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PEG表面修饰硬脂酸脂质纳米粒的制备与体外细胞摄取 被引量:15
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作者 王杰 张强 +2 位作者 索中军 陈大兵 魏树礼 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第8期622-625,共4页
目的 研究不同分子量聚乙二醇 [poly(ethyleneglycol) ,PEG]表面修饰的硬脂酸脂质纳米粒的制备方法及体外细胞摄取的情况。方法 以亲脂端为硬脂基 ,亲水端为不同链长度PEG的非离子性表面活性剂 ,用“乳化蒸发 低温固化”的方法制备... 目的 研究不同分子量聚乙二醇 [poly(ethyleneglycol) ,PEG]表面修饰的硬脂酸脂质纳米粒的制备方法及体外细胞摄取的情况。方法 以亲脂端为硬脂基 ,亲水端为不同链长度PEG的非离子性表面活性剂 ,用“乳化蒸发 低温固化”的方法制备硬脂酸纳米粒。以小鼠腹腔巨噬细胞为细胞模型做体外细胞吞噬实验。结果 用Brij 78,Myrj5 3和Myrj5 9为表面活性剂制备了粒径分别为 (16 2 0± 6 7 4)nm ,(5 0 2± 2 8 9)nm和 (32 6 8± 195 2 )nm的纳米粒。体外细胞摄取实验证明 ,各种纳米粒相对于硬脂酸溶液均可增加巨噬细胞对硬脂酸的摄取 ,其中以Myrj5 9组摄取最少 ;在样品中加入小鼠血浆可以增加巨噬细胞对硬脂酸纳米粒的摄取。结论 用“乳化蒸发 低温固化”的方法可以制备PEG表面修饰的硬脂酸纳米粒 ;表面修饰PEG链的长度可以影响硬脂酸纳米粒体外细胞的摄取。 展开更多
关键词 硬脂酸脂质纳米粒 表面修饰 PEG 细胞摄取
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硬脂酸纳米粒混悬液表面性质的测定与体外细胞摄取 被引量:13
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作者 王杰 陈大兵 张强 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期102-106,共5页
目的 研究不同表面活性剂制备的硬脂酸纳米粒混悬液的表面性质与体外细胞摄取之间的关系。方法 以不同的表面活性剂采用乳化蒸发 低温固化法制备硬脂酸纳米粒混悬液并测定其表面接触角和表面张力 ,以小鼠腹腔巨噬细胞为细胞模型作体... 目的 研究不同表面活性剂制备的硬脂酸纳米粒混悬液的表面性质与体外细胞摄取之间的关系。方法 以不同的表面活性剂采用乳化蒸发 低温固化法制备硬脂酸纳米粒混悬液并测定其表面接触角和表面张力 ,以小鼠腹腔巨噬细胞为细胞模型作体外细胞吞噬实验。结果 用苄泽类Brij 78[聚氧乙烯 (2 0 )硬脂酸醚 ],Myrj 5 3[聚氧乙烯 (5 0 )硬脂酸酯 ],Myrj 5 9[聚氧乙烯 (10 0 )硬脂酸酯 ]和PluronicF6 8[聚氧乙烯和聚氧丙烯嵌段聚合物 ,普郎尼克 188]为表面活性剂制备了粒径分别为 (16 2 .0± 6 7.4) ,(5 0 .2± 2 8.9) ,(32 6 .8± 195 .2 )和 (2 0 4.5± 91.3)nm的硬脂酸纳米粒。体外细胞摄取实验证明 ,各种纳米粒相对于硬脂酸溶液均可增加巨噬细胞对硬脂酸的摄取 ,其中以Myrj 5 9组摄取量最少 ;硬脂酸纳米粒表面的亲水性与巨噬细胞对纳米粒的摄取之间存在着明显的相关关系。 展开更多
关键词 硬脂酸 纳米粒 细胞摄取 接触角 表面修饰
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黄芪甲苷对人参皂苷CK肿瘤细胞摄取及抗肿瘤作用的影响 被引量:16
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作者 汪晶 杨蕾 +5 位作者 金鑫 严红梅 孙娥 侯健 张振海 贾晓斌 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第13期2308-2312,共5页
目的考察黄芪甲苷(AS-IV)对人参皂苷CK(GCK)肿瘤细胞摄取和抗肿瘤药效的影响。方法采用人非小细胞肺癌细胞A549作为肿瘤细胞模型,通过MTT法比较两者配伍与单用GCK的细胞毒性;用荧光法和HPLC法考察了AS-IV与配伍GCK后细胞对GCK的摄取率变... 目的考察黄芪甲苷(AS-IV)对人参皂苷CK(GCK)肿瘤细胞摄取和抗肿瘤药效的影响。方法采用人非小细胞肺癌细胞A549作为肿瘤细胞模型,通过MTT法比较两者配伍与单用GCK的细胞毒性;用荧光法和HPLC法考察了AS-IV与配伍GCK后细胞对GCK的摄取率变化,建立裸鼠荷瘤模型考察AS-IV对GCK的体内增效作用。结果配伍AS-IV后,GCK对A549细胞的生长抑制作用增强,肿瘤细胞对GCK的摄取增加,且随着AS-IV比例的升高,效果更加显著。荷瘤小鼠实验表明,AS-IV增加了GCK的体内抗肿瘤作用。结论 AS-IV配伍GCK具有增强GCK抗肿瘤药效的作用。 展开更多
关键词 黄芪甲苷 人参皂苷CK 肺癌细胞A549 细胞摄取 细胞毒性
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A549细胞对单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒的摄取作用 被引量:9
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作者 丁建潮 胡富强 袁弘 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第11期876-880,共5页
目的 考察单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒 (monostearinsolidlipidnanoparticles ,MSLN)经PEG2 0 0 0修饰后 ,对A5 4 9细胞摄取MSLN及J774A1细胞吞噬MSLN的影响。方法 采用溶剂扩散法制备MSLN ,测定其粒径和zeta电位 ;以罗丹明B(Rhodam... 目的 考察单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒 (monostearinsolidlipidnanoparticles ,MSLN)经PEG2 0 0 0修饰后 ,对A5 4 9细胞摄取MSLN及J774A1细胞吞噬MSLN的影响。方法 采用溶剂扩散法制备MSLN ,测定其粒径和zeta电位 ;以罗丹明B(RhodamineB)为荧光标记物 ,研究A5 4 9细胞对MSLN的摄取作用和J774A1细胞对MSLN的吞噬作用。结果 MSLN的细胞毒性较低 ,A5 4 9细胞对MSLN的摄取可快速接近饱和 ,其摄取百分率与MSLN在细胞外的浓度呈负相关。结论 MSLN经PEG2 0 0 0修饰 ,可显著抑制J774A1细胞对MSLN的吞噬 ,但可增加A5 4 9细胞对MSLN的摄取。 展开更多
关键词 固体脂质纳米粒 A549人Ⅱ型肺上皮细胞 J774A1巨噬细胞 细胞摄取 细胞吞噬
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丹参酮ⅡA聚乙二醇-聚己内酯纳米胶束的制备、细胞内分布及减少心肌缺血再灌注损伤的研究 被引量:12
5
作者 王松 汪茂胜 +2 位作者 周定荣 房芳 窦润鹏 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期2141-2150,共10页
目的采用薄膜水化法制备丹参酮ⅡA聚乙二醇-聚己内酯(PEG-PCL)纳米胶束,并研究该胶束的细胞内分布及抗心肌缺血再灌注损伤的作用。方法采用正交试验优选丹参酮ⅡAPEG-PCL纳米胶束的制备工艺条件,优选后的丹参酮ⅡA PEG-PCL纳米胶束进行... 目的采用薄膜水化法制备丹参酮ⅡA聚乙二醇-聚己内酯(PEG-PCL)纳米胶束,并研究该胶束的细胞内分布及抗心肌缺血再灌注损伤的作用。方法采用正交试验优选丹参酮ⅡAPEG-PCL纳米胶束的制备工艺条件,优选后的丹参酮ⅡA PEG-PCL纳米胶束进行粒径、Zeta电位和透射电镜检测表征,并进行稳定性评价,以香豆素-6作为荧光探针,评价PEG-PCL纳米胶束在细胞内的摄取及分布,再进行细胞外存留药物实验,验证PEG-PCL纳米胶束促进药物的细胞摄取性能;采用结扎冠状动脉方法构建心肌缺血再灌注损伤大鼠模型,评价丹参酮ⅡAPEG-PCL纳米胶束的药效作用。结果丹参酮ⅡA PEG-PCL纳米胶束的优选工艺条件:丹参酮ⅡA与PEG-PCL投料比为1.2∶10,转速为100 r/min,水化温度为37℃,采用旋蒸方式形成薄膜,然后冷冻干燥除尽有机溶剂,在水化超声形成纳米胶束;优选工艺后的丹参酮ⅡA PEG-PCL纳米胶束粒径为(16.8±0.4)nm,Zeta电位为(-29.8±4.9)m V,载药量为(7.8±0.6)%,包封率为(86.4±5.2)%,稳定性良好;荧光实验表明,PEG-PCL纳米胶束可以促进药物的细胞摄取,进入细胞后,还可将药物聚集在线粒体周围,重合性良好;药效实验结果表明,丹参酮ⅡAPEG-PCL可以明显降低模型动物血清肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、心肌肌钙蛋白(cTnI)水平,升高超氧化物歧化酶(SOD)水平,减少心肌梗死面积,改善心肌病理变化,这些药效结果均明显优于丹参酮ⅡA。结论丹参酮ⅡA PEG-PCL纳米胶束可以很大程度上提高丹参酮ⅡA的心肌细胞摄取量,并聚集在线粒体周围,增强药物减轻心肌缺血再灌注损伤的作用。 展开更多
关键词 丹参酮ⅡA 聚乙二醇-聚己内酯 纳米胶束 薄膜水化法 线粒体 细胞摄取 细胞内分布 心肌缺血再灌注损伤 正交试验 稳定性评价
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藤黄酸-重组高密度脂蛋白纳米粒的制备及评价 被引量:12
6
作者 刘聪燕 王伟 +3 位作者 周建平 丁杨 周欣 王兆先 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期311-315,共5页
采用胆酸钠法制备藤黄酸(GA)重组高密度脂蛋白纳米粒(GA-rHDL-NPs),并测定其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性,细胞实验考察肿瘤细胞对其的摄取能力,溶血性试验和家兔耳缘静脉刺激... 采用胆酸钠法制备藤黄酸(GA)重组高密度脂蛋白纳米粒(GA-rHDL-NPs),并测定其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性,细胞实验考察肿瘤细胞对其的摄取能力,溶血性试验和家兔耳缘静脉刺激性试验评价其静脉注射的安全性。结果显示,GA-rHDL-NPs外观呈类球形,平均粒径为(113.53±2.50)nm,Zeta电位为-(29.48±0.05)mV,包封率和载药量分别为(95.30±0.37)%和(8.51±0.95)%,其水分散液4℃放置一个月稳定;GA-rHDL-NPs体外24 h和72 h的累积释放量分别为24.3%和73.6%,其肝肿瘤细胞(HepG2)摄取能力明显强于正常肝细胞(L02),且无明显溶血作用和耳缘静脉刺激性反应。研究结果表明,GA-rHDL-NPs的药物包封率高,性质稳定,药物释放缓慢,分散性和安全性良好,可供静脉注射使用,并具有良好的肿瘤细胞摄取能力。 展开更多
关键词 藤黄酸 重组高密度脂蛋白 纳米粒 制备 载脂蛋白A-Ⅰ 稳定性 细胞摄取 安全性
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三伏贴中芥子碱及细辛挥发油促进HaCaT细胞摄取延胡索乙素的作用及其机制研究 被引量:11
7
作者 覃梦瑶 阮文懿 +5 位作者 翟苑好 曹思思 于恺悦 王茵萍 吴传斌 徐月红 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期400-405,共6页
目的研究三伏贴中芥子碱硫氰酸盐(SPT)及细辛挥发油(AEO)促进角质形成细胞HaCaT摄取延胡索乙素(THP)的作用及其机制。方法采用MTT法检测SPT、AEO和THP对HaCaT细胞活力的影响;根据方中THP自发荧光的特点,采用激光共聚焦扫描显微镜可视化... 目的研究三伏贴中芥子碱硫氰酸盐(SPT)及细辛挥发油(AEO)促进角质形成细胞HaCaT摄取延胡索乙素(THP)的作用及其机制。方法采用MTT法检测SPT、AEO和THP对HaCaT细胞活力的影响;根据方中THP自发荧光的特点,采用激光共聚焦扫描显微镜可视化观察SPT及AEO促进HaCaT细胞摄取THP的作用,并用HPLC法测定HaCaT细胞中THP的量;以1,6-二苯基-1,3,5-己三烯(DPH)为荧光探针,利用荧光偏振技术研究SPT、AEO及THP对HaCaT细胞的细胞膜流动性的影响。结果 SPT及AEO均能显著促进THP被HaCaT细胞摄取,且AEO的促进作用优于SPT。SPT、THP、AEO分别作用于DPH标记的HaCaT细胞后,AEO组HaCaT细胞的荧光偏振度和细胞膜微黏度均显著降低,细胞流动性增加,证明AEO是通过提高细胞膜流动性从而促进HaCaT细胞摄取THP,而THP、SPT均不能增加细胞膜流动性。结论三伏贴中SPT及AEO均可促进HaCaT细胞摄取THP,AEO促进机制与其提高细胞膜流动性相关,而SPT的促进作用不是通过增加细胞膜流动性实现,其具体机制有待进一步探明。 展开更多
关键词 三伏贴 芥子碱 细辛挥发油 延胡索乙素 细胞摄取 细胞膜流动性
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“药辅合一”茶多酚-蜂毒肽纳米复合物的制备及抗肿瘤研究 被引量:11
8
作者 方栋 张蕾 +3 位作者 孙娟 吴文瀚 乔宏志 狄留庆 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第16期3300-3307,共8页
目的制备具有协同抗肿瘤作用的茶多酚-蜂毒肽纳米复合物(EMN),并考察其抗肿瘤活性。方法通过拜耳反应合成了多聚表没食子儿茶素没食子酸酯(poly EGCG),~1H-NMR和MS表征其结构和相对分子质量。通过正交试验优化EMN的制备工艺,并考察在不... 目的制备具有协同抗肿瘤作用的茶多酚-蜂毒肽纳米复合物(EMN),并考察其抗肿瘤活性。方法通过拜耳反应合成了多聚表没食子儿茶素没食子酸酯(poly EGCG),~1H-NMR和MS表征其结构和相对分子质量。通过正交试验优化EMN的制备工艺,并考察在不同p H值条件下蜂毒肽(Mel)的体外释放。通过流式细胞仪比较异硫氰酸荧光素(FITC)标记的Mel和EMN的细胞摄取情况。MTT法考察poly EGCG和Mel在B16F10和A549细胞的协同抗肿瘤效应。结果合成的poly EGCG用~1H-NMR和MS确证了结构,正交试验优化的EMN最佳制备工艺为将0.5 mg/m L poly EGCG溶液逐滴加入到1 mg/m L等体积的Mel溶液中,边滴加边搅拌,室温孵育30 min,即得。体外释放实验表明EMN释放具有酸响应性。摄取实验表明Mel和EMN均能被肿瘤细胞摄取,摄取量相当。MTT实验结果表明,poly EGCG和Mel联合使用的协同系数(CI)小于1.0,具有协同抗肿瘤效果。结论采用自组装的方式制备EMN,工艺简单,粒径适宜,且具有协同抗肿瘤的效果,值得深入研究。 展开更多
关键词 药辅合一 蜂毒肽 茶多酚 纳米复合物 表没食子儿茶素没食子酸酯 体外释放 细胞摄取 抗肿瘤 协同效应 正交试验 MTT法 自组装
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脑靶向性紫杉醇脂质体的制备与靶向性研究 被引量:10
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作者 刘素兰 刘诗泆 张海红 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第24期1979-1983,共5页
目的:为达到靶向治疗脑胶质瘤的目的,制备具有脑靶向功能的紫杉醇脂质体。方法:以卵磷脂和两亲性材料PL-GA-PEG为脂质体材料,同时在其表面引入靶向基团(angiopep),利用纳米沉淀的方法制备紫杉醇脂质体,借用尼罗红荧光探针分子检测紫杉... 目的:为达到靶向治疗脑胶质瘤的目的,制备具有脑靶向功能的紫杉醇脂质体。方法:以卵磷脂和两亲性材料PL-GA-PEG为脂质体材料,同时在其表面引入靶向基团(angiopep),利用纳米沉淀的方法制备紫杉醇脂质体,借用尼罗红荧光探针分子检测紫杉醇脂质体被脑胶质瘤细胞U87MG的摄取情况,而后应用MTT检测法测定其对U87MG细胞增殖的影响。结果:所制备的紫杉醇脂质体的具有纳米级结构,纳米颗粒的大小为100nm左右,经荧光成像发现,靶向性的紫杉醇脂质体比非靶向性紫杉醇脂质体更容易被U87MG细胞摄取,相比于其他的紫杉醇药物形式,靶向性紫杉醇脂质体对U87MG细胞的IC50值明显降低(相对于PTX降低3.4倍,相对于NP-PTX降低3.8倍)。结论:紫杉醇脂质体适合作为体内运输的药物载体材料,其对脑胶质瘤细胞U87MG具有一定的靶向性,且靶向性的紫杉醇脂质体对U87 MG细胞的增殖具有强的抑制作用,有望用于脑部疾病的靶向性治疗。 展开更多
关键词 紫杉醇脂质体 脑胶质瘤细胞 靶向性治疗 制备 药物载体材料 MTT检测法 细胞增殖 细胞摄取
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马钱子碱新型壳聚糖纳米粒体外肝癌细胞摄取特性的研究 被引量:10
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作者 陈志鹏 张刘杰 +4 位作者 贺佳玉 冯长华 赵笑益 赵灿 程铁峰 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期674-680,共7页
以新型高分子材料N-glycyrrhetinic acid(GA)-polyethylene glycol(PEG)-chitosan(NGPC)为载体材料,采用离子交联法制备载马钱子碱(Brucine)的壳聚糖纳米粒(Brucine/NGPC-NPs)。以Hep G2细胞为模型细胞,考察药物作用时间、药物作用浓度... 以新型高分子材料N-glycyrrhetinic acid(GA)-polyethylene glycol(PEG)-chitosan(NGPC)为载体材料,采用离子交联法制备载马钱子碱(Brucine)的壳聚糖纳米粒(Brucine/NGPC-NPs)。以Hep G2细胞为模型细胞,考察药物作用时间、药物作用浓度、加入外源甘草次酸和细胞内吞抑制剂对细胞摄取的影响,并结合激光共聚焦显微镜成像技术观察纳米粒在细胞内的转运。结果显示,Brucine/NGPC-NPs平均粒径为(197.6±11.2)nm,包封率和载药量分别为(63.48±4.67)%和(5.49±0.38)%。Hep G2细胞对马钱子碱溶液剂和Brucine/NGPC-NPs的摄取均具有时间和浓度依赖性,其中对NGPC-NPs的摄取明显强于溶液剂,具有显著的主动转运特征,且摄取量随外源甘草次酸的加入而减少,其摄取途径主要依赖网格蛋白介导的内吞,之后被细胞内化。结果表明,NGPC-NPs可以作为肝细胞靶向的载体,显著提高药物进入肝癌细胞的量,达到减毒增效的目的。 展开更多
关键词 马钱子碱 壳聚糖纳米粒 甘草次酸 HEP G2细胞 细胞摄取
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1,8-桉叶油素自微乳给药系统的制备及质量评价和细胞摄取研究 被引量:10
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作者 李婉蓉 王菲 +10 位作者 陈建波 杨佳佳 杨增秋 杨贵前 宋朔尧 肖婷 周雪 吴林菁 张敏 沈祥春 陶玲 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期2418-2426,共9页
目的优化1,8-桉叶油素(1,8-cineole,1,8-Cin)自微乳给药系统(1,8-cineole self-microemulsion drug delivery system,1,8-Cin-SMEDDS)处方,对其进行表征并进行细胞摄取考察。方法通过绘制伪三元相图,确定1,8-Cin-SMEDDS有效自乳化区域,... 目的优化1,8-桉叶油素(1,8-cineole,1,8-Cin)自微乳给药系统(1,8-cineole self-microemulsion drug delivery system,1,8-Cin-SMEDDS)处方,对其进行表征并进行细胞摄取考察。方法通过绘制伪三元相图,确定1,8-Cin-SMEDDS有效自乳化区域,进行初步处方筛选。以粒径和载药量为指标,采用星点设计-效应面法对1,8-Cin-SMEDDS处方进行优化并验证。荧光显微镜观察高糖损伤的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)对1,8-Cin-SMEDDS的摄取情况。结果1,8-Cin-SMEDDS的最佳处方是大豆油(7.5%)与1,8-Cin(22.5%)为混合油相,HS15(56%)为乳化剂,乙醇(14%)为助乳化剂,滴加纯水至8m L得半透明略带蓝色乳光液体。透射电镜观察其外观呈球形液滴,激光粒度Zeta电位测定仪测得平均粒径为(131.68±1.44)nm,Zeta电位为(-10.03±1.63)m V;HPLC法测得包封率为(99.890±0.012)%,载药量为(224.750±0.028)mg/g。HUVEC细胞摄取实验结果表明,细胞对1,8-Cin-SMEDDS的摄取高于游离1,8-Cin。结论1,8-Cin-SMEDDS制备方法简便,重复性好,所得1,8-Cin-SMEDDS外观良好,包封率高,理化性质稳定,且能促进细胞摄取。 展开更多
关键词 1 8-桉叶油素 自微乳 伪三元相图 星点设计-效应面法 细胞摄取 人脐静脉内皮细胞
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鱼类DNA疫苗的研究进展 被引量:6
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作者 韩一凡 鄢庆枇 +2 位作者 高天翔 庄峙厦 王小如 《海洋科学》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期64-70,共7页
关键词 DNA疫苗 表达 小鼠 骨骼肌 动物宿主 细胞摄取 动物体内 鱼类 外源DNA 抗原蛋白
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反义寡核苷酸阳离子脂质体的制备和体外细胞摄取研究 被引量:7
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作者 陈海靓 梁文权 +1 位作者 邵俊斌 陈智 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期72-76,共5页
目的 制备高效促进细胞摄取反义寡核苷酸 (ASON)和保护ASON的脂质体。方法 以 3β[N (N′,N′ 二甲氨基乙基 )氨甲酰基 胆固醇 (DC Chol)为类脂成分制备阳离子脂质体 (以下简称DC Chol脂质体 ) ,与ASON混合得到载药脂质体 ,测定载药... 目的 制备高效促进细胞摄取反义寡核苷酸 (ASON)和保护ASON的脂质体。方法 以 3β[N (N′,N′ 二甲氨基乙基 )氨甲酰基 胆固醇 (DC Chol)为类脂成分制备阳离子脂质体 (以下简称DC Chol脂质体 ) ,与ASON混合得到载药脂质体 ,测定载药率。用琼脂糖凝胶电泳分析载药脂质体的结构特点 ;流式细胞仪检测不同条件下细胞摄取荧光标记ASON的情况 ;变性聚丙烯酰胺电泳考察DC Chol脂质体对ASON的保护作用。结果 载药率与DC Chol脂质体和药物的 + -电荷比有关 ,当 + -电荷比大于 2时 ,载药率达 90 %以上 ;琼脂糖凝胶电泳显示ASON同时存在于DC Chol脂质体的周围和包裹于其内部的两种形式 ;流式细胞仪测定结果表明 ,DC Chol脂质体可明显增加细胞对ASON的摄取 ,阳性细胞染色率和胞内平均荧光强度均较对照组有明显增加 ,增加程度主要取决于 + -电荷比例 ,血清可降低细胞的摄取 ;变性聚丙烯酰胺电泳证实DC Chol脂质体具有保护ASON的作用。结论 DC Chol脂质体具有显著增加细胞摄取ASON和保护ASON的作用 ,有望成为反义类药物的高效传递系统。 展开更多
关键词 反义寡核苷酸 阳离子脂质体 制备 细胞摄取 流式细胞 检测
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雷公藤红素长循环脂质体的制备和体外性质初步研究 被引量:8
14
作者 陈欣妍 李歆 +2 位作者 王皓南 胡俊杰 郑国华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期485-491,共7页
目的:制备雷公藤红素长循环脂质体,筛选合适的冻干保护剂,并对其体外性质进行初步研究。方法:采用薄膜分散法制备雷公藤红素长循环脂质体,以粒径和包封率为考察指标,优化制备处方并筛选合适的冻干保护剂;采用透析法考察体外释放行为; H... 目的:制备雷公藤红素长循环脂质体,筛选合适的冻干保护剂,并对其体外性质进行初步研究。方法:采用薄膜分散法制备雷公藤红素长循环脂质体,以粒径和包封率为考察指标,优化制备处方并筛选合适的冻干保护剂;采用透析法考察体外释放行为; HPLC法测定HepG2细胞的雷公藤红素细胞摄取量;MTT法评价细胞毒性。结果:最优处方为超声强度15%(10 min);磷脂与胆固醇质量比10∶1;药物与脂质质量比1∶30; DSPE-PEG摩尔百分比5. 4%。制得雷公藤红素长循环脂质体粒径为(143. 2±2. 4) nm,包封率为(97. 3±1. 4)%,形态较均一且在4℃可稳定放置20 d。蔗糖相比于海藻糖和甘露醇具有更好的冻干保护作用,其与总脂质量比为1∶1时,冻干复溶后雷公藤红素的包封率在90%以上。在37℃、pH 7. 4的释放介质中,雷公藤红素长循环脂质体36 h的累积释放率只有30%左右,约为游离雷公藤红素组的一半;与Hep G2细胞孵育4 h后,雷公藤红素长循环脂质体组的细胞摄取量为34. 5 ng·μg^(-1),是游离组的5. 3倍;与HepG2细胞孵育24 h后,测得雷公藤红素长循环脂质体IC_(50)值为0. 83μg·mL^(-1),降低到游离组的1/3。结论:本研究成功制备了一种稳定、形态均一、分散较好、包封率高的长循环雷公藤红素脂质体,该脂质体在体外可以延缓药物释放,提高细胞摄取量,增强细胞毒性。 展开更多
关键词 雷公藤红素 长循环脂质体 薄膜分散法 体外释放 细胞摄取 细胞毒性
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包载紫杉醇的透明质酸聚合物胶束细胞毒性及细胞摄取研究 被引量:8
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作者 刘艳华 孙进 +1 位作者 王文苹 何仲贵 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2012年第21期271-274,共4页
目的:研究CD44受体单靶向的透明质酸-十八烷基(HA-C18)、叶酸和CD44受体双靶向的叶酸-透明质酸-十八烷基(FA-HA-C18)载紫杉醇(PTX)胶束的肿瘤细胞靶向功能。方法:选择叶酸和CD44受体表达丰富的MCF-7细胞,评价PTX-HA-C18和PTX-FA-HA-C18... 目的:研究CD44受体单靶向的透明质酸-十八烷基(HA-C18)、叶酸和CD44受体双靶向的叶酸-透明质酸-十八烷基(FA-HA-C18)载紫杉醇(PTX)胶束的肿瘤细胞靶向功能。方法:选择叶酸和CD44受体表达丰富的MCF-7细胞,评价PTX-HA-C18和PTX-FA-HA-C18胶束的细胞毒性和细胞摄取。结果:相比于市售制剂泰素(taxol),HA载药胶束在低浓度下表现出较强的细胞毒性,且PTX-FA-HA-C18胶束的细胞毒性显著强于PTX-HA-C18胶束。HA胶束能显著提高PTX在细胞中的摄取量,且细胞摄取呈现浓度-时间依赖性。相比于HA-C18胶束,FA-HA-C18胶束表现出更强的摄取能力。结论:HA胶束具有良好的肿瘤细胞靶向功能,FA-HA-C18双靶向胶束表现出最佳的靶向能力。 展开更多
关键词 透明质酸 十八烷基胶束 叶酸 透明质酸-十八烷基胶束 紫杉醇 细胞毒性 细胞摄取
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人红细胞摄入Cd^(2+)离子的动力学和机理 被引量:5
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作者 吴刚 李荣昌 +1 位作者 齐秀文 王夔 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第2期279-286,共8页
不同Cd2 + 离子浓度引起的人红细胞相对溶血率及临界溶血浓度CH0 已经测定 ,CH0 =2 .5× 10 - 4mol·L- 1。Cd2 + 跨膜进入人红细胞遵从一级动力学过程 ,其一级速率常数为 1.2× 10 - 2 h- 1。阴离子通道抑制剂DIDS及K+ ,Na... 不同Cd2 + 离子浓度引起的人红细胞相对溶血率及临界溶血浓度CH0 已经测定 ,CH0 =2 .5× 10 - 4mol·L- 1。Cd2 + 跨膜进入人红细胞遵从一级动力学过程 ,其一级速率常数为 1.2× 10 - 2 h- 1。阴离子通道抑制剂DIDS及K+ ,Na+ ATPase抑制剂均可部分抑制人红细胞摄入Cd2 + ,Cl- 浓度和介质pH也影响Cd2 + 的细胞摄入 ,细胞摄入镉量随胞外Cd2 + 浓度增加线性增加。这些实验结果证明 ,人红细胞摄入Cd2 + 是涉及简单被动扩散。 展开更多
关键词 细胞摄取 细胞
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水飞蓟素脂质体的制备、质量评价及其对HaCaT细胞增殖和摄取的影响 被引量:7
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作者 陈江丽 邱智东 +4 位作者 金媛媛 周栩妍 李弘鹏 刘达 金叶 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第12期3614-3624,共11页
目的 制备水飞蓟素脂质体(silymarin liposomes,SM-L)并进行质量评价,考察SM-L对人永生化角质形成细胞(human immortal keratinocyte line,HaCaT)增殖和摄取的影响。方法 采用乙醇注入法制备SM-L,以包封率和ζ电位为考察指标,Box-Behnke... 目的 制备水飞蓟素脂质体(silymarin liposomes,SM-L)并进行质量评价,考察SM-L对人永生化角质形成细胞(human immortal keratinocyte line,HaCaT)增殖和摄取的影响。方法 采用乙醇注入法制备SM-L,以包封率和ζ电位为考察指标,Box-Behnken响应曲面设计实验优化SM-L处方和制备工艺,并对SM-L进行质量评价;采用噻唑蓝(MTT)法考察SM-L对HaCaT细胞增殖的影响,细胞划痕实验考察SM-L对HaCaT细胞水平迁移能力的影响,共聚焦显微镜观察并以流式细胞术考察HaCaT细胞对SM-L的摄取情况。结果 优化的SM-L制备工艺为大豆磷脂、水飞蓟素和胆固醇的质量比为20∶7.94∶6.21,无水乙醇和水的最佳比例为1∶10。SM-L包封率为(85.44±0.87)%,平均粒径为(133.80±2.13)nm,多分散指数为0.134±0.020,ζ电位为(-14.1±0.3)m V,稳定性良好,36 h皮肤透过率为(14.58±6.37)%,皮肤滞留率为(65.80±4.04)%。细胞实验证明一定质量浓度范围的SM-L能促进HaCaT细胞增殖,SM-L相比水飞蓟素对HaCaT细胞的水平迁移促进作用有明显提高,并且SM-L能够有效提高HaCaT细胞对水飞蓟素的摄取。结论 制备所得的SM-L粒径均一,性质稳定,透皮性能好,并且可以促进HaCaT细胞增殖和对水飞蓟素的摄取,有很好的角质修复作用。 展开更多
关键词 水飞蓟素 脂质体 质量评价 细胞增殖 细胞摄取 乙醇注入法
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丁酰半乳糖酯修饰的薏苡仁组分微乳的制备及其体外抗肿瘤活性研究 被引量:8
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作者 刘明健 瞿鼎 +3 位作者 陈彦 孙文杰 袁成甜 王理想 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第18期2696-2702,共7页
目的合成丁酰半乳糖酯(butyryl galactose ester,But-Gal)并制备丁酰半乳糖酯修饰的薏苡仁组分微乳(butyryl galactose ester modified coix component microemulsions,But-Gal-CMEs),对其进行理化性质评价和体外抗肿瘤活性测定。方法... 目的合成丁酰半乳糖酯(butyryl galactose ester,But-Gal)并制备丁酰半乳糖酯修饰的薏苡仁组分微乳(butyryl galactose ester modified coix component microemulsions,But-Gal-CMEs),对其进行理化性质评价和体外抗肿瘤活性测定。方法采用酶催化法合成But-Gal,并通过1H-NMR与FT-IR对其结构进行表征。以薏苡仁油为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor&#174;RH40)为乳化剂,PEG400为助乳化剂,But-Gal为肝肿瘤细胞靶配体,薏苡仁多糖水溶液为水相,水滴定法制备微乳,测定其粒径、电位和形态。通过MTT法考察薏苡仁组分微乳(CMEs)与But-Gal-CMEs对肿瘤细胞Hep G2细胞毒作用;以异硫氰酸荧光素(FITC)为荧光探针,借助荧光倒置显微镜观察Hep G2细胞对微乳的摄取行为。结果经1H-NMR与FT-IR表征确认丁酰半乳糖酯结构与设计一致。制备所得But-Gal-CMEs外观形态圆整,平均粒径为(57.68±6.65)nm,多分散指数(PDI)为0.070±0.006,Zeta电位为(-2.95±0.23)m V。MTT实验表明,But-Gal-CMEs与CMEs对Hep G2细胞增殖的半数抑制浓度(IC50)分别为62.55、71.23μg/m L。Hep G2细胞摄取结果显示But-Gal-CMEs组的荧光强度强于CMEs组。结论所制备的But-Gal-CMEs粒径小,外观圆整,稳定性好,But-Gal能增加Hep G2对CMEs的细胞摄取,并增强其对Hep G2细胞毒作用。 展开更多
关键词 薏苡仁 丁酰半乳糖酯 微乳 细胞毒性 细胞摄取 抗肿瘤活性 酶催化法 水滴定法 异硫氰酸荧光素
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Box-Behnken响应面优化蛇葡萄素纳米结构脂质载体处方工艺及体外评价 被引量:7
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作者 麦琬婷 钟华帅 +4 位作者 苏晓丹 陆建媚 覃裕翠 黄秋洁 叶勇 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第16期4982-4991,共10页
目的优化蛇葡萄素纳米结构脂质载体(ampelopsin loaded nanostructured lipid carriers,AMP-NLC)处方并对其进行质量表征,研究其对SMMC-7721细胞抑制作用和摄取情况。方法采用有机溶剂蒸发法制备AMP-NLC,在单因素实验基础上结合Box-Behn... 目的优化蛇葡萄素纳米结构脂质载体(ampelopsin loaded nanostructured lipid carriers,AMP-NLC)处方并对其进行质量表征,研究其对SMMC-7721细胞抑制作用和摄取情况。方法采用有机溶剂蒸发法制备AMP-NLC,在单因素实验基础上结合Box-Behnken响应面优化AMP-NLC处方并对其进行质量表征。用MTT法测定SMMC-7721细胞的半数抑制浓度(inhibitory concentration of 50%,IC50),并用罗丹明B染料观察其摄取情况。结果最优处方为山嵛酸甘油酯与中链三酰甘油的比例为1∶11.5、药脂比为1∶10.5、蛋黄卵磷脂用量为21 mg和P188的用量为2%,所制AMP-NLC的平均包封率为(81.71±1.76)%、平均载药量为(3.86±0.22)%、平均粒径为(156.50±7.11)nm和平均ζ电位为(−11.00±0.95)mV,体外释药过程符合一级释放模型Q=47.93(1-e^(−0.6252 t)),蛇葡萄素和AMP-NLC对SMMC-7721细胞的IC_(50)分别为44.51、41.51μg/mL,且相对蛇葡萄素原料药,SMMC-7721细胞对AMP-NLC有较好摄取。结论Box-Behnken响应面法所建立的模型可用于AMP-NLC处方优化,AMP-NLC能有效提高蛇葡萄素在SMMC-7721细胞的相对摄取。 展开更多
关键词 蛇葡萄素 Box-Behnken响应面优化 纳米结构脂质载体 质量评价 细胞摄取 体外靶向性
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马钱子碱固体脂质纳米粒的细胞毒性及细胞摄取试验 被引量:7
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作者 管庆霞 王利萍 +5 位作者 刘振强 冯宇飞 温美欣 赵义军 封文静 吕邵娃 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期1-6,共6页
目的:研究马钱子碱固体脂质纳米粒(brucine-loaded solid lipid nanoparticles,B-SLN)对Hep G2的细胞毒性和细胞摄取情况。方法:采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)检测B-SLN对Hep G2细胞的毒性,利用荧光显微镜定性观察细胞摄取情况,运用流... 目的:研究马钱子碱固体脂质纳米粒(brucine-loaded solid lipid nanoparticles,B-SLN)对Hep G2的细胞毒性和细胞摄取情况。方法:采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)检测B-SLN对Hep G2细胞的毒性,利用荧光显微镜定性观察细胞摄取情况,运用流式细胞仪定量检测不同条件下的细胞摄取情况。结果:马钱子碱组和B-SLN组对Hep G2细胞增殖具有抑制作用,且抑制率随时间延长和药物质量浓度增加而上升。马钱子碱组48,72 h的半抑制浓度(IC_(50))分别为208.5,78.5 mg·L^(-1),B-SLN组48,72 h的IC50分别为563.3,114.9 mg·L^(-1);药物质量浓度在125~500 mg·L^(-1)时,随药物质量浓度的增加,细胞摄取量由50.2%增加到71.2%;温度在4℃和37℃条件下,细胞摄取量由43%增加到55.2%;摄取时间在30~240 min时,随孵育时间的增加,细胞摄取量由9.7%增加到56.4%。结论:SLN给药系统能显著提高马钱子碱对抗癌细胞的活性,且B-SLN具有增加药物被细胞摄取的能力。 展开更多
关键词 马钱子碱 固体脂质纳米粒 HEP G2细胞 细胞毒性 细胞摄取 半抑制浓度
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