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抗真菌上市新药及其合成评述 被引量：7
1
作者 吴玮峰 张晔 《中国药师》 CAS 2011年第8期1203-1206,共4页
近年随着广谱抗菌药、抗肿瘤药、免疫抑制药的广泛应用,腹膜透析、器官移植、放射治疗的普遍开展,以及免疫缺陷性疾病尤其是艾滋病的迅速蔓延,白念珠菌、新生隐球菌和烟曲霉菌等机会性深部真菌感染的发病率急剧上升。深部真菌感染在临... 近年随着广谱抗菌药、抗肿瘤药、免疫抑制药的广泛应用,腹膜透析、器官移植、放射治疗的普遍开展,以及免疫缺陷性疾病尤其是艾滋病的迅速蔓延,白念珠菌、新生隐球菌和烟曲霉菌等机会性深部真菌感染的发病率急剧上升。深部真菌感染在临床上已上升为第三大传染性疾病。最新统计资料表明, 展开更多
关键词 抗真菌 合成 米卡芬净 伏立康唑 福司氟康唑 舍他康唑 鲁利康唑 泊沙康唑
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福司氟康唑合成新工艺 被引量：2
2
作者 曹卫凯 王震 +2 位作者 丁志新 王伟 贾玮 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2019年第1期76-78,共3页
目的优化福司氟康唑合成工艺。方法以廉价易得氟康唑为起始原料,使用三氯氧磷进行氯磷酸酯化,之后与苄醇进行缩合,得到中间体c,将中间体c用Pd/C催化,以甲酸铵为氢供体,进行脱苄基,经过酸化,析晶,得福司氟康唑。结果总收率达70.7%,纯度为... 目的优化福司氟康唑合成工艺。方法以廉价易得氟康唑为起始原料,使用三氯氧磷进行氯磷酸酯化,之后与苄醇进行缩合,得到中间体c,将中间体c用Pd/C催化,以甲酸铵为氢供体,进行脱苄基,经过酸化,析晶,得福司氟康唑。结果总收率达70.7%,纯度为98.8%,产品结构经1H NMR确证。结论本文设计了一条新的合成路线,该合成过程操作简单,起始原料便宜易得,反应条件温和,收率高,易于工业化。 展开更多
关键词 抗真菌药 氟康唑 磷酸化 前药 福司氟康唑 合成
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福司氟康唑合成方法研究进展 被引量：3
3
作者 夏家栋 《广东化工》 CAS 2015年第19期95-96,110,共3页
福司氟康唑是氟康唑的磷酸酯前药,具有优良的水溶性。文章综述了近年来国内外有关福司氟康唑合成方法的研究进展和成果,其中以氟康唑为起始原料的制备工艺是生产福司氟康唑的主要途径,重点介绍了各工艺路线的优缺点及其改进。
关键词 福司氟康唑 抗真菌 制备
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HPLC法测定福司氟康唑含量及有关物质 被引量：2
4
作者 李成斌 陈超丽 +2 位作者 丁志新 门静 李成利 《化学工程师》 CAS 2022年第9期40-43,共4页
采用ODS色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以0.01mol·L^(-1)的NaH2PO4(pH值为5.5)-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速为1.0mL·min^(-1),柱温40℃,检测波长210nm。福司氟康唑与其中间体二苄酯及起始物料氟康唑均能得到较好的分离。福... 采用ODS色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以0.01mol·L^(-1)的NaH2PO4(pH值为5.5)-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速为1.0mL·min^(-1),柱温40℃,检测波长210nm。福司氟康唑与其中间体二苄酯及起始物料氟康唑均能得到较好的分离。福司氟康唑的定量限为53.93ng·mL^(-1),检测限为16.18ng·mL^(-1);浓度在0.05~1556.28μg·mL^(-1),与峰面积线性良好,r=0.9999;平均回收率为99.28%。氟康唑的定量限为14.49ng·mL^(-1),检测限为4.35ng·mL^(-1);浓度在0.02~20.70μg·mL^(-1)与峰面积线性良好,r=0.9998;平均回收率为97.03%。二苄酯的定量限为43.47ng·mL^(-1),检测限为13.04ng·mL^(-1);浓度在0.04~21.74μg·mL^(-1)与峰面积线性良好,r=0.9993;平均回收率为100.51%。结果表明,该方法操作简单、重复性良好、适用于福司氟康唑含量及有关物质的质量控制。 展开更多
关键词 HPLC 福司氟康唑 有关物质 含量
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福司氟康唑杂质C的合成 被引量：1
5
作者 李强 章有国 +2 位作者 黄毅 袁小红 李良春 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2017年第1期1-4,共4页
目的合成高纯度的福司氟康唑杂质C。方法以1-(2-氟苯基)乙酮为起始原料,经过取代、硫叶立德、磷酸化和钯碳催化加氢等方法制备目标化合物。结果合成了福司氟康唑杂质C,其结构经过NMR和ESI-MS验证。结论合成的福司氟康唑杂质C可作为福司... 目的合成高纯度的福司氟康唑杂质C。方法以1-(2-氟苯基)乙酮为起始原料,经过取代、硫叶立德、磷酸化和钯碳催化加氢等方法制备目标化合物。结果合成了福司氟康唑杂质C,其结构经过NMR和ESI-MS验证。结论合成的福司氟康唑杂质C可作为福司氟康唑质量控制的杂质对照品。该方法反应条件温和、原料易得、操作简单、实用性较强。 展开更多
关键词 福司氟康唑 杂质 合成路线 抗真菌 高效液相色谱法 核磁共振 质量控制 杂质对照品
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福司氟康唑杂质——2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-3-(4H-1,2,4-三氮唑-4-基)-2-丙基磷酸二氢酯的合成
6
作者 章有国 李强 +3 位作者 黄毅 郑仁林 袁小红 李良春 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第2期170-173,共4页
以1,3-二氟苯为起始原料,依次经傅-克酰基化,1H-三氮唑取代,环氧化,胺解,4H-三氮唑环化,磷酸酯化和钯碳加氢反应等7步反应合成了福司氟康唑的主要杂质——2-(2,4-二氟苯基-1-(1H-1,2,4-三氮唑l-1-基)-3-(4H-1,2,4-三氮唑-4-基)-2-丙基... 以1,3-二氟苯为起始原料,依次经傅-克酰基化,1H-三氮唑取代,环氧化,胺解,4H-三氮唑环化,磷酸酯化和钯碳加氢反应等7步反应合成了福司氟康唑的主要杂质——2-(2,4-二氟苯基-1-(1H-1,2,4-三氮唑l-1-基)-3-(4H-1,2,4-三氮唑-4-基)-2-丙基磷酸二氢酯,纯度98%,总收率7.8%,其结构经1H NMR确证。 展开更多
关键词 福司氟康唑 杂质 4H-1 2 4-三氮唑-4-基 药物合成
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