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肿瘤血管靶向肽GX1的研究进展
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作者 简宇凡 樊婷婷 文爱东 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第20期2439-2443,共5页
环形七肽GX1(CGNSNPKSC)作为一种新型抗肿瘤药物修饰肽,具有肿瘤血管特异靶向性,而其修饰的肿瘤血管靶向药物与传统抗肿瘤药物相比,克服了易产生耐药性的缺点、提高了整个药物的靶向性、增加了肿瘤细胞生长抑制率且毒副作用小。本文从GX... 环形七肽GX1(CGNSNPKSC)作为一种新型抗肿瘤药物修饰肽,具有肿瘤血管特异靶向性,而其修饰的肿瘤血管靶向药物与传统抗肿瘤药物相比,克服了易产生耐药性的缺点、提高了整个药物的靶向性、增加了肿瘤细胞生长抑制率且毒副作用小。本文从GX1的受体鉴定、靶向性、GX1修饰的药物载体3个方面对GX1进行阐述,为肿瘤血管靶向治疗提供一种新思路。 展开更多
关键词 环形七肽GX1 肿瘤血管靶向 肿瘤靶向 肿瘤药物载体 肿瘤细胞生长抑制
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c-myc对肿瘤细胞生长抑制基因的转录调控 被引量:14
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作者 陈龙 陈洁平 《中华肿瘤防治杂志》 CAS 2006年第22期1752-1754,共3页
c-myc基因在许多肿瘤的发生、发展过程中起着重要作用,它主要通过对靶基因的转录调控发挥作用。对c-myc如何调节肿瘤细胞周期生长抑制基因转录机制进行综述。c-myc对细胞周期的调控主要通过对生长抑制基因转录抑制实现,主要有2个不同机... c-myc基因在许多肿瘤的发生、发展过程中起着重要作用,它主要通过对靶基因的转录调控发挥作用。对c-myc如何调节肿瘤细胞周期生长抑制基因转录机制进行综述。c-myc对细胞周期的调控主要通过对生长抑制基因转录抑制实现,主要有2个不同机制一个通过myc/Max二聚体中c-myc蛋白的羧基端(C末端)与Mil-1形成复合物与生长抑制基因p15等启动子Inr区域结合,拮抗其他转录激活因子如Mil-1与Inr结构结合。另一机制c-myc及可能存在的抑制物与转录激活因子Sp1及SMad(smaandmadhomologue)等形成复合物干扰Sp1等对生长抑制基因的激活。造成细胞恶性转化及增殖。 展开更多
关键词 c—myc基因 转录抑制 肿瘤细胞生长抑制基因 Inr结构 综述文献
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烷基-去-血根碱-N^5-甲基衍生物的合成及肿瘤细胞株生长抑制活性评价 被引量:1
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作者 李启麟 邓安珺 +3 位作者 闫征 李志宏 王楠 秦海林 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1689-1695,共7页
采用汇聚合成方式,分别以6-溴-2,3-二羟基苯甲醛、5-硝基-2,3-萘二酚和二溴甲烷为起始原料,经二氧-去-二溴亲核取代反应、还原反应、席夫碱生成反应以及三丁基锡烷和AIBN诱导的自由基关环反应等反应合成2:3,7:8-双亚甲二氧基苯并[c]菲啶... 采用汇聚合成方式,分别以6-溴-2,3-二羟基苯甲醛、5-硝基-2,3-萘二酚和二溴甲烷为起始原料,经二氧-去-二溴亲核取代反应、还原反应、席夫碱生成反应以及三丁基锡烷和AIBN诱导的自由基关环反应等反应合成2:3,7:8-双亚甲二氧基苯并[c]菲啶;以2:3,7:8-双亚甲二氧基苯并[c]菲啶为中间体,以NaBH4和不同的脂肪酸为烷基化试剂,合成5,6-二氢-2:3,7:8-双亚甲二氧基-N^5-烷基苯并[c]菲啶;以DDQ为氧化剂,在碱性条件下将2:3,7:8-双亚甲二氧基-5,6-二氢-N^5-烷基苯并[c]菲啶氧化芳构化,并经盐酸盐化反应,得到具有系列性特征的目标化合物2,3:7,8-双亚甲二氧基-N^5-烷基苯并[c]菲啶-5-阳离子季铵盐。与阳性对照药物以及天然血根碱对比,本文合成的系列烷基-去-血根碱-N^5-甲基型血根碱类似物在体外显示出明显获得改善的肿瘤细胞株生长抑制活性;在对5种肿瘤细胞株进行的药理实验中,与血根碱比较,目标化合物的活性提高5倍;表明了对血根碱-N^5-甲基进行长链烷基的替换修饰,可以通过增加脂溶性和空间位阻、提高5,6-位亚胺结构的稳定性而改善其肿瘤细胞株生长抑制活性。 展开更多
关键词 血根碱 烷基-去-血根碱-N5-甲基衍生物 汇聚合成 N-烷基化反应 肿瘤细胞生长抑制活性
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