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米非司酮的临床应用进展 被引量：29
1
作者 金力 《中华妇产科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期467-470,共4页
米非司酮研发于20世纪80年代初期，由法国Roussel Uclaf公司在研发糖皮质激素受体拮抗剂时意外发现其同时具有很强的与PR竞争结合的能力，因而具有终止早孕、抗着床的作用。而米非司酮本身强烈的抗糖皮质激素活性是不言而喻的，这也是... 米非司酮研发于20世纪80年代初期，由法国Roussel Uclaf公司在研发糖皮质激素受体拮抗剂时意外发现其同时具有很强的与PR竞争结合的能力，因而具有终止早孕、抗着床的作用。而米非司酮本身强烈的抗糖皮质激素活性是不言而喻的，这也是近年来米非司酮的临床应用领域不断扩展的主要原因之一。 展开更多
关键词 米非司酮 临床应用 糖皮质激素受体拮抗剂 竞争结合 终止早孕 激素活性 抗着床
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糖皮质激素对大鼠骨骼肌蛋白分解代谢的影响及其机制探讨 被引量：14
2
作者 申传安 柴家科 +1 位作者 姚咏明 盛志勇 《中国危重病急救医学》 CAS CSCD 2002年第7期428-431,共4页
目的 :观察地塞米松对大鼠骨骼肌蛋白代谢的影响 ,并探讨其可能的机制。方法 :将大鼠随机分为5组 :1正常对照组 (A组 ) ;2皮下注射地塞米松 5 mg/kg组 (B组 ) ;3皮下注射地塞米松 15 mg/kg组(C组 ) ;4糖皮质激素受体拮抗剂 RU 384 86 (1... 目的 :观察地塞米松对大鼠骨骼肌蛋白代谢的影响 ,并探讨其可能的机制。方法 :将大鼠随机分为5组 :1正常对照组 (A组 ) ;2皮下注射地塞米松 5 mg/kg组 (B组 ) ;3皮下注射地塞米松 15 mg/kg组(C组 ) ;4糖皮质激素受体拮抗剂 RU 384 86 (10 mg/kg)灌胃组 (D组 ) ;5皮下注射地塞米松 (15 mg/kg)前 2小时 RU 384 86 (10 mg/kg)灌胃组 (E组 )。大鼠离体有氧孵育伸趾长肌 ,用高效液相色谱法测定总蛋白酪氨酸(Tyr)和肌纤维蛋白三甲基组氨酸 (3MH )降解率 ;用核糖核酸印迹法检测伸趾长肌泛素 m RNA的表达变化。结果 :B组大鼠伸趾长肌 Tyr及 3MH降解率均较 A组升高 ,差异有显著性 (P均 <0 .0 1) ;特别是 C组 Tyr和 3MH降解率较 A组分别升高约 4 9%和 12 3% (P均 <0 .0 1) ,且伴有泛素 m RNA表达显著升高 ,差异有显著性 (P<0 .0 1) ;D组大鼠骨骼肌蛋白降解率较 A组无显著变化。 E组大鼠骨骼肌 Tyr和 3MH降解率较C组大鼠分别下降 2 2 %和 4 2 % ,泛素 m RNA的表达较 C组也显著降低 ,差异有显著性 (P<0 .0 1)。结论 :地塞米松能通过糖皮质激素受体在基因水平增强能量依赖泛素蛋白酶体途径的活性 ,导致大鼠骨骼肌总蛋白、特别是肌纤维蛋白降解率升高 ,此作用能被糖皮质激素受体拮抗剂 RU 384 展开更多
关键词 骨骼肌 蛋白降解 糖皮质激素受体拮抗剂 泛素 核糖核酸印迹 大鼠
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M8046对神经病理性疼痛大鼠脊髓和背根节COX-2/PGE_2表达的影响 被引量：7
3
作者 欧国昆 王睿娴 +3 位作者 李佳佳 曹红 连庆泉 李军 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 2013年第2期97-100,105,共5页
目的:探讨糖皮质激素受体拮抗剂M8046对CCI大鼠脊髓和背根神经节环氧酶-2(COX-2)、前列腺素E2(PGE2)表达的影响及相关机制。方法:144只成年雄性SD大鼠,随机分为假手术组(Sham组)、模型对照组(CCI组)、M8046治疗组(M8046组)、溶剂对照组... 目的:探讨糖皮质激素受体拮抗剂M8046对CCI大鼠脊髓和背根神经节环氧酶-2(COX-2)、前列腺素E2(PGE2)表达的影响及相关机制。方法:144只成年雄性SD大鼠,随机分为假手术组(Sham组)、模型对照组(CCI组)、M8046治疗组(M8046组)、溶剂对照组(SC组),每组36只,采用坐骨神经结扎制备神经病理性疼痛模型。Sham组仅暴露坐骨神经,不结扎。各组分别于术前1 d及术后1、3、7、10、14 d分别测定右后肢机械缩足反应阈值(PMWT)和热缩足反射潜伏期(PTWL);于术后3、7、14 d痛阈测定结束后取腰膨大脊髓及L4-5背根神经节,采用免疫组化和ELISA法测定COX-2、PGE2的表达。结果:与Sham组比较,CCI组术后各时间点PTWL、PMWT明显降低(P<0.05),且在术后第3天降至最低;与CCI组比较,M8046组术后第7、10、14天PMWT、PTWL明显增高(P<0.05)。同时,与Sham组相比,CCI大鼠脊髓组织的COX-2、PGE2表达明显增多(P<0.05),而与CCI组相比,M8046组明显减少COX-2阳性细胞及催化产物PGE2的表达(P<0.05),而背根神经节的表达结果与脊髓相似。结论:M8046对坐骨神经压迫性损伤大鼠的镇痛效应可能与抑制大鼠脊髓及背根神经节中COX-2、PGE2的表达有关。 展开更多
关键词 糖皮质激素受体 糖皮质激素受体拮抗剂 M8046 神经病理性疼痛 环氧酶-2 前列腺素E2
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靶向核受体的抗前列腺癌小分子药物研发新进展
4
作者 袁乐儿 廖金标 +3 位作者 蔡吕涛 胡陈娴 杨号东 盛荣 《药学进展》 CAS 2023年第8期578-592,共15页
作为全球男性第二大常见癌症,前列腺癌严重威胁着人类健康。在前列腺癌发病过程中,雄激素受体(androgen receptor,AR)起着关键作用,糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)也参与调节部分AR通路下游基因,因此,阻断AR和GR信号通路... 作为全球男性第二大常见癌症,前列腺癌严重威胁着人类健康。在前列腺癌发病过程中,雄激素受体(androgen receptor,AR)起着关键作用,糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)也参与调节部分AR通路下游基因,因此,阻断AR和GR信号通路是前列腺癌治疗的重要策略。综述从核受体AR和GR的结构特征和生物学功能出发,从药物化学角度系统介绍了近5年来靶向核受体的抗前列腺癌药物研发新进展,包括雄激素竞争性AR拮抗剂、雄激素非竞争性AR拮抗剂、AR降解剂、GR拮抗剂和AR/GR双重拮抗剂等,为去势抵抗性前列腺癌的治疗提供新思路。 展开更多
关键词 前列腺癌 雄激素受体拮抗剂 雄激素受体降解剂 糖皮质激素受体拮抗剂 雄激素受体/糖皮质激素受体双重拮抗剂
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鞘内注射地塞米松缓解坐骨神经分支选择性损伤大鼠神经病理性痛 被引量：5
5
作者 刘瑞杰 邵金平 +2 位作者 任秀花 臧卫东 韩雪萍 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期286-289,共4页
目的探索坐骨神经分支选择性损伤(spared nerve injury,SNI)模型中糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)激动剂地塞米松对大鼠痛敏的影响。方法取成年雄性SD大鼠24只,随机均分为四组:假手术组(Sham组)、SNI+地塞米松组(SD组)、SN... 目的探索坐骨神经分支选择性损伤(spared nerve injury,SNI)模型中糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)激动剂地塞米松对大鼠痛敏的影响。方法取成年雄性SD大鼠24只,随机均分为四组:假手术组(Sham组)、SNI+地塞米松组(SD组)、SNI+GR拮抗剂(RU)组(SR组)和SNI+生理盐水组(SNI+NS组,SS组)。用Von Frey纤维丝测定四组大鼠50%缩足阈值(50%mechanical withdrawal threshold,50%MWT)的变化;SD组和SR组均于术后8d鞘内注射地塞米松(2μg,0.05mg/ml,qd)和RU(2μg,0.025mg/ml,Bid),连续注射4d,术后13d取材,并利用免疫荧光染色检测各组脊髓中GR的表达变化情况。结果与SS组比较,SD组大鼠的50%MWT升高,脊髓背角GR表达明显增加(P<0.05或P<0.01)。而SR组和SS组的50%MWT差异无统计学意义;免疫荧光染色显示SR组脊髓背角GR表达明显低于SS组(P<0.05)。结论脊髓GR参与调节SNI所致的神经病理性痛,鞘内注射Dex能缓解SNI大鼠的机械痛敏。 展开更多
关键词 坐骨神经分支选择性损伤模型 糖皮质激素受体 地塞米松 糖皮质激素受体拮抗剂
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糖皮质激素受体介导的胰岛素抵抗及其拮抗剂研究进展 被引量：1
6
作者 梁迎 丁启龙 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第2期147-151,共5页
糖皮质激素(GC)是维持机体能量代谢平衡的重要激素之一。GC作用于靶组织,不仅有赖于循环中的GC浓度,还与糖皮质激素受体(GR)的表达相关。外源性及内源性的GC水平升高均会导致机体出现胰岛素抵抗以及与之紧密相关的多种代谢综合征症候,... 糖皮质激素(GC)是维持机体能量代谢平衡的重要激素之一。GC作用于靶组织,不仅有赖于循环中的GC浓度,还与糖皮质激素受体(GR)的表达相关。外源性及内源性的GC水平升高均会导致机体出现胰岛素抵抗以及与之紧密相关的多种代谢综合征症候,如血脂障碍、内脏性肥胖和高血压。本文对近年来GR介导的胰岛素抵抗及其受体拮抗剂的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 糖皮质激素 糖皮质激素受体 胰岛素抵抗 糖皮质激素受体拮抗剂
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皮质醇增多症西药治疗的研究进展 被引量：1
7
作者 杨骁 李敏 《医学综述》 CAS 2021年第17期3488-3492,共5页
皮质醇增多症是由肾上腺肿瘤、垂体肿瘤导致皮质醇分泌增多造成,手术切除是其重要治疗方式,但部分患者由于无法明确病因造成手术全切困难,故手术治疗并未得到广泛应用。药物治疗是皮质醇增多症的主要治疗方法,使用药物不仅可以带来较好... 皮质醇增多症是由肾上腺肿瘤、垂体肿瘤导致皮质醇分泌增多造成,手术切除是其重要治疗方式,但部分患者由于无法明确病因造成手术全切困难,故手术治疗并未得到广泛应用。药物治疗是皮质醇增多症的主要治疗方法,使用药物不仅可以带来较好的效果,且能够辅助手术治疗,为手术治疗创造条件,提高手术治疗效果,且对于无法手术的患者也是一种关键的治疗方式。目前皮质醇增多症治疗药物较多,未来需深入探讨,并针对不同情况的患者选择更合适的药物治疗,以改善皮质醇增多症的治疗现况。 展开更多
关键词 皮质醇增多症 皮质醇 促肾上腺皮质激素 生长抑素受体激动剂 多巴胺受体激动剂 糖皮质激素受体拮抗剂
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米非司酮在妇科肿瘤治疗中的分子研究
8
作者 张蕾 陈忠东 《美国中华临床医学杂志》 2005年第3期277-279,共3页
米非司酮是一种孕激素和糖皮质激素受体拮抗剂。近年来其抗肿瘤活性逐渐引起重视，本文就米非司酮在妇科肿瘤治疗中的相关分子机理研究进行综述。
关键词 米非司酮 肿瘤治疗 分子研究 妇科 糖皮质激素受体拮抗剂 抗肿瘤活性 机理研究 相关分子 孕激素
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糖皮质激素受体拮抗剂的作用机制研究与相关药物开发 被引量：2
9
作者 刘春艳 向华 廖清江 《药学进展》 CAS 2008年第6期256-262,共7页
综述糖皮质激素受体介导的糖异生机制以及该受体激动剂和拮抗剂的作用机制,分类介绍糖皮质激素受体拮抗剂的研究与开发。早期的糖皮质激素受体拮抗剂米非司酮具有较好的活性,但同时具有抗孕激素作用,选择性差,副作用多,因此,寻找和发现... 综述糖皮质激素受体介导的糖异生机制以及该受体激动剂和拮抗剂的作用机制,分类介绍糖皮质激素受体拮抗剂的研究与开发。早期的糖皮质激素受体拮抗剂米非司酮具有较好的活性,但同时具有抗孕激素作用,选择性差,副作用多,因此,寻找和发现高选择性的糖皮质激素受体拮抗剂已成为抗2型糖尿病药物研究的新领域。 展开更多
关键词 糖皮质激素受体 选择性糖皮质激素受体拮抗剂 作用机制 2型糖尿病
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Org34517的首批临床数据
10
作者 刘英鑫 《国外药讯》 2002年第11期16-16,共1页
关键词 Org34517 首批临床数据 抑郁症 Organon公司 糖皮质激素受体拮抗剂
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