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中药化学成分肠吸收研究中Caco-2细胞模型和标准操作规程的建立 被引量：100
1
作者 杨秀伟 杨晓达 +4 位作者 王莹 马莲 张悦 杨晓改 王夔 《中西医结合学报》 CAS 2007年第6期634-641,共8页
目的:建立人结肠腺癌细胞系(human colon adenocarcinoma cell line,Caco-2)细胞模型和标准操作规程,用于研究和评价中药化学成分的肠吸收。方法:通过电镜扫描和倒置显微镜观察Caco-2细胞单层细胞形态学特点,并通过测定跨Caco-2细胞单... 目的:建立人结肠腺癌细胞系(human colon adenocarcinoma cell line,Caco-2)细胞模型和标准操作规程,用于研究和评价中药化学成分的肠吸收。方法:通过电镜扫描和倒置显微镜观察Caco-2细胞单层细胞形态学特点,并通过测定跨Caco-2细胞单层细胞膜电阻、碱性磷酸酶活性以及易吸收阳性对照药普萘洛尔和难吸收阳性对照药阿替洛尔的转运特性等指标对Caco-2细胞模型进行评价。结果:建立的Caco-2细胞模型完整性、紧密性和通透性等良好,各项指标的测定值与文献值一致。结论:建立的Caco-2细胞单昙模型符合各项指标的要求,可用于研究口服中药化学成分的肠吸收及其转运的吸收机制。 展开更多
关键词 CACO-2细胞 中药 肠吸收 生物转运
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大鼠小肠缺血再灌注时肠内给予不同营养物对肠黏膜吸收功能和能量代谢的影响 被引量：37
2
作者 胡森 盛志勇 +4 位作者 柳琪林 石德光 姜小国 孙丹 张蓉 《中华医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第10期689-691,共3页
目的　探讨肠缺血再灌注损伤时肠内给予不同营养物对小肠吸收功能和ATP含量的影响。方法　SD大鼠分为 3组 ,先制作空肠袋 ,分别向袋内注射葡萄糖、丙氨酸、甘露醇以及葡萄糖 /丙氨酸混合液。用动脉夹阻断肠系膜上动脉血流 6 0min后 ,再... 目的　探讨肠缺血再灌注损伤时肠内给予不同营养物对小肠吸收功能和ATP含量的影响。方法　SD大鼠分为 3组 ,先制作空肠袋 ,分别向袋内注射葡萄糖、丙氨酸、甘露醇以及葡萄糖 /丙氨酸混合液。用动脉夹阻断肠系膜上动脉血流 6 0min后 ,再恢复灌流 6 0min。分别测定反映肠黏膜吸收功能的短回路电流的变化 (ΔIsc)和肠黏膜ATP含量。结果　缺血再灌注时肠黏膜ΔIsc和ATP显著降低 ,给予丙氨酸或葡萄糖 /丙氨酸混合液使肠黏膜ΔIsc值和ATP含量进一步降低 ;而给予葡萄糖组ΔIsc和ATP含量不仅显著高于丙氨酸组和葡萄糖 /丙氨酸混合液组 ,而且也显著高于单纯缺血再灌注组。结论　肠内给予丙氨酸能加重缺血再灌注引起的肠黏膜能量代谢和吸收功能障碍 ,而肠内给予葡萄糖能改善肠黏膜能量代谢和吸收功能 ,对缺血再灌注损伤的肠道提供保护作用。 展开更多
关键词 大鼠 小肠缺血 肠营养 肠吸收 葡萄糖 腺苷三磷酸 再灌注损伤 能量代谢
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川陈皮素自微乳的制备及其大鼠在体肠吸收动力学 被引量：28
3
作者 姚静 卢韵 +1 位作者 周建平 平其能 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期35-38,共4页
目的:制备川陈皮素自微乳制剂,以期提高其口服生物利用度,并研究其在大鼠小肠各部位的吸收情况。方法:测定川陈皮素自微乳的粒径、Zeta电位等理化参数,初步考察其稳定性;运用大鼠在体肠回流模型,采用HPLC法测定回流液中药物的浓度,考察... 目的:制备川陈皮素自微乳制剂,以期提高其口服生物利用度,并研究其在大鼠小肠各部位的吸收情况。方法:测定川陈皮素自微乳的粒径、Zeta电位等理化参数,初步考察其稳定性;运用大鼠在体肠回流模型,采用HPLC法测定回流液中药物的浓度,考察药物的吸收。结果:制得的川陈皮素自微乳平均粒径为(17.9±1.5)nm,Zeta电位为-4.9mV,稳定性好。川陈皮素微乳在空肠的吸收速率最快,吸收速率常数Ka为(0.5298±0.0507)h-1;川陈皮素胶束在空肠段的吸收显著低于微乳组(P<0.05)。结论:川陈皮素自微乳制剂稳定,微乳对川陈皮素在大鼠小肠的吸收有明显的促进作用。 展开更多
关键词 川陈皮素 自微乳 在体肠回流模型 肠吸收
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大鼠在体单向肠灌流法进行丹参素、丹酚酸B的肠吸收研究 被引量：33
4
作者 张英丰 李玉洁 +3 位作者 杨庆 翁小刚 董宇 朱晓新 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2010年第11期96-100,共5页
目的:考察丹参水溶性成分-丹参素和丹酚酸B的肠吸收特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌流法,测定不同质量浓度丹参素和丹酚酸B在不同肠段、不同浓度的吸收分数(Fa,%)和表观渗透系数(Papp)。结果:丹参素和丹酚酸B在各肠段的吸收均比较差,... 目的:考察丹参水溶性成分-丹参素和丹酚酸B的肠吸收特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌流法,测定不同质量浓度丹参素和丹酚酸B在不同肠段、不同浓度的吸收分数(Fa,%)和表观渗透系数(Papp)。结果:丹参素和丹酚酸B在各肠段的吸收均比较差,十二指肠和空肠吸收较回肠和结肠略好,质量浓度、肠段对Fa和Papp无明显影响。结论:丹参素和丹酚酸B在全肠道以被动扩散方式吸收,且吸收比较差,无特定吸收部位,不受药物浓度的影响。 展开更多
关键词 丹参素 丹酚酸B 肠吸收 在体单向肠灌流
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丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒的制备及大鼠在体肠吸收研究 被引量：25
5
作者 杜志永 刘建平 +1 位作者 朱家壁 谭力 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第8期611-613,共3页
目的制备丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒(TA-SLN),并考察其性质及大鼠在体肠吸收特性。方法 以乳化蒸发法制备丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒,透射电镜观察其形态,建立测定纳米粒和肠回流液中丹参酮ⅡA的HPLC。结果纳米粒平均粒径为119.7nm,Zeta电位... 目的制备丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒(TA-SLN),并考察其性质及大鼠在体肠吸收特性。方法 以乳化蒸发法制备丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒,透射电镜观察其形态,建立测定纳米粒和肠回流液中丹参酮ⅡA的HPLC。结果纳米粒平均粒径为119.7nm,Zeta电位为-31.6mV,载药量为3.8％,包封率为87.7％。肠吸收实验表明,随给药剂量的增加,TA-SLN吸收速率常数Ka呈下降趋势,吸收半衰期t1/2延长,TA-SLN的大鼠小肠吸收优于丹参酮ⅡA溶液。结论TA-SLN能够促进丹参酮ⅡA在大鼠小肠的吸收,其转运机制可能为主动转运或促进扩散。 展开更多
关键词 丹参酮ⅡA 固体脂质纳米粒 制备 大鼠 肠吸收
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短链脂肪酸对大鼠移植小肠作用的研究 被引量：23
6
作者 李可洲 李宁 +2 位作者 黎介寿 鲍扬 李幼生 《肠外与肠内营养》 CAS 2000年第3期159-161,共3页
目的 :了解短链脂肪酸 ( SCFA)对大鼠移植小肠萎缩及功能低下是否具有预防作用。　方法 :近交系 Wistar大鼠行异位全小肠移植后第 2天开始给予全肠外营养 ( TPN)至第 10天 ,对照组 ( n=10 )行常规 TPN支持 ,SCFA组 ( n=10 )行常规 TPN... 目的 :了解短链脂肪酸 ( SCFA)对大鼠移植小肠萎缩及功能低下是否具有预防作用。　方法 :近交系 Wistar大鼠行异位全小肠移植后第 2天开始给予全肠外营养 ( TPN)至第 10天 ,对照组 ( n=10 )行常规 TPN支持 ,SCFA组 ( n=10 )行常规 TPN支持并加用 SCFA,观察移植肠形态学及吸收功能。　结果 :SCFA组移植肠绒毛高度、隐窝深度、粘膜厚度及绒毛面积均明显超过对照组 ,肠上皮细胞偶见线粒体肿大及部分线粒体嵴紊乱、变短变小 ,超微结构明显好于对照组。对照组则出现明显线粒体肿胀 ,嵴短小紊乱和微绒毛萎缩。SCFA组小肠移植大鼠血浆 1 5 N-甘氨酸丰度在 1h、2 h、3h均明显高于对照组。　结论 :短链脂肪酸能维持大鼠移植小肠粘膜形态 ,减轻移植肠上皮细胞超微结构损伤 。 展开更多
关键词 短链脂肪酸 完全胃肠外营养 肠吸收 移植小肠
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隐丹参酮在小肠吸收机制的实验研究 被引量：21
7
作者 毕惠嫦 关溯 +3 位作者 陈孝 齐慧敏 苏启表 黄民 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期107-110,共4页
目的　研究隐丹参酮在大鼠小肠的吸收机制。方法　用大鼠在体一过式肠灌流方法,通过肠系膜静脉插管采集血样,同时收集灌流流出液,以高效液相色谱法测定样品中隐丹参酮含量,计算其通透率。结果　隐丹参酮在大鼠小肠的肠管通透率(Plumen)... 目的　研究隐丹参酮在大鼠小肠的吸收机制。方法　用大鼠在体一过式肠灌流方法,通过肠系膜静脉插管采集血样,同时收集灌流流出液,以高效液相色谱法测定样品中隐丹参酮含量,计算其通透率。结果　隐丹参酮在大鼠小肠的肠管通透率(Plumen)和血管通透率(Pblood)随浓度的增加而下降;加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米后其通透率增高。结论　隐丹参酮在大鼠小肠的转运机制可能为主动转运,隐丹参酮可能为P-糖蛋白底物。 展开更多
关键词 隐丹参酮 肠吸收 肠灌流模型 P-糖蛋白
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药物肠吸收研究方法近况 被引量：18
8
作者 梁桂贤 刘谦民 《国外医药（合成药．生化药．制剂分册）》 1998年第4期251-252,247,共2页
简述了在体肠回流法、肠襻法、外翻囊法、CaCo－2细胞模型法等肠吸收的研究方法，重点介绍CaCo－2细胞模型法的实验方法、应用及特点。
关键词 药物吸收 CACO-2细胞 肠吸收
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药物肠道吸收研究方法 被引量：26
9
作者 祝诚诚 何新 《药物评价研究》 CAS 2010年第3期222-227,共6页
药物在肠道内的吸收程度和吸收特征是影响口服药物生物利用度的重要因素。肠道吸收研究可以预测影响药物在肠道吸收的机制与因素,研究方法主要包括体内法(invivo)、在体法(insitu)、体外法(invitro)等。就目前药物小肠吸收的研究方法及... 药物在肠道内的吸收程度和吸收特征是影响口服药物生物利用度的重要因素。肠道吸收研究可以预测影响药物在肠道吸收的机制与因素,研究方法主要包括体内法(invivo)、在体法(insitu)、体外法(invitro)等。就目前药物小肠吸收的研究方法及其特点进行综述。 展开更多
关键词 肠吸收 在体肠灌流法 外翻肠囊法 Ussing CHAMBER 细胞培养模型法 药物溶出/吸收动态仿生系统法(DDASS)
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在体肠灌流模型及其在中药研究中的应用 被引量：26
10
作者 张晓雷 周明眉 +1 位作者 贾伟 苟小军 《上海中医药大学学报》 CAS 2010年第3期87-92,共6页
对在体肠灌流模型及其近年来在中药研究中的应用情况进行了概括总结,并探讨了应用在体肠灌流模型研究中药在体内的吸收规律从而为中药新药设计及制剂处方筛选提供科学依据。
关键词 在体肠灌流模型 中药 肠吸收 综述
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盐酸黄连碱和小檗红碱在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收研究 被引量：20
11
作者 马莲 杨秀伟 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第23期2523-2527,共5页
目的:研究中药化学成分盐酸黄连碱(coptisine chloride,COP)和小檗红碱(berberrubine,BRB)在人肠的吸收。方法:采用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究COP和BRB由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、BL侧到AP侧两个方向的转运过程。应... 目的:研究中药化学成分盐酸黄连碱(coptisine chloride,COP)和小檗红碱(berberrubine,BRB)在人肠的吸收。方法:采用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究COP和BRB由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、BL侧到AP侧两个方向的转运过程。应用高效液相色谱、紫外检测法对COP和BRB进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数,并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果:COP和BRB由AP侧到BL侧的表观渗透系数(Papp)分别为(1.103±0.162)×10-5,(1.309±0.102)×10-5cm.s-1;由BL侧到AP侧的Papp分别为(0.300±0.041)×10-5,(1.955±0.055)×10-5cm.s-1,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔[(2.23±0.10)×10-5cm.s-1]的基本一致。COP和BRB的Papp A→B/Papp B→A分别为3.67和0.67;BRB外流是摄取的1.49倍。结论:COP和BRB可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,属于良好吸收的药物,在两者的吸收转运过程中,油/水分配系数起着关键性的作用;BRB在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制。 展开更多
关键词 Caeo-2细胞单层 盐酸黄连碱 小檗红碱 肠吸收 表观渗透系数
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采用离体外翻肠囊模型进行穿心莲内酯的肠吸收特性研究 被引量：22
12
作者 张英丰 李玉洁 +3 位作者 杨庆 翁小刚 董宇 朱晓新 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2010年第9期107-110,共4页
目的:考察穿心莲内酯的肠吸收特性。方法:采用离体外翻肠囊模型研究穿心莲内酯在不同肠段、不同浓度下的肠吸收特性,采用HPLC-UVD测定样品浓度,计算吸收速率常数(Ka)。结果:随着药液中穿心莲内酯质量浓度上升,肠吸收速率常数呈线性增加... 目的:考察穿心莲内酯的肠吸收特性。方法:采用离体外翻肠囊模型研究穿心莲内酯在不同肠段、不同浓度下的肠吸收特性,采用HPLC-UVD测定样品浓度,计算吸收速率常数(Ka)。结果:随着药液中穿心莲内酯质量浓度上升,肠吸收速率常数呈线性增加;各个肠段的吸收速率均无显著性差异。结论:穿心莲内酯在小肠内不存在特殊的"吸收窗",在小肠中均为被动扩散吸收。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 离体外翻肠囊法 肠吸收
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丹参成分在Caco-2细胞中吸收的研究 被引量：18
13
作者 董倩倩 李萍 闻晓东 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2007年第1期59-62,共4页
目的建立改良的Caco-2细胞模型研究丹参中的可吸收成分,并用在体动物模型验证。方法HPLC-MS方法测定加入丹参水提取物的Caco-2细胞破碎液中的丹参成分,并与大鼠在体灌流给药后血浆中的成分相比较。结果加药Caco-2细胞破碎液中检测到丹... 目的建立改良的Caco-2细胞模型研究丹参中的可吸收成分,并用在体动物模型验证。方法HPLC-MS方法测定加入丹参水提取物的Caco-2细胞破碎液中的丹参成分,并与大鼠在体灌流给药后血浆中的成分相比较。结果加药Caco-2细胞破碎液中检测到丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、丹酚酸D、紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B7种丹参的成分,给药后大鼠血浆中检测到丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、丹酚酸D、紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸A共8种丹参的成分。结论细胞破碎液中检测的成分为丹参在Caco-2细胞中有吸收的成分,本方法可作为研究中药吸收的新方法。 展开更多
关键词 丹参 CACO-2细胞 LC—MS 肠吸收 大鼠
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模拟生物膜色谱用于预测药物的小肠吸收 被引量：14
14
作者 毛希琴 邹汉法 +3 位作者 罗权舟 孔亮 厉欣 孙乃昌 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第10期1135-1139,共5页
采用涂敷磷脂的硅胶为模拟生物膜色谱固定相，与传统的凝胶载体相比固定相的机械强度及磷脂固载能力均有较大提高，且有较好的稳定性　研究发现氢化可的松等６种药物在模拟生物膜色谱上ｐＨ ５．４、ｐＨ ７．０及ｐＨ ７．４三种缓冲... 采用涂敷磷脂的硅胶为模拟生物膜色谱固定相，与传统的凝胶载体相比固定相的机械强度及磷脂固载能力均有较大提高，且有较好的稳定性　研究发现氢化可的松等６种药物在模拟生物膜色谱上ｐＨ ５．４、ｐＨ ７．０及ｐＨ ７．４三种缓冲环境下的色谱保留值迭加的结果能够与药物的肠吸收指数较好的拟合，线性相关系数为０ ９３６５，该结果高于单－ｐＨ条件下的拟合结果，并将此结果与药物在Ｃ１８反相色谱上的保留值及辛醇－水系统下的分配系数与药物的小肠吸收的拟合结果进行比较，表明与这两种模型相比模拟生物膜色谱预测药物的小肠吸收有更高的准确度。 展开更多
关键词 模拟生物膜 色谱 肠吸收 药物 卵磷酯 硅胶 小肠
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单向灌流法评价芦荟大黄素大鼠体内肠吸收的研究 被引量：19
15
作者 王进荣 王平 +2 位作者 杨永茂 孟宪丽 张艳 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第17期2393-2398,共6页
目的:研究芦荟大黄素在大鼠不同肠段的吸收特性,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP2)对芦荟大黄素肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验,用HPLC测定灌流液中芦荟大黄素的含量,计算芦荟大黄素在大鼠各肠段及加入P-gp... 目的:研究芦荟大黄素在大鼠不同肠段的吸收特性,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP2)对芦荟大黄素肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验,用HPLC测定灌流液中芦荟大黄素的含量,计算芦荟大黄素在大鼠各肠段及加入P-gp抑制剂和MRP2抑制剂后的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)。结果:各实验组的Ka,Papp从大到小依次为十二指肠组、空肠组、结肠组和回肠组,十二指肠组与回肠组比较有明显增加(P<0.05),其他各组之间无统计学差异;含P-gp抑制剂组与不含抑制剂组比较,Ka,Papp均有极显著的增加(P<0.01)。含MRP2抑制剂高、中浓度组与不含抑制剂组比较,Ka,Papp均显著增加(P<0.05)。结论:芦荟大黄素在十二指肠段吸收相对较好,在回肠段的吸收相对较差;P-gp和MRP2的抑制剂均可促进芦荟大黄素的肠吸收。 展开更多
关键词 芦荟大黄素 肠吸收 P-糖蛋白 多药耐药相关蛋白 单向肠灌流
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在体单向肠灌流模型研究小檗碱及其在复方配伍环境中的大鼠肠吸收特性 被引量：19
16
作者 张燕 朱华旭 郭立玮 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期233-238,共6页
本实验主要考察药物浓度、肠段、pH、P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)及Na+依赖型葡萄糖转运体(Na+-dependent glucose transporter,SGLT1)对小檗碱肠吸收的影响,并探索复方配伍环境中小檗碱的肠吸收情况。实验以酚红为标示物,采用大鼠... 本实验主要考察药物浓度、肠段、pH、P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)及Na+依赖型葡萄糖转运体(Na+-dependent glucose transporter,SGLT1)对小檗碱肠吸收的影响,并探索复方配伍环境中小檗碱的肠吸收情况。实验以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用高效液相色谱法考察小檗碱单体(36.70、46.17和92.33μg.mL?1)、黄连解毒汤模拟体系(主要指标成分单体混合物:小檗碱+黄芩苷+栀子苷,其中小檗碱浓度为92.33μg.mL?1)及黄连解毒汤全方(小檗碱浓度为92.33μg.mL?1)中小檗碱在大鼠各肠段的吸收变化情况。结果表明:小檗碱在一定浓度范围内(20～100μg.mL?1),部分大鼠小肠吸收速率参数(Ka)无显著性差异,提示药物的吸收机制可能为被动扩散,其转运过程可能受SGLT1和P-gp的影响;单体混合物和全方中小檗碱在各肠段的Ka和有效渗透系数(Peff)值均有显著性增加(P<0.05)。说明小檗碱在整个肠段均有吸收,具有广泛的吸收窗,其中结肠段吸收较好;配伍对小檗碱的大鼠肠吸收特性有一定影响,较单体而言,单体混合物和全方灌流时小檗碱在小肠中吸收更好。 展开更多
关键词 小檗碱 单体混合物 黄连解毒汤 在体单向肠灌流模型 肠吸收
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6个线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞模型的吸收转运研究 被引量：19
17
作者 李苏宁 杨秀伟 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期96-102,共7页
目的研究花椒毒酚(1)、花椒毒素(2)、欧前胡素(3)、异欧前胡素(4)、8-甲氧基异欧前胡素(蛇床灵,5)和异茴芹素(6)6个线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收特性。方法应用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试6... 目的研究花椒毒酚(1)、花椒毒素(2)、欧前胡素(3)、异欧前胡素(4)、8-甲氧基异欧前胡素(蛇床灵,5)和异茴芹素(6)6个线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收特性。方法应用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试6个香豆素类化合物从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用偶联紫外检测器的高效液相色谱法对上述6个香豆素进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。根据1～6、补骨脂素(7)、佛手酚(8)、佛手酚葡萄糖苷(9)、佛手内酯(10)、紫花前胡苷(11)、紫花前胡苷元(12)、前胡苷V(13)、伞形花内酯(14)、甲氧基欧芹素(15)、当归醇-A(16)、当归醇-B(17)在Caco-2细胞单层模型的吸收特性,总结这些香豆素类化合物结构、亲脂性与吸收的规律。结果 6个香豆素类化合物双向转运的Papp值皆在10?5 cm/s数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔的Papp值在同一数量级,且皆通过被动吸收机制通过Caco-2细胞单层。结论 6个香豆素皆属于吸收良好的化合物。香豆素1～17的lg Papp AP→BL与lg D(pH 7.35)呈显著S型相关,主要通过被动扩散机制吸收转运。 展开更多
关键词 香豆素 CACO-2细胞 肠吸收 花椒毒酚 花椒毒素 欧前胡素 异欧前胡素
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芍药甘草汤自组装纳米粒的形成及其对白芍主要成分释放和吸收的影响 被引量：19
18
作者 沈成英 朱君君 +3 位作者 戴博 李小芳 申宝德 袁海龙 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第9期2190-2196,共7页
研究芍药甘草汤中自组装形成的纳米粒(self-assembled nanoparticles from Shaoyao Gancao decoction, SGD-SAN)对君药白芍主要成分的包封作用、体外释放及肠吸收的影响。采用粒径分析和形态观察验证芍药甘草汤水煎液中SGD-SAN的形成,... 研究芍药甘草汤中自组装形成的纳米粒(self-assembled nanoparticles from Shaoyao Gancao decoction, SGD-SAN)对君药白芍主要成分的包封作用、体外释放及肠吸收的影响。采用粒径分析和形态观察验证芍药甘草汤水煎液中SGD-SAN的形成,采用超虑离心法测定SGD-SAN对白芍主要成分的包封率,采用透析袋法,以pH 6.8的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,考察SGD-SAN对白芍主要成分体外释放的影响,采用在体单向肠灌流研究SGD-SAN对白芍主要成分吸收的影响。结果显示芍药甘草合煎液中存在纳米粒,粒径约为200 nm, PDI约为0.38,在透射电镜(TEM)下观察SGD-SAN呈不规则球形;芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷在SGD-SAN中的包封率分别为33.78%±1.03%,33.61%±0.90%,88.53%±0.58%;SGD-SAN中芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷在pH 6.8的磷酸盐缓冲溶液介质中释放具有缓释作用;SGD-SAN能显著促进芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷在回肠段的吸收。研究结果表明芍药甘草共煎过程中有SAN形成并能够包封白芍成分,SGD-SAN对白芍成分的体外释放具有一定的缓释作用,SAN的形成有利于药物在回肠的吸收。 展开更多
关键词 芍药甘草汤 自组装纳米粒 粒径 形态 包封作用 体外释放 肠吸收
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中药成分肠吸收模型研究进展与思考 被引量：19
19
作者 何帅 蔺明煊 +2 位作者 姜亦南 王少男 石晋丽 《中医药学报》 CAS 2018年第3期121-124,共4页
中药具有化学成分复杂,分析难度大等特点,如何从方法和技术上解决中药复杂体系中有效成分群筛选的研究难题,是近几年来国内外探索的热点。中药肠吸收谱与药物谱、药效谱结合可以快速、简便地筛选、优化中药材有效成分群。目前,肠吸收多... 中药具有化学成分复杂,分析难度大等特点,如何从方法和技术上解决中药复杂体系中有效成分群筛选的研究难题,是近几年来国内外探索的热点。中药肠吸收谱与药物谱、药效谱结合可以快速、简便地筛选、优化中药材有效成分群。目前,肠吸收多用于研究中药单体、单味中药和中药复方的有效吸收成分及其相互作用规律。因此,本文介绍了近几年国内外有关中药成分肠吸收的模型,对各种方法的适用性特点进行了总结,并对其不足之处进行了探讨,为中药有效成分群筛选的相关研究提供参考,并为中药新药的发现和临床上中药的合理使用提供借鉴。 展开更多
关键词 中药成分 肠吸收 模型 研究进展
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5-氟尿嘧啶口服微乳的制备及其大鼠肠吸收作用研究 被引量：16
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作者 李文浩 何应 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期501-503,共3页
目的:制备5-氟尿嘧啶(5-Fu)口服微乳,并考察其在大鼠肠吸收的作用。方法:以肉豆蔻酸异丙酯为油相、单辛/癸酸甘油酯为乳化剂,借助伪三元相图法对不同5-Fu微乳处方进行评价;用外翻肠囊法制备肠吸收离体模型,考察5-Fu微乳的吸收部位和促... 目的:制备5-氟尿嘧啶(5-Fu)口服微乳,并考察其在大鼠肠吸收的作用。方法:以肉豆蔻酸异丙酯为油相、单辛/癸酸甘油酯为乳化剂,借助伪三元相图法对不同5-Fu微乳处方进行评价;用外翻肠囊法制备肠吸收离体模型,考察5-Fu微乳的吸收部位和促吸收效果。结果:选择肉豆蔻酸异丙酯-单辛/癸酸甘油酯-无水乙醇-水(Km=1∶2)体系作为5-Fu微乳的载药体系;与其溶液比较,5-Fu微乳可明显改善药物的肠吸收,小肠中后段是其最佳吸收部位,90min时累积吸收率微乳是溶液的3倍。结论:所制备的5-Fu微乳性质稳定、肠吸收效果良好。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 微乳 伪三元相图 肠吸收
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