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石杉碱甲结构改造的研究进展 被引量：8
1
作者 易家宝 颜杰 李旭明 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2009年第6期1080-1083,987,共5页
石杉碱甲是高效、高选择性的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,是治疗早老性痴呆症的一个有前景的药物。本文概述了石杉碱甲的性质、结构和构效关系,从结构简化、C10、吡啶酮环、脂桥环、环外双键和桥头氨基等方面综述了石杉碱甲结构改造的研... 石杉碱甲是高效、高选择性的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,是治疗早老性痴呆症的一个有前景的药物。本文概述了石杉碱甲的性质、结构和构效关系,从结构简化、C10、吡啶酮环、脂桥环、环外双键和桥头氨基等方面综述了石杉碱甲结构改造的研究进展,并描述了所得的新型石杉碱甲类似物的抗乙酰胆碱酯酶的生物活性。在已合成的大量的石杉碱甲类似物中,部分类似物的活性优于天然石杉碱甲,石杉碱甲结构改造的研究取得了可喜的进展。 展开更多
关键词 石杉碱甲类似物 构效关系 结构改造
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老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究Ⅳ（±）-8，15-二氢-去-11，15-二甲基-8-羟基石杉碱甲的合成 被引量：7
2
作者 黎运龙 何煦昌 白东鲁 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1996年第3期185-191,共7页
石杉碱甲（１）是从我国草药千层塔中分到的一个可逆性的强效乙酰胆碱酯酶抑制剂，将成为新一代治疗早老性和老年痴呆症的药物．基于乙酰胆碱酯酶的Ｘ－衍射晶体结构及石杉碱甲抑制乙酰胆碱酯酶的作用机制研究结果，设计合成了（±... 石杉碱甲（１）是从我国草药千层塔中分到的一个可逆性的强效乙酰胆碱酯酶抑制剂，将成为新一代治疗早老性和老年痴呆症的药物．基于乙酰胆碱酯酶的Ｘ－衍射晶体结构及石杉碱甲抑制乙酰胆碱酯酶的作用机制研究结果，设计合成了（±）－８，１５－二氢－去－１１，１５－二甲基－８－羟基石杉碱甲（９ａ，９ｂ）． 展开更多
关键词 石杉碱甲类似物 痴呆 老年人 羟基石杉碱甲 合成
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老年痴呆症药物石杉碱甲的类似物研究Ⅱ（±）－失二碳石杉碱甲类似物的合成 被引量：4
3
作者 徐振荣 何煦昌 白东鲁 《药学学报》 CSCD 北大核心 1996年第4期258-266,共9页
石衫碱甲（１）是从中草药干层塔中提取分离到的一种高效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，经临床试验证实对老年痴呆症有显著疗效。本文报道保持石杉碱甲分子基本骨架，失二个甲基类似物７和８的合成。β－酮酯２和丙烯醛发生Ｍｉｃｈａｅｌ... 石衫碱甲（１）是从中草药干层塔中提取分离到的一种高效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，经临床试验证实对老年痴呆症有显著疗效。本文报道保持石杉碱甲分子基本骨架，失二个甲基类似物７和８的合成。β－酮酯２和丙烯醛发生Ｍｉｃｈａｅｌ－Ａｌｄｏｌ反应得直立键和平伏键的羟基化合物９和１０，其相应的甲磺酸酯１１和１２分别在丙二酸钠和醋酸中１３０℃回流，直立键甲磺酸酯１１发生消去反应得需要的环内双键中间体１３，而平伏键甲磺酸酯１２则发生ＳＮ２取代反应得直立键醋酸酯１４。基于全合成路线，合成了失二碳石杉碱甲类似物７和８，其乙酰胆碱酯酶抑制活性均低于天然石杉碱甲。 展开更多
关键词 石杉碱甲类似物 乙酰胆碱酯酶 抑制剂 合成
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老年痴呆症药物石杉碱甲的类似物研究　Ⅰ　5－取代氨甲基－2（1H）－吡啶酮和5－取代氨基－5，6，7，8－四氢喹诺酮的合成 被引量：2
4
作者 何煦昌 王兆瀛 +1 位作者 黎运龙 白东鲁 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1994年第4期257-263,共7页
石杉碱甲（１）是从中草药千层塔中分离的新型石松类生物碱。药理试验表明它是一个可逆性的强效乙酰胆碱酯酶抑制剂。初步临床试验证实它对记忆衰退、重症肌无力和多发梗死痴呆症具有明显的疗效，有可能成为新一代治疗老年痴呆药物。基... 石杉碱甲（１）是从中草药千层塔中分离的新型石松类生物碱。药理试验表明它是一个可逆性的强效乙酰胆碱酯酶抑制剂。初步临床试验证实它对记忆衰退、重症肌无力和多发梗死痴呆症具有明显的疗效，有可能成为新一代治疗老年痴呆药物。基于计算机分子模拟研究，石杉碱甲分子中的５－氨甲基－２（１Ｈ）－吡啶酮（２）结构可能是其药效部分，因此设计并合成了５－取代氨甲基－２（１Ｈ）－吡啶酮类似物（５）．（８），（１３）和５－取代氨基－５，６，７，８－四氢喹诺酮类似物（１６）．（１７）．生物试验表明，这些石杉碱甲简化结构类似物几无抗乙酰胆碱酯酶活性。 展开更多
关键词 石杉碱甲类似物 化学合成 痴呆 老年人
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