的固体自微乳化给药系统(S-SMEDDS)文献进行综述。方法查阅近年国内外相关文献并进行归纳和总结。结果对固体自微乳的载体、固化技术以及缓控释制剂进行了探讨,为研究水难溶性药物的生物利用度及适合药物释放特性的S-SMEDDS技术提供相关参考。结论固体自微乳化系统可以显著提高难溶性药物的口服生物利用度,且兼顾了液态自微乳和固体制剂二者的优势,是一个极具潜力的新型制剂。 展开更多
关键词 固体自微乳化给药系统 固化技术 口服生物利用度
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穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的制备及体外评价 被引量：7
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作者 严敏嘉 李小芳 +3 位作者 吴超群 赵甜甜 马祖兵 孙强 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期8-14,共7页
目的：优选穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的处方工艺,以提高穿心莲内酯的溶解度及生物利用度。方法：通过溶解度试验及伪三元相图的工艺初步筛选后,采用单纯形网格法,以粒径、多分散指数和乳化时间为指标,确定穿心莲内酯自微乳的处... 目的：优选穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的处方工艺,以提高穿心莲内酯的溶解度及生物利用度。方法：通过溶解度试验及伪三元相图的工艺初步筛选后,采用单纯形网格法,以粒径、多分散指数和乳化时间为指标,确定穿心莲内酯自微乳的处方;以析晶情况、粒径、多分散指数、乳化时间以及穿心莲内酯的溶出度为考察指标筛选最佳促过饱和抑制剂。结果：穿心莲内酯过饱和自微乳处方为油酸乙酯-（聚山梨酯-80）-聚乙二醇400-羟丙基甲基纤维素K4M（20∶35∶45∶1）。穿心莲过饱和自微乳乳化后的平均粒径（29.26±0.56）nm,多分散指数0.19±0.02,Zeta电位（-10.23±2.34）mV,乳化时间（62.39±2.03）s,1 h累积溶出度高达91%。结论：加入羟丙基甲基纤维素K4M后可明显抑制穿心莲内酯自微乳液的析晶时间,增加自微乳的稳定性;相较于普通自微乳可明显提高穿心莲内酯的体外溶出度,进而提高该成分的生物利用度。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 痢疾 过饱和自微乳 单纯形网格法 体外溶出度 多分散指数 自微乳化给药系统
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