儿茶素衍生物对人免疫缺陷病毒逆转录酶及DNA聚合酶的抑制作用 被引量：14

1

作者 陶佩珍 章天 +5 位作者 周萍 王淑琴 程书钧 蒋景仪 郭巨涛 陈鸿珊 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第5期334-338,共5页

在体外观察绿茶提取物(GTE)及其中3种成份──没食子酰表没食子儿茶素(EG-CG)、没食子酰表儿茶素(ECG)及表没食子儿茶素(EGC)对克隆的人免疫缺陷病毒1型逆转录酶(HIV-1 RT)、鸭乙型肝炎病毒复制复合体逆转录酶(DHBV RCs RT),单纯疱疹病... 在体外观察绿茶提取物(GTE)及其中3种成份──没食子酰表没食子儿茶素(EG-CG)、没食子酰表儿茶素(ECG)及表没食子儿茶素(EGC)对克隆的人免疫缺陷病毒1型逆转录酶(HIV-1 RT)、鸭乙型肝炎病毒复制复合体逆转录酶(DHBV RCs RT),单纯疱疹病毒1型DNA聚合酶(HSV-1 DNAP)及牛胸腺DNA聚合酶α(CT DNAPα)活性的抑制作用,结果4种化合物的IC_(50)浓度分别为EGCG0.0066μmol/L,ECG0.084μmol/L、GTE0.1μg/ml和EGC7.2μmol/L。动力学研究发现EGCG对HIV-1 RT的外源性模板(rA)·(dT)_(12-18)为混合型抑制,对底物dTTP为非竞争性抑制。牛血清白蛋白可显著降低儿茶素衍生物对HIV-1RT的抑制作用。 展开更多

关键词 儿茶素 病毒逆转录酶 艾滋病毒

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替诺福韦在HIV/AIDS患者中的肾毒性 被引量：2

2

作者 耿陶然 李太生 《中华内科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期737-740,共4页

富马酸替诺福韦二吡呋酯（tenofovir disoproxil fumarate,TDF）是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂（NRTIs）.口服吸收后降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸酯.后者能通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物... 富马酸替诺福韦二吡呋酯（tenofovir disoproxil fumarate,TDF）是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂（NRTIs）.口服吸收后降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸酯.后者能通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒逆转录酶,以及插入DNA中终止DNA链,从而发挥抗HIV作用. 展开更多

关键词 替诺福韦二吡呋酯 HIV/AIDS患者 核苷酸类逆转录酶抑制剂 肾毒性 FUMARATE 病毒逆转录酶 活性代谢产物 抗HIV作用

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病毒组装抑制剂前景可观

3

作者 杜玍妮 《国外医学（药学分册）》 2006年第1期74-75,共2页

关键词 侵入抑制剂 病毒组装 联合治疗方案 人免疫缺陷病毒 病毒逆转录酶 病毒颗粒 实验阶段 药物产 阻断剂 蛋白酶

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膦甲酸钠的制备及应用初探 被引量：1

4

作者 朱新宝 储政 +2 位作者 叶红梅 林文胜 樊晓东 《化学工业与工程技术》 CAS 1997年第4期10-12,共3页

综述了国外制备膦甲酸钠的各种方法，确定了适合国内生产膦甲酸钠的工艺路线和工艺条件，制备出膦甲酸钠产品，并在大豆上进行初步应用试验。

关键词 膦甲酸钠 抗病毒剂 抑制剂 病毒逆转录酶

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YMDD变异阴性的拉米夫定表型耐药患者体内乙型肝炎病毒逆转录酶基因序列分析

5

作者 冯鑫 闫杰 +5 位作者 王磊 宋淑静 张四平 张剑平 谢雯 李蕴铷 《世界华人消化杂志》 CAS 北大核心 2005年第7期911-912,共2页

目的:了解YMDD变异阴性的拉米夫定耐药患者体内HBV逆转录酶基因变异情况.方法:采用PCR产物直接测序方法对3例YMDD变异阴性的拉米夫定耐药患者体内HBVRT区基因序列进行分析.结果:3份标本核苷酸变异率为0.24—0.85%,氨基酸变异率均为0.73%... 目的:了解YMDD变异阴性的拉米夫定耐药患者体内HBV逆转录酶基因变异情况.方法:采用PCR产物直接测序方法对3例YMDD变异阴性的拉米夫定耐药患者体内HBVRT区基因序列进行分析.结果:3份标本核苷酸变异率为0.24—0.85%,氨基酸变异率均为0.73%,较既往GenBank中收录的HBVC型基因序列的变异率无明显差别.发现以往已发表序列中未出现的新型变异-rtQ125N变异.结论:部分拉米夫定表型耐药现象的出现可能与HBVRT区基因变异无关. 展开更多

关键词 YMDD变异 拉米夫定 基因序列分析 病毒逆转录酶 乙型肝炎 体内 患者 阴性 表型 基因变异 PCR产物 HBV 变异率 测序方法 耐药现象 RT区 核苷酸 氨基酸 出现

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3例阿德福韦酯临床耐药患者血清乙型肝炎病毒逆转录酶基因序列分析

6

作者 闫杰 冯鑫 +4 位作者 宋川 张剑平 王磊 王晶波 谢雯 《中华实验和临床感染病杂志（电子版）》 CAS 2007年第3期169-170,共2页

关键词 抗乙型肝炎病毒 基因序列分析 病毒逆转录酶 阿德福韦酯 临床研究 耐药现象 HBVDNA复制 患者

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更新的逆转录酶试验可改善HIV载量的测定

7

作者 邹梦娜（编译） 《传染病网络动态》 2005年第9期15-16,共2页

据Medscape．com7月29日报道（原载J Med Virol 2005；76：291-296），瑞典的研究人员发现，一种Exavir定量实验的改良模式通过对血液中病毒逆转录酶（RT）的测定可对HIV-1病毒进行更精确的定量。

关键词 HIV-1病毒 病毒逆转录酶 测定 酶试验 载量 定量实验 研究人员 MED

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大黄酸联合贺普丁对乙肝病毒逆转录酶影响 被引量：12

8

作者 张晨 《中国公共卫生》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期781-783,共3页

目的探讨大黄酸联合贺普丁对乙肝病毒逆转录酶活性的影响。方法本文采用酶抑制动力学方法 ,观察大黄酸与贺普丁对逆转录酶的抑制作用、进行大黄酸对逆转录酶的抑制动力学分析,对大黄酸联合贺普丁对逆转录酶活性抑制和对乙肝病毒合成的... 目的探讨大黄酸联合贺普丁对乙肝病毒逆转录酶活性的影响。方法本文采用酶抑制动力学方法 ,观察大黄酸与贺普丁对逆转录酶的抑制作用、进行大黄酸对逆转录酶的抑制动力学分析,对大黄酸联合贺普丁对逆转录酶活性抑制和对乙肝病毒合成的抑制是否具有协同效应进行探讨。结果大黄酸是一种可逆的非竞争型逆转录酶抑制剂(半抑制率IC50为39.88μmol/L,抑制常数Ki为0.122μmol/L),圆二色谱分析表明大黄酸诱导逆转录酶的构象发生部分改变,α-螺旋含量从16.4%逐渐增加到25.9%,而β-折叠含量从37.1%减小到28.8%;低浓度的贺普丁与大黄酸联合使用对乙肝病毒合成的抑制具有协同作用。结论大黄酸能够使逆转录酶活性降低;进而影响乙肝病毒DNA的合成,并能够与低浓度的贺普丁起到协同作用。 展开更多

关键词 大黄酸 贺普丁 乙肝病毒逆转录酶 抑制作用 协同作用 乙肝病毒DNA合成

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丹参素靶向乙肝病毒逆转录酶抗乙肝及抗原表达影响机制研究 被引量：8

9

作者 段树鹏 朱利红 +3 位作者 李鹏 宋新文 王宏伟 申保生 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1297-1301,共5页

该文采用MTT法测定丹参素对转染人肝癌细胞株(Hep G2)的2.2.15细胞活性的抑制作用,通过间接荧光标记法测定细胞内活性氧水平的变化;采用ELISA法测定细胞上清乙肝表面抗原(HBs Ag)和E抗原(HBe Ag)水平,采用荧光定量PCR法检测HBV DNA水平... 该文采用MTT法测定丹参素对转染人肝癌细胞株(Hep G2)的2.2.15细胞活性的抑制作用,通过间接荧光标记法测定细胞内活性氧水平的变化;采用ELISA法测定细胞上清乙肝表面抗原(HBs Ag)和E抗原(HBe Ag)水平,采用荧光定量PCR法检测HBV DNA水平;利用酶抑制动力学方法,研究了丹参素对HBV RT的抑制作用;最后利用圆二色谱法监测丹参素对HBV逆转录酶二级结构的影响。结果显示丹参素能够对Hep G2.2.15细胞的生长起到良好的抑制作用,半抑制浓度IC50为(15.35±2.43)μmol·L-1;丹参素能显著抑制HBs Ag和HBe Ag表达,同时对HBV DNA复制具有抑制作用;此外,丹参素是一种有效的HBV逆转录酶抑制剂[半抑制浓度IC50为(21.32±2.43)μmol·L-1],荧光标记法检测,细胞内活性氧水平随着丹参素呈浓度依赖性升高;圆二色谱分析表明丹参素诱导HBV逆转录酶的构象发生部分改变,α-螺旋含量逐渐增加。结果表明丹参素能够通过结合HBV逆转录酶,诱导酶的结构变得紧密,而不利于活性中心的形成,最终使HBV逆转录酶活性降低。而这种诱导酶的活性降低直接影响到乙肝病毒DNA的复制,加之抗原水平的降低,增加了丹参素抗乙肝病毒的药效。 展开更多

关键词 丹参素 HEP G2.2.15细胞 乙肝病毒逆转录酶 活性氧 二级结构 抑制作用

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逆转录酶区A181T/V和A181T/V+N236T变异的乙型肝炎病毒感染者临床特征分析

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作者 李平 杨志国 +3 位作者 张馨 常静霞 高蕾 汪茂荣 《实用肝脏病杂志》 CAS 2014年第1期37-40,共4页

目的比较逆转录酶区A181T/V变异与A181T/V+N236T变异的乙型肝炎病毒感染者临床特征的异同。方法对55例发生rtA181T/V单独变异和34例发生rtA181T/V+rtN236T联合变异的乙型肝炎病毒感染者既往核苷(酸)类似物治疗情况进行回顾,对耐药时谷... 目的比较逆转录酶区A181T/V变异与A181T/V+N236T变异的乙型肝炎病毒感染者临床特征的异同。方法对55例发生rtA181T/V单独变异和34例发生rtA181T/V+rtN236T联合变异的乙型肝炎病毒感染者既往核苷(酸)类似物治疗情况进行回顾,对耐药时谷丙转氨酶、谷草转氨酶、HBV M、HBV DNA等指标进行检测,并根据耐药测序结果确定病毒的基因型。结果阿德福韦单药治疗患者发生A181T/V+N236T变异较A181T/V变异的比例高(57.6%对42.4%,P<0.05),而拉米夫定换用(或加用)阿德福韦治疗患者发生A181T/V变异较A181T/V+N236T变异的比例高(75.5%对24.5%,P<0.05);在89例患者中B基因型和C基因型分别是14例和75例,不同变异在B或C基因型中的分布无统计学差异;A181T/V变异与A181T/V+N236T变异相比,两组患者的年龄、性别构成、谷丙转氨酶、谷草转氨酶、HBV DNA、HBsAg定量、HBeAg状态等指标均无统计学差异。结论不同的核苷(酸)类似物治疗可导致A181T/V变异和A181T/V+N236T变异模式的差异,但这两种变异感染者临床指标无明显差异。 展开更多

关键词 乙型肝炎 乙型肝炎病毒逆转录酶区 核苷类耐药 变异

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圆锥乌头多糖脱蛋白及抗HIV-1 RT活性研究 被引量：3

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作者 袁晶 徐晓婷 徐凌川 《齐鲁药事》 2010年第5期303-306,共4页

目的从圆锥乌头Aconitum paniculigerum Nakai中提取多糖,并研究圆锥乌头多糖体外抗HIV-1逆转录酶(HIV-1 RT)的活性。方法利用水提醇沉法从圆锥乌头中提取多糖,加入胰蛋白酶脱除粗多糖中的蛋白质,通过苯酚硫酸法计算粗多糖中的多糖含量... 目的从圆锥乌头Aconitum paniculigerum Nakai中提取多糖,并研究圆锥乌头多糖体外抗HIV-1逆转录酶(HIV-1 RT)的活性。方法利用水提醇沉法从圆锥乌头中提取多糖,加入胰蛋白酶脱除粗多糖中的蛋白质,通过苯酚硫酸法计算粗多糖中的多糖含量,通过考马斯亮蓝法计算蛋白脱除率。以奈韦拉平为阳性对照药测试圆锥乌头多糖体外抗HIV-1逆转录酶(HIV-1 RT)的活性。结果圆锥乌头粗多糖质量百分得率为18.86%;最佳蛋白脱除方法为加入粗多糖量30%的胰蛋白酶,脱除率达到89.2%;对HIV-1逆转录酶(HIV-1 RT)的半抑制率IC50为95.04μg.mL-1。结论圆锥乌头药材中粗多糖含量比较高且具有抗HIV-1逆转录酶(HIV-1 RT)的活性。 展开更多

关键词 圆锥乌头多糖 苯酚硫酸法 脱蛋白 艾滋病毒-1逆转录酶

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艾滋病毒1型逆转录酶抑制剂的小鼠血清活性动态研究 被引量：3

12

作者 彭宗根 陈鸿珊 滕立 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第7期514-517,共4页

目的:观察艾滋病毒1型逆转录酶(HIV-1RT)抑制剂在小鼠血清中的活性动态,探讨其在药效评价中的可应用性。方法:不同途径给予小鼠已知和未知HIV-1RT抑制剂后,在不同时间取血分离血清,体外测定血清抑制 HIV-1RT的活性。结果:正常小鼠血清... 目的:观察艾滋病毒1型逆转录酶(HIV-1RT)抑制剂在小鼠血清中的活性动态,探讨其在药效评价中的可应用性。方法:不同途径给予小鼠已知和未知HIV-1RT抑制剂后,在不同时间取血分离血清,体外测定血清抑制 HIV-1RT的活性。结果:正常小鼠血清有非特异性抑制HIV-1RT的活性,经稀释后可排除;非核苷类RT抑制剂可在体外直接测定小鼠体内用药后的血清抑制HIV-1RT活性和动态,核苷类RT抑制剂的血清抗HIV-1RT的活性可测出,但血清活性不如非核苷类药物为高,主要因核苷类药物的活性物质是其三磷酸盐,在细胞内转化后形成。此种体外测定小鼠用药后血清活性的体内体外结合的实验方法,简便快速,可初步分析药物与血清蛋白的结合率以及估算其生物利用度和清除率。结论:体内与体外相结合的逆转录酶抑制剂的小鼠血清活性的测定方法,可应用于非核苷类HIV-1RT抑制剂的药效评价,对于核苷类HIV-1RT抑制剂,取血时间要长,并同时测定血清在细胞内的活性,以便综合分析。 展开更多

关键词 艾滋病毒1型逆转录酶抑制剂 血清 药效评价 动物实验

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