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比较白蛋白纳米紫杉醇与含聚氧乙烯蓖麻油紫杉醇在乳腺癌患者的药代动力学 被引量：8
1
作者 李苏 廖海 +3 位作者 詹靖 邓丽婷 滕小玉 管忠震 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期606-610,共5页
目的考察注射用白蛋白纳米紫杉醇和含聚氧乙烯蓖麻油紫杉醇在乳腺癌患者中药代动力学行为及药效学的差异。方法 24例乳腺癌患者随机分成两组,A组:白蛋白纳米紫杉醇静脉推注30min;B组:含聚氧乙烯蓖麻油紫杉醇恒速静脉滴注3h。用液相质谱... 目的考察注射用白蛋白纳米紫杉醇和含聚氧乙烯蓖麻油紫杉醇在乳腺癌患者中药代动力学行为及药效学的差异。方法 24例乳腺癌患者随机分成两组,A组:白蛋白纳米紫杉醇静脉推注30min;B组:含聚氧乙烯蓖麻油紫杉醇恒速静脉滴注3h。用液相质谱测定患者血浆和红细胞中紫杉醇的浓度并计算药代动力学参数,用秩和检验法检验两组药代参数的差异。结果 A组表观分布容积、清除率大于B组,有显著性差异(P=0.0002,P=0.0007);但两者MRT、t1/2、AUC0-∞相近。2组红细胞药物浓度分别为血液药物浓度(8.3%～28.1%)和(9.7%～24.7%)。结论 2种剂型紫杉醇的药代行为不同,白蛋白载体可增加紫杉醇向肿瘤的转运和蓄积。 展开更多
关键词 抗肿瘤药物 紫杉醇 白蛋白纳米紫杉醇 药代动力学 药效学
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紫杉醇新剂型的开发及临床研究进展 被引量：57
2
作者 张晓静 张频 《癌症进展》 2007年第1期66-72,98,共8页
紫杉醇广泛用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌等多种肿瘤的治疗。但由于其难溶于水，需溶于聚氧乙烯蓖麻油（cremophor EL）与无水乙醇混合溶媒中增加水溶性，而cremophor EL在体内降解时释放组胺，导致不同程度的过敏反应，亦可引起神经细胞内... 紫杉醇广泛用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌等多种肿瘤的治疗。但由于其难溶于水，需溶于聚氧乙烯蓖麻油（cremophor EL）与无水乙醇混合溶媒中增加水溶性，而cremophor EL在体内降解时释放组胺，导致不同程度的过敏反应，亦可引起神经细胞内颗粒释放及脱髓鞘改变而加重紫杉醇的外周神经毒性。为降低毒性，提高其疗效，近年来临床上陆续开发了紫杉醇的新剂型，其中不含聚氧乙烯蓖麻油注射紫杉醇白蛋白纳米混悬液（ABI-007）已在欧美上市，具有不用抗过敏预处理、疗效较好、毒性较低等特点；现正在国内进行临床研究我国研发的紫杉醇脂质体已开始在临床应用而紫杉醇的前体药物（DHA—PTX）和聚合物剂型genexol—PM及xyotax也正在临床前和临床Ⅰ-Ⅲ期研究中，显示了良好的前景。本文就紫杉醇的作用机制，不良反应及新制剂的开发和应用进行回顾和综述。 展开更多
关键词 紫杉醇剂型 白蛋白溶剂型纳米紫杉醇 紫杉醇脂质体 前体药物 聚合物剂型
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