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甾体肟的合成及抗肿瘤活性的研究 被引量：3
1
作者 王海英 张丽萍 葛文中 《黑龙江八一农垦大学学报》 2011年第1期69-71,78,共4页
利用甾体原料合成了4个3β-羟基-5-烯类甾体肟化合物,采用MTT法测定了甾体肟化合物的抗肿瘤活性。结果表明甾体肟化合物对LTEP-α-2细胞具有一定的抑制作用,随受试物浓度的增加,对细胞的抑制作用增强。16-脱氢孕甾烯醇酮肟对LTEP-α-2... 利用甾体原料合成了4个3β-羟基-5-烯类甾体肟化合物,采用MTT法测定了甾体肟化合物的抗肿瘤活性。结果表明甾体肟化合物对LTEP-α-2细胞具有一定的抑制作用,随受试物浓度的增加,对细胞的抑制作用增强。16-脱氢孕甾烯醇酮肟对LTEP-α-2细胞生长抑制作用最强,IC50值为11.6μg·mL-1。 展开更多
关键词 甾体肟 合成 LTEP-α-2 抗肿瘤活性
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总状毛霉对17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二肟的生物转化
2
作者 谢春清 佟国军 葛文中 《黑龙江八一农垦大学学报》 2016年第4期75-78,共4页
为了获得具有较强生物学活性或结构新颖的羟基甾体肟衍生物,利用总状毛霉对合成的17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二肟进行转化研究。转化产物经柱层析分离纯化后鉴定为7α,17α-二羟基-20-肟-孕甾-4-烯-3-酮(3)和11α,17α-二羟基-20-肟-孕甾... 为了获得具有较强生物学活性或结构新颖的羟基甾体肟衍生物,利用总状毛霉对合成的17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二肟进行转化研究。转化产物经柱层析分离纯化后鉴定为7α,17α-二羟基-20-肟-孕甾-4-烯-3-酮(3)和11α,17α-二羟基-20-肟-孕甾-4-烯-3-酮(4)。目前微生物转化甾体研究领域对于甾体肟的转化研究少见报道,研究结果为甾体肟衍生物的发展奠定了基础。 展开更多
关键词 生物转化 合成 甾体肟 羟基化 总状毛霉
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沙门柏干酪青霉菌对妊娠烯醇酮肟的生物转化
3
作者 王少云 赵蕊 葛文中 《黑龙江八一农垦大学学报》 2018年第2期56-60,共5页
从土壤中筛选得到一株能转化甾体肟的菌株,经形态鉴定及18S r DNA序列分析,鉴定为沙门柏干酪青霉菌。利用该菌株对妊娠烯醇酮肟进行生物转化,以期得到具有潜在活性的3-羟基-5-烯类甾体肟衍生物。通过红外、质谱和核磁共振分析确定了甾... 从土壤中筛选得到一株能转化甾体肟的菌株,经形态鉴定及18S r DNA序列分析,鉴定为沙门柏干酪青霉菌。利用该菌株对妊娠烯醇酮肟进行生物转化,以期得到具有潜在活性的3-羟基-5-烯类甾体肟衍生物。通过红外、质谱和核磁共振分析确定了甾体肟转化产物的化学结构。研究结果表明沙门柏干酪青霉菌具有转化甾体肟的能力,对妊娠烯醇酮肟进行生物转化的主要产物为7ɑ-羟基甾体肟衍生物。 展开更多
关键词 生物转化 沙门柏干酪青霉菌 甾体肟
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甾体肟醚化合物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量：6
4
作者 黄燕敏 苏绍烊 +4 位作者 贾琳怡 甘春芳 林啟福 孔二斌 崔建国 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1816-1828,共13页
肟醚类化合物往往表现出很好的杀虫、除草、抗菌、抗病毒以及抗肿瘤等生理活性,因而受到人们的广泛关注.从胆甾醇、豆甾醇出发,通过不同的合成路线,制备得到系列3-取代、6-取代及22-取代甲氧基肟醚和苄氧基肟醚甾体化合物,通过IR、NMR... 肟醚类化合物往往表现出很好的杀虫、除草、抗菌、抗病毒以及抗肿瘤等生理活性,因而受到人们的广泛关注.从胆甾醇、豆甾醇出发,通过不同的合成路线,制备得到系列3-取代、6-取代及22-取代甲氧基肟醚和苄氧基肟醚甾体化合物,通过IR、NMR及MS等现代分析方法对合成物进行了结构表征.同时,分别采用人胃癌细胞(SGC-7901)、人肝癌细胞(Bel-7404)和鼻咽癌细胞(CNE-2)对合成产物及部分合成中间体进行了体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性研究.结果表明,某些具有22-取代结构的甲氧肟醚及苄氧肟醚甾体化合物对这些肿瘤细胞株表现出较好的抑制活性,其中22-降-3β-羟基-22-苄氧肟基-豆甾-6-缩胺硫腙(15)对人鼻咽癌细胞CNE-2的IC50值为5.7μmol/L. 展开更多
关键词 胆甾醇 豆甾醇 甾体肟醚化合物 抗肿瘤活性 生理活性
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某些胆酸及去氧胆酸肟类化合物的合成 被引量：2
5
作者 陈思静 张晓佳 +1 位作者 贾琳怡 崔建国 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期848-852,共5页
从胆酸和去氧胆酸出发,经过不同反应,将甾核以及支链上的取代基分别转化为羰基及酯基,然后和盐酸羟胺反应引进肟基,合成了六个新的甾体肟类化合物：7-羟基-12-氧代-3-肟基胆酸甲酯（5）、7,12-二氧代-3-肟基胆酸甲酯（6）、12-氧代-3,7... 从胆酸和去氧胆酸出发,经过不同反应,将甾核以及支链上的取代基分别转化为羰基及酯基,然后和盐酸羟胺反应引进肟基,合成了六个新的甾体肟类化合物：7-羟基-12-氧代-3-肟基胆酸甲酯（5）、7,12-二氧代-3-肟基胆酸甲酯（6）、12-氧代-3,7-二肟基胆酸甲酯（7）、3,7,12-三肟基胆酸甲酯（8）、12-氧代-3-肟基去氧胆酸甲酯（12）、3,12-二肟基去氧胆酸甲酯（13）。通过NMR和IR对合成物5~10的结构进行了表征。 展开更多
关键词 胆酸 去氧胆酸 甾体肟类化合物 合成
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具有生理活性甾体肟类化合物的研究进展 被引量：17
6
作者 张晓佳 崔建国 +1 位作者 李莹 陈思静 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第5期655-661,共7页
按照肟基在甾核中的不同取代位置进行分类,对国内外近年来有关甾体肟类化合物及其衍生物的合成、生理活性研究中具有代表性的工作进行了综述,并对此方面的发展趋势、应用前景作了展望.
关键词 甾体酮肟 合成 生理活性 研究进展
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甾体酮肟的贝克曼重排反应 被引量：2
7
作者 乌力吉木仁 《大学化学》 CAS 1995年第5期53-56,36,共5页
扼要介绍了不对称酮肟立体异构体的贝克曼重排是具有立体有择性的反应。酮肟的顺反构型可确定转移到氮上的基团。肟重排的结果是羟基只能和它处于反位的基团调换位置（即反式位移）。α，β－不饱和酮肟有顺反两种异构体。α，β－不饱... 扼要介绍了不对称酮肟立体异构体的贝克曼重排是具有立体有择性的反应。酮肟的顺反构型可确定转移到氮上的基团。肟重排的结果是羟基只能和它处于反位的基团调换位置（即反式位移）。α，β－不饱和酮肟有顺反两种异构体。α，β－不饱和甾体酮肟的贝克曼重排产物通常是从其顺式同分异构体生成，而其反式同分异构体不进行贝克曼重排。 展开更多
关键词 甾体酮肟 酮肟 贝克曼重排
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17-肟基雄甾烷类化合物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量：1
8
作者 林啟福 张晓佳 +2 位作者 崔建国 甘春芳 黄燕敏 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2013年第2期127-130,共4页
目的设计合成一系列17-肟基雄甾烷类化合物,并进行体外抗肿瘤活性测试。方法以去氢表雄酮为起始原料,通过PCC氧化、选择性还原以及选择性肟化,合成一系列17-肟基雄甾烷类化合物;采用MTT法对合成的化合物进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性测... 目的设计合成一系列17-肟基雄甾烷类化合物,并进行体外抗肿瘤活性测试。方法以去氢表雄酮为起始原料,通过PCC氧化、选择性还原以及选择性肟化,合成一系列17-肟基雄甾烷类化合物;采用MTT法对合成的化合物进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性测试。结果与结论设计合成了5个17-肟基取代雄甾烷类化合物,活性研究表明,这5个化合物对人鼻咽癌CNE细胞株和人胃癌SGC-7901细胞株表现出弱的抑制活性。 展开更多
关键词 去氢表雄酮 甾体酮肟 合成 抗肿瘤活性
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六种甾体酮肟的抗生育作用及激素活性 被引量：1
9
作者 周一平 夏春风 李梧君 《生殖与避孕》 CAS CSCD 北大核心 1990年第3期67-72,共6页
本文报道六种甾体酮肟的抗着床、抗早孕作用及激素活性的分析比较。SO-33和SO-65大鼠抗着床活性稍强,SO-33、SO-57和SO-65大鼠抗早孕活性稍强。六种化合物都不能维持去卵巢大鼠妊娠和诱发去卵巢小鼠蜕膜瘤反应;除SO-48外,其余化合物均... 本文报道六种甾体酮肟的抗着床、抗早孕作用及激素活性的分析比较。SO-33和SO-65大鼠抗着床活性稍强,SO-33、SO-57和SO-65大鼠抗早孕活性稍强。六种化合物都不能维持去卵巢大鼠妊娠和诱发去卵巢小鼠蜕膜瘤反应;除SO-48外,其余化合物均能对抗孕酮的维持妊娠作用;SO-33和SO-36对孕酮蜕膜瘤反应的抑制作用稍强。六种化合物都可使未成熟小鼠子宫增重,以SO-57和SO-48活性更为显著;SO-33、SO-35和SO-57可使部分去卵巢小鼠阴道上皮细胞角化。SO-33、SO-35、SO-36和SO-65可抑制雌酮的子宫增重活性,只有SO-57能部分抑制雌酮的阴道细胞角化反应。SO-33的抗着床活性与阴道细胞角化活性的比率比炔雌醇强14倍。结果表明SO-33具有雌激素活性低,抗孕激素及抗着床活性强等特点,有可能发展成为新型抗着床避孕药。 展开更多
关键词 甾体酮肟 抗生育 激素活性
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17α-OH-孕甾-4-烯-3,20-二肟的合成与结构归属 被引量：1
10
作者 赵竹青 张海霞 +3 位作者 孙冬梅 陈志宝 阮洪生 葛文中 《黑龙江八一农垦大学学报》 2013年第2期88-91,107,共5页
利用甾体原料17α-OH黄体酮与盐酸羟胺反应,合成了17α-OH-孕甾-4-烯-3,20-二肟,并对其进行1H NMR和13C NMR检测,通过DEPT、HMBC、HSQC和1H-1H COSY等2D NMR技术将其1H NMR和13C NMR数据进行比较详细的解析和归属,指出其NMR特征。
关键词 合成 甾体二肟 检测 二维核磁共振 归属
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