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原肌球蛋白受体激酶抑制剂临床研究进展
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作者 刘淼 刘晓 +1 位作者 韩开红 韩开林 《药学进展》 CAS 2022年第5期388-400,共13页
原肌球蛋白受体激酶(TRK)家族由神经受体酪氨酸激酶基因(NTRK)编码,并在神经系统的发育和正常功能中起重要作用。NTRK融合基因是各种成人和儿童癌症的致癌驱动因子。因此,近几年来TRK抑制剂被广泛关注和深入研究,首代TRK抑制剂拉罗替尼... 原肌球蛋白受体激酶(TRK)家族由神经受体酪氨酸激酶基因(NTRK)编码,并在神经系统的发育和正常功能中起重要作用。NTRK融合基因是各种成人和儿童癌症的致癌驱动因子。因此,近几年来TRK抑制剂被广泛关注和深入研究,首代TRK抑制剂拉罗替尼和恩曲替尼的成功获批具有里程碑式的意义。与其他激酶抑制剂相似,患者随着接受TRK抑制剂治疗时间的推移而产生耐药性,因此,解决耐药和多种突变将是未来研发的重点。通过对近几年具有不同结构类型、活性及选择性的小分子TRK抑制剂的研发进展进行详细总结,以期为进一步开发新型TRK抑制剂提供参考。 展开更多
关键词 原肌球蛋白受体激酶 抑制剂 神经受体酪氨酸激酶基因 神经受体酪氨酸激酶基因融合癌
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卵圆孔未闭合并偏头痛患者NTRK3基因表达水平及其与临床指标相关性分析 被引量：3
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作者 李元明 郝娟 +1 位作者 伊斯拉木江·吐尔逊 陈家骅 《实用临床医药杂志》 2023年第17期117-121,共5页
目的评估卵圆孔未闭(PFO)合并偏头痛(MA)患者的神经营养受体酪氨酸激酶3(NTRK3)基因表达水平及其与临床指标的相关性。方法选取收治的86例PFO患者为研究对象,根据临床症状不同分为合并MA组(n=46)、未合并MA组(n=40)。同期选取40例健康... 目的评估卵圆孔未闭(PFO)合并偏头痛(MA)患者的神经营养受体酪氨酸激酶3(NTRK3)基因表达水平及其与临床指标的相关性。方法选取收治的86例PFO患者为研究对象,根据临床症状不同分为合并MA组(n=46)、未合并MA组(n=40)。同期选取40例健康体检者作为对照组。采用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测3组NTRK3基因表达水平。比较合并MA组、未合并MA组患者的PFO直径、静息下右向左分流(RLS)、Valsalva状态下RLS、头痛影响测验-6(HIT-6)评分、偏头痛残疾程度评价量表(MIDAS)评分。分析NTRK3基因表达水平与PFO合并MA患者临床指标的相关性;分析PFO合并MA患者封堵术后MA缓解的影响因素。结果合并MA组和未合并MA组的NTRK3基因表达水平低于对照组,且合并MA组低于未合并MA组,差异有统计学意义(P<0.05)。合并MA组患者的静息下RLS、HIT-6评分、MIDAS评分高于未合并MA组,差异有统计学意义(P<0.05)。NTRK3基因表达水平与PFO合并MA患者静息下RLS、HIT-6评分、MIDAS评分存在负相关(P<0.05)。NTRK3基因表达水平是PFO合并MA患者封堵术后MA缓解的保护性因素(OR=0.621,P=0.018)。结论PFO合并MA患者的NTRK3基因表达水平显著较低,其与临床指标以及预后存在显著相关性。 展开更多
关键词 卵圆孔未闭 偏头痛 神经营养受体酪氨酸激酶3基因 相关性分析
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