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盐酸万古霉素缓释壳聚糖纳米粒-微粒系统的研制 被引量:1
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作者 张吉星 毕娟 +3 位作者 李慧 李国栋 苏佳灿 李凤前 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2011年第3期180-182,共3页
目的:制备盐酸万古霉素的缓释微粒给药系统。方法:以生物相容性好的壳聚糖为载体材料,采用离子交联法制备盐酸万古霉素的壳聚糖纳米粒,通过喷雾干燥法将纳米胶体液进一步制成纳米粒-微粒粉末,并考察其体外缓释特性。结果:离子交联法... 目的:制备盐酸万古霉素的缓释微粒给药系统。方法:以生物相容性好的壳聚糖为载体材料,采用离子交联法制备盐酸万古霉素的壳聚糖纳米粒,通过喷雾干燥法将纳米胶体液进一步制成纳米粒-微粒粉末,并考察其体外缓释特性。结果:离子交联法制备壳聚糖纳米粒简便、易行,喷雾干燥制得的微粒外观圆整,粒径为1~3μm。盐酸万古霉素微粒的载药量为(9.25±1.36)%,12 h的体外累积释药百分数为55.93%,96 h时达到85%。结论:盐酸万古霉素的壳聚糖纳米粒-微粒系统具有明显的缓释效应。 展开更多
关键词 盐酸万古霉素 壳聚糖 米粒-微粒 离子交联法 喷雾干燥
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疏水性药物昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒系统的研制 被引量:2
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作者 李慧 杜丽 +1 位作者 徐希明 李凤前 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2013年第2期115-118,共4页
目的:制备疏水性药物昔奈酸沙美特罗的纳米粒-微粒给药系统。方法:以壳聚糖为载体材料,采用离子交联法联合喷雾干燥工艺制备昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒给药系统,并考察其体外释药及沉降特性。结果:制得的纳米粒-微粒粉末外观较为圆整、... 目的:制备疏水性药物昔奈酸沙美特罗的纳米粒-微粒给药系统。方法:以壳聚糖为载体材料,采用离子交联法联合喷雾干燥工艺制备昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒给药系统,并考察其体外释药及沉降特性。结果:制得的纳米粒-微粒粉末外观较为圆整、规则,粒径分布主要集中在2~8μm范围内,堆密度和休止角分别为(217.28±1.47)mg/ml和(30.24±0.77)°,粉末流动性较好,包封率和载药量分别为(71.40±2.88)%和(7.67±0.31)%。昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒和昔奈酸沙美特罗原药在体外释放初期均表现出一定的突释效应(2h累积释药百分数达到50%以上),24h达到95%以上,其中昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒的体外释药速度与其原药相比较慢。微粒粉末的有效部位沉积百分比为22.07%。结论:本研究可以成功制得昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒给药系统,其载药量和包封率较高,体外释药可控,可吸入性良好,为进一步的载体修饰奠定了基础。 展开更多
关键词 昔奈酸沙美特罗 米粒-微粒系统 离子交联法 喷雾干燥法 体外释药 体外沉降
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凝集素化昔萘酸沙美特罗纳米粒-微粒的药效和药动学研究 被引量:2
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作者 李慧 董文凤 +3 位作者 杜丽 董新威 谢敏强 李凤前 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1220-1224,共5页
目的研究小鼠体内干粉吸入麦胚凝集素(WGA)化修饰的昔萘酸沙美特罗(SalX)纳米粒-微粒(NiMS)的药效学及药动学。方法通过皮下和腹腔注射卵清蛋白(OVA)建立小鼠肺哮喘病理模型,经气道干粉吸入给予WGA-SalXNiMS粉末,采用对照实验法,检测给... 目的研究小鼠体内干粉吸入麦胚凝集素(WGA)化修饰的昔萘酸沙美特罗(SalX)纳米粒-微粒(NiMS)的药效学及药动学。方法通过皮下和腹腔注射卵清蛋白(OVA)建立小鼠肺哮喘病理模型,经气道干粉吸入给予WGA-SalXNiMS粉末,采用对照实验法,检测给药后的肺组织及气道炎症情况,并对药物在小鼠血浆和肺组织中的药代动力学行为进行研究。数据用Sigma State统计软件包处理。结果与模型组相比,SalX-NiMS组和WGA-SalX-NiMS组小鼠支气管肺泡灌洗液(BALF)中白细胞总数、嗜酸粒细胞、淋巴细胞及巨噬细胞数目呈下降趋势。WGA-SalX-NiMS组小鼠BALF中淋巴细胞及巨噬细胞数与SalX-NiMS组相比减少(P<0.05)。在小鼠血浆中,SalX-NiMS组的tmax为1.500h,Cmax为57.366mg/L,t1/2β为69.315h,AUC0-∞为2 427.205mg·L-1·h,MRT0-∞为55.294h;WGA-SalX-NiMS组的tmax为1.000h,Cmax为62.581mg/L,t1/2β为69.315h,AUC0-∞为4 071.838mg·L-1·h,MRT0-∞为75.094h。在小鼠肺组织中,SalXNiMS组的tmax为0.083h,Cmax为0.497μg/mg,t1/2β为11.231h,AUC0-∞为3.936μg·mg-1·h,MRT0-∞为13.854h;WGASalX-NiMS组的tmax为0.083h,Cmax为0.796μg/mg,t1/2β为27.294h,AUC0-∞为5.578μg·mg-1·h,MRT0-∞为26.330h。WGA-SalX-NiMS组的血浆及肺组织药物浓度均高于SalX-NiMS组(P<0.05)。结论 WGA修饰后的SalX-NiMS在小鼠体内易于释药,血浆和肺组织中药物浓度较高,有利于哮喘发作时炎症的控制与改善。 展开更多
关键词 昔萘酸沙美特罗 米粒-微粒系统 麦胚凝集素 药物效应动力学 药代动力学
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