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题名壳聚糖包覆的硝酸毛果芸香碱眼用亚微乳的研究
被引量：6
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作者
危军
何泓良
郑春丽
朱家壁
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机构
中国药科大学药物制剂研究所
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出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第8期990-996,共7页
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文摘
本文设计了一种壳聚糖包覆的硝酸毛果芸香碱眼用亚微乳(chitosan-coated pilocarpine nitrate submicroemulsion,CS-PN/SE),旨在开发一种新型的具有黏膜黏附性的亚微乳眼部给药系统,以延长药物在眼表滞留时间,促进药物的眼部吸收。以中长链甘油三酯(medium chain triglycerides,MCT)为油相,Tween 80为主乳化剂,采用高速剪切工艺制备硝酸毛果芸香碱亚微乳(pilocarpine nitrate submicro emulsion,PN/SE),进一步采用孵育法制备CS-PN/SE,并利用星点设计-效应面优化法进行处方优化。对其粒径、zeta电位、包封率和微观形态进行表征,以新西兰白兔为动物模型,评价了CS-PN/SE在兔眼表滞留特性以及缩瞳作用。眼表滞留特性评价结果显示,与硝酸毛果芸香碱溶液剂组(pilocarpine nitrate solution,PNs)和PN/SE组相比,CS-PN/SE组在眼表的清除率下降,KCS-PN/SE为(0.006 4±0.000 3)min-1,平均驻留时间(mean residence time,MRT)延长,为155.4 min(P<0.05)。缩瞳药效学结果显示,CS-PN/SE组的最大缩瞳率为46.3%,缩瞳作用时间长达480 min,较PNs组和PN/SE组分别延长了255 min和105 min,缩瞳率-时间曲线下面积AUC提高为PNs组和PN/SE组的1.6倍和1.2倍(P<0.05)。上述结果表明CS-PN/SE可显著延长药物在眼表滞留时间,增加药物在眼表黏膜层中的渗透力,从而延长缩瞳作用时间,提高药物的眼部生物利用度,实现减少给药频次的目的。
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关键词
硝酸毛果芸香碱
壳聚糖
黏膜黏附性
眼表滞留特性
缩瞳作用
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Keywords
pilocarpine nitrate
chitosan
mucoadhesive
precorneal retention property
miotic effect
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分类号
R943
[医药卫生—药剂学]
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题名三种拟胆碱药的缩瞳作用比较
被引量：1
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作者
邱玉芳
邢国庆
高允生
李娟
朱玉云
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出处
《泰山医学院学报》
1997年第2期91-93,共3页
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文摘
目的比较新斯的明、毒扁豆碱和毛果芸香碱对兔眼的缩瞳作用。方法１８只家兔随机分为三组，用三种拟胆碱药水溶液滴眼，测量用药前后的瞳孔直径。结果滴眼后，三种药均在１０ｍｉｎ内出现缩瞳，０．５—１ｈ内达最大效应，１．５—２．５ｈ内逐渐减弱。药后５０ｍｉｎ内，毒扁豆碱的缩瞳效应优于新斯的明和毛果芸香碱，药后１—１．５ｈ内，三者的作用无明显差异。新斯的明与毛果芸香碱的缩瞳作用相似。结论新斯的明、毒扁豆碱和毛果芸香碱滴眼给药，均能缩小兔眼瞳孔，其时效关系相似。
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关键词
新斯的明
毒扁豆碱
毛果芸香碱
缩瞳作用
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Keywords
physostigmine
neostigmine
pilocarpine
myosis
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分类号
R971.91
[医药卫生—药品]
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题名蛇足草缩瞳作用初步研究
被引量：1
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作者
齐一萍
曹剑虹
林绥
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机构
福建省医学科学研究所
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出处
《福建医药杂志》
CAS
1990年第6期32-33,共2页
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文摘
缩瞳剂原料药迄今仍靠进口。最近,我们试用从蛇足草水溶性部分分离而得的提取物(LY-1),进行家兔和豚鼠缩瞳实验,发现LY-1具有明显的缩瞳作用,现将初步实验结果报告如下。一、材料来源实验用家兔和豚鼠均购自上海实验动物中心。毛果芸香碱由上海第一人民医院制剂室提供。HP-20大孔树脂为日本产品。 LY-1的提取:将浙江产蛇足草(Lycopodium Serrarum Thunb)干品打粗粉并过80目筛。
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关键词
蛇足草
缩瞳作用
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分类号
R285.5
[医药卫生—中药学]
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