甘草次酸修饰PEG-PLGA纳米粒的制备及与肝癌细胞的亲和性 被引量：19

1

作者 黄微 王平 +6 位作者 王蔚 张玥 张闯年 田秦 王秀华 刘媛 袁直 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第2期416-420,共5页

将肝靶向分子甘草次酸偶联至聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)(PEG-PLGA)嵌段共聚物上.以聚乙二醇维生素E(TPGS)为稳定剂,采用溶剂挥发法制备肝靶向纳米粒子,通过核磁共振、红外光谱、激光光散射及透射电镜等方法对共聚物及纳米粒子的理化性... 将肝靶向分子甘草次酸偶联至聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)(PEG-PLGA)嵌段共聚物上.以聚乙二醇维生素E(TPGS)为稳定剂,采用溶剂挥发法制备肝靶向纳米粒子,通过核磁共振、红外光谱、激光光散射及透射电镜等方法对共聚物及纳米粒子的理化性质进行表征;运用噻唑蓝(MTT)比色法评价纳米粒子作为药物载体的安全性,并通过荧光显微镜初步考察了纳米粒子与肝癌细胞的亲和能力.结果表明,纳米粒子粒径为128.2 nm,电势为-16.2 mV,在电解质溶液中具有较高的稳定性.细胞实验结果显示,该纳米粒子无明显细胞毒性,且甘草次酸的引入能显著增加肝癌细胞对纳米粒子的摄取几率,显示出其作为肝靶向药物载体的潜在价值. 展开更多

关键词 甘草次酸 聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸) 聚乙二醇维生素E 肝靶向药物载体

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叶酸修饰星型端氨基PEG-PLGA纳米胶束的制备及肿瘤细胞靶向作用 被引量：12

2

作者 马桂蕾 赵顺新 +3 位作者 金旭 陈旼旼 张政朴 宋存先 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1854-1859,共6页

合成了星型多臂端氨基聚乙二醇(PEG)/聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)两亲性嵌段共聚物(4s-PLGA-PEG-NH2),并通过核磁共振和凝胶渗滤色谱法对其结构进行表征;采用溶剂挥发法制备阿霉素载药纳米胶束,利用EDC缩合法与叶酸偶联,得到叶酸修饰的星型... 合成了星型多臂端氨基聚乙二醇(PEG)/聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)两亲性嵌段共聚物(4s-PLGA-PEG-NH2),并通过核磁共振和凝胶渗滤色谱法对其结构进行表征;采用溶剂挥发法制备阿霉素载药纳米胶束,利用EDC缩合法与叶酸偶联,得到叶酸修饰的星型端氨基PEG-PLGA纳米胶束;采用动态光散射、紫外光谱及透射电镜等手段对纳米胶束进行了表征;对载药纳米胶束在HeLa细胞中的摄取及细胞毒性进行了初步评价.结果表明,经叶酸修饰的星型多臂端氨基PEG-PLGA载药纳米胶束可有效提高HeLa细胞的摄取率以及对HeLa细胞的杀伤率,表明其可作为一类新型的靶向抗肿瘤药物递送载体. 展开更多

关键词 星型聚合物 端氨基聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸) 纳米胶束 叶酸 靶向

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PELGE-克班宁纳米粒在大鼠体内的组织分布及药动学研究 被引量：1

3

作者 崔利利 孔淑君 +3 位作者 王辉 黄秋艳 汪红梅 马云淑 《中国药房》 CAS 北大核心 2022年第24期2957-2961,共5页

目的研究聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸)-聚乙二醇三嵌段共聚物-克班宁纳米粒(PELGE-Cre-NPs)在大鼠体内的组织分布及组织药动学特征。方法将SD大鼠分为9组(每个时间点为1组),每组6只,雌雄各半。尾静脉注射PELGE-Cre-NPs(5 mg/kg)后,分别于... 目的研究聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸)-聚乙二醇三嵌段共聚物-克班宁纳米粒(PELGE-Cre-NPs)在大鼠体内的组织分布及组织药动学特征。方法将SD大鼠分为9组(每个时间点为1组),每组6只,雌雄各半。尾静脉注射PELGE-Cre-NPs(5 mg/kg)后,分别于5、15、30、60、90、120、180、240、300 min时取各组大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑组织适量,以盐酸维拉帕米为内标,采用高效液相色谱法测定各组织中克班宁(Cre)的含量,并计算药-时曲线下面积(AUC_(0-t))、平均滞留时间(MRT_(0-t))等主要药动学参数。结果给药后5~90 min,Cre在大鼠各组织样品中的含量由高到低依次为肺、肾、脾、肝、脑、心;给药后120~300 min,Cre在大鼠各组织样品中的含量由高到低则变为肺、脾、肾、肝、脑、心。Cre在心、肝、脾、肺、肾、脑组织中的AUC_(0-t)分别为(18.86±1.66)、(43.36±4.99)、(51.36±5.34)、(81.86±12.34)、(53.31±3.19)、(27.73±4.76)mg·h/L,MRT_(0-t)分别为(1.94±0.12)、(1.97±1.02)、(1.98±1.23)、(1.89±0.21)、(1.88±0.06)、(1.85±0.19)h。结论PELGE-Cre-NPs在大鼠体内的组织分布以肺组织为主、心组织较少,在心、肺、肝组织中的消除较慢。 展开更多

关键词 聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸)-聚乙二醇三嵌段共聚物 克班宁 纳米粒 组织分布 药动学

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多西他赛PELGE纳米粒的处方优化、表征及其体外释放和抗肿瘤活性的初步评价 被引量：1

4

作者 廖龙飞 杨青青 +2 位作者 漆婷婷 邱悦 肖洪涛 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第20期2492-2498,共7页

目的:优化多西他赛(DTX)-聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸)-聚乙二醇三嵌段共聚物(PELGE)-纳米粒(NPs)的处方,对其进行表征,并评价其体外释放特性及抗肿瘤活性。方法:采用开环共聚法合成PELGE,采用乳化溶剂挥发法制备DTX-PELGENPs;采用高效... 目的:优化多西他赛(DTX)-聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸)-聚乙二醇三嵌段共聚物(PELGE)-纳米粒(NPs)的处方,对其进行表征,并评价其体外释放特性及抗肿瘤活性。方法:采用开环共聚法合成PELGE,采用乳化溶剂挥发法制备DTX-PELGENPs;采用高效液相色谱法测定DTX-PELGE-NPs中DTX的含量;以DTX用量、PELGE用量、泊洛沙姆188浓度为自变量,包封率为因变量,采用Box-Behnken设计-响应面法优化处方;采用激光粒度仪和透射电镜测定DTX-PELGE-NPs的粒度和Zeta电位;以DTX注射液为参照,采用离心超滤法测定体外释放率;以DTX注射液不含DTX的PELGE-NPs为参照,采用噻唑蓝法考察体外细胞毒性。结果:最优处方为DTX用量2.80 mg,PELGE用量20.60 mg,泊洛沙姆188浓度6%。优化所得DTX-PELGE-NPs的包封率为(86.79±1.32)%,载药量为(10.21±0.78)%,平均粒度为(78.4±2.9)nm,多分散性指数(PDI)为(0.187±0.018),Zeta电位为(-20.6±1.5)mV;电镜下DTX-PELGE-NPs呈类球形,分布均匀。相较于DTX注射液(4 h时的累积释放率约为92.3%),DTXPELGE-NPs有明显的缓释效果(36 h时的累积释放率约为78.6%)。0.1~50μg/mL的PELGE-NPs对人乳腺癌细胞MCF-7无明显细胞毒性(P>0.05),而0.5~10μg/mL的DTX-PELGE-NPs能够显著抑制人乳腺癌细胞MCF-7的生长,且作用(DTX-PELGE-NPs 10μg/mL组除外)显著强于同浓度DTX注射液(P<0.05)。结论:优化所得处方工艺稳定、可行;所得DTX-PELGE-NPs粒度均匀,包封率较高,缓释效果明显,体外抗肿瘤活性强于DTX注射液。 展开更多

关键词 多西他赛 聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸)-聚乙二醇三嵌段共聚物 Box-Behnken设计-响应面法 高效液相色谱法 处方优化

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PELGE-克班宁纳米粒在家兔体内的药动学研究 被引量：1

5

作者 孔淑君 蔡俊飞 +2 位作者 孙杏倩 刘云宽 马云淑 《中国药房》 CAS 北大核心 2020年第7期778-781,共4页

目的:研究聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸)-聚乙二醇三嵌段共聚物(PELGE)-克班宁纳米粒(PELGE-Cre-NPs)在家兔体内的药动学。方法:取6只家兔,耳缘静脉注射PELGE-Cre-NPs(3.5 mg/kg),分别于给药后5、15、30、60、90、120、150、180、240、300... 目的:研究聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸)-聚乙二醇三嵌段共聚物(PELGE)-克班宁纳米粒(PELGE-Cre-NPs)在家兔体内的药动学。方法:取6只家兔,耳缘静脉注射PELGE-Cre-NPs(3.5 mg/kg),分别于给药后5、15、30、60、90、120、150、180、240、300min时,于其耳缘静脉采血1 m L。分离血浆,用乙酸乙酯萃取Cre,并采用高效液相色谱法,以盐酸维拉帕米为内标,测定Cre的血药浓度,然后采用DAS 2.0软件绘制血药浓度-时间曲线并计算药动学参数。色谱条件采用色谱柱为Agilent ZORBAX ExtendC18,流动相为甲醇-0.01%三乙胺溶液(75∶25,V/V),流速为1 m L/min,检测波长为280 nm,柱温为30℃,进样量为20μL。结果:Cre检测血药浓度的线性范围为45.0~3 600μg/L(R^2=0.999 9),日内、日间精密度试验和稳定性试验的RSD均小于5%(n=6或n=12),准确度为(97.44±2.41)%^(98.45±3.87)%(n=6)。PELGE-Cre-NPs在家兔体内分布符合二室模型;主要药动学参数t1/2为(109.357±33.917)min,CL为(0.016±0.001)L/(min·kg),MRT为(76.733±7.502)min,cmax为(3 699.458±287.713)μg/L。结论:PELGE-Cre-NPs在家兔体内的半衰期较Cre注射剂长,滞留时间延长,有缓释效果。 展开更多

关键词 聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸)-聚乙二醇三嵌段共聚物-克班宁纳米粒 药动学 家兔 血药浓度

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多西他赛纳米泡的制备和性质 被引量：1

6

作者 李欣 丁亚琼 +2 位作者 丁晶 杜丽娜 金义光 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期956-960,共5页

目的优化多西他赛(docetaxel,DTX)纳米泡处方和工艺,并考察其性质。方法用Langmuir膜天平筛选成膜材料单甲氧基聚乙二醇-聚(乳酸羟基乙酸)共聚物(m PEG-PLGA)与不同膜稳定剂的最佳比例。以沸点为29.5℃的全氟戊烷为有机相,采用注入法制... 目的优化多西他赛(docetaxel,DTX)纳米泡处方和工艺,并考察其性质。方法用Langmuir膜天平筛选成膜材料单甲氧基聚乙二醇-聚(乳酸羟基乙酸)共聚物(m PEG-PLGA)与不同膜稳定剂的最佳比例。以沸点为29.5℃的全氟戊烷为有机相,采用注入法制备m PEG-PLGA包裹DTX的纳米胶束,加入全氟戊烷后可形成纳米乳。考察纳米乳的处方工艺、及其形成纳米泡的条件。采用MTT法考察DTX纳米泡的MCF-7细胞毒性。结果成膜材料最佳比例为m PEG-PLGA∶司盘20=10∶1(摩尔比),形成的膜弹性好,可耐受温度和超声。DTX纳米泡有明显的温度和超声敏感性。随温度升高粒径逐渐增大;温度降低粒径减小。在超声作用下,纳米泡先发生合并,粒径变大,随后略有减小。DTX纳米泡有显著的MCF-7细胞毒作用,呈剂量依赖性。结论 DTX纳米泡有望成为肿瘤靶向超声触发释药新制剂。 展开更多

关键词 单甲氧基聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物 全氟戊烷 多西他赛 聚合物胶束 纳米泡

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聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物载药纳米粒制备方法的研究进展 被引量：11

7

作者 柳阳 朱艳华 +3 位作者 孙佳琳 刘霜琪 孟莹 刘剑桥 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第16期2274-2277,共4页

目的:为聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸(PEG-PLGA)嵌段共聚物载药纳米粒制备方法的进一步研究提供参考。方法:以"聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸""嵌段共聚物""载药纳米粒制备方法""PEG""PLGA"... 目的:为聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸(PEG-PLGA)嵌段共聚物载药纳米粒制备方法的进一步研究提供参考。方法:以"聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸""嵌段共聚物""载药纳米粒制备方法""PEG""PLGA""PEG-PLGA"等为关键词,组合查询1998年1月-2017年1月在Pub Med、Springer Link、Science Direct、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对溶剂挥发法、沉淀法、自乳化溶剂扩散法、盐析法等制备方法进行综述。结果与结论:共检索到相关文献246篇,其中有效文献28篇。虽然载药纳米粒制备方法已经解决了操作、耗能及环境污染上的一些难题,但仍然存在常使用毒性较大含氯有机溶剂和难以工业化大生产等问题。前者可通过寻找毒性较小的有机溶剂(如丙酮、乙酸乙酯)来代替和通过对PLGA结构修饰基团或合成方法的改进使其可溶于毒性较小的有机溶剂加以解决;后者可通过研发新型辅料,或是改进制备工艺(如冻干)来改善纳米粒的稳定性和研发新型生产设备来解决。 展开更多

关键词 聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸 嵌段共聚物 载药纳米粒制备方法

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聚合物PEG-PLGA在纳米给药系统中的应用研究进展 被引量：10

8

作者 张文君 王晴 +2 位作者 吴梦婷 吕江维 吕春艳 《药学研究》 CAS 2019年第9期532-538,共7页

聚合物聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸(PEG-PLGA)系指聚乙二醇修饰的聚乳酸-羟基乙酸,是纳米给药系统中新型聚合物载体材料的一种,由于其安全、无毒等优势近年来受到更多研究者的广泛关注。载体聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸近年来在研发某些药... 聚合物聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸(PEG-PLGA)系指聚乙二醇修饰的聚乳酸-羟基乙酸,是纳米给药系统中新型聚合物载体材料的一种,由于其安全、无毒等优势近年来受到更多研究者的广泛关注。载体聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸近年来在研发某些药物中发挥了不可或缺的作用。本文针对聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物的合成进行了介绍,并综述了聚合物聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸在癌症、心脑血管、免疫类疾病中的应用以及作为载体在制剂应用中的优缺点,为相关科研提供参考。 展开更多

关键词 纳米给药系统 聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸 嵌段共聚物 抗肿瘤 血脑屏障

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叶酸修饰的克班宁聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及其体外 抗肿瘤活性研究

9

作者 潘蕊 张海亮 +4 位作者 赵笑雨 唐钧泽 吴健铭 郑永仁 程欣 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第20期6643-6656,共14页

目的制备叶酸修饰的克班宁聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒(folic acid modified crebanine polyethylene glycol-polylactic acid hydroxyacetic acid copolymer nanoparticles,FA-Cre@PEG-PLGA NPs),并考察其体外释放及抗肿瘤活... 目的制备叶酸修饰的克班宁聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒(folic acid modified crebanine polyethylene glycol-polylactic acid hydroxyacetic acid copolymer nanoparticles,FA-Cre@PEG-PLGA NPs),并考察其体外释放及抗肿瘤活性。方法以克班宁为模型药,用PEG-PLGA共聚物、叶酸等为材料,通过超声乳化-溶剂挥发法制备FA-Cre@PEG-PLGA NPs,采用激光粒度仪、透射电子显微镜和荧光显微镜对FA-Cre@PEG-PLGA NPs的粒径、ζ电位及形态进行表征,紫外光谱法测定并计算克班宁的包封率和载药量,比较FA-Cre@PEG-PLGA NPs和克班宁原料药72 h的体外释放规律,通过溶血实验考察二者生物学特性,CCK-8实验考察两者对正常肝L02细胞存活率的影响及对肝癌Bel-7402细胞体外增殖抑制作用。细胞划痕法考察纳米粒和原料药对肝癌Bel-7402细胞迁移能力的影响。荧光显微镜观察纳米粒在不同时间点对肝癌Bel-7402细胞的摄取情况。结果FA-Cre@PEG-PLGA NPs的平均粒径为(247.67±2.49)nm,多分散指数(polydispersity index,PDI)为0.139±0.027,ζ电位为(−9.40±0.54)mV,透射电子显微镜下呈圆球状核壳结构,荧光显微镜下观察纳米粒,其气化后明场呈蓝色光点、暗场呈红色光点。FA-Cre@PEG-PLGA NPs中克班宁的包封率为83.78%,载药量为67.78%。FA-Cre@PEGPLGA NPs与克班宁原料药体外释放均符合Ritger-Peppas模型;安全性评价结果显示,FA-Cre@PEG-PLGA NPs相比于克班宁原料药在50~300μg/mL内具有良好的生物相容性。FA-Cre@PEG-PLGA NPs对人正常肝L02细胞毒性较低,相比于克班宁原料药有一定的安全性。体外增殖抑制结果显示,两者对Bel-7402肿瘤细胞的增殖抑制率均呈现出剂量依赖性和时间依赖性,且FA-Cre@PEG-PLGA NPs联合超声辐照后对Bel-7402肝癌细胞具有更强的杀伤作用。细胞划痕实验表明,克班宁原料药、FA-Cre@PEG-PLGA NPs对Bel-7402肿瘤细胞迁移均有抑制作用,呈剂量依赖性,且纳米粒联合超� 展开更多

关键词 叶酸 聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸 克班宁 纳米粒 抗肿瘤活性 体外释放 超声乳化-溶剂挥发法

原文传递

负载奥沙利铂纳米粒子的制备及抗肿瘤效果研究

10

作者 殷婷 张西志 +1 位作者 钱晓萍 刘宝瑞 《现代肿瘤医学》 CAS 2014年第11期2552-2556,共5页

目的:采用聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸(mPEG-PLGA)二亲嵌段共聚物为载体,制备负载奥沙利铂的纳米粒子(nanoparticle,NP),全面考察其性质及体内抗肿瘤效果。方法:通过双乳化挥发法,制备奥沙利铂载药纳米粒子,考察纳米粒子的形态、粒径分布... 目的:采用聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸(mPEG-PLGA)二亲嵌段共聚物为载体,制备负载奥沙利铂的纳米粒子(nanoparticle,NP),全面考察其性质及体内抗肿瘤效果。方法:通过双乳化挥发法,制备奥沙利铂载药纳米粒子,考察纳米粒子的形态、粒径分布、稳定性、体外释放特性及体内抗肿瘤效果等性质。结果:所制得奥沙利铂纳米粒子为较规则的圆球形,平均粒径200.6-242.1nm,稳定性实验提示其稳定性良好;平均包封率和载药量分别为(65.62±1.27)%和(3.21±0.02)%,体外释放曲线显示了奥沙利铂纳米粒子良好的缓释特性。体内实验中,相比对照组和空白组,纳米粒子组能明显抑制肿瘤的生长,相对裸药组能明显降低药物的毒副反应,且能够延长小鼠的平均生存期。结论:实验结果为肿瘤"带瘤生存"的治疗理念提供了新的思路和科学依据。 展开更多

关键词 奥沙利铂 纳米粒子 聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸 带瘤生存

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呋喃二烯mPEG-PLGA纳米粒的制备及大鼠口服生物利用度 被引量：7

11

作者 李金明 林东海 田景振 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第14期1670-1674,共5页

目的:制备载呋喃二烯的单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticles,m PEG-PLGA-NPs),并研究其理化性质及大鼠口服生物利用度。方法:采用乳化溶剂挥发法... 目的:制备载呋喃二烯的单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticles,m PEG-PLGA-NPs),并研究其理化性质及大鼠口服生物利用度。方法:采用乳化溶剂挥发法制备纳米粒,应用动态光散射法考察其粒径、Zeta电位及4℃贮存稳定性,以动态膜透析法测定其释放度,微柱离心-HPLC法测定其载药量和包封率。大鼠经灌胃(ig)给药,给药剂量50 mg·kg-1,HPLC法测定血药浓度并计算相对生物利用度。结果:m PEG-PLGA-NPs平均粒径为(147.7±1.7)nm,Zeta电位为-5.69±1.40 m V,粒度分布均匀,4℃贮存稳定性良好。载药量和包封率分别为(10.2±0.3)%和(84.5±3.7)%。与呋喃二烯混悬液相比,PLGA-NPs和m PEG-PLGA-NPs大鼠口服相对生物利用度分别为164.16%和260.90%。结论:m PEG-PLGA-NPs能够比PLGA-NPs更显著改善呋喃二烯大鼠口服生物利用度(P<0.01)。 展开更多

关键词 呋喃二烯 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸 纳米粒 生物利用度

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银杏内酯K的PLGA-PEG纳米粒制备、表征和神经保护活性评价 被引量：4

12

作者 马舒伟 刘兴艳 +1 位作者 辛杨 殷华峰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1562-1568,共7页

目的制备及表征银杏内酯K(GK)聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(GK-m PEG-PLGA-NPs),并评价其神经保护活性。方法采用聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA-COOH)作为载体,复乳溶剂挥发法制备隐形纳米粒;HPLC法测定GK-m PEG-PL... 目的制备及表征银杏内酯K(GK)聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(GK-m PEG-PLGA-NPs),并评价其神经保护活性。方法采用聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA-COOH)作为载体,复乳溶剂挥发法制备隐形纳米粒;HPLC法测定GK-m PEG-PLGA-NPs的包封率及载药量;动态光散射粒径仪和透射电镜测定GK-m PEG-PLGA-NPs的粒径分布、Zeta电位及表面形态;以p H 7.4磷酸盐缓冲溶液(PBS)作为释放介质,考察GK-m PEG-PLGA-NPs的体外释放行为;采用体外细胞实验,考察GK-m PEG-PLGA-NPs对H2O2诱导肾上腺嗜铬细胞瘤PC12细胞损伤的保护作用。结果 GK-m PEG-PLGA-NPs包封率和载药量分别为(83.40±2.85)%和(3.26±0.24)mg/g;GK-m PEG-PLGA-NPs平均粒径为(93.19±2.77)nm;Zeta电位为(-11.93±1.71)m V;60 h内GK-m PEG-PLGA-NPs累积释药量为(90.5±4.0)%。GK-m PEG-PLGA-NPs对H2O2诱导的PC12细胞存活率降低有明显的改善作用,对乳酸脱氢酶(LDH)释放具有抑制作用,但其保护作用明显弱于GK对PC12细胞作用。结论 GK-m PEG-PLGA-NPs体外释放具有缓释性行为,对H2O2诱导PC12细胞具有神经保护作用,表明GK-m PEG-PLGA-NPs具有应用前景,值得进一步研究。 展开更多

关键词 银杏内酯K 聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒 体外释放 体外神经保护 复乳溶剂挥发法 HPLC

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白屈菜红碱纳米粒的制备及体外抗黑色素瘤活性评价 被引量：4

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作者 杨锦 韩伟 +4 位作者 张永萍 陈晓兰 李哲 刘杰 吴静澜 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第24期2980-2986,共7页

目的:制备白屈菜红碱纳米粒(CHE-NPs),对其处方进行优化,并评价其体外释药行为及对黑色素瘤的抑制作用。方法:以甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(m PEG-PLGA)为载体材料,采用纳米沉淀法制备CHE-NPs,采用高效液相色谱法和透析袋法... 目的:制备白屈菜红碱纳米粒(CHE-NPs),对其处方进行优化,并评价其体外释药行为及对黑色素瘤的抑制作用。方法:以甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(m PEG-PLGA)为载体材料,采用纳米沉淀法制备CHE-NPs,采用高效液相色谱法和透析袋法测定包封率、载药量。以二者的总评归一(OD)值为因变量,以CHE投药量、mPEG-PLGA质量浓度、泊洛沙姆188(F68)浓度为自变量,采用Box-Behnken响应面设计优化CHE-NPs处方。检测最优处方所制CHE-NPs的粒径和Zeta电位,考察其体外释药特征,比较CHE原料药和CHE-NPs对小鼠B16黑色素瘤细胞存活率的影响并计算二者的半数抑制浓度。结果:最优处方为CHE投药量2 mg、mPEG-PLGA质量浓度13 mg/mL、F68浓度1.8%。以此所制CHE-NPs的平均包封率为(80.18±1.11)%,平均载药量为(11.36±0.28)%,平均OD值为0.96±0.04[与OD预测值(0.90)的相对偏差为6.67%],粒径为(113.1±1.40)nm,Zeta电位为(-21.6±0.29)m V,多分散性指数为0.07±0.01(n=3)。CHE对照品、CHE-NPs在孵育8 h时的累积释放率分别为90.87%、68.68%,后者的体外释药行为符合Weibull动力学模型。CHE-NPs对B16黑色素瘤细胞的抑制作用显著强于CHE原料药,CHENPs和CHE原料药的24 h半数抑制浓度分别为69.35、107.36μg/mL。结论:所制CHE-NPs具有缓释作用和较强的载药能力,同时增强了CHE对黑色素瘤的体外抑制作用。 展开更多

关键词 白屈菜红碱 黑色素瘤 抑瘤作用 甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 Box-Behnken响应面设计

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二氢杨梅素纳米粒的制备及其体外抗肿瘤研究

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作者 潘真真 吴春梅 +6 位作者 林亚 李芳婵 刘雯 罗小莉 潘翠柳 吴秀彩 李耀华 《中南药学》 CAS 2023年第3期589-593,共5页

目的制备并表征二氢杨梅素聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸纳米粒(DMY NPs)。方法采用乳化溶剂挥发法制备DMY NPs,透射电镜观察纳米粒的外观形态;纳米粒度分析仪分析其粒径大小及分布;高效液相色谱法测定其包封率及载药量;考察其稳定性和体外... 目的制备并表征二氢杨梅素聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸纳米粒(DMY NPs)。方法采用乳化溶剂挥发法制备DMY NPs,透射电镜观察纳米粒的外观形态;纳米粒度分析仪分析其粒径大小及分布;高效液相色谱法测定其包封率及载药量;考察其稳定性和体外释药特性;MTT法和Annexin V/PI双染法分别考察纳米粒对人膀胱癌EJ细胞的抑制及促凋亡作用。结果制备的DMY NPs平均粒径为214 nm,TEM结果显示纳米粒呈圆整球形或类球形,且分布均匀,包封率为83.36%,载药量为4.04%。DMY NPs具有良好的稳定性和缓释能力。体外细胞实验结果显示,DMY NPs能有效地抑制人膀胱癌EJ细胞的增殖并诱导细胞凋亡。结论构建的二氢杨梅素纳米粒具有良好的缓释特性,能有效增强药物的体外抗肿瘤活性。 展开更多

关键词 二氢杨梅素 聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物 纳米粒 乳化溶剂挥发法

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灯盏乙素-PEG-PLGA载药纳米粒的制备及质量评价 被引量：2

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作者 祖洪碧 李小华 《中国药房》 CAS 北大核心 2015年第19期2705-2708,共4页

目的:制备灯盏乙素-聚乙二醇-聚乳酸/羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)载药纳米粒,优化其处方,并进行质量评价。方法:采用复乳-溶剂蒸发法制备灯盏乙素-PEG-PLGA载药纳米粒。以包封率为评价指标,以初乳与外水相的比例、灯盏乙素和PEG-PLGA质量... 目的:制备灯盏乙素-聚乙二醇-聚乳酸/羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)载药纳米粒,优化其处方,并进行质量评价。方法:采用复乳-溶剂蒸发法制备灯盏乙素-PEG-PLGA载药纳米粒。以包封率为评价指标,以初乳与外水相的比例、灯盏乙素和PEG-PLGA质量浓度为因素,通过单因素试验和正交试验优化处方;测定最优处方所制纳米粒的表观形态、粒径、Zeta电位、载药量、包封率和稳定性。结果:最优处方为初乳与外水相的比例1∶15,灯盏乙素质量浓度10 mg/ml,PEG-PLGA质量浓度15 mg/ml。所制得纳米粒为圆形或椭圆形,平均粒径为(78.54±2.21)nm,Zeta电位为(-23.07±1.39)m V,载药量为(1.67±0.12)%,包封率为(45.32±1.29)%;纳米粒在4℃下保存3个月内粒径和包封率无明显变化。结论:成功制得具有较好理化性质和稳定性的灯盏乙素-PEG-PLGA纳米粒。 展开更多

关键词 灯盏乙素 聚乙二醇-聚乳酸/羟基乙酸共聚物 纳米粒 包封率 粒径

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载H102肽的PEG-PLGA纳米粒的制备、表征及其体内研究 被引量：2

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作者 谭远贞 邵夏炎 +2 位作者 陈洁 张奇志 徐淑梅 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期216-220,共5页

目的制备载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)纳米粒(H102-NP),考察其体内外特性。方法采用正交设计法优化纳米粒的处方及制备工艺,并对载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物的形态、粒径、Zeta电位、包封率、体... 目的制备载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)纳米粒(H102-NP),考察其体内外特性。方法采用正交设计法优化纳米粒的处方及制备工艺,并对载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物的形态、粒径、Zeta电位、包封率、体外释药及稳定性进行表征;小鼠尾静脉注射载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物,液质联用测定血和脑中药物浓度。结果载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物呈球状、均一性好,平均粒径为137 nm,Zeta电位为-38 mV,包封率为64%。载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物在pH 7.4 PBS和血浆中12 d累积释放分别为93%和95%。载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物与血浆及脑匀浆孵育12 h,药物降解约5%。静注H102肽溶液,血中消除快,脑内含量低;而将其载于纳米粒中,药物血中消除减慢,且脑内H102浓度较高、维持时间较长。载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物在血和脑内AUC值分别是溶液剂的245倍和11倍。结论所制备的载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物具有良好的体内外特性,有望应用于阿尔茨海默病的治疗。 展开更多

关键词 H102 聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒 正交设计 稳定性 体内研究

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载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒的制备及体外评价 被引量：2

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作者 沈熊 许根英 +3 位作者 董颖 梁健 吕迁洲 许青 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2298-2301,共4页

目的制备载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒,并对其性能进行体外评价。方法以mPEG-PLGA为载体材料,采用溶剂扩散法制备载汉黄芩素的纳米粒,考察其形态、载药性能、血清稳定性和体外释放行为等指标。结果制得的汉黄芩素纳米粒外观圆整,粒径为(... 目的制备载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒,并对其性能进行体外评价。方法以mPEG-PLGA为载体材料,采用溶剂扩散法制备载汉黄芩素的纳米粒,考察其形态、载药性能、血清稳定性和体外释放行为等指标。结果制得的汉黄芩素纳米粒外观圆整,粒径为(112±33)nm;载药量为(3.27±0.04)%;纳米粒在50%胎牛血清中稳定;pH 7.4磷酸盐缓冲液中24 h累积释放率约为39%,血浆对其释放行为无明显影响。结论制得的汉黄芩素纳米粒具有明显的药物缓释效果和良好的血清稳定性。 展开更多

关键词 汉黄芩素 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 缓释

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甲氨蝶呤温敏凝胶的处方优化与体外释药特性研究 被引量：1

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作者 季可非 刘宏 +3 位作者 郭敏 熊康萍 周萌萌 郭偲 《中国药房》 CAS 北大核心 2016年第22期3136-3138,共3页

目的:优化甲氨蝶呤温敏凝胶的处方,并研究其体外释药特性。方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物/聚乙二醇/聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-PEG-PLGA)为基质,以甘露醇为黏度调节剂,制备甲氨蝶呤温敏凝胶。以胶凝温度与35℃偏差的绝对值为指标,以PL... 目的:优化甲氨蝶呤温敏凝胶的处方,并研究其体外释药特性。方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物/聚乙二醇/聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-PEG-PLGA)为基质,以甘露醇为黏度调节剂,制备甲氨蝶呤温敏凝胶。以胶凝温度与35℃偏差的绝对值为指标,以PLGA-PEG-PLGA、甲氨蝶呤及甘露醇的浓度为因素,通过正交试验优化其处方。采用透析袋法考察甲氨蝶呤温敏凝胶和甲氨蝶呤溶液的体外累积释放度。结果:最优处方为PLGA-PEG-PLGA浓度20%、甲氨蝶呤0.10%、甘露醇0.10%。所制备的3批甲氨蝶呤温敏凝胶的胶凝温度分别为35.1、35.0、35.0℃,平均载药率均达90%以上,12 d的累积释放度达90%以上(r=3),而甲氨蝶呤溶液240 h时已基本释放完全。结论:成功制得具有缓释作用的甲氨蝶呤温敏凝胶,且工艺简单可行。 展开更多

关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物/聚乙二醇/聚乳酸-羟基乙酸共聚物 甲氨蝶呤 温敏凝胶 正交设计试验 体外释药

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壳寡糖修饰的盐酸川芎嗪mPEG-PLGA微球的制备及体外释放特性 被引量：2

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作者 吴铄珺 刘文雅 王曙东 《东南国防医药》 2019年第3期267-272,共6页

目的以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(mPEG-PLGA)为载体制备盐酸川芎嗪(TMPH)微球,用壳寡糖(COS)对微球进行修饰,并对其包封前后的体外药物释放行为进行考察。方法采用复乳-溶剂挥发法制备壳寡糖修饰的盐酸川芎嗪缓释微球,通... 目的以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(mPEG-PLGA)为载体制备盐酸川芎嗪(TMPH)微球,用壳寡糖(COS)对微球进行修饰,并对其包封前后的体外药物释放行为进行考察。方法采用复乳-溶剂挥发法制备壳寡糖修饰的盐酸川芎嗪缓释微球,通过单因素试验,以包封率为评价指标,考察影响微球质量的因素,采用正交试验进行优化,筛选出最佳的处方,并进行体外释药性能的考察。结果mPEG-PLGA浓度为50g/L,药物浓度为30g/L,内水相/油相比为1∶10,外水相油相比为4∶1,最佳处方制备的盐酸川芎嗪微球表面光滑圆整,包封率在60%以上。经壳寡糖修饰后微球突释效应减少。结论以mPEG-PLGA为载体材料,采用复乳-溶剂挥发法可以制备包封率较高的盐酸川芎嗪微球,壳寡糖修饰有减小突释效应的作用。 展开更多

关键词 盐酸川芎嗪 壳寡糖 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物 微球 体外释放

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细胞膜红色荧光探针PLGA纳米粒的制备及表征 被引量：1

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作者 闻真 郭桂萍 +3 位作者 谢鑫鑫 王俊腾 秦利芳 林东海 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2013年第3期280-284,共5页

目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)和单甲氧基聚乙二醇聚乳酸-羟基乙酸共聚物(MePEG-PLGA)为材料,制备包载细胞膜红色荧光探针(DiI)的纳米粒,为后续的细胞实验奠定基础。方法采用自乳化溶剂扩散法制备纳米粒;超滤法分离纯化纳米粒,紫... 目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)和单甲氧基聚乙二醇聚乳酸-羟基乙酸共聚物(MePEG-PLGA)为材料,制备包载细胞膜红色荧光探针(DiI)的纳米粒,为后续的细胞实验奠定基础。方法采用自乳化溶剂扩散法制备纳米粒;超滤法分离纯化纳米粒,紫外可见分光光度法测定DiI的含量,并计算包封率。结果 DiI用量为0.5 mg,PLGA或MePEG-PLGA投入量为50 mg,PVA浓度为0.5%,可制得粒径较合适的纳米粒。DiI-PLGA-NP平均粒径为(280.7±3.6)nm,Zeta电位为(2.98±0.47)mV,包封率可达88.0%;DiI-MePEG-PLGA-NP平均粒径为(157.2±3.2)nm,Zeta电位为(-4.90±0.54)mV,包封率可达87.1%。结论 DiI作为脂溶性良好的示踪剂,用其制得的荧光素纳米粒可为后续的体外实验奠定良好的基础。 展开更多

关键词 细胞膜红色荧光探针 聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒 单甲氧基聚乙二醇聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒 自乳 化溶剂扩散法 超滤法 紫外可见分光光度法

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