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胰岛素脂质混悬液的肺部给药 被引量：16
1
作者 江志强 吕剑 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期378-382,共5页
目的　研究胰岛素脂质混悬液 (insulinlipidsuspension ,INS LIP SP)经正常大鼠肺部给药后的生物利用度。方法　分别以薄膜 超声分散法和逆相蒸发法制备INS LIP SP ,以sc胰岛素溶液为对照 ,并同气管滴注胰岛素溶液进行比较 ,分别计算... 目的　研究胰岛素脂质混悬液 (insulinlipidsuspension ,INS LIP SP)经正常大鼠肺部给药后的生物利用度。方法　分别以薄膜 超声分散法和逆相蒸发法制备INS LIP SP ,以sc胰岛素溶液为对照 ,并同气管滴注胰岛素溶液进行比较 ,分别计算气管滴注给药后的药理相对生物利用度 (f% )和药物相对生物利用度 (F % ) ,结合药效学和药动学两方面进行评价。结果　以薄膜 超声分散法和逆相蒸发法制备的INS LIP SP其脂质颗粒平均粒径和跨距分别为1 91μm ,0 94和 2 0 8μm ,1 2 8,包封率分别为 (16 4± 1 6 ) %和 (40± 3) % (n =3) ,肺部给药后f%均达到 37% ,F %均达到 32 % ,与胰岛素溶液肺部给药后的f%和F % (分别为 2 9%和 16 % )比较有显著性差异 (P <0 0 1) ,但不同包封率的INS LIP SP与胰岛素溶液和空白脂质体的物理混合物之间则无显著性差异 (P >0 0 5 )。结论　INS LIP SP肺部给药后可达到较高的生物利用度。 展开更多
关键词 胰岛素 脂质混悬液 肺部给药 生物利用度 降血糖作用
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利用体外脂解模型评价Ⅰ型脂质制剂 被引量：8
2
作者 刘颖 易涛 +2 位作者 宦娣 肖璐 何吉奎 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期1307-1311,共5页
以吲哚美辛为模型药物,分别以中链混合甘油酯CapmulMCM和长链极性油LabrafilM1944CS为Ⅰ型脂质制剂,利用体外脂解模型研究药物的肠道分配和增溶作用。结果发现,脂质制剂消化后水性分散相对吲哚美辛的增溶能力较强;脂解程度和速度与脂质... 以吲哚美辛为模型药物,分别以中链混合甘油酯CapmulMCM和长链极性油LabrafilM1944CS为Ⅰ型脂质制剂,利用体外脂解模型研究药物的肠道分配和增溶作用。结果发现,脂质制剂消化后水性分散相对吲哚美辛的增溶能力较强;脂解程度和速度与脂质辅料的结构有关,长链极性油脂质溶液消化后分配进入水性分散相的药物比中链混合甘油酯少,不利于吸收;脂质制剂消化后水性分散相中药物浓度随载药率提高呈现线性增加。研究结果提示,在筛选脂质制剂的处方时,需考虑脂解程度和速率可能对药物吸收产生的不利影响;脂质混悬液比载药量低的脂质溶液可能更有利于药物吸收。体外脂解模型能为Ⅰ型脂质制剂的处方筛选和评价以及体内外相关性研究提供依据。 展开更多
关键词 Ⅰ型脂质制剂 脂质溶液 脂质混悬液 体外脂解模型 吲哚美辛
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胰岛素脂质混悬液肺部给药的生物利用度及对肺部损伤的初步考察 被引量：12
3
作者 吕剑 朱颖 江志强 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 2002年第6期271-274,共4页
目的 研究胰岛素脂质混悬液(ILS)经正常大鼠气管滴注给药后肺部吸收的生物利用度,并对给药造成的肺损伤进行初步考察。方法 以薄膜-超声分散法制备ILS,结合药效学和药动学考察气管滴注给药后的药理相对生物利用度和药物相对生物利用度;... 目的 研究胰岛素脂质混悬液(ILS)经正常大鼠气管滴注给药后肺部吸收的生物利用度,并对给药造成的肺损伤进行初步考察。方法 以薄膜-超声分散法制备ILS,结合药效学和药动学考察气管滴注给药后的药理相对生物利用度和药物相对生物利用度;以肺水肿指数和肺组织病理改变为指标考察肺部给药后对肺部造成的损伤。结果ILS以1、4、8u/kg肺部给药后其药理相对生物利用度分别为65.2％、50.8％和37.1％,药物相对生物利用度分别为67.9％.40.9％和31.7％,均随给药剂量增加而降低;连续7d气管滴注给药后,ILS给药组的肺水肿指数和肺组织病理改变与普通胰岛素溶液给药后相比具有显著性差异,前者优于后者并接近正常组。结论ILS肺部给药后可达到较高的生物利用度。 展开更多
关键词 胰岛素脂质混悬液 肺部给药 生物利用度 肺部损伤
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