期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到4篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
新型雄激素受体降解剂关键中间体合成工艺优化
1
作者 吴小珂 孙璐璐 +2 位作者 孟昕 杨玉社 王傲 《合成化学》 CAS 2024年第8期717-722,共6页
YXG-158是具有全新结构的雄激素受体降解剂,有望解决去势抵抗性前列腺癌患者的临床耐药问题,而其放大生产的难点在于关键中间体(3S,10R,13S)-10,13-二甲基-17-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-十二氢-1H-环戊并[a]... YXG-158是具有全新结构的雄激素受体降解剂,有望解决去势抵抗性前列腺癌患者的临床耐药问题,而其放大生产的难点在于关键中间体(3S,10R,13S)-10,13-二甲基-17-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-十二氢-1H-环戊并[a]菲-3-醇(6)的合成。以市售17-碘雄甾-5,16-二烯-3β-醇(7)为原料,仅经一步乌尔曼偶联反应实现中间体6的构建,收率可达30.7%,纯度可达99.72%,产物中区域异构体8仅占比0.28%。采用乌尔曼偶联合成中间体6大大简化了合成路线,提高了反应收率,且利于工业化生产。 展开更多
关键词 前列腺癌 去势抵抗性前列腺癌 雄激素受体降解剂 乌尔曼偶联反应 合成工艺优化
下载PDF
聚合物氮化碳负载铜克级制备一种无需额外配体即可催化二级嘧啶-2-胺的碳-氮乌尔曼偶联反应的实用催化剂
2
作者 孙扬阳 冯刚 +2 位作者 陈超 刘永红 张旭 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第3期1216-1223,共8页
通过在550℃下煅烧硝酸铜与三聚氰胺前体,可实现聚合物氮化碳负载铜(Cu/PCN)材料的克级制备.X射线光电子能谱(XPS)分析表明,该材料中铜元素呈一价,可在无需额外配体的条件下催化二级嘧啶-2-胺与芳卤代烃的碳-氮乌尔曼偶联反应,以实现其... 通过在550℃下煅烧硝酸铜与三聚氰胺前体,可实现聚合物氮化碳负载铜(Cu/PCN)材料的克级制备.X射线光电子能谱(XPS)分析表明,该材料中铜元素呈一价,可在无需额外配体的条件下催化二级嘧啶-2-胺与芳卤代烃的碳-氮乌尔曼偶联反应,以实现其氮官能团的修饰.作为非均相催化剂,该材料易于回收,并可被重复使用至少五次而不失活.该材料比传统的一价铜与钯催化剂更加活泼,从而为制药工业合成含有嘧啶-2-胺结构的药物提供了一种高效而实用的催化剂. 展开更多
关键词 聚合物氮化碳 铜 催化 碳-氮乌尔曼偶联反应 嘧啶-2-胺
原文传递
不对称树枝状咔唑类衍生物的合成
3
作者 偶辉 刘课艳 +2 位作者 董雪芬 王彭敏 石先莹 《陕西师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期50-53,59,共5页
以1,4-二溴苯和1,8-二碘联苯为原料分别与咔唑发生乌尔曼偶联反应制得两种相应的成对偶联分子,用NBS作为溴化试剂与这两种分子反应制得新型的多溴代产物:3,3′,6-三溴-1,4-双咔唑基苯、3,3′,6,6′-四溴-1,4-双咔唑基苯和3,3′,6-三溴-1... 以1,4-二溴苯和1,8-二碘联苯为原料分别与咔唑发生乌尔曼偶联反应制得两种相应的成对偶联分子,用NBS作为溴化试剂与这两种分子反应制得新型的多溴代产物:3,3′,6-三溴-1,4-双咔唑基苯、3,3′,6,6′-四溴-1,4-双咔唑基苯和3,3′,6-三溴-1,8-双咔唑基联苯.该溴化物与咔唑在铜催化下发生乌尔曼偶联反应制得3种新颖的树枝状咔唑类衍生物:3,3′,6-三(N-咔唑基)-1,4-双咔唑基苯、3,3′,6,6’-四(N-咔唑基)-1,4-双咔唑基苯、3,3′,6-三(N-咔唑基)-1,8-双咔唑基联苯.通过核磁、质谱分别对所合成的化合物进行了表征. 展开更多
关键词 咔唑衍生物 乌尔曼偶联反应 树枝状分子
下载PDF
3-(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷基)-5,5-二氧-6-氨基二苯并噻吩的合成工艺改进
4
作者 杨涛 吴君臣 《中国科技论文》 CAS 北大核心 2020年第12期1386-1390,共5页
找到一种安全可靠的合成3-(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷基)-5,5-二氧-6-氨基二苯并噻吩方法,对化合物3-(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷基)-5,5-二氧-6-氨基二苯并噻吩原有的合成路线进行了优化改进,设计出操作更加简单、毒性较小且安全可靠... 找到一种安全可靠的合成3-(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷基)-5,5-二氧-6-氨基二苯并噻吩方法,对化合物3-(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷基)-5,5-二氧-6-氨基二苯并噻吩原有的合成路线进行了优化改进,设计出操作更加简单、毒性较小且安全可靠的合成路线。对化合物4-硝基二苯并噻吩的反应条件进行了改进,选用价格低廉的九水合硝酸铁作为硝化试剂;选用甲苯作为溶剂,降低了反应毒性,并且发现当反应温度在100℃时产率最高。合成3-(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷基)-5,5-二氧-6-氨基二苯并噻吩时,用L-脯氨酸、CuI作为催化剂,进行乌尔曼偶联反应,该步反应操作容易,反应条件较为温和。 展开更多
关键词 3-(1 4-二氮杂双环3.2.2壬烷基)-5 5-二氧-6-氨基二苯并噻吩 硝化试剂 催化剂 乌尔曼偶联反应
下载PDF
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部