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胃泌素及其与肿瘤关系的研究进展 被引量:7
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作者 贺庆 戚胜美 +1 位作者 高华 王军志 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1347-1356,共10页
胃泌素为一类胃肠道激素,正常情况下通过结合相应受体发挥促进胃酸分泌与胃肠道粘膜生长作用;近来越来越多的研究表明,过量表达的胃泌素可通过自分泌、旁分泌或内分泌方式导致多种肿瘤(包括胃癌、肠癌、胰腺癌、食管癌等)的发生发展。... 胃泌素为一类胃肠道激素,正常情况下通过结合相应受体发挥促进胃酸分泌与胃肠道粘膜生长作用;近来越来越多的研究表明,过量表达的胃泌素可通过自分泌、旁分泌或内分泌方式导致多种肿瘤(包括胃癌、肠癌、胰腺癌、食管癌等)的发生发展。胃泌素目前已成为治疗相关肿瘤的靶点。本文围绕胃泌素的表达、胃泌素表达的调节、胃泌素的作用、胃泌素的促瘤机制进行综述,以期为研究者进行相关研究与开发提供参考。 展开更多
关键词 胃泌素 多肽类激素 酰胺化胃泌素 胃泌素表达 胃泌素作用 肿瘤靶点 胃泌素受体
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基于数据库对结肠癌预后模型的构建与临床验证
2
作者 薛聚慧 王凌霄 +1 位作者 田利军 翟春宝 《胃肠病学和肝病学杂志》 CAS 2024年第4期398-406,共9页
目的运用生物信息分析的方法寻找新的靶向基因预测结肠癌的预后情况,为结肠癌的诊断及临床治疗提供新的思路。方法通过对GEO和TCGA数据库联合分析差异基因,进行富集通路后绘制蛋白网络互作图筛选关键基因。验证集验证关键基因表达情况,... 目的运用生物信息分析的方法寻找新的靶向基因预测结肠癌的预后情况,为结肠癌的诊断及临床治疗提供新的思路。方法通过对GEO和TCGA数据库联合分析差异基因,进行富集通路后绘制蛋白网络互作图筛选关键基因。验证集验证关键基因表达情况,行Cox回归生存分析,ROC评估关键基因对结肠癌的诊断和预后预测能力,绘制列线图模型。免疫组化验证关键基因的表达情况,分析其与临床预后情况。结果共有293个差异基因,可能参与Wnt/β-cantenin通路、PPAR通路和趋化因子相关的炎症信号通路等,进一步筛选出包含ITM2C、LRRC19、C1orf115、TMEM236等4个基因的模块,Cox回归分析发现ITM2C是结肠癌的独立预后因素,ITM2C高表达的患者具有更好的总体生存期(P<0.05)。ROC曲线显示ITM2C基因对结肠癌有较好的诊断能力(AUC=0.983),1、3、5年时间依赖ROC曲线下面积分别为0.54、0.54、0.65。构建了ITM2C相关的生存预测模型,校准曲线显示该模型有较好的预测能力。免疫组化验证了ITM2C在结肠癌组织中低表达(P<0.05),生存分析证实了ITM2C高表达组的生存优于低表达组。结论ITM2C在结肠癌组织中低表达,且影响患者预后,该基因可作为结肠癌诊断和预后评估的潜在靶点。 展开更多
关键词 整合蛋白2C 结肠癌 肿瘤靶点 预后
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Exosomal long non-coding RNAs: biological properties and therapeutic potential in cancer treatment 被引量:4
3
作者 Jie LUO Yan XIONG +5 位作者 Pei-fen FU En-chun LI Lei QU Xiao FAN Zhi-jian CAI Ai-fu LIN 《Journal of Zhejiang University-Science B(Biomedicine & Biotechnology)》 SCIE CAS CSCD 2019年第6期488-495,共8页
Exosomes and long non-coding RNAs(lncRNAs)are emerging as important elements contributing to a more comprehensive understanding of cancer development and progression.The discovery of lncRNAs in exosomes further indica... Exosomes and long non-coding RNAs(lncRNAs)are emerging as important elements contributing to a more comprehensive understanding of cancer development and progression.The discovery of lncRNAs in exosomes further indicates their bona fide biological functional roles in cancer development and drug resistance.In this review,we describe the biogenesis of exosomes and summarize the function of exosomal lncRNAs in the field of cancer research.These findings strikingly advance current knowledge of exosomal lncRNAs and suggest that they may be promising diagnostic biomarkers and therapeutic targets for cancer. 展开更多
关键词 EXOSOME Long non-coding RNA(lncRNA) BIOSYNTHESIS BIOMARKER Drug resistance
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新的抗肿瘤靶点Akt与胰腺癌分子靶向治疗 被引量:2
4
作者 夏洪平 郑芹 杨惠玲 《胰腺病学》 2006年第5期315-317,共3页
关键词 AKT通路 分子靶向治疗 肿瘤靶点 胰腺癌 CASPASE家族 苏氨酸蛋白激酶 蛋白激酶A 肿瘤细胞
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NLRP6的研究进展 被引量:3
5
作者 温哲 唐朝晖 《中华临床医师杂志(电子版)》 CAS 2014年第15期63-67,共5页
核苷酸结合寡聚化结构域样受体(NLRs)家族是目前研究较多的一个参与免疫应答的庞大的炎症蛋白家族,在细胞凋亡、炎症、肿瘤等方面具有重要作用。核苷酸结合寡聚化结构域样受体含pyrin结构域蛋白6(NLRP6),是NLRs家族中一个功能较独特的蛋... 核苷酸结合寡聚化结构域样受体(NLRs)家族是目前研究较多的一个参与免疫应答的庞大的炎症蛋白家族,在细胞凋亡、炎症、肿瘤等方面具有重要作用。核苷酸结合寡聚化结构域样受体含pyrin结构域蛋白6(NLRP6),是NLRs家族中一个功能较独特的蛋白,其在肠道表达较高,能够抑制炎症反应进展,促进肠道损伤愈合。有研究显示其在结肠炎及大肠癌中低表达,提示其可能具有促进细胞凋亡、抑制肿瘤进展的作用,可能成为潜在的癌症治疗靶点。本文着重于介绍NLRP6的结构与功能及其在疾病中的作用。 展开更多
关键词 结肠炎 过氧化物酶体增殖物激活受体 结直肠肿瘤 NLRP6 肿瘤靶点
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蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2在非小细胞肺癌中的靶向治疗研究进展 被引量:1
6
作者 周文斌 张绪超 《循证医学》 2022年第5期309-316,共8页
由PTPN11编码的非受体含Src同源2结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶(Src homology 2 domain containing protein tyrosine phosphatase,SHP2),是肿瘤细胞中多条信号通路的汇聚节点。SHP2参与了多种不同恶性肿瘤的发病机制,这其中也包括了非小细... 由PTPN11编码的非受体含Src同源2结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶(Src homology 2 domain containing protein tyrosine phosphatase,SHP2),是肿瘤细胞中多条信号通路的汇聚节点。SHP2参与了多种不同恶性肿瘤的发病机制,这其中也包括了非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)。SHP2参与调节肿瘤细胞的增殖、凋亡、侵袭及转移过程等。在多项肿瘤治疗后耐药的模型中,联合使用SHP2抑制剂与其他治疗手段可以使耐药肿瘤消退,重塑肿瘤微环境。本文综述了SHP2在NSCLC中的生物学功能,以及SHP2抑制剂的开发和其在NSCLC中的应用,展现了SHP2靶点在NSCLC中的治疗前景。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 SHP2 肿瘤靶点 肿瘤耐药 小分子抑制剂
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Role of cytoplasmic lncRNAs in regulating cancer signaling pathways 被引量:2
7
作者 Pei-fen FU Xin ZHENG +1 位作者 Xiao FAN Ai-fu LIN 《Journal of Zhejiang University-Science B(Biomedicine & Biotechnology)》 SCIE CAS CSCD 2019年第1期1-8,共8页
Cancer remains a serious healthcare problem despite significant improvements in early detection and treatment approaches in the past few decades. Novel biomarkers for diagnosis and therapeutic strategies are urgently ... Cancer remains a serious healthcare problem despite significant improvements in early detection and treatment approaches in the past few decades. Novel biomarkers for diagnosis and therapeutic strategies are urgently needed. In recent years, long noncoding RNAs(lncRNAs) have been reported to be aberrantly expressed in tumors and show crosstalk with key cancer-related signaling pathways. In this review, we summarized the current progress of research on cytoplasmic lncRNAs and their roles in regulating cancer signaling and tumor progression, further characterization of which may lead to effective approaches for cancer prevention and therapy. 展开更多
关键词 Long noncoding RNA(lncRNA) Cancer signaling Cancer therapy BIOMARKER
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新型CDK9小分子抑制剂的设计和发现 被引量:1
8
作者 秦立 纪庆 +4 位作者 高瀛岱 刘娟妮 杨铭 邵晓枫 熊冬生 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1299-1303,共5页
目的通过同源模建、计算机虚拟筛选和生物活性筛选,寻找新型的CDK9小分子抑制剂。方法采用同源模建方法得到CDK9的三维晶体构象,用DOCK(分子对接)对小分子三维数据库进行虚拟筛选。采用MTT法对挑选出的化合物进行生物活性测定,然后挑选... 目的通过同源模建、计算机虚拟筛选和生物活性筛选,寻找新型的CDK9小分子抑制剂。方法采用同源模建方法得到CDK9的三维晶体构象,用DOCK(分子对接)对小分子三维数据库进行虚拟筛选。采用MTT法对挑选出的化合物进行生物活性测定,然后挑选高活性的化合物进行CDK9与小分子之间相互作用的研究,验证化合物对CDK9激酶活性的抑制作用。结果用DOCK程序对三维化合物库虚拟筛选后挑选出得分高的前1000个化合物,按结构差异化分类,最终选择并购买了27个代表性化合物进行进一步生物学活性测定。27个化合物中12个化合物明显抑制肿瘤细胞的增殖,其中1个化合物C-21的半数抑制浓度(IC50)在20μmol.L-1以下。选择C-21类化合物进一步进行研究,结果显示此化合物能够有效抑制各类肿瘤细胞系的增殖。酶学水平研究表明此类化合物能够有效抑制CDK9激酶活性,并在较低浓度范围内呈明显的剂量依赖关系。结论通过同源模建、计算机虚拟筛选、生物活性实验和分子水平研究,得到了一类靶向CDK9的全新的先导化合物。 展开更多
关键词 CDK9 同源模建 小分子抑制剂 RNA POLYMERASE 磷酸化 肿瘤靶点 先导物
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整合素αvβ3在炎症靶向治疗和显影中的作用 被引量:2
9
作者 卢芳 李小凤 梁华平 《感染.炎症.修复》 2009年第2期120-122,共3页
关键词 结节样增生 非依赖性 ACTH 炎症反应过程 肾上腺 双侧 肿瘤靶点 靶向治疗
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选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂-吉非替尼
10
作者 杨芳艳 《民航医学》 2009年第1期36-39,共4页
癌症是严重危害人类健康的常见病、多发病。一直以来,临床上常用的癌症化疗药物主要是细胞毒性药物,这类抗癌药具有选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点。近年来,随着我们对肿瘤生物学特性的进一步认识,发现了几种新的抗肿瘤... 癌症是严重危害人类健康的常见病、多发病。一直以来,临床上常用的癌症化疗药物主要是细胞毒性药物,这类抗癌药具有选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点。近年来,随着我们对肿瘤生物学特性的进一步认识,发现了几种新的抗肿瘤靶点,其中酪氨酸激酶已经成为目前开发新一代抗肿瘤药物的重要靶点。 展开更多
关键词 酪氨酸激酶抑制剂 吉非替尼 EGFR 肿瘤生物学特性 细胞毒性药物 肿瘤靶点 肿瘤药物 人类健康
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钆类分子探针在肿瘤靶点显像中的研究进展 被引量:1
11
作者 张亚力 苏丹柯 《实用肿瘤学杂志》 CAS 2018年第5期460-463,共4页
钆类对比剂是临床上常用的磁共振对比剂,靶向钆类分子探针较普通钆剂具备独特的优势,为疾病的精确诊断提供了新的思路。肿瘤分子影像学是近年来关注的焦点,本文就钆类分子探针在肿瘤靶点显像的研究展开综述。
关键词 分子探针 分子影像学 肿瘤靶点 磁共振
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抗体偶联药物的创新与未来 被引量:1
12
作者 冯振卿 《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2021年第12期1233-1237,共5页
抗体偶联药物(ADCs)经历了3个发展阶段,近10年来取得了长足发展,成为生物医药领域炙手可热的研发品种:ADCs研发的核心因素主要包括抗体、连接子、细胞毒素和偶联技术,每个要素都可能影响ADCs最后的疗效和安全性。美国ADCs研发以绝对优... 抗体偶联药物(ADCs)经历了3个发展阶段,近10年来取得了长足发展,成为生物医药领域炙手可热的研发品种:ADCs研发的核心因素主要包括抗体、连接子、细胞毒素和偶联技术,每个要素都可能影响ADCs最后的疗效和安全性。美国ADCs研发以绝对优势居全球首位,中国有望在未来3~5年迎来ADCs新药上市的收获期,未来ADCs的研发可从研究非内化抗原耙点、新的抗体形式、新的传递系统、新的细胞毒性药物、位点特异性生物偶联方法、免疫刺激型ADCs、拓展ADCs非癌适应证等方面促进ADCs的创新发展,未来10年将会迎来ADCs更加辉煌的发展前景。 展开更多
关键词 抗体偶联药物 肿瘤靶点 抗体 连接子 细胞毒素
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遗传基因的多态性对抗肿瘤药物化疗效果的影响
13
作者 付军 《中国临床研究》 CAS 2014年第11期1421-1423,共3页
化疗是目前治疗恶性肿瘤的主要手段之一,但即使采用相同的化疗方案,不同人群、不同个体的化疗效果和毒性反应也不一样。常规的化疗方案,对部分患者可能敏感,治疗效果好,个别患者则可能根本无效,且常规剂量就可能出现严重的胃肠道反应、... 化疗是目前治疗恶性肿瘤的主要手段之一,但即使采用相同的化疗方案,不同人群、不同个体的化疗效果和毒性反应也不一样。常规的化疗方案,对部分患者可能敏感,治疗效果好,个别患者则可能根本无效,且常规剂量就可能出现严重的胃肠道反应、肝肾损害、骨髓抑制等。目前研究结果显示,肿瘤在发生、发展的不同时期涉及不同基因的不同变化形式,都与肿瘤治疗的敏感性密切相关。 展开更多
关键词 肿瘤靶点 药物代谢酶 遗传基因 基因多态性 肿瘤药物 化学治疗
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抗肿瘤靶点和靶向治疗药物知多少
14
《癌症康复》 2007年第3期24-25,共2页
目前国际上临床常用的抗肿瘤药物有80余种,众所周知,传统化疗药物都具有细胞毒性,会给正常组织和细胞带来损害。近年来,随着分子生物学技术的提高和从细胞受体和增殖调控的分子水平对肿瘤发病机制的进一步认识,开始了针对细胞受体... 目前国际上临床常用的抗肿瘤药物有80余种,众所周知,传统化疗药物都具有细胞毒性,会给正常组织和细胞带来损害。近年来,随着分子生物学技术的提高和从细胞受体和增殖调控的分子水平对肿瘤发病机制的进一步认识,开始了针对细胞受体、关健基因和调控分子为靶点的治疗,这类药物主要作用于相关的肿瘤细胞上,毒副作用较小。 展开更多
关键词 靶向治疗药物 肿瘤靶点 分子生物学技术 细胞毒性 细胞受体 肿瘤药物 化疗药物 正常组织
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肿瘤靶点及作用机制
15
作者 刘耀文 《国外医学(药学分册)》 2004年第2期121-122,共2页
关键词 侵袭性肿瘤 血液供应 肿瘤靶点 作用机制 血管形成
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肿瘤靶点及其作用机制
16
作者 刘耀文 《国外医学(药学分册)》 2004年第3期188-189,共2页
关键词 肿瘤靶点 作用机制 免疫治疗 DNA损伤
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思文霉素对胞外DNA拓扑异构酶介导产生的断裂和松驰反应的影响
17
作者 彭瑶 王龙贵 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 1994年第2期120-125,共6页
思文霉素(Siwenmycin)是最先从我国土壤中的链霉菌培养物中提取的一个新型蒽环类抗生素。研究表明该药是DNA拓扑异构酶抑制剂,以ATP依赖性pBR322 DNA断裂松驰反应,观察思文霉素对从哺乳动物细胞中提取的DNA拓扑异构酶Ⅱ活性的抑制... 思文霉素(Siwenmycin)是最先从我国土壤中的链霉菌培养物中提取的一个新型蒽环类抗生素。研究表明该药是DNA拓扑异构酶抑制剂,以ATP依赖性pBR322 DNA断裂松驰反应,观察思文霉素对从哺乳动物细胞中提取的DNA拓扑异构酶Ⅱ活性的抑制作用后发现该药对此酶的最大抑制浓度为25mmol/L。用思文霉素处理Bel 7402细胞后,从中提取的DNA拓扑异构酶Ⅱ所介导的DNA断裂松驰反应活性比对照组增加5倍,研究还发现,思文霉素可抑制胞外DNA拓扑异构酶Ⅰ活性,碱性洗脱实验证明该药可引起DNA单链断裂。 展开更多
关键词 思文霉素 DNA拓扑异构酶 松驰反应 肿瘤靶点
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以c-Met为肿瘤治疗靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 被引量:15
18
作者 张媛 程雨兰 +1 位作者 周金培 张惠斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期16-27,共12页
受体酪氨酸激酶c-Met在细胞的增殖、代谢以及肿瘤的产生、转移、血管生成中扮演着重要角色,c-Met成为抗肿瘤治疗的重要靶点。HGF/c-Met信号通路与VEGFR等其他通路的相互作用(cross-talk)影响了抗肿瘤药物的作用效果,产生耐药性,因此,多... 受体酪氨酸激酶c-Met在细胞的增殖、代谢以及肿瘤的产生、转移、血管生成中扮演着重要角色,c-Met成为抗肿瘤治疗的重要靶点。HGF/c-Met信号通路与VEGFR等其他通路的相互作用(cross-talk)影响了抗肿瘤药物的作用效果,产生耐药性,因此,多激酶靶点联合用药成为新的抗肿瘤治疗手段。本文介绍了c-Met信号通路与多种膜受体间的相互作用以及由这种相互作用引起的对激酶抑制剂的耐药性,并综述了单靶点和多靶点的小分子c-Met抑制剂的研究进展。 展开更多
关键词 受体酪氨酸激酶 C-MET 相互作用 药物耐药性 c-Met抑制剂 肿瘤靶点 cabozantinib CRIZOTINIB
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靶向肿瘤血管形成的抗肿瘤作用及药物研究进展 被引量:11
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作者 宣自学 袁守军 李晓雯 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期282-288,共7页
肿瘤血管为肿瘤发生、发展提供足够的氧分和营养,靶向肿瘤血管新生可以达到"饿死"肿瘤的治疗效果。但是肿瘤血管新生的分子调控机制非常复杂,需要许多生长因子、受体及信号通路的介导。尽管已经有很多抗血管新生的靶向药物上... 肿瘤血管为肿瘤发生、发展提供足够的氧分和营养,靶向肿瘤血管新生可以达到"饿死"肿瘤的治疗效果。但是肿瘤血管新生的分子调控机制非常复杂,需要许多生长因子、受体及信号通路的介导。尽管已经有很多抗血管新生的靶向药物上市或正在被研发,然而有些药物的临床治疗效果却差强人意,有的还存在耐药问题,这可能就是肿瘤血管新生有多种调控途径导致。因此本文将通过综述肿瘤血管相关的分子调控机制,探讨血管生成环节中可能的抗肿瘤靶点,阐述目前靶向肿瘤血管新生药物的研究情况和存在的问题,并且提出肿瘤血管研究的新策略。 展开更多
关键词 肿瘤血管 肿瘤靶点 肿瘤药物 分子调控机制 肿瘤新策略
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非小细胞肺癌分子靶向治疗药物的研究进展 被引量:11
20
作者 赵颖 王芮 付桂英 《实用临床医药杂志》 CAS 2014年第1期140-142,共3页
肺癌是最常见的致死性癌症之一,其死亡数几乎占所有癌症死亡数的30%左右[1]。随着工业化发展水平的提高,环境污染复的日益加重,肺癌的发病率也在逐年上升。其中,有大约15%肺癌属于小细胞肺癌,其余均属于非小细胞肺癌(NSCLC)。
关键词 非小细胞肺癌 肿瘤靶点 分子靶向药物
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