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盐酸缬更昔洛韦的合成工艺改进
1
作者 薛娜 马彦 +2 位作者 张玉辉 张恺 陈兴贺 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期804-808,共5页
目的盐酸缬更昔洛韦的合成工艺改进。方法以更昔洛韦为原料,经乙酰基保护单羟基制得O-单乙酰更昔洛韦,与Cbz-L-缬氨酸经缩合,再经盐酸脱乙酰基得更昔洛韦-Cbz-L-单缬氨酸酯,酸化后在连续流反应器中催化氢化脱苄氧羰基得盐酸缬更昔洛韦粗... 目的盐酸缬更昔洛韦的合成工艺改进。方法以更昔洛韦为原料,经乙酰基保护单羟基制得O-单乙酰更昔洛韦,与Cbz-L-缬氨酸经缩合,再经盐酸脱乙酰基得更昔洛韦-Cbz-L-单缬氨酸酯,酸化后在连续流反应器中催化氢化脱苄氧羰基得盐酸缬更昔洛韦粗品,粗品在异丙醇/水(2:1,V/V)中重结晶得到盐酸缬更昔洛韦。结果工艺改进后的操作更加简便安全,可以实现长时间稳定和安全的连续流生产及后处理,目标产品1的收率和纯度得到提高,总收率48.8%,纯度99.4%。结论为盐酸缬更昔洛韦的合成提供了一种较新的方法,生产成本得以降低。 展开更多
关键词 盐酸缬更昔洛韦 抗病毒药 合成 工艺改进 连续流
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盐酸缬更昔洛韦及其有关物质的合成 被引量：3
2
作者 胥涛 屈博毅 +1 位作者 海俐 吴勇 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期409-411,448,共4页
更昔洛韦经缩合、选择性水解、氢化还原反应制得盐酸缬更昔洛韦,总收率为29.7%,终产品纯度和非对映异构体比例均符合美国药典35版要求。并合成了工艺中可能存在的3个有关物质:更昔洛韦单乙酸酯、更昔洛韦单丙酸酯和更昔洛韦双缬氨酸酯,... 更昔洛韦经缩合、选择性水解、氢化还原反应制得盐酸缬更昔洛韦,总收率为29.7%,终产品纯度和非对映异构体比例均符合美国药典35版要求。并合成了工艺中可能存在的3个有关物质:更昔洛韦单乙酸酯、更昔洛韦单丙酸酯和更昔洛韦双缬氨酸酯,为盐酸缬更昔洛韦的质控和纯化提供基础。 展开更多
关键词 盐酸缬更昔洛韦 抗病毒药 有关物质 合成
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盐酸缬更昔洛韦合成条件的研究
3
作者 黄桂基 《广东化工》 CAS 2023年第15期39-42,19,共5页
以更昔洛韦为原料,经单乙酰化,缩合,水解,氢化还原四个步骤合成盐酸缬更昔洛韦,并讨论了反应时间,反应温度,投料比例等因素对反应的影响,通过单因素试验和正交试验,改进了反应条件,提高了产率,总收率达到37.62%。
关键词 盐酸缬更昔洛韦 更昔洛韦 苄氧羰基-L-缬氨酸 氢化 正交试验
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HPLC法测定盐酸缬更昔洛韦中间体缩合物异构体的含量 被引量：1
4
作者 刘俊 柳旭 +2 位作者 邓亚萍 余再丹 黄琨 《中国药师》 CAS 2020年第2期366-369,共4页
目的:采用HPLC法测定盐酸缬更昔洛韦的关键中间体缩合物的非对映体比例和对映体含量,以对其质量进行控制。方法:色谱柱为CHIRALCEL OX-3R(150 mm×4.6 mm,3μm),流动相为水-乙腈(65∶35),流速为0.6 ml·min^-1,柱温为17℃,检测... 目的:采用HPLC法测定盐酸缬更昔洛韦的关键中间体缩合物的非对映体比例和对映体含量,以对其质量进行控制。方法:色谱柱为CHIRALCEL OX-3R(150 mm×4.6 mm,3μm),流动相为水-乙腈(65∶35),流速为0.6 ml·min^-1,柱温为17℃,检测波长为252 nm,进样量为10μl。结果:缩合物线性范围为0.23~626.38μg·ml^-1(r=0.9999),缩合物异构体线性范围为0.24~13.06μg·ml^-1(r=0.9999);平均回收率为99.2%,RSD为2.08%(n=9)。结论:该方法操作简便,灵敏度高,结果准确可靠,可作为缩合物质量控制的方法。 展开更多
关键词 盐酸缬更昔洛韦 缩合物 异构体 高效液相色谱法
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盐酸缬更昔洛韦片万赛维的属性剖析
5
作者 刘艳红 邓霞飞 +5 位作者 唐维 刘红华 方智 张茜 刘澍秾 郭峰 《中国现代药物应用》 2022年第14期191-194,共4页
目的剖析盐酸缬更昔洛韦片万赛维的属性。方法采用观察及测试的方法考察三批盐酸缬更昔洛韦片万赛维的属性差异,对比分析三批盐酸缬更昔洛韦片万赛维在不同介质中的溶出曲线数据。结果三批盐酸缬更昔洛韦片万赛维的含量、有关物质及溶... 目的剖析盐酸缬更昔洛韦片万赛维的属性。方法采用观察及测试的方法考察三批盐酸缬更昔洛韦片万赛维的属性差异,对比分析三批盐酸缬更昔洛韦片万赛维在不同介质中的溶出曲线数据。结果三批盐酸缬更昔洛韦片万赛维的含量、有关物质及溶出度无明显差异,批间均一性较好。依照溶出曲线的测定方法,分别测定盐酸缬更昔洛韦片万赛维在4种不同溶出介质中的溶出曲线,其溶出曲线对比显示,三批盐酸缬更昔洛韦片万赛维在不同溶出介质中的溶出曲线数据无明显差异,批间均一性较好。结论盐酸缬更昔洛韦片万赛维不同批次之间重现性较好,批间差异在可接受范围内,各项指标无明显差异,是仿制药品优良的参比制剂,临床上也可以放心使用。 展开更多
关键词 盐酸缬更昔洛韦片 属性剖析 批间差异
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