异氟醚对东莨菪碱致空间认知障碍大鼠脑受体和ChAT酶活性的影响 被引量：6

1

作者 李双玲 吴新民 左萍萍 《中华麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期22-25,共4页

目的 观察异氟醚对东莨菪碱致空间认知障碍大鼠脑皮层和海马组织中胆碱乙酰基转移酶(ChAT)、胆碱能毒蕈碱受体(M-R)、N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDA-R)活性的影响。方法 雄性SD大鼠55只随机分为8组:对照／1d组(120n／1 d),异氟醚／1 d组(... 目的 观察异氟醚对东莨菪碱致空间认知障碍大鼠脑皮层和海马组织中胆碱乙酰基转移酶(ChAT)、胆碱能毒蕈碱受体(M-R)、N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDA-R)活性的影响。方法 雄性SD大鼠55只随机分为8组:对照／1d组(120n／1 d),异氟醚／1 d组(Iso／1 d),东莨菪碱／1 d组(Sco／1 d),异氟醚+东莨菪碱／1 d组(Iso+sco／1 d);对照／7 d组(Con／7 d),异氟醚／7 d组(Iso／7 d),东莨菪碱／7 d组(Sco／7 d),异氟醚+东莨菪碱／7 d组(Iso+sco／7 d)。Iso组、Iso+sco组大鼠每天吸入1 MAC(1.5％)异氟醚2 h,连续4 d。在末次给药后1 d,对Sco／1 d组、Iso+sco／1 d组大鼠腹腔注射东莨菪碱0.8 mg／kg,连续3 d;在末次给药后7 d,对Sco／7 d组、Iso+sco／7 d组大鼠给与相同处理。给药完毕后急性断头处死大鼠,分离脑皮层和海马,Fonnum法测ChAT酶活性,放射配体结合分析法测定M-R和[3H]QNB、NMDA-R和[3H]MK-801的结合活性,并选择1d组大鼠的海马进行受体饱和实验,用Scatchard作图法分析M-R的平衡解离常数(Kd)和最大受体结合量(Bmax)的变化。结果 各组大鼠皮层和海马组织的ChAT酶和NMDA-R活性、皮层M-R活性和Kd和Bmax无差异。与Con／1d组和Iso／1d组相比,Sco／1d组、Iso+sco／1 d组海马M-R活性降低(P<0.01)。与Con／1 d组相比,Iso／1 d? 展开更多

关键词 异氟醚 东莨菪碱 空间认知障碍 大鼠 脑受体 ChAT酶活性

原文传递

^(18)F标记的脑受体PET显像剂的制备研究进展 被引量：4

2

作者 张岚 李俊玲 +1 位作者 尹端沚 汪勇先 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期428-432,共5页

脑受体的PET显像剂制备研究具有重要意义 ,其中以18F标记的药物研究最多。介绍了18F标记的脑受体PET显像剂制备的一般方法 ,对亲核取代法进行了较为详细的讨论 ,分析了主要影响因素 ;按照脑受体功能进行分类 ,回顾了近年来脑受体的PET... 脑受体的PET显像剂制备研究具有重要意义 ,其中以18F标记的药物研究最多。介绍了18F标记的脑受体PET显像剂制备的一般方法 ,对亲核取代法进行了较为详细的讨论 ,分析了主要影响因素 ;按照脑受体功能进行分类 ,回顾了近年来脑受体的PET显像剂制备研究的一些进展。 展开更多

关键词 脑受体 氟18标记物 放射性核素 正电子发射断层显像

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抑郁症的放射性核素脑血流灌注和脑受体显像研究进展 被引量：2

3

作者 赵晋华 《国外医学（放射医学核医学分册）》 1998年第2期49-51,共3页

抑郁症是现代社会常见的情感障碍性精神疾病。目前，对抑郁症的病因研究和临床诊断都受到相当的重视。放射性核素脑血流灌注显像和脑５－羟色胺、多巴胺递质及受体显像对抑郁症病因的探讨。

关键词 抑郁症 脑血流灌注 脑受体 放射性核素显像

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PET在中枢神经系统疾病中的研究与应用

4

作者 宋桂芹 吴卫平 《国外医学（神经病学．神经外科学分册）》 2003年第6期509-512,共4页

本文述及了脑受体显像剂的种类,在脑功能研究方面及神经系统主要疾病中的研究、应用。从分子水平认识脑的功能及神经系统疾病发生、发展的病理生理过程,从而阐明了在神经系统疾病诊断、鉴别诊断中的临床价值。

关键词 PET 中枢神经系统疾病 研究应用 脑受体 脑功能

原文传递

脑功能显像剂^(99)Tc^m-Memantine的初步研究 被引量：1

5

作者 张建康 周杏琴 +2 位作者 颜成龙 徐希杰 曹国宪 《同位素》 CAS 北大核心 2008年第4期215-219,共5页

用^(99)Tc^m标记N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基甲酰甲基]-N-(2-巯基乙基)-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺(N_2S_2-Memantine),生成了^(99)Tc^m(V)-Memantine。采用纸层析对此标记物进行质控并检测其体外稳定性。结果显示,湿法的标记率>90%... 用^(99)Tc^m标记N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基甲酰甲基]-N-(2-巯基乙基)-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺(N_2S_2-Memantine),生成了^(99)Tc^m(V)-Memantine。采用纸层析对此标记物进行质控并检测其体外稳定性。结果显示,湿法的标记率>90%,药盒化标记的标记物经乙酸乙酯萃取纯化后,放化纯度>95%,体外稳定性良好,有望成为一种新的脑功能显像剂。 展开更多

关键词 99Tcm标记 美金刚胺 脑受体 显像剂

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脑受体显像研究现状与进展 被引量：5

6

作者 王荣福 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2005年第4期495-497,共3页

脑受体显像是21世纪脑科学领域研究的一个开拓性的新领域,在分子医学水平上探讨受体功能及其生物学作用并用于诊断治疗与受体有关的疾病,是近年来国际上医学科学领域研究的前沿。其中受体显像剂制备、生理数学模型的建立及核医学仪器的... 脑受体显像是21世纪脑科学领域研究的一个开拓性的新领域,在分子医学水平上探讨受体功能及其生物学作用并用于诊断治疗与受体有关的疾病,是近年来国际上医学科学领域研究的前沿。其中受体显像剂制备、生理数学模型的建立及核医学仪器的开发是目前发展的主要方面。 展开更多

关键词 受体 配体 脑受体显像 显像剂 生理数学模型 分子医学

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^(123)I-Iomazenil SPECT脑受体显像对癫痫灶定位的价值 被引量：3

7

作者 徐浩 王彤歌 黄力 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期136-138,共3页

目的探讨１２３ＩＩｏｍａｚｅｎｉｌＳＰＥＣＴ脑受体显像对癫痫灶定位诊断的价值。方法对４０例癫痫病人进行１２３ＩＩｏｍａｚｅｎｉｌＳＰＥＣＴ脑受体显像，并与录像脑电图强化监测（Ｖｉｄｅｏ／ＥＥＧ）、９９ｍＴｃ六甲... 目的探讨１２３ＩＩｏｍａｚｅｎｉｌＳＰＥＣＴ脑受体显像对癫痫灶定位诊断的价值。方法对４０例癫痫病人进行１２３ＩＩｏｍａｚｅｎｉｌＳＰＥＣＴ脑受体显像，并与录像脑电图强化监测（Ｖｉｄｅｏ／ＥＥＧ）、９９ｍＴｃ六甲基丙二胺肟（ＨＭＰＡＯ）ＳＰＥＣＴ脑血流显像和ＭＲＩ检查结果进行对比分析。结果以Ｖｉｄｅｏ／ＥＥＧ癫痫灶检出率９５％（３８／４０）为参照标准，６５８％（２５／３８）癫痫病人脑受体显像异常，表现为局部放射性稀疏，与Ｖｉｄｅｏ／ＥＥＧ定位符合２０例；脑血流显像和ＭＲＩ癫痫灶检出率分别为５５３％（２１／３８）和４７４％（１８／３８），与Ｖｉｄｅｏ／ＥＥＧ定位符合分别为１５例和１６例。１２３ＩＩｏｍａｚｅｎｉｌ脑受体显像联合ＭＲＩ检查，癫痫灶检出率为８４２％（３２／３８）。４例ＭＲＩ、脑血流和受体显像正常患者１８Ｆ脱氧葡萄糖（ＦＤＧ）ＰＥＴ显像全部异常，并均与Ｖｉｄｅｏ／ＥＥＧ定位符合。结论１２３ＩＩｏｍａｚｅｎｉｌＳＰＥＣＴ脑受体显像是癫痫病灶定位的有效方法，与ＭＲＩ配合，能提高病灶检出率。 展开更多

关键词 癫痫 脑受体显像 SPECT 碘123

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^(99)Tc^m标记5-HT_(1A)脑受体显像剂的研制及其生物分布 被引量：3

8

作者 刘飞 贺佑丰 +1 位作者 罗志福 刘英妹 《同位素》 CAS 2001年第3期129-135,共7页

为了寻找 99Tcm 标记中枢神经系统 5 - HT1A协同受体显像药物 ,合成了单齿受体配基 1- (2 -甲氧基苯基 ) - 4 - (2 -巯基乙基 )哌嗪 (简称 MPMEP)、三齿配体 N,N-二 (2 -巯基乙基 ) - N',N'-二乙基乙二胺 (简称 BMPDEEDA)和 N,N... 为了寻找 99Tcm 标记中枢神经系统 5 - HT1A协同受体显像药物 ,合成了单齿受体配基 1- (2 -甲氧基苯基 ) - 4 - (2 -巯基乙基 )哌嗪 (简称 MPMEP)、三齿配体 N,N-二 (2 -巯基乙基 ) - N',N'-二乙基乙二胺 (简称 BMPDEEDA)和 N,N-二 (2 -巯基乙基 )卞胺 (简称 BMPBA) ,其结构经 IR、NMR及元素分析表征 ;以“3+ 1”混合配体进行了 99Tcm标记 ,并确定了标记反应的最佳条件 :p H=6 .0～ 7.0 ,6 0～70℃下 ,反应 2 0～ 30 min,经 CH2 Cl2 萃取脂溶性部分后 ,99Tcm O(MPMEP) (BMPDEEDA)和 99Tcm O(MPMEP) (BMPBA)的标记率分别达到 95 %和 90 %以上。采用 HPL C对标记产物进行了分离和纯化 ,纯化后的标记物放化纯度均 >98%。小鼠体内的生物分布结果表明 99Tcm O(MPMEP)(BMPDEEDA)和 99Tcm O(MPMEP) (BMPBA)配合物可以通过血脑屏障 ,在脑中有一定的摄取和滞留 ;99Tcm O(MPMEP) (BMPBA)在血液中清除较快 ,静脉注射后 2、30、6 0 min时 ,脑与血摄取比分别为 0 .31、0 .33、0 .32 。 展开更多

关键词 脑受体显像剂 5-HT1A ^99TC^M “3+1”混合配体标记 生物分布 锝99 5-羟色胺 放射性药物 神经系统疾病 病理

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神经功能显像技术PET在精神肿瘤学中的应用

9

作者 司明珏 黄钢 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1460-1463,共4页

随着"精神肿瘤学"的建立和发展,神经功能显像技术——正电子发射计算机断层扫描(PET)在肿瘤相关性精神疾病领域得以广泛应用,如利用^(18)F-FDG PET脑代谢显像研究肿瘤相关性抑郁的发病机制等。目前,PET脑受体显像成为精神疾... 随着"精神肿瘤学"的建立和发展,神经功能显像技术——正电子发射计算机断层扫描(PET)在肿瘤相关性精神疾病领域得以广泛应用,如利用^(18)F-FDG PET脑代谢显像研究肿瘤相关性抑郁的发病机制等。目前,PET脑受体显像成为精神疾病研究领域的关注热点。文章阐述PET在精神肿瘤学方面的研究、应用进展以及发展前景。 展开更多

关键词 精神肿瘤学 肿瘤相关性抑郁 正电子发射计算机断层扫描 脑代谢显像 脑受体显像

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脑核医学重要发展方向─—脑受体显像

10

作者 谭天秩 《国外医学（放射医学核医学分册）》 北大核心 1994年第2期73-76,共4页

脑受体显像是在活体病理生理条件下，用显像技术从体外显像显示脑受体的数目、活性和密度，并对受体的空间分布进行定位和定量分析。从而对于揭示脑多种功能活动和各种中枢药物作用机理，以及对于神经精神性疾病的发病原理与诊断，均具... 脑受体显像是在活体病理生理条件下，用显像技术从体外显像显示脑受体的数目、活性和密度，并对受体的空间分布进行定位和定量分析。从而对于揭示脑多种功能活动和各种中枢药物作用机理，以及对于神经精神性疾病的发病原理与诊断，均具有极为重要的意义。近年来脑受体显像发展极快，已从大量基础研究进入临床应用的研究，将对脑科学的研究作出卓越的贡献。九十年代是脑的年代，发展脑受体显像将会在脑的年代中大有作为。 展开更多

关键词 脑核医学 脑受体显像 发展方向

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帕金森氏病脑受体显像的研究进展

11

作者 郭榕 《国外医学（放射医学核医学分册）》 北大核心 1995年第3期114-117,共4页

用ＰＥＴ和ＳＰＥＣＴ对ＰＤ病人作脑受体显像不仅能揭示ＰＤ脑受体的数量和密度变化。并可对受体的空间分布进行定位和定量分析，现已用于ＰＤ的基础研究、药物疗效判断和药理学研究。

关键词 脑受体显像 震颤性麻痹 多探头系统

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老年痴呆症药物治疗的一条新途径:知母皂甙元促进脑M受体生成改善记忆功能 被引量：14

12

作者 胡雅儿 王子玫 +3 位作者 张永芳 张瑞 孙启祥 夏宗勤 《世界科学技术-中医药现代化》 2007年第2期127-133,共7页

研究从知母中提取的化合物知母皂甙元(ZMS)抗老年痴呆症(AD)的药理学作用。ZMS能显著改善多种动物模型的学习记忆功能,它不抑制胆碱酯酶,不占领M受体的配基结合位点,因此也不是M受体激动剂或拮抗剂。ZMS主要是调整脑内M受体的密度和它... 研究从知母中提取的化合物知母皂甙元(ZMS)抗老年痴呆症(AD)的药理学作用。ZMS能显著改善多种动物模型的学习记忆功能,它不抑制胆碱酯酶,不占领M受体的配基结合位点,因此也不是M受体激动剂或拮抗剂。ZMS主要是调整脑内M受体的密度和它的M1、M2受体亚型,使之从低于正常调整到接近或达到正常,并且脑M受体的改善同学习记忆功能的改善呈正相关。因此,ZMS是一种新型的能显著改善学习记忆功能的药物,它不同于目前已知的胆碱脂酶抑制剂或M受体的激动剂、拮抗剂。其机理研究发现ZMS是通过促进M受体蛋白分子的生成,而使M受体在较高水平上达到新的平衡。这种促进合成是由于ZMS能提高细胞M1和M2受体的mRNA表达和提高mRNA的稳定性,从而促进M受体蛋白的表达。ZMS提高M受体mRNA的稳定性需要细胞合成某种蛋白质。 展开更多

关键词 知母皂甙元 学习记忆功能 脑M受体 mRNA的稳定性

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知母活性成分ZDY101对脑内定位注射鹅膏蕈氨酸拟痴呆大鼠的影响 被引量：6

13

作者 孙启祥 胡雅儿 +1 位作者 管宏 夏宗勤 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期297-300,共4页

观察中药知母活性成分ZDY101对大鼠脑内注射兴奋性氨基酸所致拟痴呆模型的治疗作用。将IBO2μg/0.5μL双侧缓慢注入SD大鼠脑基底核部,造成局部神经元变性后产生拟似痴呆症状。ZDY101分高、中、低三个剂量组连续灌胃给药90d,以避暗试验... 观察中药知母活性成分ZDY101对大鼠脑内注射兴奋性氨基酸所致拟痴呆模型的治疗作用。将IBO2μg/0.5μL双侧缓慢注入SD大鼠脑基底核部,造成局部神经元变性后产生拟似痴呆症状。ZDY101分高、中、低三个剂量组连续灌胃给药90d,以避暗试验评价动物学习记忆能力,3H-QNB单点结合法测定脑组织M受体密度。大鼠脑内注入IBO后,学习、记忆功能明显下降,脑M受体密度显著降低。给予ZDY101后,学习、记忆功能及脑M受体密度均有明显提高,且二者具有量效相关性。表明ZDY101很可能通过上调脑M受体密度而改善脑功能,是一种值得深入研究的抗老年痴呆症药物。 展开更多

关键词 ZDY101 脑M受体 老年痴呆症

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附子肉桂对甲状腺机能减退时脑M受体代谢动力学的影响 被引量：4

14

作者 胡雅儿 何路明 +2 位作者 费彩云 易宁育 夏宗勤 《中药药理与临床》 CAS CSCD 1992年第1期18-22,共5页

以M受体选择性烷化剂BCM将小鼠脑内原有M受体不可逆地阻断,用3H- QNB测定新生受体的时相曲线,通过数学模型求解生成和降解速率。平行实验表 明,甲减小鼠脑M受体增多,但更新慢于正常动物,两组半更新时间(h)分别为 26.96±1.26和19.47... 以M受体选择性烷化剂BCM将小鼠脑内原有M受体不可逆地阻断,用3H- QNB测定新生受体的时相曲线,通过数学模型求解生成和降解速率。平行实验表 明,甲减小鼠脑M受体增多,但更新慢于正常动物,两组半更新时间(h)分别为 26.96±1.26和19.47±1.15,降解速率常数(=更新速率常数,1/h)为 0.0257± 0.0012和0.0356±0.0021(P<0.001),受体生成速率无明显差异,故甲状腺激素 对M受体的更新有调节作用,甲减时脑M受体增多主要由于降解变慢。 甲减小鼠用助阳药附子肉桂后,脑M受体的更新速率常数平均比甲减组增加 117％(P<0.01)。甲减用附桂组的受体生成速率也有升高趋势,但不如更新速率 常数的升高幅度大,故结果表明,附子肉桂使脑M受体数降低的机制,在于同时促 进甲减动物脑M受体的生成和降解,但更新速率常数的加快占优势,结果使异常升 高的脑M受体数降低。 展开更多

关键词 附子 肉桂 实验性甲状腺机能减退 脑M受体

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去甲乌药碱对脑M受体的调节作用 被引量：3

15

作者 易宁育 胡雅儿 +1 位作者 何路明 夏宗勤 《中药药理与临床》 CAS CSCD 1992年第5期18-21,共4页

用~3H-QNB测定甲减小鼠脑M受体的最大结合位点数(RT值),实验结果脑M受体RT较正常动物显著升高,去甲乌药碱(DMC)能降低甲碱动物异常升高的脑M受体RT值。体外实验证明,DMC不是通过与M受体直接结合而产生疗效的激动剂或拮抗剂。在此基础上... 用~3H-QNB测定甲减小鼠脑M受体的最大结合位点数(RT值),实验结果脑M受体RT较正常动物显著升高,去甲乌药碱(DMC)能降低甲碱动物异常升高的脑M受体RT值。体外实验证明,DMC不是通过与M受体直接结合而产生疗效的激动剂或拮抗剂。在此基础上,又用M受体选择性烷化剂BCM将脑内原有受体不可逆地阻断,用~3H-QNB测定新生受体的时相变化,通过数学模型运算,得到脑M受体的生成速率(Pr)和降解速率常数(Kd)。结果表明,甲减用药组的Pr和 Kd均比甲减组快,并且Kd加速占优势。即DMC能调整脑M受体的代谢,使其RT值在一个较低水平上达到新的稳态。本结果说明DMC是附子助阳作用的一个有效成份,用DMC代替附子,有可能减少附子的毒性,并有利于中药的剂型改革。 展开更多

关键词 附子 去甲乌药碱 脑M受体 受体代谢动力学 实验性甲状腺机能减退

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老年大鼠脑M_1胆碱受体分布的放射自显影研究

16

作者 胡雅儿 何路明 +2 位作者 徐建中 易宁育 夏宗勤 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1995年第11期643-647,共5页

采用放射自显影技术观察自然衰老大鼠几个重要脑区Ｍ１受体密度的变化及知母或其甙元ＺＭＳ的调整作用．图像分析仪给出不同脑区的平均灰度（相对值），老年鼠皮层、海马、纹状体的灰度显著低于青年鼠，皮层和纹状体降低１５％左右，海... 采用放射自显影技术观察自然衰老大鼠几个重要脑区Ｍ１受体密度的变化及知母或其甙元ＺＭＳ的调整作用．图像分析仪给出不同脑区的平均灰度（相对值），老年鼠皮层、海马、纹状体的灰度显著低于青年鼠，皮层和纹状体降低１５％左右，海马降低不到１０％．给开始进人老年期的大鼠长期口服知母或其甙元ＺＭＳ，三个脑区的Ｍ１受体密度均明显高于老年对照组．所以知母或其甙元ＺＭＳ能减轻衰老时上述三个脑区Ｍ１受体密度的降低，使之在较长时间内保持接近正常的水平． 展开更多

关键词 放射自显影术 衰老大鼠 脑M受体

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药理学

17

《中国医学文摘（基础医学）》 CSCD 2005年第2期118-122,共5页

0500810 L-型钙通道阻断剂对曲马多镇痛作用的影响，0500811 银杏内酯上调CGRP对大鼠脑缺血再灌注损伤产生保护作用，0500812 ZDY102对拟痴呆大鼠脑M受体的影响，0500813 克霉唑对Paneth细胞防御素分泌的抑制作用，0500814 L—NAME和格... 0500810 L-型钙通道阻断剂对曲马多镇痛作用的影响，0500811 银杏内酯上调CGRP对大鼠脑缺血再灌注损伤产生保护作用，0500812 ZDY102对拟痴呆大鼠脑M受体的影响，0500813 克霉唑对Paneth细胞防御素分泌的抑制作用，0500814 L—NAME和格列苯脲对辛伐他汀脑缺血再灌注损伤保护作用的影响。 展开更多

关键词 脑缺血再灌注损伤 药理学 钙通道阻断剂 保护作用 痴呆大鼠 镇痛作用 CGRP 银杏内酯 脑M受体

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尼古丁刺激大脑受体精神分裂症基因被发现

18

作者 唐 《企业科技与发展》 1997年第6期3-3,共1页

美国科学家确定了一个与精神分裂症有关的基因的位置,这一发现在为新药研究开辟新途径的同时,也解决了一个长期困扰医学界的问题:为什么精神分裂症患者吸烟后症状可以暂时缓解?

关键词 尼古丁 精神分裂症患者 脑受体 信息过滤 缺陷基因 退伍军人医疗中心 15号染色体 新药研究 美国丹佛 尼古丁受体

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老年大鼠脑M受体亚型的变化及知母的调整作用 被引量：20

19

作者 胡雅儿 赵爱红 +3 位作者 胡贤洪 高汝协 易宁育 夏宗勤 《中药药理与临床》 CAS CSCD 1993年第1期15-18,共4页

用M₁受体选择性拮抗剂PZ对³H—QNB与青年大鼠脑受体结合的竞争抑制实验,通过双位点数学模型求出M₁、M₂两种亚型受体的RT及K1值,均与文... 用M₁受体选择性拮抗剂PZ对³H—QNB与青年大鼠脑受体结合的竞争抑制实验,通过双位点数学模型求出M₁、M₂两种亚型受体的RT及K1值,均与文献值相近。对老年大鼠的平行实验表明,老年组脑内高亲和力受体（M₁）数明显降低,但亲和力不变;低亲和力受体（主要为M₂）数量及亲和力均无明显变化。连续口服知母水提物3～4个月的老年大鼠与配对的对照老年大鼠相比,表明知母能明显提高高亲和力受体的数量,但不影响其亲和力;知母对低亲和力受体数量及亲和力均无明显影响。 展开更多

关键词 知母 脑M受体亚型 衰老 双位点受体竞争结合实验

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颅脑创伤基础与临床研究新进展 被引量：7

20

作者 江基尧 《中国现代神经疾病杂志》 CAS 2004年第3期135-138,共4页

关键词 颅脑创伤 发病机制 脑递质受体 亚低温治疗 神经干细胞 中枢神经损伤

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