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载siRNA的PLGA-b-PEG纳米粒制备及初步体外评价
1
作者 纪刚剑 林雯 +1 位作者 史琼枝 李银科 《中国药业》 CAS 2022年第17期33-37,共5页
目的 探讨载小干扰核糖核酸(siRNA)的聚乳酸-羟基乙酸共聚物-b-聚乙二醇(PLGA-b-PEG)纳米粒的制备工艺,并对其进行表征及初步体外评价。方法 采用复乳法制备含药纳米粒。通过透射电子显微镜、原子力显微镜观察形态,Zeta电位/粒度分析仪... 目的 探讨载小干扰核糖核酸(siRNA)的聚乳酸-羟基乙酸共聚物-b-聚乙二醇(PLGA-b-PEG)纳米粒的制备工艺,并对其进行表征及初步体外评价。方法 采用复乳法制备含药纳米粒。通过透射电子显微镜、原子力显微镜观察形态,Zeta电位/粒度分析仪测定Zeta电位及其粒径,计算包封率,考察稳定性、体外释药,并进行细胞增殖检测。结果 制备的纳米粒呈球形,粒径均匀,平均粒径为(101.5±6.3)nm,Zeta电位为-(31.7±4.5)mV,包封率为(57.6±4.8)%;在4℃条件下放置30 d,粒径和Zeta电位分别为(103.3±5.7)nm和-(32.5±5.2)mV;纳米粒体外可持续释药48 h以上,且超声可加速药物释放;siRNA纳米粒具有较强的肿瘤细胞活性抑制作用。结论 制备的纳米粒理化特性良好,性质稳定,具有一定的超声刺激释药特性。 展开更多
关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物-b-聚乙二醇 纳米粒 超声 小干扰核糖核酸
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PLGA与PLGA-PEG复合纳米粒的初筛及长循环研究 被引量：2
2
作者 汪家鼎 吴青思 +2 位作者 冯佳星 傅强 张凌 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2022年第2期134-137,共4页
目的初步筛选最优聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)与PLGA-聚乙二醇(PEG)复合纳米粒(PEG/PLGA)的配方,探究PLGA-PEG的修饰对PLGA纳米粒体液循环的影响。方法考察不同配方制剂纳米粒的粒径与电位的差别;通过体外细胞实验,筛选出拥有最优长循... 目的初步筛选最优聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)与PLGA-聚乙二醇(PEG)复合纳米粒(PEG/PLGA)的配方,探究PLGA-PEG的修饰对PLGA纳米粒体液循环的影响。方法考察不同配方制剂纳米粒的粒径与电位的差别;通过体外细胞实验,筛选出拥有最优长循环潜力的制剂处方;通过动物活体成像系统,分析PEG修饰对PLGA纳米粒体内循环的影响。结果成功制备了PEG/PLGA复合纳米粒,随着PEG修饰程度的增加,纳米粒表面电荷逐渐趋于电中性,且PLGA-PEG的使用对PLGA纳米粒载药能力无影响;大量的PEG修饰能够显著降低细胞对PLGA纳米粒的摄取;PEG的修饰能够有效减缓PLGA纳米粒在血液中的清除速度,促进其体内长循环。结论PLGA-PEG的修饰能够明显降低细胞对PLGA纳米粒的摄取效率,并延长纳米粒在体内的循环时间。 展开更多
关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 聚乳酸-羟基乙酸共聚物-聚乙二醇 复合纳米粒 摄取 长循环 细胞实验 动物活体成像系统
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星点设计-效应面法优化PLGA-PEG纳米粒的处方工艺
3
作者 林雯 史琼枝 +4 位作者 李银科 纪刚剑 谢向阳 胡华 李振华 《中国药师》 CAS 2022年第8期1323-1327,共5页
目的:采用星点设计-效应面法优化载体基质为PLGA-PEG的siRNA纳米粒的制备工艺。方法:采用复乳法制备载药纳米粒,以二氯甲烷体积、吐温-80的质量分数和复乳的超声时间为试验因素,纳米粒的平均粒径、包封率和突释量为考察指标,根据星点设... 目的:采用星点设计-效应面法优化载体基质为PLGA-PEG的siRNA纳米粒的制备工艺。方法:采用复乳法制备载药纳米粒,以二氯甲烷体积、吐温-80的质量分数和复乳的超声时间为试验因素,纳米粒的平均粒径、包封率和突释量为考察指标,根据星点设计原理安排实验和处方工艺优化。结果:成功制备了纳米粒。最佳工艺为二氯甲烷体积13 ml,乳化剂吐温-80的质量分数为3.1%,复乳的超声时间为2.8 min;按优化处方工艺制备的纳米粒的平均粒径(101.5±6.3)nm,包封率(57.6±4.8)%,体外48 h累积释放度高于80%。结论:星点设计-效应面法适用于PLGA-PEG纳米粒的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好。 展开更多
关键词 星点设计 聚乳酸-羟基乙酸共聚物-聚乙二醇 纳米粒 小干扰RNA
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甲氨蝶呤温敏凝胶的处方优化与体外释药特性研究 被引量：1
4
作者 季可非 刘宏 +3 位作者 郭敏 熊康萍 周萌萌 郭偲 《中国药房》 CAS 北大核心 2016年第22期3136-3138,共3页
目的:优化甲氨蝶呤温敏凝胶的处方,并研究其体外释药特性。方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物/聚乙二醇/聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-PEG-PLGA)为基质,以甘露醇为黏度调节剂,制备甲氨蝶呤温敏凝胶。以胶凝温度与35℃偏差的绝对值为指标,以PL... 目的:优化甲氨蝶呤温敏凝胶的处方,并研究其体外释药特性。方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物/聚乙二醇/聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-PEG-PLGA)为基质,以甘露醇为黏度调节剂,制备甲氨蝶呤温敏凝胶。以胶凝温度与35℃偏差的绝对值为指标,以PLGA-PEG-PLGA、甲氨蝶呤及甘露醇的浓度为因素,通过正交试验优化其处方。采用透析袋法考察甲氨蝶呤温敏凝胶和甲氨蝶呤溶液的体外累积释放度。结果:最优处方为PLGA-PEG-PLGA浓度20%、甲氨蝶呤0.10%、甘露醇0.10%。所制备的3批甲氨蝶呤温敏凝胶的胶凝温度分别为35.1、35.0、35.0℃,平均载药率均达90%以上,12 d的累积释放度达90%以上(r=3),而甲氨蝶呤溶液240 h时已基本释放完全。结论:成功制得具有缓释作用的甲氨蝶呤温敏凝胶,且工艺简单可行。 展开更多
关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物/聚乙二醇/聚乳酸-羟基乙酸共聚物 甲氨蝶呤 温敏凝胶 正交设计试验 体外释药
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