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表没食子儿茶素没食子酸酯壳聚糖纳米粒的制备及其药剂学性质研究 被引量:8
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作者 孙静 张小飞 +1 位作者 唐志书 果秋婷 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期741-747,共7页
目的制备表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)壳聚糖(CS)纳米粒(EGCG-CS-NPs),并初步评价其理化性质。方法采用离子凝胶化法制备EGCG-CS-NPs,通过对处方优化:CS质量浓度(X_1)、三聚磷酸钠(TPP)质量浓度(X_2)、EGCG质量浓度(X_3)为考察对象,... 目的制备表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)壳聚糖(CS)纳米粒(EGCG-CS-NPs),并初步评价其理化性质。方法采用离子凝胶化法制备EGCG-CS-NPs,通过对处方优化:CS质量浓度(X_1)、三聚磷酸钠(TPP)质量浓度(X_2)、EGCG质量浓度(X_3)为考察对象,以包封率(Y_1,%)、平均粒径(Y_2,nm)为评价指标,利用Box-Behnken设计-效应面法优化EGCG-CS-NPs处方;采用Malvern粒度仪测定EGCG-CS-NPs的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察EGCGCS-NPs的体外释药行为。结果 EGCG-CS-NPs的最优处方:CS质量浓度为2.6 g/L、TPP质量浓度为1.5 g/L、EGCG质量浓度为2.7 g/L,制备的EGCG-CS-NPs的包封率为(85.8±3.1)%;粒径为(102.2±27.1)nm,Zeta电位为(25.5±4.1)m V;透射电镜显示EGCG-CS-NPs粒径均一,呈球状;EGCG-CS-NPs在24 h内平稳缓慢释药(p H 4.5 PBS)。结论通过对处方的优化,制备得到圆整、释药缓慢的EGCG-CS-NPs,为进一步考察EGCG-CS-NPs在大鼠体内药效学奠定了基础。 展开更多
关键词 表没食子儿茶素没食子酸酯 壳聚糖纳米粒 离子凝胶 BOX-BEHNKEN效应面 三聚磷酸钠 体外释药行为
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熊果苷壳聚糖纳米粒的制备与体外透皮吸收研究 被引量:6
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作者 王赞丽 《西北药学杂志》 CAS 2021年第1期90-94,共5页
目的制备熊果苷壳聚糖纳米粒(Arb-CS-NPs),并评价其体外透皮性能。方法采用离子凝胶化法制备Arb-CS-NPs,以壳聚糖质量浓度(X1)、三聚磷酸钠(TPP)质量浓度(X2)和溶液pH值(X3)作为自变量,以平均粒径(Y1)和包封率(Y2)作为因变量,利用Box-Be... 目的制备熊果苷壳聚糖纳米粒(Arb-CS-NPs),并评价其体外透皮性能。方法采用离子凝胶化法制备Arb-CS-NPs,以壳聚糖质量浓度(X1)、三聚磷酸钠(TPP)质量浓度(X2)和溶液pH值(X3)作为自变量,以平均粒径(Y1)和包封率(Y2)作为因变量,利用Box-Behnken实验设计优化得到Arb-CS-NPs处方,通过透射电镜观察其微观结构,用动态激光散射仪测定粒径分布和Zeta电位;采用Franz扩散池法比较了市售熊果苷美白乳液和Arb-CS-NPs的体外透皮吸收性能。结果Arb-CS-NPs的最优处方组成为:壳聚糖质量浓度为3.0 mg·mL^-1,TPP质量浓度为2.0 mg·mL^-1,溶液pH值为3.5,透射电镜下观察到Arb-CS-NPs呈圆整球形分布,平均粒径为(132.5±12.2)nm,Zeta电位为(24.6±0.9)mV;Arb-CS-NPs在12 h内累积透皮量(Q12)和稳态渗透速率(Js)分别是熊果苷美白乳液的4.71,4.68倍。结论Arb-CS-NPs可显著提高药物累积透皮量,有望增强熊果苷的美白疗效。 展开更多
关键词 熊果苷 壳聚糖纳米粒 离子凝胶 Franz扩散池 累积透皮量
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丹酚酸B壳聚糖纳米粒制备与大鼠心脏缺血/再灌注损伤保护作用研究 被引量:5
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作者 刘艳明 王雪芳 王东 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2016年第11期16-20,共5页
目的:制备丹酚酸B壳聚糖纳米粒,并考察对大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。方法:采用离子凝胶化法制备丹酚酸B壳聚糖纳米粒,并以包封率(EE%)和粒径分布(nm)为评价指标,对丹酚酸B壳聚糖纳米粒处方进行优化;采用Malvern粒度仪测定纳米... 目的:制备丹酚酸B壳聚糖纳米粒,并考察对大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。方法:采用离子凝胶化法制备丹酚酸B壳聚糖纳米粒,并以包封率(EE%)和粒径分布(nm)为评价指标,对丹酚酸B壳聚糖纳米粒处方进行优化;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察丹酚酸B壳聚糖纳米粒的体外释药行为;考察丹酚酸B壳聚糖纳米粒对大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。结果:丹酚酸B壳聚糖纳米粒的包封率为85.8%±3.1%;粒径为(166.1±42.4)nm,Pd I为(0.189±0.032),Zeta电位为(+24.9±4.5)m V;透射电镜显示丹酚酸B壳聚糖纳米粒粒径均一,成球状;纳米粒在24 h内平稳缓慢释药;丹酚酸B壳聚糖纳米粒可以增加大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。结论:丹酚酸B壳聚糖纳米粒对大鼠心脏缺血/再灌注损伤具有良好的保护作用。 展开更多
关键词 丹酚酸B 壳聚糖纳米粒 离子凝胶 心脏缺血 再灌注损伤
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眼用盐酸洛美沙星壳聚糖纳米粒的制备与体外评价 被引量:2
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作者 季可非 汪洋 《药物评价研究》 CAS 2021年第12期2627-2634,共8页
目的基于质量源于设计(QbD)理念制备盐酸洛美沙星壳聚糖纳米粒(LF-CNs),并评价其体外抗菌活性。方法采用离子凝胶化法制备LF-CNs,根据失效模式效应分析(FMEA)工具初步评估影响LF-CNs制剂性质的潜在处方和工艺变量,并通过2水平部分析因... 目的基于质量源于设计(QbD)理念制备盐酸洛美沙星壳聚糖纳米粒(LF-CNs),并评价其体外抗菌活性。方法采用离子凝胶化法制备LF-CNs,根据失效模式效应分析(FMEA)工具初步评估影响LF-CNs制剂性质的潜在处方和工艺变量,并通过2水平部分析因实验设计筛选出影响LF-CNs制剂性质的关键变量,最终以壳聚糖浓度、三聚磷酸钠(STPP)浓度和搅拌速度3个独立变量作为考察因素,以LF-CNs的粒径分布和包封率作为评价指标,应用Box-Behnken实验设计优化并得到LF-CNs的处方和制备工艺参数。通过Zetasizer Nano ZS 90动态激光粒度仪测定LF-CNs的粒径分布、聚合物分散性指数(PDI)和ζ电位,透射电子显微镜下观察LF-CNs的微观形态;采用体外透析法考察LF-CNs和LF原料药体外药物释放特性;通过抑菌实验比较LF原料药与LF-CNs的体外抑菌活性。结果经实验优化得到LF-CNs的最优处方和工艺参数:壳聚糖质量浓度为10 mg/mL,STPP质量浓度为6 mg/mL,搅拌速度为750 r/min;在透射电镜下可观察到LF-CNs呈圆球状,无聚集,粒径大小为(479.6±18.7)nm,PDI为(0.194±0.012),ζ电位为(34.4±1.9)mV,LF-CNs的体外释放机制符合Korsmeyer-Peppas方程拟合,药物的释放为扩散和溶蚀双重机制;LF-CNs对金黄色葡萄球菌的体外抑菌效果优于LF原料药。结论将盐酸洛美沙星制备成壳聚糖纳米粒,处方设计科学合理,制备工艺简单易行,体外抑菌活性显著,有望成为盐酸洛美沙星眼用给药的一种有效途径。 展开更多
关键词 盐酸洛美沙星 壳聚糖纳米粒 离子凝胶 Box-Behnken实验设计 抑菌活性
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