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9-硝基喜树碱叶酸聚合物胶束肿瘤靶向给药系统的表征及体外药效评价 被引量：8
1
作者 徐金军 韩雪 +1 位作者 倪京满 陆伟跃 《中国组织工程研究与临床康复》 CAS CSCD 北大核心 2011年第51期9583-9586,共4页
背景:近年来,两亲性聚合物胶束作为难溶性药物载体和叶酸介导的肿瘤细胞靶向给药系统在药剂学研究领域受到极大的关注。目的:制备包载9-硝基喜树碱的叶酸聚合物胶束并进行理化表征及体外药效评价。方法:采用薄膜-水化法制得载药胶束,利... 背景:近年来,两亲性聚合物胶束作为难溶性药物载体和叶酸介导的肿瘤细胞靶向给药系统在药剂学研究领域受到极大的关注。目的:制备包载9-硝基喜树碱的叶酸聚合物胶束并进行理化表征及体外药效评价。方法:采用薄膜-水化法制得载药胶束,利用激光粒度分析仪检测胶束粒径大小,反相高效液相层析法检测载药量,透析法进行体外释放试验;利用肿瘤细胞摄取及体外生长抑制试验,对叶酸聚合物胶束作体外药效评价。结果与结论:制得的9-硝基喜树碱叶酸聚合物胶束粒径为24～26nm,载药量为3.24%,24h累积释放百分率约90%。叶酸修饰的聚合物胶束对肿瘤细胞的亲和性及抗肿瘤活性显著高于普通胶束。提示叶酸修饰的聚合物胶束可为难溶性药物提供一种具有良好应用前景的肿瘤主动靶向纳米载药系统。 展开更多
关键词 聚合物胶束 9-硝基喜树碱 叶酸 肿瘤细胞靶向 抗肿瘤活性
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pH敏感的肿瘤靶向聚合物胶束的体外性质 被引量：3
2
作者 刘妍曦 黄园 周洲 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2017年第5期459-463,共5页
目的制备肿瘤微环境敏感、具有肿瘤细胞靶向能力和穿膜能力的融合肽FQSIYPp IKRRRRRRRRHHHHC(FRH)修饰的聚合物胶束,并对其体外性质进行初步考察。方法采用FRH修饰N-(2-羟丙基)-甲基丙烯酰胺(HPMA)聚合物-β-谷甾醇(β-SITO),形成HPMA... 目的制备肿瘤微环境敏感、具有肿瘤细胞靶向能力和穿膜能力的融合肽FQSIYPp IKRRRRRRRRHHHHC(FRH)修饰的聚合物胶束,并对其体外性质进行初步考察。方法采用FRH修饰N-(2-羟丙基)-甲基丙烯酰胺(HPMA)聚合物-β-谷甾醇(β-SITO),形成HPMA聚合物胶束(FRH-M),考察其理化性质、肿瘤细胞的摄取和抑制肿瘤细胞生长的效果。结果透射电镜显示:胶束为均匀的类球形。FRH-M胶束粒径约为55 nm,阿霉素载药量8.3%。该胶束在p H7.4条件下,Zeta电位为-3.01±0.05 m V,在p H6.4条件下,电荷翻转为5.27±0.32 m V。FRH-M的药物释放速度随释放介质的p H降低而加快。FRH-M的细胞摄取较未经修饰胶束的P-M提升了1.9倍;且在p H6.4条件下的细胞摄取明显高于p H7.4的,FRH-M的IC50值为1.40±0.41μg·m L^(-1),明显低于未经配体修饰的胶束(5.08±0.33μg·m L^(-1))。结论经FRH多肽修饰的聚合物胶束具有良好的肿瘤微环境响应能力,且有更好的细胞摄取能力和体外抗肿瘤活性,极具发展前景。 展开更多
关键词 FQS多肽 整合素ΑVΒ3 融合肽 肿瘤微环境 肿瘤细胞靶向 聚合物胶束 HPMA聚合物 阿霉素
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量子点脂质体技术的应用进展 被引量：2
3
作者 于杰 叶超 +2 位作者 李臣贵 陈蓉 胡育筑 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期380-384,共5页
量子点作为一类新型无机纳米荧光探针,其在体内外荧光成像和检测中具有突出优势。基于量子点的光学特性及荧光成像技术,将量子点与脂质体结合,改善了量子点的生物相容性,降低其原有的生物毒性,使其在生物医药领域得到更加广泛的应用。... 量子点作为一类新型无机纳米荧光探针,其在体内外荧光成像和检测中具有突出优势。基于量子点的光学特性及荧光成像技术,将量子点与脂质体结合,改善了量子点的生物相容性,降低其原有的生物毒性,使其在生物医药领域得到更加广泛的应用。本文结合量子点脂质体的特征与表征方法,综述了其在肿瘤细胞靶向标记、活体成像以及药物在体内外转运、释放监测等方面的应用。 展开更多
关键词 量子点脂质体 肿瘤细胞靶向标记 活体成像 药物释放
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上转换纳米荧光探针合成及对NK/T细胞淋巴瘤靶向成像 被引量：1
4
作者 刘凡 朱伟 +3 位作者 吕强 付瑶 曹永 于建渤 《中华肿瘤防治杂志》 CAS 北大核心 2018年第1期15-19,共5页
目的 NK/T细胞淋巴瘤是一种侵袭性淋巴瘤,探讨与其侵袭特性密切相关的基因靶点,对肿瘤的防治有深远意义。本研究尝试制作偶联CXCR3的上转换纳米探针,并评价其生物安全性和体外细胞结合能力。方法采用热解法合成NaYF_4:Yb^(3+),Er^(3+);... 目的 NK/T细胞淋巴瘤是一种侵袭性淋巴瘤,探讨与其侵袭特性密切相关的基因靶点,对肿瘤的防治有深远意义。本研究尝试制作偶联CXCR3的上转换纳米探针,并评价其生物安全性和体外细胞结合能力。方法采用热解法合成NaYF_4:Yb^(3+),Er^(3+);透射电镜观察其形态和分布;傅里叶红外光谱仪检测其光谱;经过系列水化、氨基修饰和偶联Anti-Human CXCR3,形成CXCR3纳米探针;小动物活体成像检测上转换纳米荧光探针发光度;MTT法对纳米荧光探针进行细胞毒性检测;倒置荧光显微镜下观察纳米荧光探针靶向结合NK92细胞的能力。结果成功制备纳米粒子,分散性好,粒径约为20~30nm。纳米荧光探针在低剂量(1.25μL)范围内生物安全性较好,低剂量探针组NK92细胞抑制率[(0.077±0.002)%]低于中剂量(2.5μL)组[(0.244±0.005)%]和高剂量(5μL)组[(0.269±0.008)%],差异有统计学意义,n=6,P<0.05。所制备的纳米荧光探针与NK92瘤细胞的细胞膜结合,并能发出明亮的绿色荧光。结论上转换纳米荧光探针具有良好的NK92细胞靶向标记能力。 展开更多
关键词 纳米粒子 上转换纳米荧光探针 肿瘤细胞靶向成像 NK/T细胞淋巴瘤
原文传递
RGD序列修饰的MS2噬菌体样颗粒的构建及表达
5
作者 孙士鹏 庞博 刘贵建 《生物技术通讯》 CAS 2015年第3期342-345,共4页
目的:构建并表达衣壳蛋白表面展示有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列的MS2噬菌体样颗粒,以期获得肿瘤细胞靶向性RNA递送载体。方法:用分子克隆技术将RGD4C编码序列插入MS2衣壳蛋白编码基因,然后构建到p ETDuet-1质粒多克隆位点MCS1上;... 目的:构建并表达衣壳蛋白表面展示有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列的MS2噬菌体样颗粒,以期获得肿瘤细胞靶向性RNA递送载体。方法:用分子克隆技术将RGD4C编码序列插入MS2衣壳蛋白编码基因,然后构建到p ETDuet-1质粒多克隆位点MCS1上;将含有MS2噬菌体包装位点的pre-let-7编码基因构建到p ETDuet-1质粒多克隆位点MCS2上;重组质粒转化大肠杆菌,表达产物纯化后经琼脂糖凝胶电泳、电子显微镜鉴定。结果和结论:采用分子克隆技术和原核细胞单质粒双表达系统获得表面展示有RGD序列,内部包装有pre-let-7 RNA的MS2噬菌体样颗粒,为体内和体外研究其肿瘤细胞靶向递送和功能奠定了基础。 展开更多
关键词 MS2噬菌体 RGD序列 克隆 肿瘤细胞靶向性
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叶酸靶向PLGA载药空心微囊的制备及其治疗诊断应用研究
6
作者 刘伟娜 《化工管理》 2014年第3期81-81,共1页
聚乳酸羟基乙酸共聚物具有良好的生物相容性,生物降解性,成膜成囊等特性使其广泛应用于生物医学领域。我们用双乳化法制备了包裹水溶性抗癌药物DOX的PLGA空心微囊,可用于超声成像及药物缓释。PLGA为链状聚合物,以往使其具备肿瘤细胞靶... 聚乳酸羟基乙酸共聚物具有良好的生物相容性,生物降解性,成膜成囊等特性使其广泛应用于生物医学领域。我们用双乳化法制备了包裹水溶性抗癌药物DOX的PLGA空心微囊,可用于超声成像及药物缓释。PLGA为链状聚合物,以往使其具备肿瘤细胞靶向性的改性方式是对其末端基团进行接枝,改性效率较低。我们采取了另一种高效的改性方法,将肿瘤靶向分子叶酸(FA)接枝在聚乙二醇(PEG)修饰的聚乙烯亚胺(PEI)上,用静电吸附法将合成的PEI-PEG-FA包裹在PLGA载药空心微囊外部[1,2]。我们评价了PLGA-DOX-PEI-PEG-FA空心微囊对表达高叶酸受体的癌细胞(KB细胞)的靶向性,超声成像性能及药物缓释性能,制备的空心微囊有望成为一种新型的靶向载药治疗诊断剂。 展开更多
关键词 叶酸 PLGA微囊 肿瘤细胞靶向 超声成像
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靶向肿瘤及肿瘤微环境的治疗策略 被引量：2
7
作者 李娜 向荣 +2 位作者 罗云萍 孙仑泉 杨胜勇 《中国基础科学》 2017年第3期12-19,F0004,共9页
肿瘤干细胞(CSCs)是具有自我更新能力和多项分化潜能的细胞亚群,在肿瘤生长、转移和复发中起着决定性作用。目前的研究认为肿瘤可能是一种源于CSCs的干细胞疾病,然而目前关于CSCs在肿瘤发生发展中的作用、CSCs内细胞信号途径、肿瘤微环... 肿瘤干细胞(CSCs)是具有自我更新能力和多项分化潜能的细胞亚群,在肿瘤生长、转移和复发中起着决定性作用。目前的研究认为肿瘤可能是一种源于CSCs的干细胞疾病,然而目前关于CSCs在肿瘤发生发展中的作用、CSCs内细胞信号途径、肿瘤微环境(TME)对CSCs的维持及调控机制、CSCs放化疗抵抗中病毒致瘤蛋白的作用,以及是否可发现特异性的针对CSCs的靶向小分子化合物等问题尚有待深入探讨。通过对CSCs生物学行为、基因表达谱以及其功能特性的不断深入研究,可以阐明其遗传机制、恶性转化路径,从而发掘针对CSCs新的治疗靶点,为临床根治肿瘤带来新的希望。在国家重大科学研究计划的支持下,南开大学联合中国医学科学院、中南大学湘雅医院和四川大学开展了对上述科学问题进行了深入的研究,以期发现新型的CSCs治疗靶点,为临床提高肿瘤治疗效果提供新策略和理论探讨。 展开更多
关键词 肿瘤干细胞 肿瘤微环境 肿瘤相关巨噬细胞 肿瘤干细胞靶向治疗
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