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三七总皂苷复合纳米囊泡的理化性质及对大鼠心肌缺血的保护作用 被引量：5
1
作者 廖正根 韩锡镇 +6 位作者 李翔 张婧 罗云 赵海平 倪斌 梁新丽 赵国巍 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期899-903,共5页
目的构建以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物(MPEG-PLGA)纳米粒为核心的三七总皂苷复合纳米囊泡(PNS-CNV),对该复合纳米囊泡的理化性质及对大鼠急性心肌缺血损伤的保护作用进行考察。方法采用复乳-溶剂挥发法制备不同相对分子质量的聚乙二... 目的构建以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物(MPEG-PLGA)纳米粒为核心的三七总皂苷复合纳米囊泡(PNS-CNV),对该复合纳米囊泡的理化性质及对大鼠急性心肌缺血损伤的保护作用进行考察。方法采用复乳-溶剂挥发法制备不同相对分子质量的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物三七总皂苷纳米粒(PNS-NP),以三七总皂苷纳米粒为核心,采用薄膜分散法对其进行包封,制备三七总皂苷复合纳米囊泡;采用超滤法、透射电镜、纳米粒度仪,测定三七总皂苷复合纳米囊泡各指标成分的包封率及其理化性质;建立大鼠急性心肌缺血模型,考察三七总皂苷复合纳米囊泡对心肌及血清中生化指标的影响。结果聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物的相对分子质量对三七总皂苷复合纳米囊泡的包封率、粒径及Zeta电位没有显著性影响。药效结果显示,与三七总皂苷水溶液组相比,三七总皂苷复合纳米囊泡组大鼠心肌组织中SOD活力显著提高、H2O2及丙二醛含量降低,血清中乳酸脱氢酶(LDH)活力降低(P<0.05),并且以相对分子质量5000的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物为载体的三七总皂苷复合纳米囊泡的保护作用最优。结论复合纳米囊泡作为三七总皂苷的口服给药传递系统,应用前景广泛。 展开更多
关键词 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物 复合纳米囊泡 理化性质 急性心肌缺血
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环孢素mPEG-PLGA嵌段共聚物胶束的制备及大鼠药动学研究 被引量：9
2
作者 姚东刚 孙考祥 +4 位作者 慕宏杰 周凤梅 陈慧慧 刘林军 梁娜 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期1410-1415,共6页
为了开发不含Cremophor EL的环孢素注射制剂,本文制备了环孢素(cyclosporine A,CyA)共聚物胶束并考察其体外释放行为和大鼠体内的药代动力学特征。采用开环聚合法合成聚乙二醇单甲醚-聚乳酸羟基乙酸嵌段共聚物。采用溶剂挥发法制备环孢... 为了开发不含Cremophor EL的环孢素注射制剂,本文制备了环孢素(cyclosporine A,CyA)共聚物胶束并考察其体外释放行为和大鼠体内的药代动力学特征。采用开环聚合法合成聚乙二醇单甲醚-聚乳酸羟基乙酸嵌段共聚物。采用溶剂挥发法制备环孢素共聚物胶束(CyA-PM),并通过动态光散射技术、透射电镜、高效液相色谱法对其粒径、形态、包封率和载药量进行考察。体外释放和大鼠给药后的样品经处理后以高效液相色谱法测定。结果显示,所制备CyA-PM呈核-壳球形结构,粒径在136.1～141.9nm内,包封率可达62.3%。CyA-PM在体外具有明显的缓释效果,12h内累计释放率为9.7%,经拟合释放行为符合Higuchi方程;与相同剂量的山地明溶液比较,CyA-PM在大鼠体内的半衰期延长,相对生物利用度提高,二者体内经时过程均符合二房室模型。CyA-PM增溶效果明显,同时克服了山地明中增溶剂-聚氧乙烯蓖麻油的毒副作用,有望开发成为环孢素的新一代制剂。 展开更多
关键词 环孢素 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸羟基乙酸共聚物 共聚物胶束 药动学
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纳米胶束载体聚乙二醇单甲醚聚乳酸嵌段共聚物中细菌内毒素动态显色定量方法的建立 被引量：3
3
作者 陈卫 陈莉 +5 位作者 刘小艳 杜鹏飞 季文君 程继业 戴国英 陶渊达 《中国药品标准》 CAS 2019年第3期231-236,共6页
目的:建立纳米胶束载体聚乙二醇单甲醚聚乳酸嵌段共聚物细菌内毒素动态显色定量方法。方法:按照《中华人民共和国药典》2015年版四部的要求,用细菌内毒素检查用水稀释细菌内毒素标准品或供试品,制备标准品或供试品系列溶液,并以内毒素... 目的:建立纳米胶束载体聚乙二醇单甲醚聚乳酸嵌段共聚物细菌内毒素动态显色定量方法。方法:按照《中华人民共和国药典》2015年版四部的要求,用细菌内毒素检查用水稀释细菌内毒素标准品或供试品,制备标准品或供试品系列溶液,并以内毒素检查用水作为阴性对照,分别与动态显色鲎试剂反应,采用酶标仪自动记录各溶液吸光度,绘制标准曲线并计算各溶液中内毒素的含量。通过标准曲线的可靠性实验,供试品的干扰实验以及方法的精密性和准确性验证实验,建立纳米胶束载体聚乙二醇单甲醚聚乳酸嵌段共聚物中细菌内毒素的定量方法,并对该方法进行初步应用。结果:标准曲线可靠性验证中,得到标准曲线回归方程为lgT=-0.27lgC+5.98,r>0.999,干扰实验中,供试品用水浓度0.625mg·mL^-1(稀释40倍)时对内毒素(终浓度为0.25EU·mL^-1)的干扰作用较小,回收率接近100%。标准曲线各浓度点测量结果的变异系数均<7%,加入各浓度的内毒素标准品的测定结果的变异系数均<5%,回收率在94%~112%之间,检测供试品3批,内毒素含量结果均小于限值,阳性回收率在97%~105%之间。结论:本法可用于定量检测纳米胶束载体聚乙二醇单甲醚聚乳酸嵌段共聚物中的细菌内毒素。 展开更多
关键词 动态显色法 纳米胶束载体聚乙二醇单甲醚聚乳酸嵌段共聚物 细菌内毒素 定量
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