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题名吗啡缓释栓的研制及其体内外释药相关性研究
被引量：3
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作者
夏亚子
刘立琼
丁明和
卢青
王玮
娄杰
束家有
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机构
武汉大学药学院
武汉市马应龙药业股份公司
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出处
《中国医药导报》
CAS
2010年第5期53-55,共3页
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文摘
目的:制备吗啡缓释栓。经家兔直肠给药,考察缓释栓剂释药的体内外相关性。方法:以聚乙二醇为基质,添加阻滞剂卡波姆,氮酮为促渗透剂制备吗啡缓控释栓;采用自行设计的体外溶出装置进行体外筛选;以大白兔为动物模型进行体内筛选;采用3p87程序计算药代动力学参数。结果:制备的吗啡缓释栓的体外释药性能良好,缓释时限>7h。当体外释药符合零级模式,且R2>0.9时,体内药物释放出现平台,显示了良好的体内外相关性;体内释药过程为二室模型,MRT=8.221h,Tpeak=2.857h,Cmax=12.944μg/ml,AUC=127.275(μg/ml)·h。结论:所制备的吗啡栓剂具有良好的缓释特征。
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关键词
吗啡
缓释直肠栓
聚乙二醇
卡波姆
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Keywords
Morphine
Sustained-release suppositories
PEGs
Carbomer
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分类号
R961
[医药卫生—药理学]
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