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黄芩苷药理作用及新剂型的研究进展 被引量：112
1
作者 龙宇 向燕 +2 位作者 谭裕君 李楠 杨启悦 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第24期6142-6148,共7页
黄芩苷是源于中药黄芩的黄酮类成分,其药理活性明显。研究表明,黄芩苷可用于治疗肺炎、肿瘤及肝炎等疾病。但黄芩苷较差的水溶性和脂溶性导致其生物利用度低,限制了其临床疗效的发挥。因此,近年来利用新技术制备黄芩苷新剂型以改善其物... 黄芩苷是源于中药黄芩的黄酮类成分,其药理活性明显。研究表明,黄芩苷可用于治疗肺炎、肿瘤及肝炎等疾病。但黄芩苷较差的水溶性和脂溶性导致其生物利用度低,限制了其临床疗效的发挥。因此,近年来利用新技术制备黄芩苷新剂型以改善其物理特性的研究逐步深入。基于此,综合国内外相关文献,对黄芩苷药理作用和新剂型的研究进展进行综述,以期为黄芩苷的应用和研究提供参考。 展开更多
关键词 黄芩苷 抗菌 抗病毒 抗炎 抗肿瘤 纳米制剂 固体分散体 脂质体
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紫杉醇脂质体在大鼠体内的药动学 被引量：60
2
作者 周卫 吕琦 翁帼英 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期443-446,共4页
建立了大鼠血中紫杉醇ＨＰＬＣ检测法。血样用乙醚提取后在Ｃ１８柱上以甲醇-水-乙腈（４∶３∶３）为流动相，检测波长为２２７ nm，炔诺酮为内标条件下检测。线性范围为0.1～120.0 μg/ml，最低检测限为2.5 μg，萃取回收率大于80.0... 建立了大鼠血中紫杉醇ＨＰＬＣ检测法。血样用乙醚提取后在Ｃ１８柱上以甲醇-水-乙腈（４∶３∶３）为流动相，检测波长为２２７ nm，炔诺酮为内标条件下检测。线性范围为0.1～120.0 μg/ml，最低检测限为2.5 μg，萃取回收率大于80.0％，日内及日间ＲＳＤ皆小于3.0％。用本法对大鼠iv紫杉醇脂质体及紫杉醇注射液（10 mg/kg）后的药代动力学进行了研究。结果表明两者血浓经时曲线均符合二室模型，t1/2β分别为5.40　h和2.47　h，其它各参数也发生了明显变化。 展开更多
关键词 紫杉醇 脂质体 HPLC 药代动力学
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提高脂质体包封率的方法及其研究进展 被引量：44
3
作者 于波涛 张志荣 刘文胜 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第11期564-568,共5页
对影响脂质体包封率的因素以及提高包封率的方法进行综述 ,并简述了包封率的概念及测定方法。影响包封率的因素较多 ,而药物的性质为其中主要因素之一 。
关键词 研究进展 脂质体 包封率 影响因素
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柔性环孢素纳米脂质体的制备及其变形性 被引量：44
4
作者 郭健新 平其能 黄罗生 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期187-191,共5页
采用与普通纳米脂质体相比较的方法,首次研究了环孢素柔性纳米脂质体的制备方法,测定了粒径、多分散性指数、药物含量以及包封率等理化特性,并证实了其在外压作用下特定的变形性,表明表面活性剂胆酸钠的存在促进脂质体的变形,这种作用... 采用与普通纳米脂质体相比较的方法,首次研究了环孢素柔性纳米脂质体的制备方法,测定了粒径、多分散性指数、药物含量以及包封率等理化特性,并证实了其在外压作用下特定的变形性,表明表面活性剂胆酸钠的存在促进脂质体的变形,这种作用与胆酸钠在双分子层中所占比例以及外压有关。 展开更多
关键词 柔性制剂 脂质体 纳米脂质体 环孢素 变形性
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脂质体包封率的测定方法 被引量：57
5
作者 邵红霞 奉建芳 龙晓英 《中南药学》 CAS 2009年第3期212-215,共4页
关键词 脂质体 包封率
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黄芪多糖脂质体的制备和稳定性研究 被引量：44
6
作者 邓英杰 刘素琴 +5 位作者 韩丽梅 缪硕宁 李经才 徐锋 苏德森 顾学裘 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 1996年第1期1-4,共4页
本文用均匀设计方法筛选了黄芪多糖脂质体的处方并考查了脂质体的几种制备方法，采用筛选的处方和熔融法制备了十几批黄芪多糖脂质体，制备的黄芪多糖脂质体体系稳定，由化学稳定性预测黄芪多糖脂质体20℃贮存期为1．44年；测定了黄芪... 本文用均匀设计方法筛选了黄芪多糖脂质体的处方并考查了脂质体的几种制备方法，采用筛选的处方和熔融法制备了十几批黄芪多糖脂质体，制备的黄芪多糖脂质体体系稳定，由化学稳定性预测黄芪多糖脂质体20℃贮存期为1．44年；测定了黄芪多糖脂质体的粒度分布，90％以上粒子粒径1μm以下，40℃保温3个月粒子粒径不变．在此基础上进一步研究证明了黄芪多糖脂质体比黄芪多糖普通制剂和空白脂质体具有更加显著的免疫增强效果． 展开更多
关键词 黄芪多糖 脂质体 稳定性 制备工艺 黄芪 中草药
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紫杉醇脂质体在大鼠体内的组织分布 被引量：54
7
作者 周卫 翁帼英 +3 位作者 陈文忠 庄翌 傅晓阳 程光 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第18期1402-1404,共3页
目的考察紫杉醇制备成脂质体后对其组织分布的影响。方法建立了大鼠组织中紫杉醇HPLC检测法。色谱条件为:流动相为甲醇-乙腈-水(4:3:3);色谱柱为Turner kromasil C18(4.6 mm×250 mm,5μn);检测波长为227 nm;炔诺酮为内标。结果此... 目的考察紫杉醇制备成脂质体后对其组织分布的影响。方法建立了大鼠组织中紫杉醇HPLC检测法。色谱条件为:流动相为甲醇-乙腈-水(4:3:3);色谱柱为Turner kromasil C18(4.6 mm×250 mm,5μn);检测波长为227 nm;炔诺酮为内标。结果此色谱条件下各组织的标准曲线、回收率等试验结果表明该方法符合生物样品的分析要求。大鼠静脉注射紫杉醇脂质体及紫杉醇注射液(10 mg·kg-1)后,紫杉醇脂质体在肝脏、脾脏和肺脏等脏器分布相对较多。结论大鼠给予紫杉醇脂质体及紫杉醇注射液后在各个脏器的分布量几乎均有极显著性差异。 展开更多
关键词 紫杉醇 脂质体 组织分布
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紫杉醇脂质体的制备及其抑瘤作用的研究 被引量：40
8
作者 阎家麒 童岩 王九一 《药物生物技术》 CAS CSCD 1996年第3期154-157,共4页
紫杉醇是一种由红豆杉届植物提取的有抗肿瘤活性的化合物，但不溶于水。本研究为针剂紫杉醇可溶于水提供了一个新途径，即采用薄膜法制备紫杉醇脂质体，其配方中紫杉醇、心磷脂、卵磷脂和去氧胆酸钠的摩尔比为１：１：５：５。制剂为冻... 紫杉醇是一种由红豆杉届植物提取的有抗肿瘤活性的化合物，但不溶于水。本研究为针剂紫杉醇可溶于水提供了一个新途径，即采用薄膜法制备紫杉醇脂质体，其配方中紫杉醇、心磷脂、卵磷脂和去氧胆酸钠的摩尔比为１：１：５：５。制剂为冻干型，使用前用注射用水充分水化即重建脂质体，溶液澄清，无变色及沉淀。脂质体包封率大于９６％。抑瘤作用和毒性试验结果表明，紫杉醇脂质体与以ＣｒｅｍｏｐｈｏｒＥＬ为载体的紫杉醇相比，具有更高的抗肿瘤活性和较低的毒性。 展开更多
关键词 紫杉醇 脂质体 抗癌药
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脂质体药物递送系统的研究进展 被引量：52
9
作者 李秀英 曾凡 +2 位作者 赵曜 居瑞军 吕万良 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第16期1904-1911,1917,共9页
脂质体药物递送系统从实验室研究到临床应用已经历了近50年的时间,在抗肿瘤领域、抗感染领域和疼痛治疗方面取得了长足的进步。本文对脂质体药物递送系统的主要制备技术、作用机制、研究和应用进展进行简要的回顾和评述。脂质体的主要... 脂质体药物递送系统从实验室研究到临床应用已经历了近50年的时间,在抗肿瘤领域、抗感染领域和疼痛治疗方面取得了长足的进步。本文对脂质体药物递送系统的主要制备技术、作用机制、研究和应用进展进行简要的回顾和评述。脂质体的主要制备方法包括薄膜分散法、逆向蒸发法、化学梯度法(pH梯度法、硫酸铵梯度法、醋酸钙梯度法)等。其作用机制主要有避免网状内皮系统的快速吞噬效应、肿瘤组织中的渗透与滞留增强效应、肿瘤细胞特异性结合效应、阻断肿瘤组织血管新生效应等。近年来,随着基础理论研究的不断深入,脂质体的给药途径也取得了发展,如静脉给药、肺部给药、经皮给药途径等方面都有应用。脂质体递药系统值得研究和开发的原因还在于修饰后的脂质体可以赋予载药脂质体多种功能,例如提高药效、降低全身毒性、克服药物耐药性、杀伤肿瘤干细胞、穿透生物屏障等,表现出良好的发展前景。 展开更多
关键词 脂质体 药物递送系统 进展 综述
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紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体以及多西他赛治疗乳腺癌的疗效及安全性 被引量：49
10
作者 张丹华 周恩相 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1014-1016,共3页
紫杉烷类化合物是最具有潜力的抗恶性肿瘤药物之一。紫杉醇属于紫杉烷类化合物，是目前被批准用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌等恶性肿瘤的一线化疗药物。紫杉醇为从太平洋紫杉树皮中提取的二萜类化合物，其产量低、结构复杂、不易提取和合成... 紫杉烷类化合物是最具有潜力的抗恶性肿瘤药物之一。紫杉醇属于紫杉烷类化合物，是目前被批准用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌等恶性肿瘤的一线化疗药物。紫杉醇为从太平洋紫杉树皮中提取的二萜类化合物，其产量低、结构复杂、不易提取和合成以及不溶于水的特性大大限制了紫杉醇的临床应用研究。多西他赛是半合成紫杉醇类似物，水溶性略大于紫杉醇，是有潜力的细胞微管蛋白抑制剂，临床应用较多。传统的紫杉醇采用聚氧乙烯蓖麻油作为药物载体，会引起多种不良反应，限制了该药的使用。2003年我国研制成功的注射用紫杉醇脂质体（力扑素） 展开更多
关键词 紫杉醇 脂质体 多西他赛 乳腺癌
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冻融法制备5-氟尿嘧啶脂质体及其稳定性考察 被引量：35
11
作者 张奇 邓英杰 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2000年第2期87-89,共3页
采用反相蒸发法制备 5 氟尿嘧啶脂质体制剂 .结合冻融法 ,可使 5 氟尿嘧啶的包封率达(45 31± 0 2 0 85 ) % .离心加速实验和 ζ电位的测定进一步验证了冻融法可使脂质体稳定性提高 .
关键词 5-氟尿嘧啶 脂质体 冻封率 稳定性
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脂质体包封率测定方法研究进展 被引量：48
12
作者 陈召红 刘皈阳 魏亚超 《解放军药学学报》 CAS 2011年第1期79-82,共4页
包封率是脂质体研究的重点,脂质体作为药物载体只有对药物的有效包载,才可能较好地发挥临床治疗作用。本文主要介绍脂质体包封率的各种测定方法并对其适用范围、优越性和局限性进行归纳总结,以期为载药脂质体的研发和应用提供参考。
关键词 脂质体 包封率 测定方法
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人参皂甙脂质体（GSL）的研制 被引量：35
13
作者 丁玉玲 马淑贤 +2 位作者 卢秀荣 王海波 霍玉书 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第7期414-417,共4页
为增强人参皂甙在体内的靶向性以提高其抗癌疗效，同时提高其生物利用度，对人参皂甙脂质体（ＧＳＬ）的制备进行了初步研究。采用薄膜分散法制备了６８Ｌ并对其理化性质进行了考察。显微及电镜鉴别结果显示，所制得的ＧＳＬ以复层脂质... 为增强人参皂甙在体内的靶向性以提高其抗癌疗效，同时提高其生物利用度，对人参皂甙脂质体（ＧＳＬ）的制备进行了初步研究。采用薄膜分散法制备了６８Ｌ并对其理化性质进行了考察。显微及电镜鉴别结果显示，所制得的ＧＳＬ以复层脂质体为主，单层脂质体少数，碎片很少；采用标准品对照法测得其包封率为５１．４％；用热差分析法测相变温度为７０Ｃ；使用多功能图象仪测得粒径大多在０．７～１．２μｍ之间。研究结果表明，用所报道的薄膜分散法制备的ＧＳＬ有较理想的包装率和较适宜的粒径范围，人参皂甙完全可能做成载药脂质体。这一结论对人参皂甙的进一步开发和利用，尤其是在人参皂甙对肿瘤的治疗方面将有十分重要的作用。 展开更多
关键词 人参皂甙 脂质体 薄膜法 包封率 粒径 制备
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脂质体物理稳定性和包封率的影响因素 被引量：37
14
作者 郭海燕 莫穗林 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期498-501,共4页
脂质体制备的难点在于改善物理稳定性和提高包封率。现从脂质体的常用制备方法、投料和投料 比、制备过程中的条件控制及贮存条件等方面考察其对脂质体的物理稳定性和包封率的影响。
关键词 脂质体 物理稳定性 包封率
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马钱子碱及其脂质体对移植性荷瘤小鼠抗肿瘤作用的对比研究 被引量：42
15
作者 邓旭坤 蔡宝昌 +4 位作者 吕晓宇 殷武 王琳 张晓春 刘陶世 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期389-393,共5页
目的评价和比较马钱子碱及其脂质体对移植性肿瘤模型荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和生存时间的影响。方法用ICR小鼠接种S180、EAC腹水瘤、肝癌Heps瘤株造成相应的移植性荷瘤小鼠模型,考察马钱子碱及其脂质体对实体瘤模型(S180和Heps)小鼠的... 目的评价和比较马钱子碱及其脂质体对移植性肿瘤模型荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和生存时间的影响。方法用ICR小鼠接种S180、EAC腹水瘤、肝癌Heps瘤株造成相应的移植性荷瘤小鼠模型,考察马钱子碱及其脂质体对实体瘤模型(S180和Heps)小鼠的抑瘤率和对腹水瘤模型(EAC和Heps)小鼠生命延长率的作用以研究两者的抗肿瘤活性。结果马钱子碱及其脂质体能有效抑制实体瘤模型荷瘤小鼠体内肿瘤生长,1.61、3.23、6.46mg/(kg·d)马钱子碱对Heps小鼠的抑瘤率分别为35.05%、43.70%和46.09%,而1.61、3.23mg/(kg·d)马钱子碱脂质体的抑瘤率分别为45.41%和58.19%;1.61、3.23、6.46mg/(kg·d)马钱子碱对S180小鼠的抑瘤率分别为37.59%、36.13%和38.87%,而1.61和3.23mg/(kg·d)马钱子碱脂质体的抑瘤率分别为53.00%和48.37%,明显高于马钱子碱;但两者对腹水瘤模型(EAC和Heps)荷瘤小鼠的生存时间均无延长作用。结论马钱子碱及其脂质体有显著的抑制荷瘤小鼠肿瘤生长作用,马钱子碱脂质体抗肿瘤作用明显强于马钱子碱。 展开更多
关键词 马钱子碱 脂质体 移植性肿瘤小鼠 抗肿瘤活性
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人乳铁蛋白基因克隆及细胞表达研究 被引量：28
16
作者 曹阳 高华颖 +4 位作者 于黎 袁晓东 李庆伟 汤敏谦 安利佳 《遗传》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期9-14,共6页
通过PCR法直接克隆了 2 .36 6kb的人乳铁蛋白基因cDNA序列及 80 0bp的山羊 β.M乳球蛋白基因 5′端调控序列 ,并连接到表达载体pLNCX中。利用脂质体包裹含人乳铁蛋白基因cDNA的重组质粒pLNCXHLF ,并导入到小鼠乳腺癌细胞株MA.M 782中 ,G... 通过PCR法直接克隆了 2 .36 6kb的人乳铁蛋白基因cDNA序列及 80 0bp的山羊 β.M乳球蛋白基因 5′端调控序列 ,并连接到表达载体pLNCX中。利用脂质体包裹含人乳铁蛋白基因cDNA的重组质粒pLNCXHLF ,并导入到小鼠乳腺癌细胞株MA.M 782中 ,G418及PCR筛选获得阳性单克隆细胞 ,增殖后 ,转染细胞利用海藻酸钠固定化包埋培养 ,经激素诱导 ,培养液上清通过Western印记检测证明 ,转染细胞表达并分泌出人乳铁蛋白 ,分子质量为34kDa;ELISA法测出 ,每升培养基 (含 10 5个细胞 )重组蛋白最高表达量为 6 5mg ;抗菌实验表明 ,所获得的重组人乳铁蛋白具有抑制大肠杆菌生长的作用 ,而且比人乳铁蛋白标准品作用更强。 展开更多
关键词 人乳铁蛋白 脂质体 固定化 细胞表达 基因克隆
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冷冻干燥对提高脂质体稳定性的研究概况 被引量：32
17
作者 王健 李明轩 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期576-580,共5页
讨论了脂质体在冷冻干燥、复水化及贮存过程中的稳定性,并介绍了冻干保护剂的作用机理。
关键词 脂质体 冷冻干燥 稳定性 综述
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主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体 被引量：35
18
作者 邓意辉 王绍宁 +3 位作者 吴琼 万芳 雷雪 王志鹏 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第1期40-42,共3页
目的　采用主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体 ,并考察其包封率的影响因素。方法　以阳离子交换树脂法分离脂质体 ,于 347nm处测定吸光度 ,计算包封率 ;考察加药顺序、孵化时间、孵化温度、外水相 pH值及粒径对包封率的影响。 结果　被动... 目的　采用主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体 ,并考察其包封率的影响因素。方法　以阳离子交换树脂法分离脂质体 ,于 347nm处测定吸光度 ,计算包封率 ;考察加药顺序、孵化时间、孵化温度、外水相 pH值及粒径对包封率的影响。 结果　被动载药法得到的包封率仅有 13.3% ,主动载药法的包封率最高可达 84 .6 %。主动载药法中 ,加药顺序不同 ,得到的包封率亦有不同 ;包封率随着孵化温度的升高和孵化时间的增加有提高的趋势 ;外水相最佳 pH值为 6 .8;粒径小 ,包封率高。 展开更多
关键词 主动载药法 盐酸小檗碱 脂质体 被动载药 治疗 枸橼酸
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脂质体的物理化学稳定性研究进展 被引量：31
19
作者 王长虹 孙殿甲 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期65-68,共4页
目的：介绍国内外脂质体稳定性最新研究进展，为我国脂质体研究提供参考。方法：以国内外大量有代表性的论文为基础，进行分析、整理和归纳。结果：综述了脂质体的物理化学稳定性及其影响因素。通过制备前体脂质体、冻干脂质体和聚合脂... 目的：介绍国内外脂质体稳定性最新研究进展，为我国脂质体研究提供参考。方法：以国内外大量有代表性的论文为基础，进行分析、整理和归纳。结果：综述了脂质体的物理化学稳定性及其影响因素。通过制备前体脂质体、冻干脂质体和聚合脂质体等可使脂质体的稳定性得到改善。 展开更多
关键词 脂质体 稳定性 化学稳定性 物理稳定性
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马钱子碱的研究进展 被引量：39
20
作者 徐金华 陈军 蔡宝昌 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期213-216,221,共5页
马钱子碱是中药马钱子的主要有效成分之一,其发现距今已接近200年。文中总结归纳了马钱子碱的药理、毒理作用、药动学和药用新剂型等方面的研究进展,研究发现马钱子碱通过中枢和外周2种途径发挥良好的镇痛作用,并具有免疫调节、抗肿瘤... 马钱子碱是中药马钱子的主要有效成分之一,其发现距今已接近200年。文中总结归纳了马钱子碱的药理、毒理作用、药动学和药用新剂型等方面的研究进展,研究发现马钱子碱通过中枢和外周2种途径发挥良好的镇痛作用,并具有免疫调节、抗肿瘤和抗心律失常作用;马钱子碱的中毒机制主要是因脊髓过度兴奋和缺氧而麻痹致死;马钱子碱的药动学研究了其代谢模型并考察了其在体内各组织的分布;马钱子碱的药用新剂型主要集中在经皮给药和脂质体两方面。 展开更多
关键词 马钱子碱 药理作用 毒理作用 药动学 脂质体
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