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大麻二酚-胆甾醇琥珀酸单酯-g-羧甲基壳聚糖纳米胶束体内药动学及体外抗炎作用研究
1
作者 李睿 路丽艳 +4 位作者 许楚 郝瑞 田湘涵 阮文辉 王颖莉 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第23期2889-2895,共7页
目的研究大麻二酚(CBD)-胆甾醇琥珀酸单酯-g-羧甲基壳聚糖(CCMC)纳米胶束在大鼠体内的药动学及组织分布特性,并初步评价其体外抗炎作用。方法采用透析法制备CBD-CCMC纳米胶束,并对其性能进行表征。将SD大鼠分为CBD组和CBD-CCMC纳米胶束... 目的研究大麻二酚(CBD)-胆甾醇琥珀酸单酯-g-羧甲基壳聚糖(CCMC)纳米胶束在大鼠体内的药动学及组织分布特性,并初步评价其体外抗炎作用。方法采用透析法制备CBD-CCMC纳米胶束,并对其性能进行表征。将SD大鼠分为CBD组和CBD-CCMC纳米胶束组,每组6只,分别灌胃100 mg/kg CBD和CBD-CCMC纳米胶束(以负载的CBD计);于给药后0.5、1、1.33、1.5、1.75、2、4、8、24、48 h眼眶采血,计算药动学参数。另取大鼠同法分组、给药,每组24只;分别于给药后0.25、1.5、10、24 h,每组取6只大鼠分离其心、肝、脾、肺、肾、肌肉组织,分析药物的组织分布情况。采用脂多糖诱导来建立Caco-2细胞炎症模型,分别以终质量浓度为5、10、15μg/mL的CBD和CBD-CCMC纳米胶束(以负载的CBD计)作用24 h后,检测细胞活力、跨膜电阻(TEER)和炎症刺激下细胞产生的炎症因子[白细胞介素1β(IL-1β)、IL-8、肿瘤坏死因子α(TNF-α)]水平。结果所制CBD-CCMC纳米胶束的平均粒径为(230.6±1.8)nm,多分散性指数为0.170±0.053,Zeta电位为(-13.5±1.2)mV,包封率及载药量分别为(86.35±0.56)%、(9.18±0.32)%;溶解度为68.240μg/mL。药动学结果显示,与CBD组比较,CBD-CCMC纳米胶束组大鼠的药时曲线下面积(AUC)0-48 h、AUC0-∞、半衰期、峰浓度均显著增加/延长(P<0.05或P<0.01)。组织分布研究结果表明,在同一时间点,CBDCCMC纳米胶束组大鼠组织中药物的分布浓度均高于CBD组。抗炎作用研究结果显示,与同质量浓度的CBD相比,CBD-CCMC纳米胶束可显著提高细胞活力(P<0.05或P<0.01),升高TEER,降低细胞中IL-8、IL-1β、TNF-α水平(P<0.01)。结论CBDCCMC纳米胶束能够增加CBD血药浓度和组织分布浓度,提高CBD的抗炎活性。 展开更多
关键词 大麻二酚 纳米胶束 胆甾醇琥珀酸单酯 羧甲基壳聚糖 药动学
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豆甾醇与琥珀酸酐单酯化反应工艺及动力学研究 被引量：3
2
作者 许文林 计明洁 +1 位作者 邵强 王雅琼 《生物加工过程》 CAS CSCD 2006年第2期69-73,共5页
研究了甲苯为溶剂,吡啶为催化剂,豆甾醇与琥珀酸酐的酯化反应工艺和反应动力学。探讨了反应温度、催化剂吡啶用量、反应物的摩尔配比和反应时间对酯化反应结果的影响。实验结果表明:豆甾醇与琥珀酸酐的反应产物为豆甾醇琥珀酸单酯;当吡... 研究了甲苯为溶剂,吡啶为催化剂,豆甾醇与琥珀酸酐的酯化反应工艺和反应动力学。探讨了反应温度、催化剂吡啶用量、反应物的摩尔配比和反应时间对酯化反应结果的影响。实验结果表明:豆甾醇与琥珀酸酐的反应产物为豆甾醇琥珀酸单酯;当吡啶的体积分数为1.5%,反应物的摩尔比为1.0∶1.6,回流下反应20 h后,豆甾醇的酯化率大于97%,反应后的溶液经蒸发回收溶剂甲苯,固体产物分别经乙醇和水洗涤除杂,所得固体在60℃下真空干燥至恒重,得到的豆甾醇琥珀酸单酯的单程收率大于86%。单酯化反应满足二级不可逆反应动力学规律,反应的活化能为85 kJ/mol。 展开更多
关键词 豆甾醇 琥珀酸酐 豆甾醇琥珀酸单酯
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混合植物甾醇琥珀酸酯化物高效液相色谱分析 被引量：1
3
作者 许文林 邵强 王雅琼 《化工生产与技术》 CAS 2006年第3期52-54,共3页
应用高效液相色谱法对混合植物甾醇琥珀酸酯化产物中豆甾醇琥珀酸单酯、β-谷甾醇琥珀酸单酯的含量进行了分析测定。色谱柱为HypersilODS反相柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相为色谱纯甲醇,质量流量0.9mL/min,紫外检测波长为210nm,恒... 应用高效液相色谱法对混合植物甾醇琥珀酸酯化产物中豆甾醇琥珀酸单酯、β-谷甾醇琥珀酸单酯的含量进行了分析测定。色谱柱为HypersilODS反相柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相为色谱纯甲醇,质量流量0.9mL/min,紫外检测波长为210nm,恒溶剂洗脱。实验结果表明,豆甾醇琥珀酸单酯、β-谷甾醇琥珀酸单酯、菜籽甾醇琥珀酸单酯和菜油甾醇琥珀酸单酯的分离效果较好,响应时间均在10min左右,面积归一法能够快速准确地用于该过程的分析测试。 展开更多
关键词 高效液相色谱 豆甾醇琥珀酸单酯 β-谷甾醇琥珀酸单酯 面积归一法
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