组胺H3受体拮抗剂的研究进展 被引量：3

1

作者 王欢 郑志兵 李松 《国际药学研究杂志》 CAS 2012年第6期455-459,463,共6页

组胺H3受体是G蛋白偶联受体超家族成员之一,调节组胺及其他多种神经递质的合成与释放。以组胺H3受体为靶点设计开发的组胺H3受体拮抗剂对于临床治疗阿尔茨海默病、帕金森病、嗜睡症等中枢社经系统疾病具有一定应用前景。组胺H3受体拮抗... 组胺H3受体是G蛋白偶联受体超家族成员之一,调节组胺及其他多种神经递质的合成与释放。以组胺H3受体为靶点设计开发的组胺H3受体拮抗剂对于临床治疗阿尔茨海默病、帕金森病、嗜睡症等中枢社经系统疾病具有一定应用前景。组胺H3受体拮抗剂已成为当今抗组胺药物研究的一个热点领域,并已成功研制出大量高效、高选择性H3受体拮抗剂,部分化合物已进入临床研究。本文对近年来H3受体拮抗剂的研究进展进行综述。 展开更多

关键词 组胺 受体 组胺h3 配体 拮抗剂

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非组胺1受体的组胺受体配体在皮肤科的应用

2

作者 杨林芳 曹玉萍 马鹏程 《国际皮肤性病学杂志》 2014年第5期302-305,共4页

组胺通过4种受体在多种皮肤病中发挥作用,其中,H2受体、H3受体、H4受体的生物学效应各有其特点,其配体在皮肤病的应用中发挥不同的作用.H2受体拮抗剂主要与H1受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹等,尚可用于治疗皮肤疣,带状疱疹,单纯疱疹,雄... 组胺通过4种受体在多种皮肤病中发挥作用,其中,H2受体、H3受体、H4受体的生物学效应各有其特点,其配体在皮肤病的应用中发挥不同的作用.H2受体拮抗剂主要与H1受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹等,尚可用于治疗皮肤疣,带状疱疹,单纯疱疹,雄激素源性脱发及痤疮等;H3受体配体可能存在镇痛止痒抗变态反应的作用;H4受体拮抗剂在多种变态反应炎性疾病模型中显示出抗炎止痒的疗效. 展开更多

关键词 皮肤病学 受体 组胺h2 受体 组胺h3 受体 组胺h4

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下丘脑室旁核组胺H_3受体对哮喘大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴功能的调控 被引量：2

3

作者 季吉 董榕 《南京医科大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期40-43,共4页

目的:探讨哮喘大鼠下丘脑室旁核(paraventricular nuclei,PVN)内组胺H3受体对下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)功能的调控。方法:根据Elwood方法,制备哮喘模型。采用中枢立体定位技术,在PVN内微量注射组胺H3受体激动剂R-(α)-甲基组胺[R-(α)-... 目的:探讨哮喘大鼠下丘脑室旁核(paraventricular nuclei,PVN)内组胺H3受体对下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)功能的调控。方法:根据Elwood方法,制备哮喘模型。采用中枢立体定位技术,在PVN内微量注射组胺H3受体激动剂R-(α)-甲基组胺[R-(α)-methylhistamine,R-(α)-MeHA]2μg或组胺H3受体拮抗剂Thioperamide 5μg,注射药物体积均为1μl。高效液相色谱法检测PVN内组胺含量;放射免疫分析方法检测正中隆起中促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)和外周血中促肾上腺皮质激素(ACTH)、皮质酮(CORT)含量;酶联免疫吸附法(ELISA)检测脑组织和血浆IL-10含量。结果:与生理盐水组相比,R-(α)-MeHA组大鼠PVN内组胺含量明显下降(P<0.01);CORT、ACTH及CRH含量明显增加(P<0.01);IL-10含量增高(P<0.01);Thioperamide可阻断上述效应,差异均有统计学意义。结论:大鼠PVN内组胺H3受体参与调控哮喘的发作,该作用可能与其影响HPA轴功能有关。 展开更多

关键词 组胺h3 受体 下丘脑-垂体-肾上腺轴 下丘脑室旁核 IL-10 哮喘

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倍他司汀对豚鼠单侧迷路破坏后前庭内侧核组胺H3受体表达的影响 被引量：2

4

作者 舒竞铖 尹时华 +2 位作者 刘渊 饶秀丽 韦顺莲 《中华耳鼻咽喉头颈外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1027-1030,共4页

目的 观察倍他司汀（betahistine）对单侧迷路毁损后的豚鼠前庭内侧核（medial vestibular nucleus）组胺H3受体表达的影响.方法 选择听性脑干反应（ABR）阈值小于40 dBSPL的健康黑色赤目纯种豚鼠56只,采用随机数字表法分为3组：假手术... 目的 观察倍他司汀（betahistine）对单侧迷路毁损后的豚鼠前庭内侧核（medial vestibular nucleus）组胺H3受体表达的影响.方法 选择听性脑干反应（ABR）阈值小于40 dBSPL的健康黑色赤目纯种豚鼠56只,采用随机数字表法分为3组：假手术组（8只）,单侧迷路破坏组（24只）,单侧迷路破坏＋倍他司汀组（24只）.单侧迷路破坏组和单侧迷路破坏＋倍他司汀组均损毁左侧迷路,假手术组手术打开听泡但保持迷路完好.单侧迷路破坏＋倍他司汀组损毁迷路后给予倍他司汀2.17 mg/kg腹腔注射,每天1次,连续给药至处死当天;另外两组腹腔注射等量生理盐水.破坏单侧迷路的两组在不同观察时间点（术后1、3、7d）各取8只豚鼠通过免疫组织化学染色观察双侧前庭内侧核组胺H3受体的表达变化.采用SPSS 16.0软件对实验数据进行统计分析.结果 单侧迷路破坏组术后1d及3d,受损侧前庭内侧核组胺H3受体表达增加,与假手术组相比,差异具有统计学意义（P＜0.05）,术后7d则恢复至正常水平,与假手术组相比差异无统计学意义（P＞0.05）;未损侧前庭内侧核组胺H3受体表达强度各观察时间点与假手术组相比,差异无统计学意义（P值均＞0.05）.单侧迷路破坏＋倍他司汀组受损侧前庭内侧核组胺H3受体术后1d及3d较同期单侧迷路破坏组表达减弱（4.25 ±0.71、3.50 ±0.92 vs 5.75 ±0.71、5.50 ±0.93,P值均＜0.05）;术后3d、7d与假手术组相比差异无统计学意义（P值均＞0.05）.结论 豚鼠单侧迷路破坏后同侧前庭内侧核中组胺H3受体表达上调,倍他司汀可促进H3受体表达恢复至正常水平. 展开更多

关键词 前庭神经核 受体 组胺h3 倍他司汀 豚鼠

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组胺H_3受体的研究进展

5

作者 张晓娟 郭莲军 《国外医学（生理病理科学与临床分册）》 2001年第6期443-445,共3页

组胺H3 受体广泛分布于中枢和外周神经末梢 ,是一种百日咳毒素敏感的G蛋白偶联受体 ,可能抑制N型、P型钙离子通道 ,调节组胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺、5 羟色胺、P物质、谷氨酸、γ 氨基丁酸等多种神经递质和激素的合成或释... 组胺H3 受体广泛分布于中枢和外周神经末梢 ,是一种百日咳毒素敏感的G蛋白偶联受体 ,可能抑制N型、P型钙离子通道 ,调节组胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺、5 羟色胺、P物质、谷氨酸、γ 氨基丁酸等多种神经递质和激素的合成或释放 ,进而调节中枢和外周器官的活动。H3 受体的激动剂与拮抗剂在临床上应用前景可观。 展开更多

关键词 组胺 受体 组胺h3 组胺激动药 拮抗剂

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在小鼠痛觉传导调节机制中的作用(英文) 被引量：1

6

作者 汪慧菁 鲁映青 +3 位作者 于榕 贡沁燕 史念慈 姚明辉 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第12期827-832,共6页

目的 :研究组胺H3受体拮抗剂ciproxifan(CPF)在小鼠痛觉传导调节过程中的作用及其机制。方法 :用 3种不同的小鼠痛觉模型 (热板法、扭体法和福尔马林实验 )观察CPF的镇痛作用。同时用特异性组胺脱羧酶 (HDC)抑制药α 氟甲基组胺酸 (α F... 目的 :研究组胺H3受体拮抗剂ciproxifan(CPF)在小鼠痛觉传导调节过程中的作用及其机制。方法 :用 3种不同的小鼠痛觉模型 (热板法、扭体法和福尔马林实验 )观察CPF的镇痛作用。同时用特异性组胺脱羧酶 (HDC)抑制药α 氟甲基组胺酸 (α FMH) ,观察组胺在CPF发挥镇痛效应过程中所起的作用。在福尔马林致痛模型中 ,还测定了小鼠脑、脊髓和血清中一氧化氮 (NO)和前列腺素E2(PGE2 )的含量。结果 :热板实验中 ,CPF 1mg·kg- 1和 3mg·kg- 1能明显延长小鼠的痛反应时间 ,其镇痛作用从用药后 2 0min开始 ,可持续 6 0min以上。扭体实验中 ,CPF 1mg·kg- 1可明显抑制小鼠的扭体次数 ,最高抑制率达 4 9.85 %。皮下注射福尔马林能引起 2个时相 (Ⅰ相、Ⅱ相 )的痛反应。这种由福尔马林引起的 2个时相的痛反应均可明显被CPF 0 .3,1,3mg·kg- 1抑制。在 3种致痛模型中 ,CPF的镇痛效应均可被α FMH 5 0mg·kg- 1逆转。使用福尔马林后 ,小鼠脑和脊髓中NO和PGE2 水平升高 ,而CPF能明显抑制这种升高作用 ,该抑制作用不被α FMH所拮抗。但CPF对血清中NO和PGE2 的浓度没有影响。结论 :组胺H3受体拮抗药CPF对多种性质刺激引起的疼痛均有镇痛作用 ,对福尔马林引起的炎性疼痛和非炎性疼痛都有效。CPF的这种镇痛作用可能与其促进? 展开更多

关键词 组胺拮抗药 受体 组胺h3 痛阈 痛觉 测定 一氧化氮 前列腺素E类 ciproxifan

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稳定转染H_3受体基因的HEK293细胞株的鉴定及新型非咪唑类H_3受体拮抗剂的筛选

7

作者 何萍 谭丽 +3 位作者 胡薇薇 戴海斌 胡永洲 陈忠 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期276-282,共7页

目的:鉴定转染大鼠组胺H3受体基因的HEK293细胞株受体表达情况,筛选具有H3受体拮抗活性的新型非咪唑类化合物。方法:利用RT-PCR和免疫印迹的方法检测转染细胞株组胺H3受体的表达,以阳性刺激物forskolin诱导细胞内cAMP含量升高为指标,初... 目的:鉴定转染大鼠组胺H3受体基因的HEK293细胞株受体表达情况,筛选具有H3受体拮抗活性的新型非咪唑类化合物。方法:利用RT-PCR和免疫印迹的方法检测转染细胞株组胺H3受体的表达,以阳性刺激物forskolin诱导细胞内cAMP含量升高为指标,初步筛选具有拮抗作用的化合物。结果:细胞鉴定结果显示,稳定转染H3受体基因的HEK293细胞株高表达大鼠H3受体。H3受体选择性激动剂(R)-α-甲基组胺可浓度依赖性抑制阳性刺激物forskolin(10μmol/L)诱导的cAMP含量升高(P<0.05),当(R)-α-甲基组胺浓度达到30 nmol/L时,抑制率接近平台值(P>0.05)。而H3受体拮抗剂噻普酰胺和新合成的非咪唑类化合物XHA23及XHA25则能够浓度依赖性阻断(R)-α-甲基组胺对forskolin诱导的cAMP含量升高的抑制作用(P<0.05),IC50分别为3.62μmol/L、0.49μmol/L、0.14μmol/L。结论:高表达H3受体的HEK293细胞株可用于有H3受体拮抗活性化合物的筛选,而非咪唑类化合物XHA23和XHA25具有一定的H3受体拮抗剂样活性。 展开更多

关键词 环AMP 受体 组胺h3 组胺h3拮抗剂 咪唑类 转染 基因 基因表达 逆转录聚合酶链反应 免疫印迹法

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组胺H3受体拮抗剂对大鼠难治性癫痫的治疗作用

8

作者 宋晓颖 王江涛 梁东 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期494-498,F0003,共6页

目的：探讨中枢组胺（HA）的抗惊厥作用和组胺H3受体（H3R）拮抗剂对难治性癫痫的治疗作用。方法：88只生后12d Wistar大鼠随机分成3组：空白对照组、N-甲基-D天门冬氨酸（NMDA）模型组和盐酸培他啶（BH）组（又分为小剂量BH组和大剂量B... 目的：探讨中枢组胺（HA）的抗惊厥作用和组胺H3受体（H3R）拮抗剂对难治性癫痫的治疗作用。方法：88只生后12d Wistar大鼠随机分成3组：空白对照组、N-甲基-D天门冬氨酸（NMDA）模型组和盐酸培他啶（BH）组（又分为小剂量BH组和大剂量BH组）。NMDA组和BH组腹腔注射NMDA，建立婴幼儿难治性癫痫动物模型，BH组同时给予150和300mg·kg^-1BH。用药后每天观察痫性发作和行为改变；分别应用荧光法和免疫组化法检测第2和4周末大鼠脑皮质、海马HA含量和H3R分布情况。结果：NMDA模型组和BH组12～17日龄Wistar鼠引出甩尾等自动症及前弓反张发作，18～25日龄的Wistar鼠只有自动症；BH组较NMDA模型组甩尾等自动症和前弓反张发作的发生率降低（P〈0．05）、潜伏期延长（P〈0．05），且大剂量BH组较小剂量BH组潜伏期延长更明显（P〈0．05）。实验第2周末，与空白对照组比较，NMDA模型组皮质及海马HA含量降低（P〈0．05），HaR阳性细胞表达率升高（P〈0．05）；与NMDA模型组比较，BH组皮质及海马区HA含量升高（P〈0．05），H3R阳性细胞表达率降低（P〈0．05），且大剂量BH组较小剂量BH组变化更明显（P〈0．05）；实验第4周末，各组间不同脑区HA含量的变化程度有所减低，但NMDA模型组与BH组比较差异仍有显著性（P〈0．05）；各组间不同脑区H3R阳性细胞表达率比较差异无显著性（P〉0．05）。结论：NMDA诱发的Wistar大鼠惊厥发作与人类婴儿痉挛临床表现相似，符合难治性癫痫动物模型标准；脑内HA含量越低则癫痫发生率越高，组胺H3R拮抗剂对大鼠难治性癫痫有一定的治疗作用。 展开更多

关键词 组胺 组胺h3 受体拮抗剂 难治性癫痫 模型 动物

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组胺H_3受体不影响酪胺和烟碱介导的豚鼠离体心房肌正性变力效应

9

作者 罗晓星 谭月华 《第四军医大学学报》 1994年第5期321-324,共4页

目的：为了观察组胺Ｈ３受体激动剂α－甲基组胺（α－ＭｅＨＡ）和Ｈ３受体拮抗剂ｔｈｉｏｐｅｒａｍｉｄｅ（Ｔｈｉｏ）对酪胺与烟碱诱发豚鼠离体右心房正性变力效应的影响并阐明其机理，方法和结果：先以酪胺（１０μｍｏｌ／Ｌ）和... 目的：为了观察组胺Ｈ３受体激动剂α－甲基组胺（α－ＭｅＨＡ）和Ｈ３受体拮抗剂ｔｈｉｏｐｅｒａｍｉｄｅ（Ｔｈｉｏ）对酪胺与烟碱诱发豚鼠离体右心房正性变力效应的影响并阐明其机理，方法和结果：先以酪胺（１０μｍｏｌ／Ｌ）和烟碱（３０μｍｏｌ／Ｌ）分别可在离体心房标本上诱发明显的正性变力效应，它们分别可使心肌收缩力增强３０．４±１１．７％和１１２．０±２７．９％。河豚毒素（０．３μｍｏｌ／Ｌ）对酪胺诱发的正性变力效应无影响，但可以使烟碱诱发的正性变力效应降低３０％．α－ＭｅＨＡ（１μｍｏｌ／Ｌ）和Ｔｈｉｏ（１μｍｏｌ／Ｌ）对酪胺和烟碱诱发的上述效应均无影响．结论：以上结果提示，α－ＭｅＨＡ和Ｔｈｉｏ系特异性作用于Ｈ３受体，进而调节去甲肾上腺素（ＮＥ）释放．Ｈ３受体介导的效应与酪胺以置换方式诱发ＮＥ释放，以及烟碱以触发交感神经冲动方式释放ＮＥ无关． 展开更多

关键词 心脏 组胺h3 受体 酪胺 河豚毒素

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治疗发作性睡病新药——组胺H_3受体拮抗剂和反向激动剂哌托生特

10

作者 杨君义 《中国新药与临床杂志》 CSCD 北大核心 2017年第6期333-336,共4页

哌托生特为一种口服有效的组胺H3受体拮抗剂和反向激动剂,由法国Bioproject公司开发,于2016年3月31日获欧盟批准用于治疗成人伴或不伴猝倒的发作性睡病。临床试验证实与安慰剂相比哌托生特能够明显降低发作性睡病患者白日过度睡眠,也能... 哌托生特为一种口服有效的组胺H3受体拮抗剂和反向激动剂,由法国Bioproject公司开发,于2016年3月31日获欧盟批准用于治疗成人伴或不伴猝倒的发作性睡病。临床试验证实与安慰剂相比哌托生特能够明显降低发作性睡病患者白日过度睡眠,也能够明显降低猝倒发生率。哌托生特最常见的不良反应为失眠、头痛、恶心、焦虑、兴奋、头晕及抑郁等。 展开更多

关键词 哌托生特 受体 组胺h3 发作性睡病 猝倒症

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组胺H_3受体对心血管系统的调控作用 被引量：7

11

作者 李明凯 罗晓星 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期608-610,共3页

综述了组胺H3受体的细胞内信号转导途径 。

关键词 组胺h3受体 组胺 组胺h3受体激动剂 心血管系统 负反馈调控 信号转录

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下丘脑室旁核组胺H_3受体对哮喘大鼠呼吸运动的调节 被引量：7

12

作者 季吉 董榕 《东南大学学报（医学版）》 CAS 2005年第3期164-167,共4页

目的:探讨下丘脑室旁核(PVN)组胺H3 受体对哮喘大鼠呼吸运动的影响及其作用机制。方法:将大鼠随机分为对照组、模型组、假手术组、生理盐水组、PVN内微量注射特异性组胺H3 受体激动剂R- (α) - 甲基组胺[(R -(α) - methylhistamine ,R... 目的:探讨下丘脑室旁核(PVN)组胺H3 受体对哮喘大鼠呼吸运动的影响及其作用机制。方法:将大鼠随机分为对照组、模型组、假手术组、生理盐水组、PVN内微量注射特异性组胺H3 受体激动剂R- (α) - 甲基组胺[(R -(α) - methylhistamine ,R- (α) -MeHA]的R- (α) - MeHA组以及PVN内微量注射组胺H3 受体拮抗剂thioperamide(Thio)的Thio组,采用中枢立体定位技术,在PVN植入带芯的不锈钢外套管,通过内管恒速注射不同药物。用电生理方法记录膈肌肌电活动;用胸内压法测定气道阻力、肺顺应性。结果:与对照组比较,模型组膈肌放电频率增加,膈肌肌电积分幅值下降,气道阻力增加,肺顺应性降低(均为P <0 .0 1)。与生理盐水组比较,R- (α)- MeHA组膈肌放电频率下降(P <0 .0 1) ,膈肌肌电积分幅值增加(P <0 .0 5 ) ,气道阻力降低(P <0 .0 1) ,肺顺应性改善(P <0 .0 1) ;Thio可阻断上述效应,差异均有统计学意义。结论:PVN内组胺H3 受体参与呼吸运动的调节,特异性激动组胺H3 受体能改善哮喘大鼠的肺功能。 展开更多

关键词 下丘脑室旁核 呼吸运动 大鼠 哮喘 调节 组胺h3受体激动剂 生理盐水组 组胺h1受体 立体定位技术 气道阻力 肺顺应性 微量注射 放电频率 肌电积分 受体桔抗剂 电生理方法 PVN 作用机制 甲基组胺 肌电活动 对照组 膈肌 特异性

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组胺H3受体在精神分裂症阴性症状和认知功能中的研究进展 被引量：6

13

作者 吕钦谕(综述) 陆佳晶 易正辉(审校) 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期834-840,共7页

精神分裂症是一种严重的神经精神障碍,阴性症状和认知功能是精神分裂症的核心症状,其发病机制与各种神经递质系统的失调有关。组胺H3受体及拮抗剂在中枢神经系统中发挥独特且关键的作用,可以作为重要的药物干预靶点。目前,H3受体拮抗剂... 精神分裂症是一种严重的神经精神障碍,阴性症状和认知功能是精神分裂症的核心症状,其发病机制与各种神经递质系统的失调有关。组胺H3受体及拮抗剂在中枢神经系统中发挥独特且关键的作用,可以作为重要的药物干预靶点。目前,H3受体拮抗剂/反向激动剂对改善精神疾病的阴性症状和认知功能的结论不一致。因此,本文对组胺能H3受体及其拮抗剂在精神分裂症阴性症状和认知功能中的作用作一阐述,并对H3受体及其拮抗剂在精神分裂症阴性症状和认知功能治疗中的潜在用途进行展望。 展开更多

关键词 精神分裂症 组胺h3受体 h3拮抗剂/反向激动剂 阴性症状 认知功能

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组胺H3受体激活剂高通量筛选细胞模型的研究 被引量：5

14

作者 曹婧 张烨 +2 位作者 彭志刚 李际仙 王少鹏 《中国生物工程杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期61-67,共7页

目的:建立基于报告基因的组胺H3受体(H3R)激活剂的高通量筛选模型,用此模型对收集到的中草药化合物组分进行筛选,以发现新的组胺H3R激活剂。方法将H3R基因质粒(H3R/pCDNA3.1-hygro)与报告基因质粒(3XCRE-LUC)按3∶1的比例共转染入HEK29... 目的:建立基于报告基因的组胺H3受体(H3R)激活剂的高通量筛选模型,用此模型对收集到的中草药化合物组分进行筛选,以发现新的组胺H3R激活剂。方法将H3R基因质粒(H3R/pCDNA3.1-hygro)与报告基因质粒(3XCRE-LUC)按3∶1的比例共转染入HEK293细胞,建立了稳定的H3R配体的报告基因筛选细胞株。激活剂与细胞表面H3R结合后,激活相应的信号通路,调节Forskolin刺激后的报告基因的表达,通过测定荧光素酶报告基因表达水平的变化,评估激活剂影响H3受体的生物活性。结果通过对筛选条件,如激活剂孵育时间、Forskolin终浓度、化合物溶剂的选择、溶剂DMSO终浓度等的优化,建立了可靠的筛选方法。该模型的Z因子可达到0.5以上,稳定性可保持20代,完全符合高通量筛选需求。利用该细胞模型对多种中草药萃取物进行了筛选,找到了两种对H3R有活性的中药组分。结论建立的细胞模型可以有效的应用于以组胺H3受体为靶点的高通量药物筛选。 展开更多

关键词 组胺h3受体(h3R) 报告基因 FORSKOLIN 高通量筛选

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从组胺H_3受体的配体开发新药的展望 被引量：1

15

作者 嵇汝运 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2004年第3期183-187,共5页

近年通过克隆技术鉴定了组胺H3和H4亚型受体。H3受体是突触前受体,其功能为调节组胺的生物合成与从末梢释放。在其他神经元也有H3受体的存在,因而还能调节其他若干神经递质的释放。已经发现了一些H3受体的激动剂与拮抗剂。实验研究表明... 近年通过克隆技术鉴定了组胺H3和H4亚型受体。H3受体是突触前受体,其功能为调节组胺的生物合成与从末梢释放。在其他神经元也有H3受体的存在,因而还能调节其他若干神经递质的释放。已经发现了一些H3受体的激动剂与拮抗剂。实验研究表明这些激动剂与拮抗剂有广泛的生物作用。迄今尚未有这类化合物经批准在临床应用,但从其功用来日可能开发出一些有效药物。 展开更多

关键词 组胺h3受体 配体新药 突触前受体 受体激动剂 受体拮抗剂

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组胺H_3受体研究新进展 被引量：2

16

作者 章霞 吴秀华 陈忠 《中国药业》 CAS 2000年第12期29-30,共2页

组胺Ｈ３受体广泛分布于组胺能神经末梢的突触前膜，不仅参与调节脑内组胺的释放、合成与代谢，而且参与调节脑内５－羟色胺（５－ＨＴ）、去甲肾上腺素（ＮＥ）、乙酰胆碱（Ａｃｈ）、神经肽等多种神经递质的释放与代谢。它可以调节中... 组胺Ｈ３受体广泛分布于组胺能神经末梢的突触前膜，不仅参与调节脑内组胺的释放、合成与代谢，而且参与调节脑内５－羟色胺（５－ＨＴ）、去甲肾上腺素（ＮＥ）、乙酰胆碱（Ａｃｈ）、神经肽等多种神经递质的释放与代谢。它可以调节中枢神经系统的诸多神经行为功能，诸如学习记忆、癫痫、自发运动、觉醒与睡眠以及饮水饮食行为等。另外还参与调节胃肠道、呼吸道、血管、心脏等外周器官的诸多功能活动。组胺Ｈ３受体拮抗剂ｔｈｉｏｐｅｒａｍｉｄｅ、ｃｌｏｂｅｎｐｒｏｐｉｔ等极可能作为一类新的药物，用于临床治疗精神行为紊乱性疾病如老年性痴呆、癫痫、偏头痛以及帕金森氏综合征等。 展开更多

关键词 组胺h3受体 组胺受体激动剂 组胺受体拮抗剂 精神行为性紊乱 组胺

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中枢组胺H_3受体对哮喘豚鼠呼吸运动的影响 被引量：3

17

作者 董榕 张敏 刘保森 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期117-121,共5页

目的:探讨中枢组胺H3受体与哮喘发病的关系。方法:动物经侧脑室插管给药后,记录膈肌放电活动(DA)和呼吸频率(RR)。免疫组织化学方法检测下呼吸道内SP样免疫反应物的含量。荧光分光光度法测定脑内组胺含量。结果:①静脉注射卵蛋白(0.1mg/... 目的:探讨中枢组胺H3受体与哮喘发病的关系。方法:动物经侧脑室插管给药后,记录膈肌放电活动(DA)和呼吸频率(RR)。免疫组织化学方法检测下呼吸道内SP样免疫反应物的含量。荧光分光光度法测定脑内组胺含量。结果:①静脉注射卵蛋白(0.1mg/kg)诱发哮喘急性发作后,动物RR加快,DA幅度减小,同时下呼吸道内SP样免疫反应物的数量明显增加(P<0.01),下丘脑和皮质内组胺含量增多(P<0.01)。②哮喘急性发作后,侧脑室注射H3受体激动剂RAMH(5μg)后,与哮喘组相比,RR明显降低,DA幅度明显增加(P<0.01)。下呼吸道内SP样免疫反应物的数量明显减少(P<0.01)。③哮喘缓解期,侧脑室注射组胺H3受体拮抗剂THIO(20μg)后,RR明显加快,DA幅度减小。下丘脑和皮质内组胺含量均高于对照组(P<0.05)。结论:脑内组胺H3受体参与了对哮喘发作的神经性调控过程。 展开更多

关键词 组胺h3受体 哮喘 侧脑室 非肾上腺素能非胆碱能 (R)-α-甲基组胺 P物质

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组胺H_3受体对垂体瘤AtT-20细胞分泌ACTH的调节作用 被引量：3

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作者 谢建军 罗晓星 赵德化 《第四军医大学学报》 北大核心 2001年第7期584-586,共3页

目的　观察组胺受体激动剂对 At T- 2 0细胞分泌ACTH的影响 ,并探讨 G蛋白在组胺 H3受体信号转导机制中的作用 .方法　选用文献报道的高表达组胺 H3受体的垂体细胞瘤 At T- 2 0作为观察系统 ,用放免分析法测定给予组胺受体激动剂后各时... 目的　观察组胺受体激动剂对 At T- 2 0细胞分泌ACTH的影响 ,并探讨 G蛋白在组胺 H3受体信号转导机制中的作用 .方法　选用文献报道的高表达组胺 H3受体的垂体细胞瘤 At T- 2 0作为观察系统 ,用放免分析法测定给予组胺受体激动剂后各时间点细胞上清液中 ACTH分泌量的变化 ,并观察药物对细胞增殖的影响 .结果　组胺 H3受体激动剂R- (α) - Me HA(0 .1μmol· L- 1 )作用 8h能明显促进 ACTH的释放 ,释放量为 192 0 μg· L- 1 ,与同时间对照组 (780 μg·L- 1 )相比 ,明显增高 (P<0 .0 1) ;H1 和 H2 激动剂则无此作用 .且 R- (α) - Me HA引起 ACTH分泌的效应能被 H3受体特异性拮抗剂 thioperamide所拮抗 ,而 H1 受体和 H2 受体拮抗剂均不影响 R- (α) - Me HA的效应 .R- (α) - Me HA作用 8和 2 4h,对细胞增殖无明显影响 .用 G蛋白失活剂 NEM预先处理细胞后 ,取消了 R- (α) - Me HA增强 At T- 2 0细胞 ACTH分泌的效应 .结论　特异性激动组胺 H3受体后能引起兴奋 -分泌耦联过程 ,其信号转导过程中有 G蛋白的参与 . 展开更多

关键词 组胺h3受体 AtT-20细胞 垂体瘤 促肾上腺皮质激素 G蛋白

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脑内注射R-(α)甲基组胺对哮喘大鼠呼吸功能的影响 被引量：2

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作者 董榕 胡春梅 王月涵 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第22期1919-1923,共5页

目的:探讨哮喘大鼠孤束核(nucleus tractus solitarius,NTS)内应用组胺H3受体激动剂R-(α)甲基组胺[R-(α)methylhist amine,R-(α)-MeHA]对呼吸运动的影响。方法:根据Elwood的方法,制备哮喘大鼠模型。采用中枢立体定位技术,在NTS脑区... 目的:探讨哮喘大鼠孤束核(nucleus tractus solitarius,NTS)内应用组胺H3受体激动剂R-(α)甲基组胺[R-(α)methylhist amine,R-(α)-MeHA]对呼吸运动的影响。方法:根据Elwood的方法,制备哮喘大鼠模型。采用中枢立体定位技术,在NTS脑区微量注射H3受体激动剂R-(α)-MeHA2μg或组胺H3受体拮抗剂thioperamide(Thio)5μg,注射药物体积均为1μL。用电生理方法记录膈肌肌电活动;用胸内压法测定气道阻力和肺顺应性。免疫组织化学方法(SABC法)检测肺内神经源性炎症介质的含量。结果:与正常对照组比较,模型组膈肌放电频率增加,膈肌肌电积分幅值下降,气道阻力增加,肺顺应性降低(均为P<0.01)。与模型组比较,R-(α)-MeHA组膈肌放电频率下降(P<0.01),膈肌肌电积分幅值增加(P<0.05),气道阻力降低(P<0.01),肺顺应性增加(P<0.01),肺内SP样免疫反应阳性物显著减少;Thio组肺功能指标则完全相反,肺内SP样免疫反应阳性物明显增加,差异均有统计学意义。结论:NTS内注射R-(α)甲基组胺能特异性激动脑内组胺H3受体,显著改善哮喘大鼠的肺功能,缓解肺部炎症反应。 展开更多

关键词 组胺h3受体 R-(α)甲基组胺 孤束核 哮喘 呼吸功能

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组胺H_3受体参与低氧调控的研究进展 被引量：2

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作者 廉靖靖 颜玲娣 +1 位作者 周培岚 苏瑞斌 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期369-374,共6页

低氧是指机体供氧不足或用氧障碍,栓死、一氧化碳中毒和阻塞性呼吸睡眠等多种病理过程均与低氧相关。高原地区特有的低氧环境会使人因供氧不足而产生急性高原反应,甚至高原肺水肿和脑水肿。组胺H3受体广泛分布于中枢及外周组织,主要作... 低氧是指机体供氧不足或用氧障碍,栓死、一氧化碳中毒和阻塞性呼吸睡眠等多种病理过程均与低氧相关。高原地区特有的低氧环境会使人因供氧不足而产生急性高原反应,甚至高原肺水肿和脑水肿。组胺H3受体广泛分布于中枢及外周组织,主要作为突触前膜受体,调控组胺及多巴胺、乙酰胆碱等多种神经递质的释放。低氧条件下组胺H3受体可分别于颈动脉体及呼吸中枢延髓参与呼吸活动的调控。此外,组胺能系统在中枢参与低血低氧性脑损伤调控,其中组胺H3受体发挥了重要作用。本文就组胺H3受体的结构特征、功能及其参与低氧调控的可能机制做一综述,阐述靶向组胺H3受体研发抗低氧药物的可能性。 展开更多

关键词 组胺 组胺h3受体 低氧

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