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N^α-9-芴甲氧羰基-N^ε-叔丁氧基羰基-L-赖氨酸的合成研究
被引量:
1
1
作者
刘美艳
曾佑林
+3 位作者
杨鹏彪
李叶华
罗冬文
苏胜培
《精细化工中间体》
CAS
2009年第5期26-29,共4页
以水-丙酮为反应溶剂,用五水硫酸铜对L-赖氨酸α-氨基和羧基进行络合保护,再在缚酸剂和催化剂碳酸氢钠作用下与二碳酸二叔丁酯(Boc酸酐)反应制得Nε-Boc保护的赖氨酸铜络合物。然后用脱铜试剂解释赖氨酸铜络合物α-氨基,以碳酸钠为催化...
以水-丙酮为反应溶剂,用五水硫酸铜对L-赖氨酸α-氨基和羧基进行络合保护,再在缚酸剂和催化剂碳酸氢钠作用下与二碳酸二叔丁酯(Boc酸酐)反应制得Nε-Boc保护的赖氨酸铜络合物。然后用脱铜试剂解释赖氨酸铜络合物α-氨基,以碳酸钠为催化剂、水-丙酮为反应溶剂,制备了Nα-9-芴甲氧羰基-Nε-叔丁氧基羰基-L-赖氨酸(Fmoc-L-Lys(Boc)-OH)。考察了4种脱铜试剂对Fmoc-L-Lys(Boc)-OH制备的影响,结果表明硫化钠和8-羟基喹啉是良好的脱铜试剂。以8-羟基喹啉为脱铜试剂,对Fmoc-L-Lys(Boc)-OH生产的工艺条件进行考察。优化工艺条件为:n(赖氨酸铜络合物)∶n(Fmoc-Osu)=1.00∶0.98,室温反应3h,Fmoc-L-Lys(Boc)-OH的收率达91.7%,纯度99.1%。
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关键词
L-赖氨酸
L-赖氨酸
铜
络合物
脱
铜
试剂
Fmoc—L—Lys(Boc)-OH
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职称材料
题名
N^α-9-芴甲氧羰基-N^ε-叔丁氧基羰基-L-赖氨酸的合成研究
被引量:
1
1
作者
刘美艳
曾佑林
杨鹏彪
李叶华
罗冬文
苏胜培
机构
湖南师范大学化学与化工学院
长沙同瑞医药科技开发有限公司
出处
《精细化工中间体》
CAS
2009年第5期26-29,共4页
基金
湖南省教育厅资助科研资助项目(06C513)
文摘
以水-丙酮为反应溶剂,用五水硫酸铜对L-赖氨酸α-氨基和羧基进行络合保护,再在缚酸剂和催化剂碳酸氢钠作用下与二碳酸二叔丁酯(Boc酸酐)反应制得Nε-Boc保护的赖氨酸铜络合物。然后用脱铜试剂解释赖氨酸铜络合物α-氨基,以碳酸钠为催化剂、水-丙酮为反应溶剂,制备了Nα-9-芴甲氧羰基-Nε-叔丁氧基羰基-L-赖氨酸(Fmoc-L-Lys(Boc)-OH)。考察了4种脱铜试剂对Fmoc-L-Lys(Boc)-OH制备的影响,结果表明硫化钠和8-羟基喹啉是良好的脱铜试剂。以8-羟基喹啉为脱铜试剂,对Fmoc-L-Lys(Boc)-OH生产的工艺条件进行考察。优化工艺条件为:n(赖氨酸铜络合物)∶n(Fmoc-Osu)=1.00∶0.98,室温反应3h,Fmoc-L-Lys(Boc)-OH的收率达91.7%,纯度99.1%。
关键词
L-赖氨酸
L-赖氨酸
铜
络合物
脱
铜
试剂
Fmoc—L—Lys(Boc)-OH
Keywords
L-lysine
L-lysine copper (Ⅱ) complex
copper catching regent
Fmoc-L-Lys(Boc)-OH
分类号
R977.4 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
N^α-9-芴甲氧羰基-N^ε-叔丁氧基羰基-L-赖氨酸的合成研究
刘美艳
曾佑林
杨鹏彪
李叶华
罗冬文
苏胜培
《精细化工中间体》
CAS
2009
1
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