川芎-天麻药对对偏头痛模型大鼠眶周机械痛阈及三叉神经节AMPK/TRPA1通路的影响 被引量：3

1

作者 左笑 梁丽琦 +5 位作者 唐岚琦 蒙睿娜 房冰莹 王海芳 崔海燕 刘晓华 《中医杂志》 CSCD 北大核心 2024年第7期722-727,共6页

目的基于腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)/瞬时受体电位A1通道(TRPA1)通路探究川芎-天麻药对治疗偏头痛的可能作用机制。方法48只健康雄性SD大鼠随机分为对照组、模型组、川芎-天麻药对组,每组16只。对照组和模型组给予10 ml/kg生理盐水灌胃,... 目的基于腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)/瞬时受体电位A1通道(TRPA1)通路探究川芎-天麻药对治疗偏头痛的可能作用机制。方法48只健康雄性SD大鼠随机分为对照组、模型组、川芎-天麻药对组,每组16只。对照组和模型组给予10 ml/kg生理盐水灌胃,川芎-天麻药对组给予0.675 g/kg川芎-天麻灌胃,均每天1次,连续8天。末次给药前造模,对照组皮下注射生理盐水10 ml/kg,模型组和川芎-天麻药对组皮下注射硝酸甘油10 ml/kg制备偏头痛模型大鼠。运用Von Frey纤毛测定大鼠眶周机械痛阈值;采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)测定大鼠血清、脑脊液中降钙素基因相关肽(CGRP)水平;一氧化氮(NO)试剂盒测定血清、脑脊液中NO水平;RT-PCR法检测大鼠三叉神经节中即刻早期基因(c-Fos)、CGRP、瞬时受体电位V1通道(TRPV1)、腺苷酸活化蛋白激酶A(PRKAA)及TRPA1 mRNA表达水平;免疫荧光法检测三叉神经颈复合体(TCC)中c-Fos阳性细胞数和三叉神经节磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(pAMPK)、TRPA1蛋白表达水平。结果与对照组比较,模型组大鼠机械刺激阈值、pAMPK蛋白表达降低,血清中CGRP、NO水平,三叉神经节c-Fos、CGRP、TRPV1、TRPA1 mRNA表达水平,TRPA1蛋白表达和TCC中c-Fos阳性细胞数均显著升高(P<0.05)。与模型组比较,川芎-天麻药对组大鼠机械刺激阈值、pAMPK蛋白表达显著上升,血清中CGRP、NO水平,三叉神经节中c-Fos、CGRP、TRPV1、TRPA1 mRNA表达水平,TRPA1蛋白表达和TCC中c-Fos阳性细胞数明显下降(P<0.05)。结论川芎-天麻药对可能通过调控三叉神经节中AMPK/TRPA1通路,升高机械痛阈,从而改善偏头痛症状。 展开更多

关键词 偏头痛 川芎 天麻 三叉神经节 痛阈 腺苷酸活化蛋白激酶 瞬时受体电位A1通道

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TRPA1传导皮肤角质细胞温热信息的机制研究

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作者 郑天元 王磊 +1 位作者 江艳 刘晓玲 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CSCD 北大核心 2023年第12期2991-2999,共9页

目的探究角质细胞中的温热信息是如何被传导至下游背根神经节(DRG)中的TRPA1离子通道。方法采用单细胞钙离子成像技术,利用TRPA1过表达系统以及野生型和TRPA1基因敲除小鼠,联合TRPA1激动剂(BITC)和抑制剂(HC-030031)检测H_(2)O_(2)在DR... 目的探究角质细胞中的温热信息是如何被传导至下游背根神经节(DRG)中的TRPA1离子通道。方法采用单细胞钙离子成像技术,利用TRPA1过表达系统以及野生型和TRPA1基因敲除小鼠,联合TRPA1激动剂(BITC)和抑制剂(HC-030031)检测H_(2)O_(2)在DRG神经元温热感知中的作用及其与TRPA1的相关性。在不同温热条件下培养皮肤角质细胞,并提取角质细胞RNA;采用RNA-seq分析比较不同温度培养的角质细胞基因表达异同,筛选皮肤角质细胞传导温热信息的候选因子。结果过表达TRPA1以及DRG神经元中的TRPA1均可在H_(2)O_(2)存在情况下被温热激活,而温热范围内不同温度可影响皮肤角质细胞中与H_(2)O_(2)产生有关的趋化因子配体2(CCL2)和核心蛋白聚糖(DCN)基因的表达。结论H_(2)O_(2)相关因子可能参与TRPA1介导的温热传导过程。 展开更多

关键词 过氧化氢 趋化因子配体2 核心蛋白聚糖 背根神经节 瞬时受体电位A1通道 皮肤角质细胞 温热感知

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醋酸铅对人和小鼠瞬时受体电位A1离子通道的抑制作用

3

作者 赵红 宋玉竹 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期949-954,共6页

目的研究醋酸铅对瞬时受体电位A1(TRPA1)通道的影响。方法应用细胞内钙荧光成像系统检测原代培养的小鼠背根神经节(DRG)神经元上TRPA1(mTRPA1)通道和外源性表达在HEK293细胞上的人源TRPA1(hTRPA1)和mTRPA1通道介导的细胞外钙内流;应用... 目的研究醋酸铅对瞬时受体电位A1(TRPA1)通道的影响。方法应用细胞内钙荧光成像系统检测原代培养的小鼠背根神经节(DRG)神经元上TRPA1(mTRPA1)通道和外源性表达在HEK293细胞上的人源TRPA1(hTRPA1)和mTRPA1通道介导的细胞外钙内流;应用双电极电压钳技术记录外源性表达在爪蟾卵母细胞上的hTRPA1通道介导的电流。结果醋酸铅3.0和10.0μmol·L^(-1)对TRPA1介导的小鼠DRG神经元外钙内流的抑制率分别为(36.7±4.1)%和(79.4±3.1)%;醋酸铅浓度依赖性地抑制爪蟾卵母细胞上h TRPA1通道介导的电流,醋酸铅0.3,1.0,3.0,10.0和30.0μmol·L^(-1)对+80 mV处电流的抑制率分别为(1.0±0.7)%,(11.6±0.8)%,(57.7±3.2)%,(93.6±2.6)%和(93.2±2.7)%,其IC50为2.4μmol·L^(-1)。结论 TRPA1通道是铅的内源性作用靶点,低浓度醋酸铅可抑制TRPA1通道。 展开更多

关键词 醋酸铅 背根神经节 神经元 瞬时受体电位A1通道 电压钳技术 钙成像

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TRPA1抑制剂的高通量筛选及新型骨架的发现

4

作者 丁强 《科学技术创新》 2021年第19期1-4,共4页

瞬时受体电位A1通道(TRPA1)是一种主要表达在外周神经系统的非选择性阳离子通道。基因突变或配体激活引起的TRPA1开放可显著增强外周神经元的兴奋性,诱发疼痛、瘙痒和呼吸不适等病理学改变,TRPA1通道已经成为这些疾病领域重要的新型治... 瞬时受体电位A1通道(TRPA1)是一种主要表达在外周神经系统的非选择性阳离子通道。基因突变或配体激活引起的TRPA1开放可显著增强外周神经元的兴奋性,诱发疼痛、瘙痒和呼吸不适等病理学改变,TRPA1通道已经成为这些疾病领域重要的新型治疗靶点。目前国际上已有多个TRPA1抑制剂项目进入临床研究阶段,面对这一国际研发新趋势,国内尚缺乏靶向TRPA1通道的药物研发管线。三环类分子是临床上的一类重要药物,具有抗抑郁、抗组胺、抗精神疾病或抗过敏等活性。我们通过基于电流检测的高通量筛选系统发现多个不同类型的三环类分子具有明显的TRPA1抑制活性,且结构呈现一定的规律性,而三环类骨架作为TRPA1抑制剂尚未被报道。本研究将为国内靶向TRPA1通道进行新药研发提供新型骨架分子做出有益的探索。 展开更多

关键词 瞬时受体电位A1通道 抑制剂 三环类分子 新型骨架 新药研发

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祛风宣肺方对模型豚鼠肺组织病理及PLC-β/PKC与TRPA1/V1蛋白表达的影响 被引量：5

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作者 李佳珊 史利卿 +7 位作者 马建岭 王丽云 温绍惠 董尚娟 季坤 王颖 宋欢 杨凯 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期3246-3250,共5页

目的:观察祛风宣肺方对模型豚鼠肺组织病理及PLC-β/PKC、TRPA1/V1蛋白表达的影响。方法:将48只SPF级雄性健康Hartley豚鼠随机分为正常组、模型组、TRPV1抑制剂组、TRPA1抑制剂组、PLC抑制剂组、祛风宣肺方组,每组8只,应用经典咳嗽高敏... 目的:观察祛风宣肺方对模型豚鼠肺组织病理及PLC-β/PKC、TRPA1/V1蛋白表达的影响。方法:将48只SPF级雄性健康Hartley豚鼠随机分为正常组、模型组、TRPV1抑制剂组、TRPA1抑制剂组、PLC抑制剂组、祛风宣肺方组,每组8只,应用经典咳嗽高敏感豚鼠模型,相应药物干预7d后,肺功能仪检测麻醉后豚鼠气道阻力,HE染色法观察肺组织病理变化,ELISA法检测BALF中SP水平,免疫组化法测定肺组织中PLC-β、PKC、TRPA1、TRPV1、NK-1R蛋白表达水平。结果:与模型组比较,各组气道阻力均显著降低(P<0.01,P<0.05),肺组织TRPA1、TRPV1、NK-1R蛋白表达显著降低(P<0.05,P<0.01),其中PLC抑制剂组与祛风宣肺方组肺组织PLC-β蛋白表达显著降低(P<0.01,P<0.05);模型组肺组织病理及BALF炎症反应明显,TRPV1抑制剂组、TRPA1抑制剂组、PLC抑制剂组及祛风宣肺方组炎症水平降低(P<0.01)。结论:祛风宣肺方可降低咳嗽敏感性增高模型豚鼠的气道反应性,减轻肺组织炎症,可能通过下调肺组织中PLC-β、TRPV1、TRPA1、NK-1R的蛋白表达水平发挥作用。 展开更多

关键词 祛风宣肺方 咳嗽高敏感 气道神经源性炎症 瞬时受体电位V1通道 瞬时受体电位A1通道 磷脂酶C 蛋白激酶C

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白藜芦醇通过TRPC1抑制血管平滑肌细胞增殖作用研究 被引量：2

6

作者 闫福曼 刘海梅 +3 位作者 周乐全 徐进文 林锐珊 伍志学 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期273-276,共4页

目的研究白藜芦醇(Resveratrol,RSV)通过瞬时受体电位C1通道(transient receptor potential canonical-channel 1,TRPC1)来抑制血管平滑肌细胞(Vascular smooth muscle cells,VSMCs)增殖的机制。方法采用血管环培养法观察RSV对胎牛血清(... 目的研究白藜芦醇(Resveratrol,RSV)通过瞬时受体电位C1通道(transient receptor potential canonical-channel 1,TRPC1)来抑制血管平滑肌细胞(Vascular smooth muscle cells,VSMCs)增殖的机制。方法采用血管环培养法观察RSV对胎牛血清(fetal calf serum,FBS)诱导的血管壁损伤的影响;MTT法检测RSV对VSMCs增殖的影响;q PCR法检测RSV对TRPC1 m RNA表达的影响;Western Blot法检测RSV对TRPC1蛋白表达的影响。结果与模型组比较,RSV在20~200μmol·L^(-1)范围内,可改善高血清诱导的血管壁损伤和管壁增厚现象;RSV可降低FBS诱导的VSMCs增殖(P<0.01),以200μmol·L^(-1)浓度最为显著,此作用可被TRPC1抑制剂SKF96365所阻断;RSV各浓度组的TRPC1 m RNA及蛋白相对表达量显著降低(P<0.01)。结论 RSV抑制VSMCs的增殖可能通过影响TRPC1靶点来实现。 展开更多

关键词 白藜芦醇 瞬时受体电位C1通道 血管平滑肌细胞 增殖

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瞬时受体电位C1通道在糖尿病大鼠冠状动脉平滑肌细胞上的表达及对细胞内钙离子浓度的影响 被引量：2

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作者 孙曼青 汤徐 +8 位作者 钱玲玲 党时鹏 吴莹 杨承健 肖春晖 刘晓宇 夏大云 柴强 王如兴 《中华糖尿病杂志》 CAS CSCD 2017年第5期298-303,共6页

目的 探讨瞬时受体电位C1通道（TRPC1）在糖尿病大鼠冠状动脉平滑肌细胞中的表达变化及对糖尿病冠状动脉功能影响的可能机制.方法 选用8~12周龄、体重（200±20）g的健康雄性SD大鼠160只,采用随机数字表法随机分为正常对照组（80只... 目的 探讨瞬时受体电位C1通道（TRPC1）在糖尿病大鼠冠状动脉平滑肌细胞中的表达变化及对糖尿病冠状动脉功能影响的可能机制.方法 选用8~12周龄、体重（200±20）g的健康雄性SD大鼠160只,采用随机数字表法随机分为正常对照组（80只）和糖尿病组（80只）.采用腹腔链脲佐菌素注射建立1型糖尿病大鼠动物模型;采用酶消化法急性分离正常和糖尿病大鼠冠状动脉平滑肌细胞;采用Western blotting和实时荧光定量PCR分别测定正常组和糖尿病组冠状动脉TRPC1通道蛋白和基因的表达;采用细胞内钙离子荧光成像技术测定正常和糖尿病大鼠冠状动脉平滑肌细胞内钙离子浓度及加入TRPC1通道阻滞剂SKF96365后细胞内钙离子浓度的变化;采用血管张力测定技术测定TRPC1通道阻滞剂SKF96365对糖尿病冠状动脉功能的影响.2组间比较采用t检验.结果 糖尿病组冠状动脉平滑肌细胞上TRPC1通道蛋白表达量是正常组的（1.456±0.081）倍（t=-2.210,P〈0.05）;糖尿病组TRPC1通道基因表达量为正常组的（2.198±0.251）倍（t=-3.864,P〈0.05）;糖尿病组较正常组钙离子浓度变化增加（1.217±0.044比0.869±0.029,t=-6.644,P〈0.05）,正常组加入SKF96365后较加入前钙离子浓度减低（0.067±0.039比0.842±0.020,t=15.726,P〈0.05）,糖尿病组加入SKF96365后较加入前钙离子浓度减低（0.195±0.028比1.217±0.043,t=-19.807,P〈0.05）;正常组和糖尿病组冠状动脉在ET-1收缩血管后,加入10μmol/L TRPC1通道抑制剂SKF96365,糖尿病组较正常组冠状动脉舒张的百分比明显升高[（91.6±2.6）%比（69.2±6.0）%,t=-3.529,P〈0.05].结论 糖尿病时冠状动脉平滑肌细胞上TRPC1通道表达增加,细胞内钙离子浓度增加,导致血管收缩和功能紊乱,这可能是糖尿病患者易发生冠状动脉病变的机制之一. 展开更多

关键词 瞬时受体电位C1通道 糖尿病 冠状动脉 平滑肌细胞 细胞内钙离子

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糖尿病冠状动脉平滑肌细胞瞬时受体电位C1通道表达及对冠状动脉功能的影响

8

作者 肖春晖 孙曼青 +4 位作者 钱玲玲 吴昊 陈晓亮 王如兴 李豪侠 《心电与循环》 2017年第1期3-8,共6页

目的探讨糖尿病大鼠冠状动脉平滑肌细胞中瞬时受体电位C1通道(TRPC1通道)表达变化及对冠状动脉功能的影响。方法采用腹腔链脲霉素注射建立1型糖尿病大鼠动物模型;采用酶消化法急性分离正常组(40只)和糖尿病组(40只)大鼠冠状动脉平滑肌细... 目的探讨糖尿病大鼠冠状动脉平滑肌细胞中瞬时受体电位C1通道(TRPC1通道)表达变化及对冠状动脉功能的影响。方法采用腹腔链脲霉素注射建立1型糖尿病大鼠动物模型;采用酶消化法急性分离正常组(40只)和糖尿病组(40只)大鼠冠状动脉平滑肌细胞;采用Western Blot和q RT-PCR分别测定冠状动脉TRPC1通道蛋白和基因的表达;采用细胞内钙离子荧光成像技术测定加入TRPC1通道阻滞剂SKF96365前后细胞内钙离子浓度;采用血管张力测定技术测定SKF96365对冠状动脉功能的影响。结果造模前后糖尿病组大鼠血糖水平和体重水平分别为(7.38±0.21)和(29.58±0.62)mmol/L(P<0.05),(205.8±4.65)和(328.3±19.57)g(P<0.05)。两组冠状动脉平滑肌细胞上TRPC1通道蛋白表达量分别为0.9802±0.0589和1.2204±0.0636(P<0.05);基因表达量分别为0.9641±0.0293和2.1484±0.3061(P<0.05);两组钙离子浓度测定ΔRatio分别为0.8692±0.0290和1.2166±0.0435(P<0.05),正常组加入SKF96365前后的ΔRatio分别为0.8439±0.0202和0.0666±0.0393(P<0.05),糖尿病组加入SKF96365前后的ΔRatio分别为1.2166±0.0435和0.1951±0.0277(P<0.05);两组冠状动脉在ET-1收缩血管后,加入10μmol/L TRPC1通道抑制剂SKF96365,冠状动脉舒张的百分比分别为(73.02±5.26)%和(92.23±2.09)%(P<0.05)。结论糖尿病大鼠冠状动脉平滑肌细胞上TRPC1通道表达增加,细胞内钙离子浓度增加,冠状动脉功能紊乱。 展开更多

关键词 瞬时受体电位C1通道 糖尿病 冠状动脉 平滑肌细胞 细胞内钙离子 血管张力

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基于药效团和分子对接探究诃子制草乌通过瞬时受体电位香草酸1介导的减毒机制 被引量：3

9

作者 米硕 韩舒 +6 位作者 刘凯洋 包丽媛 张凤婷 王宏月 李文汇 赵颖 杜红 《世界中医药》 CAS 2023年第12期1645-1652,共8页

目的:本研究利用药效团、分子对接及实时反转录PCR(RT-PCR)方法探究诃子制草乌通过瞬时受体电位香草酸1(TRPV1)介导的减毒机制。方法:采用Discovery Studio 4.0软件构建基于TRPV1激动剂分子共同特征的TRPV1激活药效团,虚拟筛选出草乌中... 目的:本研究利用药效团、分子对接及实时反转录PCR(RT-PCR)方法探究诃子制草乌通过瞬时受体电位香草酸1(TRPV1)介导的减毒机制。方法:采用Discovery Studio 4.0软件构建基于TRPV1激动剂分子共同特征的TRPV1激活药效团,虚拟筛选出草乌中的潜在活性成分;对草乌成分及诃子制草乌中引入的诃子成分进行Autodock vina分子对接研究;根据结果选出代表性成分,采用实时反转录PCR验证是否可促进心肌细胞中TRPV1 mRNA表达。结果:药效团共筛选出草乌中包括毒性较大的双酯型生物碱乌头碱、新乌头碱及次乌头碱在内的13个成分,分子对接结果表明这13个成分及诃子制草乌引入的诃子成分均有潜力与TRPV1结合。RT-PCR实验中没食子酸和新乌头碱在浓度≥25μmol/L时,均可明显促进大鼠H9c2心肌细胞中TRPV1 mRNA表达的增加,随着给药浓度的增大表达量增加,新乌头碱促进TRPV1 mRNA表达的作用更强。药效团、分子对接结果表明诃子和草乌中均含有多种具备TRPV1激活潜力的成分。结论:实验证明新乌头碱、没食子酸均可在一定程度上激活TRPV1通道,可作为TRPV1的激动剂。根据结果推测,诃子可能会通过拮抗草乌中的活性成分与TRPV1的结合,从而降低草乌通过TRPV1介导的毒性;也可能是诃子制草乌在引入没食子酸等诃子成分后,可在安全剂量范围内使TRPV1通道快速脱敏从而实现减毒。 展开更多

关键词 药效团 分子对接 新乌头碱 没食子酸 诃子制草乌 瞬时受体电位香草酸1通道 H9C2心肌细胞 炮制减毒原理

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肾上腺素、瞬时受体电位香草酸1通道和P物质在急性脊髓损伤大鼠并发肺损伤中的变化及意义 被引量：2

10

作者 喻林 储瑞亮 +2 位作者 毕杨 何波 南国新 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期866-872,共7页

目的探讨肾上腺素、瞬时受体电位香草酸1(TRPV1)通道和P物质在大鼠急性脊髓损伤(ASCI)并发肺损伤中的变化及意义。方法将228只雌性SD大鼠按随机数字表法分为假手术组(90只)、ASCI组(108只)、双侧肾上腺切除组(15只)、双侧肾上腺切除后A... 目的探讨肾上腺素、瞬时受体电位香草酸1(TRPV1)通道和P物质在大鼠急性脊髓损伤(ASCI)并发肺损伤中的变化及意义。方法将228只雌性SD大鼠按随机数字表法分为假手术组(90只)、ASCI组(108只)、双侧肾上腺切除组(15只)、双侧肾上腺切除后ASCI组(15只)。采用改良Allen’s打击模型(打击锤质量为10 g,打击高度为25 mm)于T10脊髓节段制备ASCI模型,假手术组仅暴露T10节段脊髓,双侧肾上腺切除后ASCI组于肾上腺切除术5 d后制作ASCI模型。采用高效液相色谱法检查大鼠血清肾上腺素水平。取大鼠肺组织标本,计算肺湿干质量比以反映肺组织水肿变化,采用H-E染色检测肺组织病理学变化,采用免疫组织化学染色、蛋白质印迹法检测肺组织中TRPV1蛋白表达,采用酶联免疫吸附试验检测肺组织中P物质的含量。结果脊髓损伤后2、6、12、24、48、72 h,ASCI组大鼠血清肾上腺素水平均高于假手术组,差异均有统计学意义(P均<0.01)。脊髓损伤后24、48、72 h,ASCI组大鼠肺水肿和肺损伤组织病理学变化逐渐加重,损伤1周时开始恢复。脊髓损伤后24、48、72 h,ASCI组大鼠肺组织TRPV1蛋白表达量和P物质含量均较假手术组升高,差异均有统计学意义(P均<0.05,P均<0.01)。脊髓损伤后72 h,双侧肾上腺切除后ASCI组肺组织水肿和组织病理学变化均较ASCI组减轻。结论肾上腺素可能参与大鼠ASCI并发的肺水肿和肺损伤进程,这种效应可能与肺组织中TRPV1、P物质的表达上调有关;双侧肾上腺切除预处理可减轻ASCI并发的肺水肿和肺损伤程度。 展开更多

关键词 脊髓损伤 肺损伤 肾上腺素 瞬时受体电位香草酸1通道 P物质

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瞬时受体电位锚蛋白1通道在心血管疾病中的研究进展

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作者 游紫阳 郑丽婷 +3 位作者 林万鹏 邱小宇 冯莉 杨骄霞 《国际心血管病杂志》 2022年第5期267-270,共4页

瞬时受体电位锚蛋白1通道(TRPA1)是一种Ca^(2+)高渗透性通道,在心血管系统中广泛表达,可被多种化学物质及内源性化合物激活,产生以Ca^(2+)内流为主的跨膜电压变化,参与一系列心血管疾病的病理生理过程。该文主要介绍TRPA1通道在调节心... 瞬时受体电位锚蛋白1通道(TRPA1)是一种Ca^(2+)高渗透性通道,在心血管系统中广泛表达,可被多种化学物质及内源性化合物激活,产生以Ca^(2+)内流为主的跨膜电压变化,参与一系列心血管疾病的病理生理过程。该文主要介绍TRPA1通道在调节心血管疾病病理生理方面的潜在作用,包括在动脉粥样硬化、心力衰竭、心肌缺血再灌注损伤、心肌纤维化及心肌肥厚、心律失常中的作用。 展开更多

关键词 瞬时受体电位通道 瞬时受体电位锚蛋白1通道 心血管疾病

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瞬时受体电位锚蛋白1离子通道与咳嗽关系的研究概述 被引量：4

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作者 樊钦华 杜雅薇 吴圣贤 《中国医药》 2021年第1期156-160,共5页

瞬时受体电位锚蛋白1(TRPA1)离子通道是温度感受器,在人体内低于17℃可被激活,但其激活阈值与物种相关。异硫氰酸烯丙酯、肉桂醛、香烟浓集物等激动剂可以通过调节TRPA1离子通道进而引发咳嗽,并且G蛋白偶联受体在其激活过程中起着重要... 瞬时受体电位锚蛋白1(TRPA1)离子通道是温度感受器,在人体内低于17℃可被激活,但其激活阈值与物种相关。异硫氰酸烯丙酯、肉桂醛、香烟浓集物等激动剂可以通过调节TRPA1离子通道进而引发咳嗽,并且G蛋白偶联受体在其激活过程中起着重要作用。辛温类中药方剂应用于冷过敏咳嗽疗效确切,推测其治疗机制可能是通过抑制TRPA1通道开放实现的。目前针对咳嗽的TRPA1拮抗剂主要是HC-030031和GRC-17536,辛温类中药作为止咳药的开发或可一定程度弥补西医治疗的不足,但仍需深入研究。 展开更多

关键词 咳嗽 瞬时受体电位锚蛋白1离子通道 瞬时受体电位锚蛋白1激动剂

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基于TRPA1离子通道蛋白的支气管哮喘病理机制及中医药干预现代研究进展

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作者 白今 王强 《中医药临床杂志》 2024年第4期782-788,共7页

哮喘是一种反复发作的气道阻塞和喘息为特征的气道慢性炎症性疾病,瞬时受体电位锚蛋白1(Transient Receptor Potential Al,TRPA1)离子通道存在于多种组织细胞中,参与调节气道功能和炎症。以往对于TRPA1的研究更多的是在疼痛领域,尚未对... 哮喘是一种反复发作的气道阻塞和喘息为特征的气道慢性炎症性疾病,瞬时受体电位锚蛋白1(Transient Receptor Potential Al,TRPA1)离子通道存在于多种组织细胞中,参与调节气道功能和炎症。以往对于TRPA1的研究更多的是在疼痛领域,尚未对相关调控离子蛋白通道表达治疗支气管哮喘的病理机制及中医药治疗进展做系统阐述。查阅国内外相关文献资料发现,在哮喘发生发展过程中,TRPA1离子通道蛋白参与气道炎症、气道高反应等病理过程。因此调控TRPA1离子蛋白通道的表达有利于治疗支气管哮喘。目前西医的治疗手段主要以吸入糖皮质激素与支气管扩张剂联合治疗为主,但部分患者不能达到完全控制,中医药在治疗哮喘方面具有靶点多、作用广、疗效优等特点,具有祛痰平喘、宣肺下气的中药及复方可以通过抗炎等作用有效调控TRPA1在体内的表达。文章总结TRPA1离子通道蛋白及其与支气管哮喘的关系,并就近年来中医药调控TRPA1的表达治疗支气管哮喘的研究进展进行综述,以期为基于TRPA1探讨支气管哮喘新的病理机制奠定实验室基础,为支气管哮喘防治及相关中药新药研发提供新的作用靶点与研究方向。 展开更多

关键词 哮喘 瞬时受体电位锚蛋白1离子通道 炎症 中医药

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