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辛芷离子敏感型鼻用原位凝胶的研制及体外释药评价 被引量:11
1
作者 卓玉娟 刘新 +1 位作者 喻录容 张桂平 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期30-33,共4页
目的:开发一种新型的中药鼻腔给药系统剂型—原位凝胶。方法:采用去乙酰结冷胶为材料制备辛芷离子敏感型鼻用原位凝胶。研究不同浓度去酰基结冷胶原位凝胶的黏度特性,采用扩散池法考察其体外释药规律,并用无膜溶出法研究其释药机制。结... 目的:开发一种新型的中药鼻腔给药系统剂型—原位凝胶。方法:采用去乙酰结冷胶为材料制备辛芷离子敏感型鼻用原位凝胶。研究不同浓度去酰基结冷胶原位凝胶的黏度特性,采用扩散池法考察其体外释药规律,并用无膜溶出法研究其释药机制。结果:辛芷离子敏感型鼻用原位凝胶的黏度随去酰基结冷胶的浓度增加而增大,其释药量随结冷胶的浓度增加而减少,其释药符合一级释药模型,其溶蚀度较小且与释放率无明显相关性(r=0.986)。结论:应用去酰基结冷胶可成功制备离子敏感型中药鼻用原位凝胶,为中药鼻腔给药提供了一种新剂型。 展开更多
关键词 去酰基结冷胶 离子敏感 原位凝胶 体外释药
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离子敏感型即型凝胶的研究进展 被引量:6
2
作者 代龙 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期515-518,共4页
综述离子敏感型即型凝胶的研究进展,包括其制剂特点、所用高分子辅料、制备工艺以及在眼部、鼻腔、口服等给药途径方面的应用情况。即型凝胶的溶液-凝胶转变性质,使其具有制备简单、使用方便、与用药部位尤其是粘膜组织亲和力强、滞留... 综述离子敏感型即型凝胶的研究进展,包括其制剂特点、所用高分子辅料、制备工艺以及在眼部、鼻腔、口服等给药途径方面的应用情况。即型凝胶的溶液-凝胶转变性质,使其具有制备简单、使用方便、与用药部位尤其是粘膜组织亲和力强、滞留时间长等优点。重点综述离子敏感型即型凝胶的研究进展,对其制剂特点、所用高分子辅料、制备工艺以及在眼部、鼻腔、口服等给药途径方面的应用情况,并对该剂型目前存在的问题及其在中药中的应用做了展望。 展开更多
关键词 离子敏感 凝胶 结冷胶 海藻酸钠 制备工艺
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眼用即型凝胶基质的成胶性研究 被引量:5
3
作者 夏苗芬 封玲 《中国药师》 CAS 2011年第8期1121-1122,共2页
目的:研究眼用原位凝胶基质的成胶性,并建立温度敏感型、离子敏感型和pH敏感型眼用原位凝胶的基质处方。方法:使用人工泪液,模拟眼部生理条件综合考虑黏度、突跃点等因素来考察各类基质处方的成胶性并筛选基质处方。结果:眼部生理条件下... 目的:研究眼用原位凝胶基质的成胶性,并建立温度敏感型、离子敏感型和pH敏感型眼用原位凝胶的基质处方。方法:使用人工泪液,模拟眼部生理条件综合考虑黏度、突跃点等因素来考察各类基质处方的成胶性并筛选基质处方。结果:眼部生理条件下,0.02%卡波姆P934、0.02%卡波姆P940和0.5%羟丙基甲基纤维素(HPMC)-K4M合用、0.45%的去乙酰结冷胶、24%泊洛沙姆P407与10%泊洛沙姆P188合用等三种情况下有合适的成胶性。结论:pH敏感型、离子敏感型、温度敏感型眼用原位凝胶的适用基质处方分别为0.02%卡波姆P934+0.02%卡波姆P940+0.5%羟丙基甲基纤维素(HPMC)-K4M合用、0.45%的去乙酰结冷胶、24%泊洛沙姆P407+10%泊洛沙姆P188合用。 展开更多
关键词 眼用原位凝胶 温度敏感 离子敏感 pH敏感 成胶性 基质处方
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离子敏感型吲哚美辛眼用原位凝胶的制备与质量控制 被引量:6
4
作者 郭丰广 郝吉福 +3 位作者 孝建华 王建筑 李菲 姚欣 《医药导报》 CAS 2011年第11期1495-1498,共4页
目的以海藻酸钠为凝胶基质,羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)为增黏剂,制备吲哚美辛离子敏感型眼用原位凝胶,并进行质量标准研究及释放度测定。方法通过对海藻酸钠与HPMC的配比研究,筛选最佳凝胶基质,制备吲哚美... 目的以海藻酸钠为凝胶基质,羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)为增黏剂,制备吲哚美辛离子敏感型眼用原位凝胶,并进行质量标准研究及释放度测定。方法通过对海藻酸钠与HPMC的配比研究,筛选最佳凝胶基质,制备吲哚美辛离子敏感型眼用原位凝胶;采用紫外分光光度法测定含量,用透析袋法进行体外释药实验,研究体外释药特性与机制。结果与吲哚美辛溶液相比,吲哚美辛离子敏感型眼用原位凝胶释药时间延长至8 h,释药量均>93%,而且具有良好的缓释效果。结论以海藻酸钠与HPMC制备的吲哚美辛离子敏感型眼用原位凝胶质量稳定,对眼部无刺激,且具有缓释、长效作用。 展开更多
关键词 吲哚美辛 海藻酸钠 原位凝胶 离子敏感 眼用 质量控制
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离子敏感型凝胶的研究进展 被引量:6
5
作者 段小贤 邓曼 +2 位作者 陈艳萍 王亚美 万军 《中药与临床》 2021年第4期81-84,F0003,共5页
本文从离子敏感型原位凝胶的凝胶材料、成型机理、药物制剂的制备和质量评价等四个方面进行综述。离子敏感型凝胶材料主要有海藻酸钠(SA)、结冷胶(GG)、复合材料;其成型机理为操纵凝胶对不同离子强度的相应,使凝胶在特定条件下进入分离... 本文从离子敏感型原位凝胶的凝胶材料、成型机理、药物制剂的制备和质量评价等四个方面进行综述。离子敏感型凝胶材料主要有海藻酸钠(SA)、结冷胶(GG)、复合材料;其成型机理为操纵凝胶对不同离子强度的相应,使凝胶在特定条件下进入分离状况或发生构象可逆转变,完成由溶液向凝胶的转化;该剂型制备工艺常采用海藻酸钠和低酰基结冷胶加水溶胀作为凝胶基质,再加入药物;质量评价包括凝胶时间和黏度、温度、生物粘附性、体外释放度考察、毒性与刺激性等五个方面。 展开更多
关键词 离子敏感 凝胶材料 机理 制备工艺 质量评价
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眼用即型凝胶的研究进展 被引量:2
6
作者 阎秀霞 牟云云 《中国医药指南》 2013年第24期52-53,共2页
综述了眼用即型凝胶近5年的研究进展,内容主要包括眼用即型凝胶的特点,分类及不同类别的制备工艺,并对该剂型的研究现状和存在的问题进行了探讨。
关键词 眼用即凝胶 温度敏感 pH敏感 离子敏感 制备工艺
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高效液相色谱法测定离子敏感型左氧氟沙星原位胶化滴眼液在兔房水中的含量 被引量:1
7
作者 杨远荣 任贻军 倪梦君 《中南药学》 CAS 2012年第2期117-120,共4页
目的建立高效液相色谱法测定0.3%离子敏感型左氧氟沙星原位胶化滴眼液在兔房水内含量的方法。方法在实验组家兔眼中滴入该滴眼液50μL,用高效液相色谱法测定该滴眼液在兔眼房水中的浓度,以加替沙星为内标,用二氯甲烷萃取;以0.2%三乙胺溶... 目的建立高效液相色谱法测定0.3%离子敏感型左氧氟沙星原位胶化滴眼液在兔房水内含量的方法。方法在实验组家兔眼中滴入该滴眼液50μL,用高效液相色谱法测定该滴眼液在兔眼房水中的浓度,以加替沙星为内标,用二氯甲烷萃取;以0.2%三乙胺溶液(用磷酸调节pH至3.0)-乙腈(86∶14)为流动相;紫外检测波长293nm,柱温30℃。结果在0.05~5μg.mL-1左氧氟沙星与峰面积线性关系良好;高、中、低(2.0、0.5、0.1μg.mL-1)3种浓度的相对回收率分别为(103.81±0.06)%、(109.66±0.02)%、(96.90±0.09)%。日内、日间精密度RSD均<10%。结论该方法准确、可靠,可用于测定兔眼房水中左氧氟沙星含量。 展开更多
关键词 高相液相色谱法 左氧氟沙星 原位胶化 离子敏感
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雌二醇脂质体离子型鼻用原位凝胶的制备及体外释放考察
8
作者 欧阳雪 林於 +1 位作者 郑欣 李美燕 《计算机与应用化学》 CAS 2015年第2期219-222,共4页
目的制备雌二醇脂质体离子型鼻用原位凝胶(ELG),并考察其体外释放行为。方法采用薄膜分散法制备雌二醇脂质体(EL),以去乙酰结冷胶(DGG)为材料制备ELG,旋转粘度计测定脂质体—凝胶相转变特性筛选处方,扩散池法考察其体外释药规律,并考察... 目的制备雌二醇脂质体离子型鼻用原位凝胶(ELG),并考察其体外释放行为。方法采用薄膜分散法制备雌二醇脂质体(EL),以去乙酰结冷胶(DGG)为材料制备ELG,旋转粘度计测定脂质体—凝胶相转变特性筛选处方,扩散池法考察其体外释药规律,并考察其稳定性。结果制备的脂质体包封率较高,粒径分布均匀,多为单室脂质体,确定浓度0.5%的去乙酰结冷胶作为ELG基质,其释药符合一级释药模型,具有良好的体外释药特征,在常温及冷藏条件下,其性质较稳定,更适合冷藏贮存。结论去乙酰结冷胶性质稳定,释药良好,适用于制备ELG。 展开更多
关键词 雌二醇脂质体 去乙酰结冷胶 离子敏感 原位凝胶 体外释药
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氟比洛芬酯眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶的研究 被引量:18
9
作者 沈锦秋 甘勇 +2 位作者 甘莉 朱春柳 朱家壁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期120-125,共6页
设计新型纳米乳-离子敏感型原位凝胶(nanoemulsion-in situ gel,NE-ISG),以氟比洛芬酯(flurbiprofen axetil,FBA)为模型药物,研究药物在家兔眼部的房水药动学特征,并对其流变学特征、微观形态、角膜损伤效果和角膜滞留特性等进行了评价... 设计新型纳米乳-离子敏感型原位凝胶(nanoemulsion-in situ gel,NE-ISG),以氟比洛芬酯(flurbiprofen axetil,FBA)为模型药物,研究药物在家兔眼部的房水药动学特征,并对其流变学特征、微观形态、角膜损伤效果和角膜滞留特性等进行了评价。采用剪切均质工艺制备氟比洛芬酯纳米乳(flurbiprofen axetil nanoemulsion,FBA/NE),与离子敏感型凝胶材料(结冷胶)混合后制得氟比洛芬酯纳米乳-原位凝胶(flurbiprofen axetil nanoemulsion-in situ gel,FBA/NE-ISG)。流变学结果显示,FBA/NE-ISG发生胶凝后,黏度和弹性模量分别增加2Pa·s和5Pa,胶凝能力强。透射电镜结果表明,FBA/NE-ISG中乳滴粒度分布均匀,胶凝前后无明显变化。角膜损伤评价显示,FBA/NE-ISG无角膜刺激性。角膜滞留特性评价结果显示,NE-ISG角膜滞留时间显著延长,NE-ISG和溶液组的消除速率常数分别为0.0085min-1和0.1052min-1。房水药动学结果显示,FBA/NE-ISG组AUC0→12h(126.8μg·min·mL-1)和MRT(12.3h)分别是氟比洛芬钠滴眼液组(flurbiprofen sodium eye drop,FB-Na)的2.9倍和2.7倍,眼部生物利用度显著提高。FBA/NE-ISG能够显著延长药物的眼表滞留时间,发挥缓释作用,提高药物的眼部生物利用度,并有效降低原形药物氟比洛芬(flurbiprofen,FB)的眼部刺激性。 展开更多
关键词 氟比洛芬酯 纳米乳 离子敏感原位凝胶 角膜滞留 房水药动学
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三七总皂苷离子敏感型鼻用原位凝胶的制备 被引量:18
10
作者 罗洁琦 沙先谊 方晓玲 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期1299-1304,共6页
目的制备离子敏感型三七总皂苷(PNS)鼻用原位凝胶。方法以去乙酰结冷胶为材料,采用旋转黏度计测定溶液-凝胶相转变特性筛选处方;采用HPLC法测定PNS中人参皂苷Rg1,并以不同动物模型对制剂进行安全性评价。结果离子敏感型原位凝胶的黏度... 目的制备离子敏感型三七总皂苷(PNS)鼻用原位凝胶。方法以去乙酰结冷胶为材料,采用旋转黏度计测定溶液-凝胶相转变特性筛选处方;采用HPLC法测定PNS中人参皂苷Rg1,并以不同动物模型对制剂进行安全性评价。结果离子敏感型原位凝胶的黏度随着去乙酰结冷胶质量分数的增加而上升,加入模拟鼻液后形成具有一定强度的凝胶。该制剂的pH值为6.0~6.5,人参皂苷Rg1在0.2~50μg/mL线性关系良好(r=0.999 5),平均回收率为101.72%,RSD为1.74%。本制剂能延长药物与鼻黏膜的接触时间。结论该制剂制备工艺简便,性质稳定,安全无明显刺激性,在PNS鼻腔给药方面表现出良好的发展潜力。 展开更多
关键词 三七总皂苷 去乙酰结冷胶 离子敏感原位凝胶 鼻腔给药 人参皂苷RG1 HPLC
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盐酸小檗碱离子型眼用原位凝胶的研究 被引量:10
11
作者 李琳 赵海南 +3 位作者 李佳玮 李楠 王颖 刘志东 《天津中医药大学学报》 CAS 2011年第4期229-231,共3页
[目的]制备并评价眼用盐酸小檗碱离子敏感性原位凝胶剂。[方法]采用结冷胶作为离子敏感型高分子材料制备盐酸小檗碱离子敏感性原位凝胶剂;黏度计考察其流变学特征;采用荧光示踪法测定凝胶剂的眼部滞留时间;同体自身对照法考察凝胶剂的... [目的]制备并评价眼用盐酸小檗碱离子敏感性原位凝胶剂。[方法]采用结冷胶作为离子敏感型高分子材料制备盐酸小檗碱离子敏感性原位凝胶剂;黏度计考察其流变学特征;采用荧光示踪法测定凝胶剂的眼部滞留时间;同体自身对照法考察凝胶剂的眼部刺激性。[结果]盐酸小檗碱离子敏感性原位凝胶剂为假塑性流体,对兔眼无刺激;该原位凝胶剂的滞留时间为3 h,比滴眼液增加了6倍。[结论]盐酸小檗碱离子敏感性原位凝胶剂的刺激性低,眼部滞留时间长,具有一定的缓释效果。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 离子敏感原位凝胶 结冷胶
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利福平微球-原位凝胶复合给药系统的研究 被引量:6
12
作者 胡春晖 党云洁 朱春燕 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期283-286,共4页
目的制备利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球-原位凝胶复合给药系统用于结核病局部给药,以达到局部滞留、缓慢释放的作用。方法采用液中干燥法制备微球,用海藻酸钠制成离子敏感型原位凝胶,考察微球以及复合给药系统的体外药物释放情... 目的制备利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球-原位凝胶复合给药系统用于结核病局部给药,以达到局部滞留、缓慢释放的作用。方法采用液中干燥法制备微球,用海藻酸钠制成离子敏感型原位凝胶,考察微球以及复合给药系统的体外药物释放情况,初步考察复合给药系统在大鼠肺部的胶凝时间。结果微球平均粒径为149.569μm,包封率(n=3)为(69.43±3.53)%,载药量(n=3)为(26.43±3.10)%,体外释放实验表明,微球-原位凝胶复合给药系统有抑制药物突释的作用,且药物在30 d内释放25%,大鼠肺部胶凝实验表明,离子敏感型原位凝胶在大鼠肺部可滞留6 h。结论利福平PLGA微球-原位凝胶复合给药系统达到了局部滞留、缓慢释放药物的目的。 展开更多
关键词 利福平 聚乳酸羟基乙酸共聚物 微球 离子敏感原位凝胶 体外释放
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离子敏感型熊胆眼用即型凝胶的制备及质量评价研究 被引量:7
13
作者 王建成 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期628-631,共4页
目的制备离子敏感型熊胆眼用即型凝胶,并对其凝胶特性进行评价。方法采用单因素实验法优选凝胶基质以及凝胶增强剂,使用优选处方制备即型凝胶,并对其质量(渗透压、黏度、体外释放以及眼部滞留能力)进行考察。结果结冷胶(Gelrite)和羧甲... 目的制备离子敏感型熊胆眼用即型凝胶,并对其凝胶特性进行评价。方法采用单因素实验法优选凝胶基质以及凝胶增强剂,使用优选处方制备即型凝胶,并对其质量(渗透压、黏度、体外释放以及眼部滞留能力)进行考察。结果结冷胶(Gelrite)和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)比例为0.6%∶0.3%时制备凝胶效果较好;所制备的熊胆凝胶制剂与熊胆滴眼液比较,用药后黏度显著增加,具有较好的缓释特性;在用药部位停留时间较长,眼部滞留能力显著增强。结论制得的熊胆眼用即型凝胶具有良好成型性,符合即型凝胶的要求。 展开更多
关键词 离子敏感熊胆眼用即凝胶 结冷胶 制备工艺 质量评价
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猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶肺部药物释放及局部安全性初步评价 被引量:6
14
作者 胡春晖 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1163-1168,共6页
目的对制备的猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶(RTRE-ISG)进行肺部滞留性、安全性及局部药物浓度的评价。方法以海藻酸钠作为辅料,猫爪草提取物(70%乙醇)作为溶剂,在室温下磁力搅拌使其充分溶胀,制备得到RTRE-ISG。大鼠通过气管介入... 目的对制备的猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶(RTRE-ISG)进行肺部滞留性、安全性及局部药物浓度的评价。方法以海藻酸钠作为辅料,猫爪草提取物(70%乙醇)作为溶剂,在室温下磁力搅拌使其充分溶胀,制备得到RTRE-ISG。大鼠通过气管介入给药后,测定肺部灌洗液中的炎症因子和致纤维化因子水平,筛选出相对安全的处方;再采用Cy5.5作为荧光染料,借助小动物活体成像系统对RTRE-ISG肺部滞留性进行评价;最后运用改良肺泡灌洗技术,对大鼠肺部进行灌洗,测定局部药物浓度。结果 1%海藻酸钠RTRE-ISG在肺部安全性较好,荧光活体成像技术显示其可在肺部滞留120~144 h,肺部局部药物浓度的测定显示1%海藻酸钠RTRE-ISG在5 h释放达到峰值为5.24μg/m L,144 h药物浓度为0.08μg/m L。结论 RTRE-ISG在肺部可滞留120 h以上,可为中药治疗肺结核提供一种新型的缓释制剂。 展开更多
关键词 猫爪草 离子敏感原位凝胶 肺部安全性 荧光活体成像 肺泡灌洗技术 介入疗法
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白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶的制备与质量评价 被引量:5
15
作者 何朝星 王欣 +4 位作者 高淑颖 贾佳 王晓晖 敦洁宁 杜青 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期124-131,共8页
目的制备白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶,并对其进行质量评价。方法通过测定药物在各相中的溶解度和绘制伪三元相图,筛选最优处方制备纳米乳。选择合适的结冷胶浓度和用量,制备离子敏感型原位凝胶,并对其pH、粒径、黏度、稳定... 目的制备白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶,并对其进行质量评价。方法通过测定药物在各相中的溶解度和绘制伪三元相图,筛选最优处方制备纳米乳。选择合适的结冷胶浓度和用量,制备离子敏感型原位凝胶,并对其pH、粒径、黏度、稳定性及含量进行测定。采用无膜法考察原位凝胶的溶蚀和释放行为,Franz扩散池法考察原位凝胶在角膜、巩膜、模拟结膜部位的累积渗透量。以家兔为实验动物,考察玻璃体内的药物蓄积以及对眼部刺激情况。结果制备的白藜芦醇眼用纳米乳-原位凝胶pH为(5.29±0.01),生理状态下粒径为(16.24±0.13)nm,与非生理状态无明显变化;生理状态下黏度升高明显,胶凝性能良好,稳定性良好;释药模型符合Higuchi方程,其释药机制以扩散为主;给药48 h后,在角膜、巩膜和模拟结膜的累积渗透率分别达到50%、67%和71%。家兔玻璃体中有一定的药物蓄积,对眼睛无刺激。结论制备的白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶在生理条件下能迅速胶凝,稳定性好,释药持久,有一定量的药物可以到达眼后段,对眼睛无刺激,具有应用前景。 展开更多
关键词 白藜芦醇 纳米乳 离子敏感原位凝胶 释放度 渗透性 刺激性
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猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶的制备及体外释药研究 被引量:4
16
作者 胡春晖 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期2412-2413,共2页
目的制备猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶,并对其灭菌工艺、溶蚀率、粘度、最佳Ca2+浓度、体外释药行为进行考察。方法以海藻酸钠作为辅料,猫爪草提取物(10%乙醇作为溶剂),在室温下磁力搅拌使其充分溶胀,采用智能溶出试验仪、粘度仪和... 目的制备猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶,并对其灭菌工艺、溶蚀率、粘度、最佳Ca2+浓度、体外释药行为进行考察。方法以海藻酸钠作为辅料,猫爪草提取物(10%乙醇作为溶剂),在室温下磁力搅拌使其充分溶胀,采用智能溶出试验仪、粘度仪和流变仪等分别对灭菌工艺、溶蚀率、粘度、最佳Ca2+浓度、体外释药行为等原位凝胶的性质进行表征。结果 1%海藻酸钠离子敏感型原位凝胶采用先制备凝胶再高压灭菌的工艺对溶蚀率和小毛茛内酯含量影响最小[溶蚀率为(52.13±4.17)mg/(cm2·h)、小毛茛内酯含量为(1.23±0.18)%],此方法制备的原位凝胶粘度为1.49±0.18(Pa·s)、最佳Ca2+浓度为1ml原位凝胶:10-5mol Ca Cl2,采用Franz扩散池测定体外释放速率可知12h小毛茛内酯的累积释放率为91.46%,分别用不同的数学模型对各时间点累积释放量进行处理可知其释药规律符合Weibull方程,拟合方程为ln[-1/(1-Q)]=-0.3618lnt-1.7174(r=0.9931)。结论采用海藻酸钠作为猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶的载体,其凝胶性质良好,体外释药缓慢,可为中药治疗肺结核提供一种新型的缓释制剂。 展开更多
关键词 猫爪草 离子敏感原位凝胶 体外释放 介入疗法
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苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的体外溶蚀特性及安全性评价 被引量:4
17
作者 王军 何文 《中国药师》 CAS 2019年第7期1338-1340,共3页
目的:对苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的体外溶蚀及安全性进行研究。方法:采用体外振荡法检测RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的基质溶蚀及药物释放特性。以生理盐水为正常对照,1%去氧胆酸钠为阳性对照,观察RB鼻用温... 目的:对苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的体外溶蚀及安全性进行研究。方法:采用体外振荡法检测RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的基质溶蚀及药物释放特性。以生理盐水为正常对照,1%去氧胆酸钠为阳性对照,观察RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶对蟾蜍上腭纤毛运动及形态的影响,以及对大鼠鼻黏膜形态的影响。结果:RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的基质溶蚀及释药均为零级动力学过程,溶蚀方程为A=0.092 2t+0.198 8(r=0.998 6),释药方程为Q=0.246 0t+1.846 2(r=0.997 7),且两者有明显的线性相关性:Q=0.352 5A-0.424 8(r=0.999 0)。与正常对照组相比,RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶对蟾蜍纤毛运动能力无显著影响(P>0.05),且纤毛分布均匀,排列整齐,同时对大鼠鼻黏膜无明显的毒性。结论:RB从原位凝胶中的释放主要受凝胶溶蚀控制,同时具有良好的鼻用安全性。 展开更多
关键词 苯甲酸利扎曲普坦 温度-离子敏感原位凝胶 溶蚀 释药 安全性评价
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葛根素参与的可注射钙离子敏感型水凝胶生物相容性研究 被引量:3
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作者 王贵芳 岳占龙 崔元璐 《天津中医药》 CAS 2020年第2期214-219,共6页
[目的]将用于关节炎治疗的钙离子敏感型葛根素-海藻酸钙可注射水凝胶进行体内生物相容性评价研究。[方法]制备不同处方配比的葛根素-海藻酸钙水凝胶,通过大鼠皮下注射埋植实验,考察葛根素-海藻酸钙水凝胶的体内降解情况;同时通过实时定... [目的]将用于关节炎治疗的钙离子敏感型葛根素-海藻酸钙可注射水凝胶进行体内生物相容性评价研究。[方法]制备不同处方配比的葛根素-海藻酸钙水凝胶,通过大鼠皮下注射埋植实验,考察葛根素-海藻酸钙水凝胶的体内降解情况;同时通过实时定量逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)和酶联免疫吸附(ELISA)分别测定注射水凝胶周围组织炎性相关因子白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的基因表达和蛋白分泌变化;通过组织切片苏木精-伊红(HE)染色观察不同埋植时间点水凝胶周围组织病理变化。[结果]不同观察时间点各实验组凝胶直径无下降趋势,凝胶体内降解速率缓慢;与假手术组比较,葛根素-海藻酸钙凝胶周围组织中炎性因子IL-1β、IL-6和TNF-α蛋白浓度显著降低,而IL-1β、IL-6和TNF-α的mRNA表达无显著变化;组织切片HE染色结果表明在皮下结缔组织层产生短期物理损伤炎症反应,长期埋植后葛根素-海藻酸钙凝胶周围组织无炎症反应,具有良好的生物相容性。[结论]研究中构建的可注射葛根素-海藻酸钙凝胶,体内降解缓慢,生物相容性良好,有望成为治疗骨关节炎的良好药物及细胞载体。 展开更多
关键词 葛根素 海藻酸钙 离子敏感水凝胶 生物相容性
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叶黄素纳米粒原位凝胶滴眼剂的制备与体外评价 被引量:2
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作者 朱溶月 李治芳 +2 位作者 蔡雅琴 朱思颖 马鹏生 《宁夏医科大学学报》 2018年第3期292-295,共4页
目的制备叶黄素纳米粒离子敏感型眼用原位凝胶滴眼剂,并对其进行体外评价。方法采用超声辅助反溶剂沉淀法制备叶黄素白蛋白纳米粒,加入去乙酰结冷胶进一步制得离子敏感型原位凝胶;pH计与流变仪分别测定其与人工泪液混合前后的pH值及流... 目的制备叶黄素纳米粒离子敏感型眼用原位凝胶滴眼剂,并对其进行体外评价。方法采用超声辅助反溶剂沉淀法制备叶黄素白蛋白纳米粒,加入去乙酰结冷胶进一步制得离子敏感型原位凝胶;pH计与流变仪分别测定其与人工泪液混合前后的pH值及流变学特征;采用桨法考察制剂体外释放行为。结果制备的叶黄素纳米粒粒径为(114.93±8.64)nm,冻干后粒径增大但仍分布均匀;所得叶黄素纳米粒凝胶液的实际载药量为(0.686±0.05)mg·g-1。与人工泪液混合后形成持水性良好的凝胶,人工泪液混合前、后凝胶样品的p H分别为(7.09±0.14)和(7.34±0.33);体外累积释放率在10h时达到80%。结论将叶黄素纳米粒载入离子型凝胶材料中所得的原位凝胶在生理条件下发生胶凝,黏附性能增加且具有缓释作用。 展开更多
关键词 叶黄素 纳米粒 离子敏感原位凝胶 体外释放
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苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的制备及体外性质考察 被引量:2
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作者 王军 何文 《中国药师》 CAS 2019年第6期1143-1145,共3页
目的:研制苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶,并考察其体外性质。方法:筛选合适的吸收促进剂,并对泊洛沙姆407及去乙酰结冷胶的最佳用量进行考察,制备RB温度-离子敏感型原位凝胶,对其胶凝温度、胶凝时间、胶凝强度、生... 目的:研制苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶,并考察其体外性质。方法:筛选合适的吸收促进剂,并对泊洛沙姆407及去乙酰结冷胶的最佳用量进行考察,制备RB温度-离子敏感型原位凝胶,对其胶凝温度、胶凝时间、胶凝强度、生物黏附力及体外释药特性进行测定。结果:最佳吸收促进剂为1.0%的羧甲基壳聚糖(CMCS),泊洛沙姆407用量为18%,去乙酰结冷胶用量为0.3%,胶凝温度为(32.6±0.3)℃,胶凝时间为(25.6±1.8)s,胶凝强度为(122.4±1.5)s,生物黏附力为(152.25±12.76)(×10^2dyne·cm^-2),体外释药符合Higuchi方程:Q=5.585 6t^1/2+0.326 0(r=0.994 2)。结论:RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶具有较好的温度、离子敏感性,并具有明显的缓释性。 展开更多
关键词 甲酸利扎曲普坦 温度-离子敏感原位凝胶 鼻腔 制备
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