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胆固醇-芒柄花素前药的合成及其制剂学研究
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作者 廖灿城 许丹翘 +2 位作者 易军 黄泽贤 郭波红 《广东药科大学学报》 CAS 2017年第6期708-712,共5页
目的合成、表征胆固醇-芒柄花素前药,以改善其制剂学的性质。方法以4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化的化学方法合成芒柄花素-胆固醇(FMN-CHOL)前药,并通过薄层色谱(TLC)、红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(~1H-NMR)与碳谱(^(13)C-NMR)等方法进行验... 目的合成、表征胆固醇-芒柄花素前药,以改善其制剂学的性质。方法以4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化的化学方法合成芒柄花素-胆固醇(FMN-CHOL)前药,并通过薄层色谱(TLC)、红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(~1H-NMR)与碳谱(^(13)C-NMR)等方法进行验证与表征。采用薄膜分散法制备前药脂质体,通过动态光散射、凝胶柱层析、透析等方法对FMN-CHOL脂质体的体外性质进行表征与评价。结果 TLC、IR、~1H-NMR与^(13)C-NMR的结果都表明FMN-CHOL前药成功合成。FMN-CHOL脂质体的粒径为(214.0±3.3)nm,电位为(-43.8±0.7)mV,包封率为(92.8±0.30)%,载药量为(6.60±0.55)%。体外释放曲线显示FMN-CHOL脂质体的释药更缓慢。结论 FMN-CHOL前药制备成脂质体,包封率更高且缓释效果更佳,具有临床应用前景。 展开更多
关键词 芒柄花素 胆固醇氯甲酸酯 前药 脂质体 制剂学
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聚(2-乙基-2-噁唑啉)-胆固醇氯甲酸酯修饰盐酸阿霉素脂质体的制备及评价 被引量：8
2
作者 张迪 李健莹 +4 位作者 汪晓婵 岳宏新 胡美娜 于秀 徐缓 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1174-1179,共6页
本文评价了两亲性p H敏感聚合物聚(2-乙基-2-噁唑啉)-胆固醇氯甲酸酯[poly(2-ethyl-2-oxazoline)-cholesteryl methyl carbonate,PEOZ-CHMC]的缓冲能力。采用硫酸铵梯度法制备盐酸阿霉素脂质体(doxorubicin hydrochloride liposomes,DOX... 本文评价了两亲性p H敏感聚合物聚(2-乙基-2-噁唑啉)-胆固醇氯甲酸酯[poly(2-ethyl-2-oxazoline)-cholesteryl methyl carbonate,PEOZ-CHMC]的缓冲能力。采用硫酸铵梯度法制备盐酸阿霉素脂质体(doxorubicin hydrochloride liposomes,DOX-L),后插入法制备PEOZ-CHMC和聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(polyethylene glycol-distearoyl phosphatidyl ethanolamine,PEG-DSPE)修饰的盐酸阿霉素脂质体(PEOZ-DOX-L和PEG-DOX-L),对盐酸阿霉素脂质体的理化性质、体外释放、细胞抑制作用和细胞内定位情况进行评价。结果显示,PEOZ-CHMC对微酸环境有一定的缓冲能力。利用葡聚糖凝胶微柱离心法测定脂质体的包封率为(97.3±1.4)%,动态光散射法测定脂质体的粒径在120 nm左右,经PEG-DSPE和PEOZ-CHMC修饰后脂质体的包封率和粒径均无明显改变。Zeta电位分析仪结果显示3种脂质体表面电荷均为负值。通过透析实验考察制剂的体外释药行为,结果表明,在p H 7.4的释放介质中,PEOZ-DOX-L释放较为缓慢,而在p H 5.0时,PEOZ-DOX-L快速释药,显示出良好的p H敏感性。激光共聚焦实验表明核内体的微酸环境可以促进脂质体发生核内体逃逸,直接释放盐酸阿霉素进入细胞核,而DOX-L和PEG-DOX-L均无此作用。细胞抑制作用结果显示,PEOZ-DOX-L对细胞的抑制作用随p H降低而增强,但p H的降低对PEG-DOX-L和DOX-L的细胞抑制作用没有影响。因此PEOZ-CHMC构建的p H敏感脂质体能克服PEG链抑制脂质体的细胞摄取和妨碍p H敏感脂质体的核内体逃逸问题。 展开更多
关键词 盐酸阿霉素 聚(2-乙基-2-噁唑啉)-胆固醇氯甲酸酯 P H敏感 脂质体
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