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UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS分析白头翁皂苷B_3在大鼠肠道菌群中的代谢产物 被引量:12
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作者 刘亚丽 宋永贵 +4 位作者 魏韶锋 张凌 杨世林 王萌 苏丹 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第23期72-76,共5页
目的:研究大鼠肠道菌群对白头翁皂苷B_3的代谢作用,为皂苷类物质在肠道菌群的代谢特征研究提供参考。方法:以连翘苷为内标物,建立UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS检测条件,流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0~8 min,10%~95%A;8~10 min,95%A;10~10.10 m... 目的:研究大鼠肠道菌群对白头翁皂苷B_3的代谢作用,为皂苷类物质在肠道菌群的代谢特征研究提供参考。方法:以连翘苷为内标物,建立UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS检测条件,流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0~8 min,10%~95%A;8~10 min,95%A;10~10.10 min,95%~10%A),流速0.3 m L·min^(-1),扫描方式为电喷雾(ESI)负离子模式,离子喷雾电压-3 500 V,碰撞电压130 V,干燥气流量12 L·min^(-1),温度350℃,鞘气流量12 L·min^(-1),温度350℃,碎裂电压分别为20,35,50 V。总离子流全扫描的范围m/z 100~1 100。采用负离子和多反应离子监测模式分析白头翁皂苷B_3与大鼠肠道菌群共孵育后的代谢产物。结果:从药物-菌群孵育液中鉴定出白头翁皂苷B3的3-位侧链脱糖代谢产物及苷元母核上羟化、羧化和脱羧、甲基化和去甲基化代谢产物共8种。结论:大鼠肠道菌群在实验条件下能有效代谢白头翁皂苷B3,提示上述代谢产物是其生物活性成分。 展开更多
关键词 白头翁皂苷b3 肠道菌群 羟基化 连翘苷 白头翁
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白头翁总皂苷提取物的基本理化性质考察 被引量:7
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作者 管咏梅 孙振 +4 位作者 张文秀 吴德智 马正 刘红宁 朱卫丰 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2014年第14期41-44,共4页
目的:检测白头翁总皂苷提取物的表观溶解度、表观油水分配系数及其在体外胃肠液中的稳定性。方法:以白头翁皂苷类成分(B3,BD,B7)为指标,采用饱和法测定表观溶解度,摇瓶法测定油水分配系数,考察白头翁总皂苷提取物在体外胃肠液... 目的:检测白头翁总皂苷提取物的表观溶解度、表观油水分配系数及其在体外胃肠液中的稳定性。方法:以白头翁皂苷类成分(B3,BD,B7)为指标,采用饱和法测定表观溶解度,摇瓶法测定油水分配系数,考察白头翁总皂苷提取物在体外胃肠液中的稳定性。采用ELSD—HPLC测定指标成分含量,流动相甲醇(A)-水(B)梯度洗脱(0~28min,25%~10%B)。结果:3种白头翁皂苷类成分中B7的溶解能力最强。白头翁总皂苷提取物在不同pH缓冲液中油水分配系数均很小。指标成分在胃蛋白酶、胰蛋白酶环境较稳定,RSD均〈5%。结论:白头翁总皂苷提取物在弱碱性环境中溶解能力最强。白头翁皂苷类成分的亲脂性较弱,较难通过肠壁的脂质膜与水性层吸收进入体内。白头翁总皂苷在体外胃肠液环境中较稳定。 展开更多
关键词 白头翁皂苷 表观溶解度 表观油水分配系数 稳定性 白头翁皂苷b3 白头翁皂苷bD 白头翁皂苷b7
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白头翁皂苷B3的溶解度及油水分配系数与大鼠在体肠吸收研究 被引量:4
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作者 刘亚丽 孙振 +4 位作者 张文秀 管咏梅 苏丹 吴德智 朱卫丰 《药物评价研究》 CAS 2016年第1期87-91,共5页
目的测定白头翁皂苷B3的表观溶解度及油水分配系数,并研究其大鼠在体肠吸收机制。方法 HPLC-ELSD法测定B3的表观溶解度和油水分配系数,重量法计算大鼠在体单向肠灌流实验中吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)。结果白头翁皂苷B3... 目的测定白头翁皂苷B3的表观溶解度及油水分配系数,并研究其大鼠在体肠吸收机制。方法 HPLC-ELSD法测定B3的表观溶解度和油水分配系数,重量法计算大鼠在体单向肠灌流实验中吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)。结果白头翁皂苷B3在37℃有机溶剂中的表观溶解度较低,在碱性磷酸盐缓冲液中的表观溶解度较高;白头翁皂苷B3在不同磷酸盐缓冲液中的油水分配系数相差不大;白头翁皂苷B3在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka和Papp没有显著性差异(P〉0.05);白头翁皂苷B3在0.05-2.5 mg/mL随着浓度提高出现过饱和现象;加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和P-糖蛋白底物地高辛后,都能显著提高白头翁皂苷B3的Ka值。结论在实验浓度范围内,溶解度和油水分配系数能够较好地预测肠吸收情况;白头翁皂苷B3不完全依赖浓度梯度转运,细胞膜上的载体蛋白参与了药物的转运过程,其小肠吸收机制并不完全为被动转运;受吸收部位影响较小,无特殊的吸收窗;P-糖蛋白介导了白头翁皂苷B3的小肠吸收。 展开更多
关键词 白头翁皂苷b3 溶解度 油水分配系数 肠吸收
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