谷氨酸在晕动病发病机制中的作用及相关药物研究 被引量：3

1

作者 吕达娜 林淑瑜 +1 位作者 黄阳 杨昌云 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第14期1462-1465,共4页

谷氨酸不仅是人和哺乳动物中枢神经系统的基本兴奋性神经递质,也参与外周感觉系统的突触传递。然而,过量谷氨酸引起的谷氨酸受体过度激活导致谷氨酸兴奋性神经毒性。本文对谷氨酸在前庭终器的神经传递和谷氨酸在晕动病中对其的兴奋毒性... 谷氨酸不仅是人和哺乳动物中枢神经系统的基本兴奋性神经递质,也参与外周感觉系统的突触传递。然而,过量谷氨酸引起的谷氨酸受体过度激活导致谷氨酸兴奋性神经毒性。本文对谷氨酸在前庭终器的神经传递和谷氨酸在晕动病中对其的兴奋毒性进行了讨论,并对与谷氨酸神经传递过程相关的抗晕动病药物进行综述。 展开更多

关键词 谷氨酸 晕动病 兴奋性神经毒性 离子通道拮抗剂 谷氨酸受体拮抗剂

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人参皂甙单体Rb1对多药耐药细胞系K562/HHT细胞内柔红霉素浓度的影响 被引量：16

2

作者 史曦凯 张翼军 赵春竟 《重庆医学》 CAS CSCD 2001年第6期507-509,共3页

目的　探讨中药钙离子通道拮抗剂人参皂甙单体Rb1对白血病多药耐药细胞系 (K562 /HHT)细胞内柔红霉素浓度的影响。方法　细胞内柔红霉素浓度荧光测定法、细胞P GP表达常规APAAP测定法、mdr1基因表达RT PCR测定法等实验方法 ,探讨Rb1的... 目的　探讨中药钙离子通道拮抗剂人参皂甙单体Rb1对白血病多药耐药细胞系 (K562 /HHT)细胞内柔红霉素浓度的影响。方法　细胞内柔红霉素浓度荧光测定法、细胞P GP表达常规APAAP测定法、mdr1基因表达RT PCR测定法等实验方法 ,探讨Rb1的逆转机理。结果　Rb1作用后K562 /HHT细胞内DNR浓度增加 (P <0 .0 1 )。结论　K562 /HHT是一种以P GP介导的多药耐药细胞系 ,检测显示K562 /HHTP GP表达阳性率 1 0 0 % ,并有很强的mdr1基因表达 ,提示Rb1通过抑制P GP外排药物功能 ,提高细胞内药物浓度 ,是Rb1逆转耐药作用的主要机理。 展开更多

关键词 耐药逆转 钙离子通道拮抗剂 人参皂甙RB1 细胞内柔红霉素浓度 肿瘤

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利用重定位策略从中药中发现L-型钙离子通道作用降压药 被引量：8

3

作者 梁英喜 贺昱甦 +6 位作者 蒋芦荻 岳巧欣 崔帅 李斌 叶小彤 张小华 张燕玲 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第18期3650-3654,共5页

该文以来源于NCBI数据库中对新西兰兔心脏L-型钙离子通道具有抑制作用的12个化合物为研究对象,利用Hip Hop定性药效团模型构建方法,建立L-型钙离子通道拮抗剂的药效团模型,利用数据库搜索方法对药效团模型进行优劣评价,同时,以所得的最... 该文以来源于NCBI数据库中对新西兰兔心脏L-型钙离子通道具有抑制作用的12个化合物为研究对象,利用Hip Hop定性药效团模型构建方法,建立L-型钙离子通道拮抗剂的药效团模型,利用数据库搜索方法对药效团模型进行优劣评价,同时,以所得的最优药效团模型对Drugbank和TCMD进行筛选,通过匹配程度和文献验证分别对从Drugbank中筛选所得的已上市药物进行降压作用重定位和从TCMD中筛选所得中药有效成分进行降压作用评价。结果获得最优药效团模型具有2个氢键受体和4个疏水基团,其综合评价指数CAI为2.78,从Drugbank中筛选的已上市药物93个,从TCMD筛选的中药有效成分285个。该文所构建的定性药效团具有一定的可靠性,可用于活性化合物筛选;Drugbank中筛得化合物,如普伐他汀,具有潜在的L-型钙离子通道抑制作用;TCMD筛选的中药化学成分,如白花前胡素Ⅲ、牛蒡苷元是潜在的降压药物。该策略有助于从中药中开展L-型钙离子通道的药物重定位研究。 展开更多

关键词 药物重定位 L-型钙离子通道拮抗剂 定性药效团 降压药

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钙离子通道拮抗剂联合β受体阻滞剂用于治疗高血压的研究进展 被引量：7

4

作者 徐震 《中国处方药》 2018年第2期15-16,共2页

高血压是一种以动脉血压持续偏高且在中老年群体中高发的慢性疾病。近年来,研究人员积极探索能够有效治疗高血压的新方案并取得了一定成绩。临床研究分析发现,钙离子通道拮抗剂与β受体阻滞剂的联合使用可以有效控制高血压,现将关于钙... 高血压是一种以动脉血压持续偏高且在中老年群体中高发的慢性疾病。近年来,研究人员积极探索能够有效治疗高血压的新方案并取得了一定成绩。临床研究分析发现,钙离子通道拮抗剂与β受体阻滞剂的联合使用可以有效控制高血压,现将关于钙离子通道拮抗剂联合β受体阻滞剂用于治疗高血压的研究进展做一综述。 展开更多

关键词 Β受体阻滞剂 钙离子通道拮抗剂 联合使用 高血压

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钙离子通道拮抗剂与β受体阻滞剂治疗原发性高血压的疗效及安全性研究 被引量：7

5

作者 阮丽 《临床合理用药杂志》 2013年第8期56-57,共2页

目的探讨钙离子通道拮抗剂(CCB)与β受体阻滞剂(β-blocker)治疗原发性高血压的疗效及安全性。方法将68例原发性高血压患者随机分为CCB组和β-blocker组各34例,CCB组给予硝苯地平口服治疗,β-blocker组给予倍他洛克口服治疗。比较2组治... 目的探讨钙离子通道拮抗剂(CCB)与β受体阻滞剂(β-blocker)治疗原发性高血压的疗效及安全性。方法将68例原发性高血压患者随机分为CCB组和β-blocker组各34例,CCB组给予硝苯地平口服治疗,β-blocker组给予倍他洛克口服治疗。比较2组治疗前、后的血压水平及不良反应发生情况。结果 2组治疗后血压水平低于治疗前,且CCB组低于β-blocke组,差异均有统计学意义(P<0.05)。CCB组和β-blocker组分别出现不良反应2例(5.9%)、4例(11.8%)。结论 CCB能够对血压起着良好的控制作用,且不良反应较少,可以作为高血压治疗的首选药物。 展开更多

关键词 高血压 原发性 钙离子通道拮抗剂 Β受体阻滞剂 疗效 不良反应

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人参皂甙单体Rb1联合异博定对多药耐药细胞系K562/HHT的耐药逆转作用 被引量：3

6

作者 史曦凯 张翼军 赵春景 《重庆医学》 CAS CSCD 2003年第6期706-707,共2页

目的　探讨中药钙离子通道拮抗剂人参皂甙单体Rb1联合异博定 ,对白血病多药耐药细胞系 (K 5 6 2 /HHT)的耐药逆转作用。方法　药物敏感试验采用四唑氮盐 (MTT)比色试验法。结果　 2 0 μmol/LRb1、10 μmol/LRb1联合 5 μmol/L异博定耐... 目的　探讨中药钙离子通道拮抗剂人参皂甙单体Rb1联合异博定 ,对白血病多药耐药细胞系 (K 5 6 2 /HHT)的耐药逆转作用。方法　药物敏感试验采用四唑氮盐 (MTT)比色试验法。结果　 2 0 μmol/LRb1、10 μmol/LRb1联合 5 μmol/L异博定耐药逆转倍数分别为 4 .4、12 .5倍。结论　Rb1联合异博定可以显著增强Rb1逆转活性。 展开更多

关键词 多药耐药 耐药逆转 钙离子通道拮抗剂 人参皂甙RBL 异博定

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盐酸乐卡地平的合成 被引量：6

7

作者 马红梅 徐仲玉 +1 位作者 徐维盛 薛娜 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期3-6,共4页

异丁烯经NBS溴代、水合后与N-甲基-3,3-二苯基丙胺进行亲核取代反应得1-[N-(3,3-二苯基丙基)甲胺基]-2-甲基-2-丙醇(2)。另用间硝基苯甲醛和乙酰乙酸甲酯在浓硫酸作用下缩合,再与3-氨基巴豆酸甲酯进行Michael加成环合、水解后酸化得2,6... 异丁烯经NBS溴代、水合后与N-甲基-3,3-二苯基丙胺进行亲核取代反应得1-[N-(3,3-二苯基丙基)甲胺基]-2-甲基-2-丙醇(2)。另用间硝基苯甲醛和乙酰乙酸甲酯在浓硫酸作用下缩合,再与3-氨基巴豆酸甲酯进行Michael加成环合、水解后酸化得2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸单甲酯(3),3经酰氯化、与2成酯及成盐酸盐制得盐酸乐卡地平,总收率约30%(以间硝基苯甲醛计)。 展开更多

关键词 乐卡地平 抗高血压药 钙离子通道拮抗剂 合成

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小儿外伤性脑梗塞的早期诊断与治疗(附36例临床观察) 被引量：6

8

作者 孙传顺 岳恒志 +1 位作者 宋振声 张立功 《中华神经医学杂志》 CAS CSCD 2005年第4期403-404,共2页

目的探讨小儿外伤性脑梗塞的诊断与治疗。方法对36例小儿外伤性脑梗塞进行临床观察及脑CT、MRI扫描。结果确切的头颈部外伤史,伤后抽搐、无严重意识障碍,1-6d后出现偏瘫、失语等临床表现,头颅CT、MRI检查可提高小儿外伤性脑梗塞早期诊... 目的探讨小儿外伤性脑梗塞的诊断与治疗。方法对36例小儿外伤性脑梗塞进行临床观察及脑CT、MRI扫描。结果确切的头颈部外伤史,伤后抽搐、无严重意识障碍,1-6d后出现偏瘫、失语等临床表现,头颅CT、MRI检查可提高小儿外伤性脑梗塞早期诊断的准确性。结论小儿外伤性脑梗塞以基底节区多见。给予脱水,扩血管及神经保护剂、钙离子通道拮抗剂、激素等药物应用治疗预后良好。 展开更多

关键词 诊断与治疗 临床观察 外伤性 脑梗 小儿 钙离子通道拮抗剂 MRI扫描 MRI检查 神经保护剂 意识障碍 临床表现 头颅CT 早期诊断 基底节区 治疗预后 药物应用 脑CT 外伤史 头颈部 准确性 扩血管

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蛛网膜下腔出血后早期脑损伤中血-脑屏障破坏的研究进展 被引量：6

9

作者 黎涛 尹浩 《中风与神经疾病杂志》 CAS 北大核心 2016年第8期755-757,共3页

蛛网膜下腔出血（subarachnoid hemorrhage,SAH）是神经外科常见的急危症之一,其致死率和致残率极高.在所有脑血管意外中,SAH的发生率仅次于脑梗死和高血压脑出血,其主要病因是颅内动脉瘤破裂.随着影像诊断学、显微神经外科学、神介入... 蛛网膜下腔出血（subarachnoid hemorrhage,SAH）是神经外科常见的急危症之一,其致死率和致残率极高.在所有脑血管意外中,SAH的发生率仅次于脑梗死和高血压脑出血,其主要病因是颅内动脉瘤破裂.随着影像诊断学、显微神经外科学、神介入放射学等技术的不断发展,钙离子通道拮抗剂的广泛使用,虽然也取得了一定的成效,但是SAH的致死率和致残率仍然居高不下.1951年Ecker等最早对SAH后脑血管痉挛（cerebral vasospasm,CVS）作了报道,此后一度认为CVS是导致SAH患者致死、致残的主要原因,因此在相当长一段时间里学者们研究热点集中在SAH后CVS. 展开更多

关键词 蛛网膜下腔出血 血-脑屏障 早期脑损伤 HEMORRHAGE 钙离子通道拮抗剂 颅内动脉瘤破裂 神经外科学 高血压脑出血

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环孢素A与钙离子通道拮抗剂的相互作用及临床意义 被引量：5

10

作者 杨静 董艺宁 +2 位作者 彭婷婷 赵春蕾 孙淑娟 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2015年第7期891-895,共5页

器官移植术后尤其使用环孢素A后所致高血压常选用钙离子通道拮抗剂作为一线降压药物。但由于两者都主要通过肝微粒体CYP450酶系代谢,同时又是P-糖蛋白的底物及抑制剂,因此存在较多相互作用。不同钙离子通道拮抗剂对环孢素A血药浓度的影... 器官移植术后尤其使用环孢素A后所致高血压常选用钙离子通道拮抗剂作为一线降压药物。但由于两者都主要通过肝微粒体CYP450酶系代谢,同时又是P-糖蛋白的底物及抑制剂,因此存在较多相互作用。不同钙离子通道拮抗剂对环孢素A血药浓度的影响有较大区别,而环孢素A的免疫抑制作用强度、肝肾毒性与其血药浓度又呈量效依赖关系,因此有必要将两者的相互作用进行深入探讨。本文主要通过分析环孢素A与钙离子通道拮抗剂的药代学及药效学相互作用及相关研究进展,以期为临床联用环孢素A与钙离子通道拮抗剂提供合理使用建议。 展开更多

关键词 环孢素A 钙离子通道拮抗剂 相互作用

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硫酸镁联合钙离子通道拮抗剂对妊娠期高血压患者血清胱抑素C、尿酸、甲胎蛋白及尿转铁蛋白水平的影响 被引量：4

11

作者 蔡安利 宋飞銮 +3 位作者 秦洁 戴洁 潘倩若 吕杰强 《中国生化药物杂志》 CAS 2015年第9期100-102,共3页

目的探讨硫酸镁联合钙离子通道拮抗剂对妊娠期高血压患者血清胱抑素C（cystatin C）、尿酸、甲胎蛋白（alpha fetal protein,AFP）及尿转铁蛋白（transferrin,TRF）水平的影响及意义。方法选取温州医科大学附属第三医院2013年1月~2014... 目的探讨硫酸镁联合钙离子通道拮抗剂对妊娠期高血压患者血清胱抑素C（cystatin C）、尿酸、甲胎蛋白（alpha fetal protein,AFP）及尿转铁蛋白（transferrin,TRF）水平的影响及意义。方法选取温州医科大学附属第三医院2013年1月~2014年10月产科收治的75例妊娠期高血压患者,随机分为2组,对照组37例行临床常规治疗;实验组38例,在对照组基础上加用硫酸镁和钙离子通道拮抗剂治疗。检测2组患者血清胱抑素C、尿酸、甲胎蛋白及尿转铁蛋白水平变化,比较2组临床疗效。结果与对照组比较,实验组Cys C、尿酸水平较低（P〈0.05）,血清AFP水平、尿TRF水平较低（P〈0.05）,血清血细胞比容、血液粘度及红细胞聚集指数较低（P〈0.05）,总有效率明显高于对照组（P〈0.05）。结论硫酸镁联合钙离子通道拮抗剂对妊娠期高血压疾病患者治疗有较好的临床疗效,能有效改善血液粘度,降低血清Cys C、尿酸、AFP和尿TRF水平。 展开更多

关键词 硫酸镁 钙离子通道拮抗剂 妊娠期高血压 胱抑素C 甲胎蛋白 转铁蛋白

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降压药硝苯地平,选缓释片还是控释片

12

作者 李津 《医食参考》 2024年第2期58-59,共2页

高血压的合理用药,需要考虑药物的降压效果、心血管保护作用、不良反应风险以及用药经济性等多方面,对于硝苯地平来说也不例外。很多高血压患者对硝苯地平这种降压药并不陌生,作为全球首个上市的钙离子通道拮抗剂类降压药,到目前为止,... 高血压的合理用药,需要考虑药物的降压效果、心血管保护作用、不良反应风险以及用药经济性等多方面,对于硝苯地平来说也不例外。很多高血压患者对硝苯地平这种降压药并不陌生,作为全球首个上市的钙离子通道拮抗剂类降压药,到目前为止,在很多高血压患者的药物治疗方案中,都有硝苯地平的身影。 展开更多

关键词 药物治疗方案 硝苯地平 心血管保护作用 降压药 钙离子通道拮抗剂 合理用药 控释片 不良反应

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脓毒症心肌病与院外应用钙离子通道拮抗剂关系的研究进展

13

作者 李娜 彭鹏 《中国科技期刊数据库 医药》 2024年第2期0021-0024,共4页

脓毒症心肌病(SCM)是脓毒症严重并发症之一,有较高的发病率,与非脓毒症心肌病患者相比住院死亡率更高。脓毒症心肌病发病机制目前认为与心肌抑制物、钙离子调控失调、NO合成失调、线粒体功能障碍和氧化应激、肾上腺受体等有关。钙离子... 脓毒症心肌病(SCM)是脓毒症严重并发症之一,有较高的发病率,与非脓毒症心肌病患者相比住院死亡率更高。脓毒症心肌病发病机制目前认为与心肌抑制物、钙离子调控失调、NO合成失调、线粒体功能障碍和氧化应激、肾上腺受体等有关。钙离子失衡是脓毒症心肌病的发病机制之一,最近研究表明,院外使用钙离子通道拮抗剂(CCB)与脓毒症预后相关。本文主要针对SCM的发病机制、诊断以及院外CCB使用在脓毒症中的作用进行综述,旨在为SCM诊断、改善预后、治疗提供一定的思路。 展开更多

关键词 脓毒症 脓毒症心肌病 钙离子通道拮抗剂

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β受体阻滞剂联合钙离子通道拮抗剂在高血压治疗中的研究进展 被引量：3

14

作者 刘宏亮 《现代诊断与治疗》 CAS 2020年第2期196-199,共4页

高血压是中老年人群体较为常发的心血管疾病之一,该病病情进展较慢、治疗周期长,复发率居高不下,且呈逐年增长趋势。该病临床症状为头疼头晕、胸闷、睡眠质量差等症状,主要表现为血压高低波动明显,高低压之间差距大,若未能实施及时有效... 高血压是中老年人群体较为常发的心血管疾病之一,该病病情进展较慢、治疗周期长,复发率居高不下,且呈逐年增长趋势。该病临床症状为头疼头晕、胸闷、睡眠质量差等症状,主要表现为血压高低波动明显,高低压之间差距大,若未能实施及时有效的治疗措施,将造成血压水平处于失控状态,增加恶性心脑血管并发症发生风险,严重时会引起脑出血、心绞痛、心肌梗死、脑卒中,严重影响老年患者身心健康,威胁其生命安全。因此,及时采取有效的治疗手段控制血压、改善病情是改善患者预后、降低对机体损害度的关键。本文主要从药物治疗方案在高血压患者的治疗中的研究进展进行综述,以期为同行业学者提供借鉴。 展开更多

关键词 高血压 Β受体阻滞剂 钙离子通道拮抗剂

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调脂药相关横纹肌溶解综合征患者合并症及合并用药分析 被引量：3

15

作者 高楚淇 孙荣欣 +5 位作者 单媛媛 王金龙 陈蕾 李昊 施秉银 强薇 《中南药学》 CAS 2020年第9期1584-1590,共7页

目的探讨调脂药物引起横纹肌溶解综合征(RM)的临床特征。方法回顾性分析10例调脂药所致RM患者的临床特征及诊治经过。结果10例患者中单用他汀类者4例,单用贝特类者4例,两药联用者2例,RM发生于起始或调整调脂治疗1~8(4±2.7)周。患... 目的探讨调脂药物引起横纹肌溶解综合征(RM)的临床特征。方法回顾性分析10例调脂药所致RM患者的临床特征及诊治经过。结果10例患者中单用他汀类者4例,单用贝特类者4例,两药联用者2例,RM发生于起始或调整调脂治疗1~8(4±2.7)周。患者合并症包括动脉粥样硬化性心血管疾病、肾衰竭、糖尿病、高血压、甲状腺功能减退症及多发性肌炎。症状以肌痛最为常见,仅有1例同时具备RM三联征(肌痛、肌无力、茶色尿),尚有1例无RM症状。4例患者出现急性肾损伤,所有患者均停用调脂药物并接受补液、碱化尿液等治疗,4例患者加用持续肾脏替代治疗。所有患者均治愈。结论多种调脂药物可引起RM,临床表现多样,多数患者治疗后预后良好。合并症及合并用药有可能增加调脂药物相关RM风险,临床医师应提高警惕。 展开更多

关键词 横纹肌溶解综合征 他汀类 贝特类 钙离子通道拮抗剂 甲状腺功能减退症

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尼莫地平胶丸的人体药代动力学及相对生物利用度研究 被引量：2

16

作者 缪海均 刘皋林 +2 位作者 范国荣 陶霞 陆文铨 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第12期1371-1372,共2页

采用反相高效液相色谱法,以紫外238nm为检测波长测定了20名男性健康志愿者单剂量口服90 mg尼莫地平(Nim)胶丸和Nim片(尼莫同)后体内Nim的血药浓度。结果显示,Nim胶丸的相对生物利用度为(112.79±7.50)％;Nim胶丸的t_(1/2)、t_(max)... 采用反相高效液相色谱法,以紫外238nm为检测波长测定了20名男性健康志愿者单剂量口服90 mg尼莫地平(Nim)胶丸和Nim片(尼莫同)后体内Nim的血药浓度。结果显示,Nim胶丸的相对生物利用度为(112.79±7.50)％;Nim胶丸的t_(1/2)、t_(max)与Nim片无显著性差异,而c_(max)、AUC_(0～8)、AUC_(0～∞)明显高于Nim片(P<0.05),说明Nim胶丸相对于Nim片为一高效口服制剂。 展开更多

关键词 尼莫地平胶丸 人体 药代动力学 相对生物利用度 反相高效液相色谱法 合理用药 钙离子通道拮抗剂

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钙调磷酸酶抑制剂致肾损伤的研究进展 被引量：1

17

作者 孙烜 张坤英 《中国医药导报》 CAS 2023年第24期48-51,共4页

钙调磷酸酶抑制剂(CNI)是一类应用广泛的免疫抑制剂,临床常用的有环孢素A和他克莫司。CNI通过抑制T细胞的活化、诱导T细胞凋亡及抑制多种免疫因子的表达等方式发挥免疫抑制作用,对系统性红斑狼疮、膜性肾病等自身免疫疾病有着显著的治... 钙调磷酸酶抑制剂(CNI)是一类应用广泛的免疫抑制剂,临床常用的有环孢素A和他克莫司。CNI通过抑制T细胞的活化、诱导T细胞凋亡及抑制多种免疫因子的表达等方式发挥免疫抑制作用,对系统性红斑狼疮、膜性肾病等自身免疫疾病有着显著的治疗效果。同时,CNI也存在致肾损伤的毒副作用。CNI可通过激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统、破坏肾脏局部血管活性物质的平衡、促进氧化应激等多种方式对肾小球、肾小血管和肾小管及肾间质产生不同程度的损伤。尿视黄醇结合蛋白等生物标志物可能对早期检测CNI所致的肾损伤具有一定价值。钙离子通道拮抗剂则被认为是减轻CNI所致肾损伤的有效手段。本文旨在为应对CNI所致肾损伤提供理论依据和防治思路,促进临床中合理、安全地使用CNI。 展开更多

关键词 钙调磷酸酶抑制剂 肾损伤 钙离子通道拮抗剂 他克莫司

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ω-芋螺毒素的定量构效关系与虚拟筛选 被引量：2

18

作者 丁俊杰 丁晓琴 +2 位作者 李大禹 潘里 陈冀胜 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2157-2167,共11页

ω-芋螺毒素属于海洋生物活性多肽,由24-31个氨基酸残基组成.特异性作用于电压敏感的钙离子通道(VGCCs),能够直接开发成药物或作为先导化合物进行新药开发.本文应用新型氨基酸残基结构描述符cscales和遗传偏最小二乘算法,对ω-芋螺毒素... ω-芋螺毒素属于海洋生物活性多肽,由24-31个氨基酸残基组成.特异性作用于电压敏感的钙离子通道(VGCCs),能够直接开发成药物或作为先导化合物进行新药开发.本文应用新型氨基酸残基结构描述符cscales和遗传偏最小二乘算法,对ω-芋螺毒素进行定量构效关系(QSAR)研究,并设计、构建了容量为2244个化合物的N-型和P/Q-型VGCC拮抗剂虚拟组合多肽库,然后分别采用QSAR模型预测和相似性搜索方法对组合多肽库进行了虚拟筛选.研究结果表明,建立的N-型和P/Q-型VGCC拮抗剂QSAR模型均具有较好的预测能力,交叉验证相关系数(CV-r2)均大于0.89.主成分分析和聚类分析结果表明,虚拟组合多肽库中化合物具有较好的结构多样性和差异性.通过虚拟筛选,得到了具有高预测活性的6个N-型和19个P/Q-型钙离子通道拮抗剂,为进一步的合成和活性评价奠定了理论基础.同时,本文建立的多肽QSAR预测模型和虚拟筛选策略,为其它多肽类化合物的定量构效关系研究和虚拟筛选提供了参考. 展开更多

关键词 ω-芋螺毒素 钙离子通道拮抗剂 QSAR 虚拟筛选

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急性脑梗塞的治疗进展 被引量：1

19

作者 吴桂连 《医学文选》 2000年第4期575-577,共3页

关键词 急性脑梗塞 治疗 钙离子通道拮抗剂

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谈谈钙拮抗剂里的门道 被引量：1

20

作者 苏新民 《医师在线》 2017年第6期14-15,共2页

高血压患者对很多降压药都如数家珍，比如硝苯地平、维拉帕米、苯磺酸氨氯地平等，其实它们是属于属同一个“家族”的，这就是钙离子通道拮抗剂（钙拮抗剂）家族。这个钙拮抗剂家族分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类（详见附表），能有效治... 高血压患者对很多降压药都如数家珍，比如硝苯地平、维拉帕米、苯磺酸氨氯地平等，其实它们是属于属同一个“家族”的，这就是钙离子通道拮抗剂（钙拮抗剂）家族。这个钙拮抗剂家族分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类（详见附表），能有效治疗各种程度高血压，对老年高血压或合并心绞痛时效果尤甚。 展开更多

关键词 钙拮抗剂 钙离子通道拮抗剂 苯磺酸氨氯地平 高血压患者 二氢吡啶类 老年高血压 硝苯地平 维拉帕米

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