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新型抗心衰药物——钙增敏剂作用机制的研究进展 被引量：4
1
作者 董颖 王礼琛 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期201-205,共5页
钙增敏剂是新一类治疗充血性心衰的静脉注射剂,它通过心肌兴奋-收缩偶联过程提高心肌收缩力而不增加细胞内Ca2+的释放。由于钙增敏剂可降低心肌耗氧量,故有希望避免传统强心药的严重不良反应——心律失常的发生。多数钙增敏剂具有不同... 钙增敏剂是新一类治疗充血性心衰的静脉注射剂,它通过心肌兴奋-收缩偶联过程提高心肌收缩力而不增加细胞内Ca2+的释放。由于钙增敏剂可降低心肌耗氧量,故有希望避免传统强心药的严重不良反应——心律失常的发生。多数钙增敏剂具有不同程度的磷酸二酯酶Ⅲ(PDE-Ⅲ)抑制活性。 展开更多
关键词 钙增敏剂 抗心衰药物 作用机制 磷酸二酯酶ⅲ抑制活性
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2-取代-9-苄基嘌呤-6-酮衍生物的合成、磷酸二酯酶-2抑制活性以及分子对接研究(英文)
2
作者 赵新筠 陈喜 +1 位作者 杨光富 湛昌国 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2013年第4期277-285,共9页
目的设计和合成了6个2-取代-9-苄基-嘌呤-6-酮衍生物并测试了其对磷酸二酯酶-2的抑制活性,进而研究PDE2酶对该类抑制剂的作用方式。方法以2-氨基-2-氰基乙酰胺为原料先合成5-氨基-4-羰酰胺咪唑类衍生物,接着用微波辅助的方法合成了目标... 目的设计和合成了6个2-取代-9-苄基-嘌呤-6-酮衍生物并测试了其对磷酸二酯酶-2的抑制活性,进而研究PDE2酶对该类抑制剂的作用方式。方法以2-氨基-2-氰基乙酰胺为原料先合成5-氨基-4-羰酰胺咪唑类衍生物,接着用微波辅助的方法合成了目标化合物。结果与结论微波辅助的方法大大缩短反应时间,从传统的加热回流20 h缩短到目前的30 min。抑制活性结果表明,化合物2b[9-苄基-2-(3,4-二甲氧基苄基)-1,9-二氢嘌呤-6-酮]有非常明显的抑制活性(IC50=1.35μmol.L-1)。配体和蛋白质对接的结果分析表明,嘌呤-6-酮衍生物同磷酸二酯酶-2的催化区域的结合主要通过氢键和π-π堆积作用实现的。 展开更多
关键词 合成 嘌呤-6-酮衍生物 磷酸二酯酶-2抑制活性 分子对接
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