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竹红菌素衍生物在有氧条件下的光化学 被引量：6
1
作者 何玉英 安静仪 蒋丽金 《科学通报》 EI CAS CSCD 北大核心 2000年第4期365-372,共8页
竹红菌素是一种新型光敏剂．为了克服其红光吸收弱和两亲性差的缺陷，合成了一系列竹红菌乙素（ＨＢ）的衍生物，研究了氧存在时活性氧（包括超氧阴离子、羟基自由基和单重态氧）的产生．结果表明，乙素衍生物的化学结构影响超氧阴离子... 竹红菌素是一种新型光敏剂．为了克服其红光吸收弱和两亲性差的缺陷，合成了一系列竹红菌乙素（ＨＢ）的衍生物，研究了氧存在时活性氧（包括超氧阴离子、羟基自由基和单重态氧）的产生．结果表明，乙素衍生物的化学结构影响超氧阴离子自由基和羟基自由基的产生效率和单重态氧的量子效率． 展开更多
关键词 竹红菌素衍生物 光化学 光敏剂 光疗法 有氧条件
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竹红菌素衍生物在缺氧条件下的光化学 被引量：6
2
作者 何玉英 安静仪 蒋丽金 《科学通报》 EI CAS CSCD 北大核心 1999年第22期2377-2383,共7页
为了改善竹红菌素的红光吸收特性和亲水性 ,合成了一系列竹红菌乙素的衍生物 .利用顺磁共振 (EPR)和吸收光谱法研究了竹红菌乙素衍生物在缺氧条件下的光化学反应 .在光照下 ,所有衍生物都能通过自身电子转移反应生成半醌负离子自由基 ,... 为了改善竹红菌素的红光吸收特性和亲水性 ,合成了一系列竹红菌乙素的衍生物 .利用顺磁共振 (EPR)和吸收光谱法研究了竹红菌乙素衍生物在缺氧条件下的光化学反应 .在光照下 ,所有衍生物都能通过自身电子转移反应生成半醌负离子自由基 ,生成效率和谱图精细结构与衍生物的结构有关 .在电子给体存在时 ,由电子给体向竹红菌乙素衍生物的电子转移增强了相应半醌负离子自由基的生成效率 ,而且还可用吸收光谱法检测到负离子自由基和氢醌的生成 .结构修饰对竹红菌乙素衍生物半醌负离子自由基和氢醌的吸收峰位影响很小 ,但对它们的生成效率却有着明显的影响 . 展开更多
关键词 竹红菌素衍生物 光化学 光动力疗法 肿瘤
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五种竹红菌素衍生物对A549细胞的光动力效应研究 被引量：1
3
作者 张露勇 顾瑛 +2 位作者 赵井泉 邱海霞 曾晶 《中国激光医学杂志》 CAS CSCD 2013年第4期189-194,242,共7页
目的比较五种新型竹红菌素衍生物分别为竹红菌素乙素(hypocrellin,HB)的二位ω-氨基磺酸衍生物THB、3HB和4HB,及十七位ω-氨基磺酸衍生物3SB和4SB对体外培养的人肺腺癌上皮细胞(A549)的光动力(photodynamic therapy,PDT)效应,筛选光动... 目的比较五种新型竹红菌素衍生物分别为竹红菌素乙素(hypocrellin,HB)的二位ω-氨基磺酸衍生物THB、3HB和4HB,及十七位ω-氨基磺酸衍生物3SB和4SB对体外培养的人肺腺癌上皮细胞(A549)的光动力(photodynamic therapy,PDT)效应,筛选光动力活性和安全性较好的竹红菌素衍生物。方法 (1)杀伤效应。将0.94 nmol/ml的5种新型竹红菌素衍生物和HB分别与A549细胞孵育4 h后,分别以波长630和532 nm激光照射,功率密度20 mW/cm2,照射时间1 000 s,能量密度20 J/cm2,照光后继续避光孵育24 h后采用MTT法测定细胞存活率。(2)安全系数。分别以波长532和630 nm激光照射,以血卟啉(hematoporph-yrin derivative,HpD)为对照光敏剂,研究17-4-amino-1-butane-sulfonic acid-hypocrellin B(4SB)对A549细胞的光动力效应及和暗毒性,并比较安全系数(暗毒性IC50/光毒性IC50)。结果 (1)杀伤效应。五种竹红菌素衍生物中,4SB在630和532 nm激光照射下对A549的光动力杀伤作用强于其它衍生物,接近HB。(2)安全系数。波长532 nm激光照射,4SB的光毒性分别为103.86和84.16 ng/ml是HpD 960.14 ng/ml的10.53和11.4倍,但前两者之间差异无显著意义(P>0.05);波长630 nm激光照射下,4SB光毒性的IC50为50.7 ng/ml,HpDIC50为1 069.88 ng/ml,暗毒性HpD、4SB分别为7.84、21.93μg/ml,安全系数4SB(432.5)>HpD(7.3)。HpD在532和630 nm两波长下的光毒性IC50差异无显著意义(P>0.05),而4SB在532和630 nm两波长下的光毒性差异有显著意义(P<0.05)。结论 5种衍生物可能成为有价值的光敏剂,值得进一步深入研究。 展开更多
关键词 竹红菌素衍生物 A549细胞 光动力学疗法
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五种竹红菌素衍生物吸收光谱的研究
4
作者 张露勇 顾瑛 +2 位作者 赵井泉 邱海霞 曾晶 《中国激光医学杂志》 CAS CSCD 2013年第3期142-145,184,共5页
目的观察5种新型竹红菌素衍生物的吸收光谱特征,以期待为临床和基础研究提供相关研究数据。方法 5种光敏剂为竹红菌素乙素(Hypocrellin,HB)的二位ω-氨基磺酸衍生物THB、3HB和4HB,及十七位ω-氨基磺酸衍生物3SB和4SB。采用紫外可见分光... 目的观察5种新型竹红菌素衍生物的吸收光谱特征,以期待为临床和基础研究提供相关研究数据。方法 5种光敏剂为竹红菌素乙素(Hypocrellin,HB)的二位ω-氨基磺酸衍生物THB、3HB和4HB,及十七位ω-氨基磺酸衍生物3SB和4SB。采用紫外可见分光光度计测定5种光敏剂及其母体HB在的8μM/ml光敏剂在磷酸盐缓冲溶液(phosphatebuffered solution,PBS)中和35mM/ml光敏剂在二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide,DMSO)中的吸收光谱。结果在相同浓度下,5种衍生物在肿瘤光疗窗口(波长600～900nm)的光吸收较母体HB都有很大提高。5种衍生物在DM-SO环境的吸收光谱较在PBS环境红移(1～15nm),且吸收强度增加。结论 5种衍生物可能成为有价值的光敏剂,值得进一步深入研究。 展开更多
关键词 激光 竹红菌素衍生物 光谱特性
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新型光敏剂4SB的光谱特性及与血清蛋白相互作用的研究
5
作者 张露勇 顾瑛 +2 位作者 赵井泉 邱海霞 曾晶 《中国激光医学杂志》 CAS CSCD 2013年第5期243-248,300,共7页
目的研究新型光敏剂17,4-位氨基磺酸竹红菌乙素衍生物(17-4-amino-1-butane-sulfonic acid-hypocrellin B,4SB)的光谱特性及其与人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)的相互作用规律,为4SB临床和基础研究提供实验依据。方法使用分光... 目的研究新型光敏剂17,4-位氨基磺酸竹红菌乙素衍生物(17-4-amino-1-butane-sulfonic acid-hypocrellin B,4SB)的光谱特性及其与人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)的相互作用规律,为4SB临床和基础研究提供实验依据。方法使用分光光度计和荧光光谱仪测量4SB在PBS和HSA溶液中的吸收光谱和荧光光谱,并与临床使用的光敏剂血卟啉衍生物(hematoporphyrin derivative,HpD)作对比,研究HSA对4SB光谱的影响。将4SB溶于HSA溶液后持续震荡,不同的时间点测定4SB吸收光谱和荧光光谱,观察4SB与HSA作用的时间规律。观察HSA对4SB吸收和荧光光谱的影响:将浓度为0、1.25、2.5、5.0、10和20μM/ml的HSA加入5μM/ml的4SB中,测定吸收光谱和荧光光谱。HSA与4SB相互的荧光淬灭:将不同浓度的4SB加入HSA中,测定4SB的荧光光谱;将不同浓度的4SB加入HSA中,测定HSA的荧光光谱。结果 4SB在600 nm以上的波段较HpD的吸收有很大提高,在人血清溶液体系中此峰红移且增强了2.3倍。4SB与HSA的结合时间是30 min。HSA与4SB是1对1的特异性结合,且位点在色氨酸残基附近。结论 4SB在红光波段吸收好,与白蛋白结合后增强了对光的吸收,与白蛋白1∶1结合,是一种有开发前景的光敏剂。 展开更多
关键词 竹红菌素衍生物 光谱特性 人血清白蛋白 相互作用
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竹红菌乙素及其衍生物对人胃腺癌细胞光动力杀伤效应的比较 被引量：3
6
作者 殷荣 赵井泉 +5 位作者 黄乃艳 王颖 曾晶 朱建国 邓虹 顾瑛 《中国激光医学杂志》 CAS CSCD 2012年第1期1-5,共5页
目的测定两种新型光敏剂5-氨基-1-戊磺酸取代竹红菌乙素衍生物(PENSHB)和15位脱乙酰基13位3-氨基-1-丙磺酸取代的竹红菌乙素衍生物(DPROHB)的细胞毒性及其光动力杀伤效应,并与其母体竹红菌乙素(hypocrellin B,HB)的细胞毒性、光动力杀... 目的测定两种新型光敏剂5-氨基-1-戊磺酸取代竹红菌乙素衍生物(PENSHB)和15位脱乙酰基13位3-氨基-1-丙磺酸取代的竹红菌乙素衍生物(DPROHB)的细胞毒性及其光动力杀伤效应,并与其母体竹红菌乙素(hypocrellin B,HB)的细胞毒性、光动力杀伤效应进行比较。初步了解两种新型光敏剂的光动力作用效果。方法三种光敏剂分别孵育人胃腺癌BGC-823细胞,光动力组:采用波长532 nm、功率密度20 mW/cm2 KTP激光照射1 000 s。光敏剂组:仅孵育24 h。用MTT法分别测定各组不同光敏剂浓度下的癌细胞存活率。分别绘制药物对细胞光毒及暗毒的杀伤曲线,并拟合曲线方程,计算光动力组半数杀伤浓度(50%inhibition concentration,IC50-PDT)及光敏剂组半数杀伤浓度(50%inhibition concentration,IC50-DT)。并由此计算光敏剂的安全系数。结果 PENSHB、DPROHB及HB对BGC-823细胞的半数杀伤浓度(IC50-PDT)分别为26.22、28.14和48.03 nM;PENSHB、DPROHB的IC50-PDT与HB的IC50-PDT比较差异有显著意义(P<0.01)。PENSHB的IC50-PDT与DPROHB的IC50-PDT比较差异无显著意义。光敏剂组PENSHB、DPROHB及HB半数杀伤浓度(IC50-DT),分别为3.42、4.20和4.48μM,三者比较差异无显著意义(P>0.05)。PENSHB、DPROHB及HB的安全系数依次为130,173,93。结论 PENSHB和DPROHBP对BGC-823细胞株的PDT杀伤效应无明显区别,但均强于HB,三种光敏剂对细胞暗毒性相当,PENSHB和DPROHBP较HB安全性有所提高。 展开更多
关键词 激光 竹红菌素及其衍生物 细胞毒性
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针对微血管类疾病病灶和给药特点设计竹红菌素衍生物
7
作者 邓虹 赵井泉 《中国激光医学杂志》 CAS CSCD 2012年第5期316-316,共1页
竹红菌素是我国具有资源和基础研究领先优势的天然光敏剂，具有光敏化活性高、暗毒性低等理想光敏剂的主要特征，但其吸收波长短和水溶性差是临床实用化的主要障碍。针对这些问题，近年研究的主要进展有：（1）发现在2，5，8，13，14，1... 竹红菌素是我国具有资源和基础研究领先优势的天然光敏剂，具有光敏化活性高、暗毒性低等理想光敏剂的主要特征，但其吸收波长短和水溶性差是临床实用化的主要障碍。针对这些问题，近年研究的主要进展有：（1）发现在2，5，8，13，14，17等众多取代位中，17位西佛碱衍生物具有最高的光敏化活性； 展开更多
关键词 竹红菌素衍生物 血管类疾病 天然光敏剂 设计 给药 病灶 临床实用 光敏化
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