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多羟基酮及其衍生物的合成及抗氧化活性 被引量：1
1
作者 向红琳 胡高云 +3 位作者 刘平 陈军 贾素洁 陈卓 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2005年第4期207-211,i0001,共6页
目的合成多羟基口山酮及其脂肪胺基烷基衍生物,研究其抗氧化活性和构效关系。方法以邻甲氧基苯甲酸衍生物为起始原料,经酰氯化、Friedel-Crafts酰化、环合、脱甲基化及脂肪胺基烷基取代等反应合成目标化合物。以体外抑制Cu2+诱导的低密... 目的合成多羟基口山酮及其脂肪胺基烷基衍生物,研究其抗氧化活性和构效关系。方法以邻甲氧基苯甲酸衍生物为起始原料,经酰氯化、Friedel-Crafts酰化、环合、脱甲基化及脂肪胺基烷基取代等反应合成目标化合物。以体外抑制Cu2+诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化和清除二苯代苦味肼自由基(DPPH)的EC50值检测目标化合物的抗氧化活性。结果共得到11个化合物(其中3个脂肪胺基烷基衍生物为新化合物),经IR、1H-NMR等确证其结构。初步药理试验结果表明,含邻二羟基的多羟基口山酮具有良好的抗氧化活性。结论邻二羟基的存在与口山酮衍生物的抗氧化活性有密切关系;羟基的取代数量对活性没有明显影响;取代位置对活性的影响有待进一步研究。 展开更多
关键词 药物化学 化合物制备 化学合成 多羟基San酮 脂肪胺基烷基衍生物 抗氧化活性
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