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人参、藜芦合用对大鼠肝P450酶活性及mRNA表达的调控作用 被引量：73
1
作者 王宇光 高月 +6 位作者 柴彪新 陈鹏 谭洪玲 赵永红 肖成荣 孙圆媛 朱力军 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期366-370,共5页
目的 :研究中药十八反中人参与藜芦合用对P4 5 0同工酶在酶活性及mRNA水平的调控作用。方法 :采用紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体细胞色素P4 5 0与细胞色素b5含量及氨基比林N 脱甲基酶 (APND)、对硝基苯酚羟化酶 (pNPH)活性。采用RT PC... 目的 :研究中药十八反中人参与藜芦合用对P4 5 0同工酶在酶活性及mRNA水平的调控作用。方法 :采用紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体细胞色素P4 5 0与细胞色素b5含量及氨基比林N 脱甲基酶 (APND)、对硝基苯酚羟化酶 (pNPH)活性。采用RT PCR技术检测大鼠肝中 5种P4 5 0同工酶CYP1A1,CYP2B1/ 2 ,CYP2C11,CYP2E1及CYP3A1mRNA的表达。结果 :人参与藜芦合用可明显降低P4 5 0蛋白含量 ,可降低细胞色素b5的含量 ,单药及其与藜芦配伍都能使APND活性下降。在mRNA水平上 ,藜芦可诱导CYP2C11的基因表达 ,与人参合用后却使得CYP2C11的表达下降。藜芦与人参配伍诱导了CYP1A1的表达。人参可抑制CYP2B1/ 2的基因表达 ,与藜芦合用后却明显诱导了CYP2B1/ 2的表达 ,人参与藜芦合用后也明显诱导了CYP3A1的表达。结论 :人参与藜芦配伍前后对一些CYP亚型调控作用发生明显变化 ,可能存在基于药物代谢酶机理的相反作用 ,需进一步结合代谢研究加以综合分析 。 展开更多
关键词 人参 藜芦 大鼠 P450酶 紫外分光光度法 肝微粒体 药物代谢酶
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甘草和五味子对大鼠肝微粒体CYP450诱导作用的研究 被引量：39
2
作者 张锦楠 李亚伟 +1 位作者 徐艳霞 闫淑莲 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第6期424-426,共3页
目的　考察甘草和五味子对大鼠肝微粒体CYP45 0的诱导作用及其对丙咪嗪体外代谢的影响。方法　大鼠分别给予甘草或五味子的水提物连续 3d或 6d ,然后制备肝微粒体并测定其CYP45 0的水平 ;以丙咪嗪为底物 ,采用体外温孵法 ,用HPLC测定丙... 目的　考察甘草和五味子对大鼠肝微粒体CYP45 0的诱导作用及其对丙咪嗪体外代谢的影响。方法　大鼠分别给予甘草或五味子的水提物连续 3d或 6d ,然后制备肝微粒体并测定其CYP45 0的水平 ;以丙咪嗪为底物 ,采用体外温孵法 ,用HPLC测定丙咪嗪及其主要代谢物的量以考察其代谢情况。结果　给予中草药的大鼠肝微粒体CYP45 0水平均显著提高 ,其对丙咪嗪的体外代谢速率显著加快。结论　研究显示甘草和五味子对大鼠CYP45 0有诱导作用 。 展开更多
关键词 甘草 五味子 大鼠 肝微粒体 CYP450 诱导作用 丙咪嗪
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大鼠肝微粒体中葛根素的液相色谱-质谱测定法及药物代谢动力学 被引量：27
3
作者 崔升淼 赵春顺 +2 位作者 高坤 毛晶晶 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期32-36,共5页
目的 建立大鼠肝微粒体中葛根素及其代谢物的液相色谱一质谱测定法。并研究葛根素在大鼠肝微粒体中的药物代谢动力学。方法 色谱柱为Waters C18柱（150mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水（体积比为50：50），通过电喷雾电离源（... 目的 建立大鼠肝微粒体中葛根素及其代谢物的液相色谱一质谱测定法。并研究葛根素在大鼠肝微粒体中的药物代谢动力学。方法 色谱柱为Waters C18柱（150mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水（体积比为50：50），通过电喷雾电离源（ESI），以正离子方式进行检测。结果 方法的回收率为95．6％～96．8％。其日内、日间的RSD分别为4．9％～7．6％和3．7％～6．2％，葛根素的质量浓度在0．5～20mg·L^-1内与峰面积呈良好的线性关系。在温孵时间0-40min内、微粒体蛋白质量浓度在0．5～2．0g·L^-1内，葛根素呈线性消除，随着肝微粒体蛋白质量浓度的增大，葛根素呈线性消除。葛根素可被肝微粒体代谢成大豆苷元。其代谢机理为还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADPH）依赖性的氧化代谢。还原型烟酰胺二核苷酸（NADH）对葛根素代谢基本没有催化作用。结论 葛根素在大鼠肝微粒体内被迅速代谢，大鼠肝微粒体P450酶参与了葛根素的代谢。 展开更多
关键词 葛根素 液相色谱-质谱联用法 肝微粒体 代谢 药物代谢动力学
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肝微粒体细胞色素P450研究概况 被引量：18
4
作者 赵春梅 宓穗卿 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 2002年第5期334-337,共4页
肝细胞色素P450酶系参与人体许多内、外源性物质(包括药物)的分解和代谢。本文综述了P450酶系在体内的分布、结构、功能成分、命名及对其产生影响的因素等方面的研究进展。
关键词 肝微粒体 细胞色素P-450 药物代谢
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甘草和五味子对大鼠丙咪嗪药代动力学的影响 被引量：21
5
作者 徐艳霞 张锦楠 闫淑莲 《首都医科大学学报》 CAS 2003年第2期121-123,共3页
以丙咪嗪为探针药物,采用体内代谢的方法研究甘草和五味子对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP450)的影响。将大鼠随机分为甘草、五味子、生理盐水(空白对照)、苯巴比妥(阳性对照)组,测定各组CYP450的质量摩尔浓度。并于末次给药次日,进行... 以丙咪嗪为探针药物,采用体内代谢的方法研究甘草和五味子对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP450)的影响。将大鼠随机分为甘草、五味子、生理盐水(空白对照)、苯巴比妥(阳性对照)组,测定各组CYP450的质量摩尔浓度。并于末次给药次日,进行大鼠右侧颈静脉插管手术。手术后第2天静脉给予丙咪嗪,定点取血,HPLC法测定丙咪嗪体内代谢变化。结果:各中草药组CYP450的水平均被显著诱导,丙咪嗪的体内代谢发生了明显改变。研究显示甘草和五味子对大鼠CYP450有诱导作用,且与剂量及诱导时间有关;被诱导的大鼠丙咪嗪的体内代谢加快,甘草和五味子与丙咪嗪合用时药代动力学发生改变。 展开更多
关键词 丙咪嗪 药代动力学 甘草 五味子 大鼠 肝微粒体 细胞色素P450 体内代谢
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栀子苷对大鼠肝指数、肝功能及肝脏微粒体中CYP3A2的影响 被引量：28
6
作者 周淑娟 李强 +1 位作者 刘卫红 王又红 《中医研究》 2010年第3期20-22,共3页
目的:研究栀子苷对大鼠肝指数、肝功能及肝脏微粒体中CYP3A2在酶活性方面的影响,以期为探讨栀子苷致大鼠肝毒性提供实验依据。方法:用紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体细胞色素CYP3A2含量,通过红霉素N-去甲基反应评价酶活性。结果:栀子... 目的:研究栀子苷对大鼠肝指数、肝功能及肝脏微粒体中CYP3A2在酶活性方面的影响,以期为探讨栀子苷致大鼠肝毒性提供实验依据。方法:用紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体细胞色素CYP3A2含量,通过红霉素N-去甲基反应评价酶活性。结果:栀子苷大剂量组对大鼠肝功能有损害;在酶活性方面,栀子苷小、中、大3个剂量组均高于空白对照组,差别有统计学意义(P<0.01),但栀子苷大剂量组明显低于小、中剂量组,差别有统计学意义(P<0.01)。结论:栀子苷具有肝毒性,且可能存在基于药物代谢酶机制方面的药物作用,此尚需进一步结合代谢方面研究,以便综合分析、阐明其作用机制。 展开更多
关键词 栀子苷/药效学 CYP3A2 大鼠 肝微粒体 酶活性
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基于临床用量的参附注射液对大鼠肝脏主要药物代谢酶的影响 被引量：27
7
作者 李晗 王宇光 +9 位作者 马增春 周思思 梁乾德 肖成荣 谭洪玲 汤响林 李桦 沈国林 张伯礼 高月 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期728-733,共6页
考察参附注射液对大鼠肝脏药物代谢酶(CYP450)酶活性的影响及在mRNA水平的调控作用。取SD大鼠,给予受试药物后,采用Cocktail体外孵育法结合液质联用技术对大鼠肝中1A2、2B、2C和3A各亚酶的酶活性进行测定,并利用RT-PCR技术对上述亚型的m... 考察参附注射液对大鼠肝脏药物代谢酶(CYP450)酶活性的影响及在mRNA水平的调控作用。取SD大鼠,给予受试药物后,采用Cocktail体外孵育法结合液质联用技术对大鼠肝中1A2、2B、2C和3A各亚酶的酶活性进行测定,并利用RT-PCR技术对上述亚型的mRNA水平表达进行检测。参附注射液组可以显著诱导CYP2B、2C11酶活性,对1A2和3A酶活性具有抑制作用。在mRNA水平上,参附注射液可以显著诱导2B和2C11的基因表达,对1A2和3A出现抑制作用,与酶活性水平具有一致性。基于临床用量的参附注射液对大鼠肝脏P450的特定亚型在酶活性水平具有调控作用,并且这种作用可能起始于转录环节,可能与参附注射液配伍增效有关,当与其他药物合用时有可能产生药物相互作用。 展开更多
关键词 参附注射液 细胞色素P450 肝微粒体
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菊花提取物对大鼠肝微粒体细胞色素P_(450)的影响 被引量：16
8
作者 侯佩玲 乔晋萍 +3 位作者 张瑞萍 崔立杰 再帕尔·阿不力孜 李亚伟 《中医药学报》 CAS 2003年第3期47-48,共2页
目的 :观察菊花提取物对大鼠肝微粒体细胞色素P4 50 及其同工酶的影响。方法 :大鼠分别灌服给予相当于生药量 10g/kg、2g/kg菊花提取物 ,连续 15天 ,用超速离心法制备肝微粒体 ,用紫外分光光度法测定细胞色素P4 50 及其同工酶的活性。结... 目的 :观察菊花提取物对大鼠肝微粒体细胞色素P4 50 及其同工酶的影响。方法 :大鼠分别灌服给予相当于生药量 10g/kg、2g/kg菊花提取物 ,连续 15天 ,用超速离心法制备肝微粒体 ,用紫外分光光度法测定细胞色素P4 50 及其同工酶的活性。结果 :给药组的P4 50 酶水平和二甲基亚硝胺 (NDMA)脱甲基酶活性明显降低 ,而红霉素脱甲基酶的活性没有明显变化。结论 :菊花提取物对大鼠肝细胞色素P4 50 有明显抑制作用 ,并具有一定的亚族选择性。 展开更多
关键词 菊花 中药 肝微粒体 细胞色素P450 二甲基亚硝胺 红霉素脱甲基酶 动物实验
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灯盏细辛注射液对小鼠肝微粒体细胞色素P450含量的影响 被引量：25
9
作者 许黎君 居文政 +1 位作者 陈为烤 谈恒山 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第10期1122-1126,共5页
目的:研究灯盏细辛注射液对小鼠肝微粒体细胞色素P450含量的影响。方法:小鼠分为空白对照组、阳性对照组(苯巴比妥钠80mg/kg,i.p.,共7d)、灯盏细辛注射液正常剂量组、高剂量组(10、30mg/kg,i.p.,共14d)。用紫外分光光度法测定细胞色素P... 目的:研究灯盏细辛注射液对小鼠肝微粒体细胞色素P450含量的影响。方法:小鼠分为空白对照组、阳性对照组(苯巴比妥钠80mg/kg,i.p.,共7d)、灯盏细辛注射液正常剂量组、高剂量组(10、30mg/kg,i.p.,共14d)。用紫外分光光度法测定细胞色素P450及其同工酶的活性。结果:灯盏细辛注射液两剂量组小鼠肝微粒体的蛋白含量和细胞色素P450含量较空白对照组增高,对肝重指数基本无影响;可抑制红霉素-N-脱甲基酶(ERD)的活性(P<0.01),而对氨基比林-N-脱甲基酶(AMD)基本无影响(P>0.05);苯巴比妥钠组肝重指数、蛋白含量和细胞色素P450含量与其他各组比较均升高(P<0.05),对氨基比林-N-脱甲基酶、红霉素-N-脱甲基酶活性均有诱导作用(P<0.01)。结论:灯盏细辛注射液对小鼠肝微粒体蛋白、细胞色素P450含量有一定影响,对CYP3A可能有抑制作用,对氨基比林-N-脱甲基酶活性基本无影响。 展开更多
关键词 灯盏细辛注射液 小鼠 肝微粒体 细胞色素P450
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阿魏酸钠减轻对乙酰氨基酚致小鼠肝损 被引量：19
10
作者 汪晖 彭仁琇 《中国药理学报》 CSCD 1994年第1期81-83,共3页
小鼠ig阿魏酸钠(100mg·kg^(-1),qd×10 d)可减轻ip对乙酰氨基酚所致肝损,使血清丙氨酸转氨酶活性下降,肝糖原、谷胱甘肽含量回升,肝脏和肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶活性增加,肝丙二醛含量减少以及膜表层流动性降低,说明阿魏酸钠... 小鼠ig阿魏酸钠(100mg·kg^(-1),qd×10 d)可减轻ip对乙酰氨基酚所致肝损,使血清丙氨酸转氨酶活性下降,肝糖原、谷胱甘肽含量回升,肝脏和肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶活性增加,肝丙二醛含量减少以及膜表层流动性降低,说明阿魏酸钠对小鼠肝脏有保护作用。 展开更多
关键词 阿魏酸钠 对乙酰氨基酚 肝微粒体
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中药有效成分对细胞色素P450酶的抑制活性评价 被引量：25
11
作者 艾常虹 孙汉雄 +2 位作者 李桦 庄笑梅 董德利 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期519-523,共5页
目的评价10个中药有效成分对人肝微粒体5种CYP同工酶(CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4)的抑制活性,为临床合理用药提供参考。方法在混合人肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁O-脱乙基、甲苯磺丁脲4-羟基化、奥美拉唑5-羟基化、右美沙芬O-... 目的评价10个中药有效成分对人肝微粒体5种CYP同工酶(CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4)的抑制活性,为临床合理用药提供参考。方法在混合人肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁O-脱乙基、甲苯磺丁脲4-羟基化、奥美拉唑5-羟基化、右美沙芬O-脱甲基化和咪达唑仑1'-羟基化反应为5种同工酶代谢活性的标志,用阳性抑制剂对试验体系进行验证。应用LC-MS检测受试物对探针底物代谢产物生成量的影响,得到抑制率并计算IC50。结果柚皮素是CYP2C19的强抑制剂和1A2的中等抑制剂(IC50为0.43和4.79μmol.L-1)。异鼠李素是CYP1A2、2C9和2C19的中等抑制剂,IC50分别为5.36、1.40和3.28μmol.L-1。大黄酸对CYP1A2和3A4的IC50分别为8.32和2.50μmol.L-1,为中等抑制剂。喜树碱是CYP2C9和2C19的中等抑制剂(IC50为2.01和2.48μmol.L-1)。金雀花碱、小檗碱和齐墩果酸抑制CYP2C9、2D6和2C19的IC50分别为8.13、4.69和3.56μmol.L-1,为中等抑制剂。结论柚皮素、异鼠李素、金雀花碱、盐酸小檗碱、喜树碱、大黄酸和齐墩果酸对CYP同工酶有不同程度的抑制作用,在临床应用时应注意可能的药-药相互作用。 展开更多
关键词 中药有效成分 细胞色素P450 抑制 肝微粒体 药-药相互作用 混合探针底物法
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五味子提取物对大鼠肝CYP3A酶的双重作用 被引量：23
12
作者 陈倩 吴育晶 +2 位作者 程能能 李雅琳 王永铭 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期1194-1198,共5页
细胞色素P450酶的抑制和诱导是产生药物相互作用最常见的原因[1,2]。在P450酶中,以CYP3A酶的含量最多,底物也最广泛。研究发现。
关键词 五味子 五味子甲素 五味子乙素 五味子醇乙 南五味子素 CYP3A 肝微粒体 原代肝细胞
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液相色谱-电喷雾离子阱质谱分析乌头碱及其代谢物 被引量：23
13
作者 陈学国 赖永权 蔡宗苇 《质谱学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第2期65-73,共9页
为了研究乌头碱的生物转化规律,建立了乌头碱及其代谢物分离与鉴定的液相色谱-电喷雾离子阱质谱(LC-ESI-ITMS)方法。首先利用体外代谢法得到大鼠肝微粒体S9组分中乌头碱及代谢产物混合体系,然后利用LC-ESI-ITMS联用技术对各代谢物进行分... 为了研究乌头碱的生物转化规律,建立了乌头碱及其代谢物分离与鉴定的液相色谱-电喷雾离子阱质谱(LC-ESI-ITMS)方法。首先利用体外代谢法得到大鼠肝微粒体S9组分中乌头碱及代谢产物混合体系,然后利用LC-ESI-ITMS联用技术对各代谢物进行分析,得到乌头碱代谢物的[M+H]+分子质量信息,进一步结合多级串联质谱(LC/MSn)分析结果获得结构信息,对代谢物进行鉴定,从而推测代谢物结构,并结合大鼠尿中乌头碱及其代谢物的分析结果,得到乌头碱的生物转化规律。本方法在大鼠肝微粒体S9组分中鉴定得到8种体外代谢产物。 展开更多
关键词 液相色谱-电喷雾离子阱质谱 肝微粒体 乌头碱 代谢
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环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星对大鼠肝微粒体混合功能氧化酶的作用 被引量：14
14
作者 钱元恕 莫岚 +1 位作者 兰雁飞 王其南 《中国抗生素杂志》 CSCD 北大核心 1994年第6期459-463,共5页
本文在肝微粒体水平上观察了环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星对大鼠肝微粒体混合功能氧化酶活性的影响。以４００ｍｇ／ｋｇ环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星灌胃，ｑｄ×７天后，环丙沙星组细胞色素ｂ５、氨基比林Ｎ－脱甲基酶、乙基吗... 本文在肝微粒体水平上观察了环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星对大鼠肝微粒体混合功能氧化酶活性的影响。以４００ｍｇ／ｋｇ环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星灌胃，ｑｄ×７天后，环丙沙星组细胞色素ｂ５、氨基比林Ｎ－脱甲基酶、乙基吗啡Ｎ－脱甲基酶、ＮＡＤＰＨ－细胞色素Ｃ还原酶，７－乙氧基香豆素Ｏ－脱乙基酶和苯并（ａ）芘羟化酶被抑制，而氧氟沙星、诺氟沙星仅抑制ＮＡＤＰＨ－细胞色素Ｃ还原酶和苯并（ａ）芘羟化酶活性。三种药物对肝重及肝微粒体蛋白含量、细胞色素Ｐ－４５０和戊巴比妥钠侧链羟化酶活性均无影响。该结果对指导临床合理联合用药，减少副反应，避免药物蓄积中毒有重要意义。 展开更多
关键词 环丙沙星 氧氟沙星 诺氟沙星 肝微粒体 氧化酶
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应用大鼠肝微粒体筛选对细胞色素P4502D6有抑制作用的中药 被引量：20
15
作者 于卫江 黄丽军 朱大岭 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期397-401,共5页
目的从17种中药(单体、提取物和注射液)中快速筛选出对细胞色素P4502D6(CYP2D6)亚型有抑制作用的中药,建立高通量筛选对CYP2D6有抑制作用中药的技术平台。方法取大鼠空白肝微粒体,分别加入17种中药,HPLC法测定大鼠肝微粒体中CYP2D6的探... 目的从17种中药(单体、提取物和注射液)中快速筛选出对细胞色素P4502D6(CYP2D6)亚型有抑制作用的中药,建立高通量筛选对CYP2D6有抑制作用中药的技术平台。方法取大鼠空白肝微粒体,分别加入17种中药,HPLC法测定大鼠肝微粒体中CYP2D6的探针药物右美沙芬(DM)的代谢率,通过代谢率降低的现象初步筛选出能抑制肝微粒体中CYP2D6代谢的药物。结果槲皮素、黄芩苷、厚朴提取物、清开灵注射液、盐酸川芎嗪注射液可明显降低DM的代谢率(P<0.01)。结论初步筛选出槲皮素、黄芩苷、厚朴提取物、清开灵注射液、盐酸川芎嗪注射液这5种中药可抑制肝微粒体CYP2D6酶活性。此方法可作为高通量筛选对CYP2D6活性有抑制作用中药的技术平台。 展开更多
关键词 细胞色素P4502D6(CYP2D6) 肝微粒体 右美沙芬
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贵州小型香猪与人五种CYP酶活性的比较 被引量：18
16
作者 李健 刘勇 +2 位作者 张江伟 魏泓 杨凌 《中国比较医学杂志》 CAS 2006年第3期157-161,共5页
目的对比测定贵州小型香猪与人肝微粒体细胞色素CYP酶的五个主要亚型的活性,并对二者活性相似的亚型以特异性抑制剂进行抑制,观察抑制活性反应的相似性,比较二者的CYP酶特性,评估贵州小型香猪作为人体外药物代谢动力学研究实验动物模型... 目的对比测定贵州小型香猪与人肝微粒体细胞色素CYP酶的五个主要亚型的活性,并对二者活性相似的亚型以特异性抑制剂进行抑制,观察抑制活性反应的相似性,比较二者的CYP酶特性,评估贵州小型香猪作为人体外药物代谢动力学研究实验动物模型的可行性及其可应用的药物代谢反应类型。方法制备贵州小型香猪和人的肝微粒体,构建肝微粒体和探针底物的反应体系以及抑制剂抑制反应的体系,利用HPLC测定CYP3A,CYP1A,CYP2A,CYP2D和CYP2E酶的探针底物与肝微粒体反应的活性,并对贵州小型香猪和人的相应活性值进行比较,选择活性最为相近的亚型进行特异性抑制。结果贵州小型香猪肝微粒体具有CYP酶的五个主要亚型的反应活性,其中CYP3A酶的两个特异反应即硝苯地平氧化反应,睾酮6β-羟化反应的活性值和人肝的相应活性接近。同时,二者的CYP3A酶的特异性抑制反应相似。结论贵州小型香猪适用于作为人的CYP3A酶及其相关药物代谢研究的良好动物模型。鉴于CYP3A酶是人体内Ⅰ相反应最主要的药物代谢酶,因此贵州小型香猪作为人体药代动物模型具有一定前景。 展开更多
关键词 贵州小型香猪 细胞色素CYP酶 肝微粒体 抑制 CYP酶活性
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丹参酮Ⅱ_A在大鼠肝微粒体酶中的代谢动力学 被引量：14
17
作者 毕惠嫦 和凡 +2 位作者 温莹莹 陈孝 黄民 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期882-886,共5页
目的研究丹参酮ⅡA在大鼠肝微粒体酶中的代谢,以及选择性细胞色素P450(CYP)酶抑制剂对其代谢的影响。方法超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用高效液相-质谱联用方法测定孵育液中丹参酮ⅡA原形药物的浓度。研究丹参酮ⅡA的酶促动力学,推导... 目的研究丹参酮ⅡA在大鼠肝微粒体酶中的代谢,以及选择性细胞色素P450(CYP)酶抑制剂对其代谢的影响。方法超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用高效液相-质谱联用方法测定孵育液中丹参酮ⅡA原形药物的浓度。研究丹参酮ⅡA的酶促动力学,推导出药物米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax);并计算体外酶对药物的清除率(CLint)。同时观察不同浓度和不同种类的CYP酶特异性抑制剂对丹参酮ⅡA代谢的影响。结果丹参酮ⅡA在大鼠肝微粒体酶中的Vmax为(1.20±0.18)nmol/(min·mg);Km为(4.35±0.67)nmol/mL;CLint为(0.28±0.06)mL/(min·mg)。噻氯匹啶和酮康唑能够显著抑制丹参酮ⅡA的代谢,奎尼丁对丹参酮ⅡA的代谢也有一定的抑制作用,而其他CYP酶抑制剂对丹参酮ⅡA的代谢无明显影响。结论CYP2C19和CYP3A1主要参与了丹参酮ⅡA的代谢,CYP2D6也起到了部分代谢作用;这些CYP酶的抑制剂可能使丹参酮ⅡA的代谢受到抑制,造成药物药效或毒性的增加。 展开更多
关键词 丹参酮ⅡA 代谢 肝微粒体 细胞色素P450(CYP)
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清开灵注射液对大鼠CYP1A2和2D6的影响 被引量：17
18
作者 刘艳 王晶 +2 位作者 鲍岩岩 于卫江 朱大岭 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第19期2044-2047,共4页
目的:通过清开灵注射液的大鼠体内、外实验,观察清开灵注射液对大鼠CYP1A2亚型,CYP2D6亚型的影响。方法:通过HPLC法测定全血中咖啡因的代谢率,观测清开灵注射液对大鼠CYP1A2活性的影响;通过HPLC法测定大鼠肝微粒体重组系统非那西丁的代... 目的:通过清开灵注射液的大鼠体内、外实验,观察清开灵注射液对大鼠CYP1A2亚型,CYP2D6亚型的影响。方法:通过HPLC法测定全血中咖啡因的代谢率,观测清开灵注射液对大鼠CYP1A2活性的影响;通过HPLC法测定大鼠肝微粒体重组系统非那西丁的代谢比率,确定清开灵注射液对大鼠肝微粒体CYP1A2亚型的作用;测定大鼠肝微粒体重组系统右美沙芬的代谢比率,确定清开灵注射液对大鼠肝微粒体CYP2D6亚型的作用。结果:实验组中给予大鼠不同浓度的清开灵注射液(0.15,0.3,0.6 mL.kg-1),其咖啡因代谢率为(15.9±3.8)%,(14.5±1.8)%,(12.3±1.2)%,对照组为(16.8±5.9)%,各剂量组及对照组间均无显著性差异;肝微粒体体外重组系统中,实验组各浓度清开灵注射液对CYP2D6没有影响;高剂量组清开灵注射液对CYP1A2有抑制作用。结论:清开灵注射液对CYP1A2和CYP2D6的活性没有影响。 展开更多
关键词 清开灵注射液 大鼠 CYP1A2 CYP2D6 肝微粒体
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血塞通及川芎嗪对细胞色素P450不同亚型代谢酶影响的研究 被引量：19
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作者 石杰 陈安进 +1 位作者 张芳 王本坚 《中国中西医结合急救杂志》 CAS 2008年第6期342-345,共4页
目的研究血塞通和川芎秦对肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶系统不同亚型的影响,预测它们之间及与其他药物间的相互作用,并为临床合理用药提供参考。方法通过研究CYP450亚型CYP1A2、CYP3A4的专属探针药物咖啡因、氨苯砜的体外代谢变化,... 目的研究血塞通和川芎秦对肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶系统不同亚型的影响,预测它们之间及与其他药物间的相互作用,并为临床合理用药提供参考。方法通过研究CYP450亚型CYP1A2、CYP3A4的专属探针药物咖啡因、氨苯砜的体外代谢变化,评价血塞通和川芎秦对这两个酶的诱导或抑制作用。结果对照组、血塞通组和川芎嗪组中咖啡因和氨苯砜的浓度均随时间延长而降低,3组间差异无统计学意义。血塞通组探针药物咖啡因体外半衰期明显短于对照组〔(19.24±2.37)min比(25.15±2.02)min,P<0.01〕,川芎嗪组咖啡因体外半衰期〔(27.67±4.64)min〕与对照组无明显差异,说明血塞通对肝药酶CYP1A2有诱导作用,而对CYP3A4无影响;血塞通组和川芎嗪组探针药物氨苯砜体外半衰期与对照组比较差异均无统计学意义〔(16.29±2.94)min、(15.16±1.67)min比(16.16±1.51)min,P均>0.05〕,说明川芎嗪对肝药酶CYP1A2和CYP3A4均无影响。结论药物对CYP450各亚型酶的影响不同。血塞通在同CYP1A2代谢相关的药物合用时,应充分考虑其对CYP1A2的影响,以避免可能出现的毒性反应或不良反应。 展开更多
关键词 细胞色素P450 肝微粒体 血塞通 川芎嗪 咖啡因 氨苯砜
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左旋黄皮酰胺在大鼠肝微粒体中的代谢转化研究 被引量：17
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作者 姚庆强 王慕邹 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期296-299,共4页
用大鼠肝微粒体体外温孵法进行了左旋黄皮酰胺［（－）ｃｌａｕｓｅｎａｍｉｄｅ］代谢转化研究，优化了温孵体系，建立了反相ＨＰＬＣＤＡＤ同时分离检测左旋黄皮酰胺及其体外代谢产物的分析方法。用硅胶低压柱色谱、制备ＴＬＣ及... 用大鼠肝微粒体体外温孵法进行了左旋黄皮酰胺［（－）ｃｌａｕｓｅｎａｍｉｄｅ］代谢转化研究，优化了温孵体系，建立了反相ＨＰＬＣＤＡＤ同时分离检测左旋黄皮酰胺及其体外代谢产物的分析方法。用硅胶低压柱色谱、制备ＴＬＣ及制备ＨＰＬＣ分离纯化了两个代谢产物并进行了光谱鉴定。结果表明，两个代谢物分别确定为６和５位羟基取代的黄皮酰胺。 展开更多
关键词 左旋黄皮酰胺 肝微粒体 高效液相色谱 黄皮酰胺
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