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RARβ和Nur77相互调控在芬维A胺及HDACi抗肝癌中的作用
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作者 杨辉 吴小琴 +4 位作者 钟赟 魏宜胜 苏杭 丁元伟 林漫鹏 《临床医学工程》 2013年第11期1348-1350,共3页
目的前期研究发现,组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)Scriptaid、TSA分别联合芬维A胺能诱导人肝癌细胞凋亡,RARβ和Nur77可能在其中起重要作用。本研究将探讨RARβ和Nur77在芬维A胺及HDACi对肝癌作用中的相互调控。方法利用RNA干扰技术人... 目的前期研究发现,组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)Scriptaid、TSA分别联合芬维A胺能诱导人肝癌细胞凋亡,RARβ和Nur77可能在其中起重要作用。本研究将探讨RARβ和Nur77在芬维A胺及HDACi对肝癌作用中的相互调控。方法利用RNA干扰技术人为敲低肝癌细胞Huh-7 RARβ或Nur77基因表达,用芬维A胺(10μM)、组蛋白去乙酰化酶抑制剂Scriptaid(10μM)、TSA(1μM)处理后,利用实时荧光定量PCR检测Nur77 mRNA及RARβmRNA表达水平。结果人为敲低RARβ基因表达,对HDACi及芬维A胺处理Huh-7细胞后Nur77 mRNA表达无显著影响(P>0.05),同样,人为敲低Nur77基因表达,对HDACi及芬维A胺处理Huh-7细胞后RARβmRNA表达亦无影响(P>0.05)。结论在HDACi及芬维A胺对肝癌细胞作用中,未发现RARβ和Nur77之间存在基因转录水平的相互调控。 展开更多
关键词 肝癌 芬维A胺 组蛋白乙酰化抑制剂(hdaci) RNA干扰 Nur77 RARβ
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组蛋白去乙酰化酶抑制剂在心肌梗死中的研究新进展 被引量:6
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作者 曾萍 杨简 范致星 《中国老年学杂志》 CAS 北大核心 2017年第14期3623-3625,共3页
组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)可以有效抑制组蛋白去乙酰化,组蛋白乙酰化程度对基因表达、染色体结构、表观调控等方面起到重要调节作用。根据酵母细胞转录因子同源程度将HDAC分为4类:(1)HDAC 1,2,3,8;(2)HDACI 4,5,7,9;(3)S... 组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)可以有效抑制组蛋白去乙酰化,组蛋白乙酰化程度对基因表达、染色体结构、表观调控等方面起到重要调节作用。根据酵母细胞转录因子同源程度将HDAC分为4类:(1)HDAC 1,2,3,8;(2)HDACI 4,5,7,9;(3)SIRT 1~7;(4)HDAC 11。 展开更多
关键词 心肌梗死 组蛋白乙酰化抑制剂(hdaci)
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基于Chlamydocin骨架设计合成环肽类HDACi及其抗肿瘤活性 被引量:4
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作者 李晓晖 黄大卫 +2 位作者 孙蕾 修志龙 西野宪和 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第3期312-316,共5页
组蛋白去乙酰化酶(HDACs)通过催化各种底物蛋白包括组蛋白、转录因子、α-微管蛋白和核输入蛋白等的ε-赖氨酸残基乙酰化侧链的去乙酰化来影响细胞功能,抑制HDAC活性可以治疗表观遗传异常引起的癌症和其他慢性疾病.以HDAC抑制剂(HDACi)C... 组蛋白去乙酰化酶(HDACs)通过催化各种底物蛋白包括组蛋白、转录因子、α-微管蛋白和核输入蛋白等的ε-赖氨酸残基乙酰化侧链的去乙酰化来影响细胞功能,抑制HDAC活性可以治疗表观遗传异常引起的癌症和其他慢性疾病.以HDAC抑制剂(HDACi)Chlamydocin为骨架设计合成一类新型抑制剂,将HDACi的结合区设计为二硫键结构、在环肽中苯丙氨酸的苯环不同位点引入甲基,合成4种不同序列的环肽类HDACi.考察HDACi体外抗肿瘤细胞(MCF-7,Hela和7721)活性,结果表明HDACi对三种肿瘤细胞系均显示良好的生长抑制作用,细胞形态都发生明显变化,其中对Hela细胞的毒性最高,IC50达到0.1μmol/L. 展开更多
关键词 组蛋白乙酰化(HDACs) 组蛋白乙酰化抑制剂(hdaci) 环肽 抗肿瘤细胞活性
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组蛋白去乙酰化酶抑制剂在乳腺癌中的研究进展
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作者 杜亚楠 李茹恬 谢丽 《现代肿瘤医学》 CAS 2024年第24期4674-4679,共6页
乳腺癌是女性高发癌症,严重危害妇女身体健康。组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)能够调控人体组蛋白乙酰化与去乙酰化之间的关系,从而调节细胞增殖等表型。既往研究提示组蛋白乙酰化状态的异常表现与乳腺癌的发生发展有关。... 乳腺癌是女性高发癌症,严重危害妇女身体健康。组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)能够调控人体组蛋白乙酰化与去乙酰化之间的关系,从而调节细胞增殖等表型。既往研究提示组蛋白乙酰化状态的异常表现与乳腺癌的发生发展有关。该文综述了去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitors,HDACi)在乳腺癌治疗中的研究进展,通过深入了解去乙酰化酶抑制剂的作用机制及其在乳腺癌治疗中的应用,发现去乙酰化酶抑制剂在乳腺癌的治疗中展现出了良好的应用前景。该文旨在探讨去乙酰化酶抑制剂的作用机制、临床试验结果以及对乳腺癌治疗的影响,为该类药物未来在乳腺癌中的应用寻找方向。 展开更多
关键词 组蛋白乙酰化抑制剂(hdaci) 乙酰化 原发性乳腺癌 西达本胺
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组蛋白去乙酰化酶抑制剂在乳腺癌方面的研究进展 被引量:2
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作者 杨京京 谷凯莉 +1 位作者 金艳花 朴宣玉 《生命科学》 CSCD 北大核心 2021年第5期638-645,共8页
乳腺癌是威胁女性生命的最常见肿瘤,它的发生和转移严重影响了患者的生存和生活状况。研究表明,组蛋白去乙酰化酶(HDAC)可以调节体内组蛋白乙酰化和去乙酰化的平衡,它的过度表达与乳腺癌的发生、发展密切相关。而组蛋白去乙酰化酶抑制剂... 乳腺癌是威胁女性生命的最常见肿瘤,它的发生和转移严重影响了患者的生存和生活状况。研究表明,组蛋白去乙酰化酶(HDAC)可以调节体内组蛋白乙酰化和去乙酰化的平衡,它的过度表达与乳腺癌的发生、发展密切相关。而组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)对HDAC的抑制作用为肿瘤的治疗带来曙光,成为近年来研究的热门话题。该文通过对多种组蛋白去乙酰化酶抑制剂在乳腺癌方面的应用和研究进展做一综述,希望为临床治疗乳腺癌提供更充分的依据。 展开更多
关键词 组蛋白乙酰化抑制剂(hdaci) 乙酰化 乙酰化 乳腺癌
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TSA和VPA处理对食蟹猴-猪异种体细胞核移植胚胎早期发育的影响 被引量:3
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作者 秦祖兴 黄高波 +3 位作者 罗军 宁淑芳 卢晟盛 卢克焕 《遗传》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期342-347,共6页
食蟹猴-猪异种体细胞核移植(Interspecies somatic cell nuclear transfer,iSCNT)研究旨在由iSCNT胚胎建立具有与人类相似遗传背景的胚胎干细胞(ESCs),作为医学和基础科学研究的实验材料。文章探讨了两种组蛋白脱乙酰化酶抑制剂(HDACi)T... 食蟹猴-猪异种体细胞核移植(Interspecies somatic cell nuclear transfer,iSCNT)研究旨在由iSCNT胚胎建立具有与人类相似遗传背景的胚胎干细胞(ESCs),作为医学和基础科学研究的实验材料。文章探讨了两种组蛋白脱乙酰化酶抑制剂(HDACi)Trichostatin A(TSA)和Valproic acid(VPA)处理浓度、时间与培养液(PZM-3和HECM-10)组合对食蟹猴-猪iSCNT胚胎早期发育的影响。结果表明,在PZM-3中添加10 nmol/L TSA处理48 h组的囊胚率显著高于对照组(22.78%vs 9.86%,P<0.05)。但是,不管在PZM-3或是HECM-10中,添加2~10mmol/L VPA处理均不能提高iSCNT胚胎早期发育能力。文章证明了TSA处理可以提高食蟹猴-猪iSCNT胚胎早期发育能力。 展开更多
关键词 组蛋白乙酰化抑制剂(hdaci) 食蟹猴 异种核移植 胚胎发育
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多发性骨髓瘤治疗药物帕比司他的临床研究进展 被引量:1
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作者 常新驰 倪娜 +3 位作者 曾训庭 石催催 赵宇晗 陈燕 《世界临床药物》 CAS 2018年第2期I0003-I0007,共5页
多发性骨髓瘤(MM)是一种血液系统常见的恶性肿瘤,目前仍无治愈方法且复发率很高。帕比司他(panobinostat)是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi),用于治疗MM。本文从HDACi的作用机制与帕比司他的不良反应总结帕比司他对MM的临床疗效。
关键词 多发性骨髓瘤(MM) 组蛋白乙酰化抑制剂(hdaci) 帕比司他
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组蛋白去乙酰化酶抑制剂研究国际发展态势分析
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作者 乔新歌 《生命科学仪器》 2013年第5期51-56,共6页
组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)是一类新的化疗药物,能够有效抑制组蛋白去乙酰化酶的活性,促进组蛋白及非组蛋白的乙酰化修饰,在转录和翻译后修饰水平调控肿瘤靶蛋白及凋亡相关蛋白的表达和降解,活化凋亡信号通路,诱导肿瘤细胞凋亡。本... 组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)是一类新的化疗药物,能够有效抑制组蛋白去乙酰化酶的活性,促进组蛋白及非组蛋白的乙酰化修饰,在转录和翻译后修饰水平调控肿瘤靶蛋白及凋亡相关蛋白的表达和降解,活化凋亡信号通路,诱导肿瘤细胞凋亡。本文以汤森路透(Thomson Reuters)的科学引文索引数据库扩展版(SCI-E)作为数据源,利用其开发的汤森数据分析器(TDA),基于数量和关键词从国家、机构和研究主题等方面,对截至2012年发表的组蛋白去乙酰化酶抑制剂相关研究论文进行了分析,从文献计量学角度揭示了该领域的国际发展趋势和特点。 展开更多
关键词 组蛋白乙酰化抑制剂(hdaci) 文献计量分析 SCI-E数据库 汤森数据分析器
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