-
题名药物中基因毒性杂质磺酸酯类分析方法的研究近况
被引量：6
- 1
-
-
作者
于瑞董
俞海荣
杨杰
仲奥
林羽洁
-
机构
正大天晴药业集团股份有限公司
-
出处
《海峡药学》
2019年第8期122-125,共4页
-
文摘
基因毒性杂质(Genotoxic Impurities,GTIs)是指在很低水平即可诱发基因突变、断裂或重排,并可能致癌的杂质,严重危害了人类的健康。因此需要在药物中对该类杂质的限度进行严格控制,以保证用药的安全。由于此类物质的限度一般较低,相比一般杂质,在分析方法检测灵敏度、专属性、样品溶液稳定性等都会有特殊要求。本文对药物中常见的磺酸酯类化合物方法开发和选择性进行了综述,综合评估了不同方法的优缺点。
-
关键词
基因毒性杂质
分析方法
磺酸酯类化合物
-
Keywords
Genotoxic impurities
Analytical method
Sulfonate esters
-
分类号
R927
[医药卫生—药学]
-
-
题名蛇床子素酯类/磺酸酯类衍生物的合成与抗菌活性研究
被引量：4
- 2
-
-
作者
周绪容
鄢伯钰
吴学姣
杨家强
-
机构
遵义医科大学药学院
遵义医科大学基础药理教育部重点实验室
-
出处
《化学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第11期1371-1375,共5页
-
基金
贵州省卫生健康委科学技术基金项目(gzwkj2021-444)
遵义医科大学2018年度学术新苗培养及创新探索专项项目(黔科合平台人才[2018]5772-48)资助。
-
文摘
为了寻找抗菌苗头化合物,以蛇床子素为原料,对其7位结构改造,经脱甲基化制得中间体I,其再分别与酰氯、磺酰氯反应,合成了12个目标化合物,并经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS确认了结构。体外抗菌活性筛选结果表明,两类衍生物对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌活性,磺酸酯衍生物的活性优于羧酸酯衍生物,尤以化合物Ⅲd和Ⅲe的抗金黄色葡萄球菌活性最为显著,MIC值均为32mg/L,远优于蛇床子素的活性,接近对照药苯唑西林。该研究也表明蛇床子素7位的结构修饰能改善其抗菌活性,值得进一步研究。
-
关键词
蛇床子素
结构改造
酯类化合物
磺酸酯类化合物
抗菌活性
-
Keywords
Osthole
Structural modification
Ester derivatives
Sulfonate derivatives
Antibacterial activities
-
分类号
TQ460.1
[化学工程—制药化工]
-
