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荧光共振能量转移电压敏感探针在钾通道抑制剂高通量筛选中的应用 被引量：1
1
作者 孙丽新 廖红 +2 位作者 严明 马怡娜 张陆勇 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第11期1261-1264,共4页
目的:建立以荧光共振能量转移(FRET)电压敏感探针为染料的钾通道抑制剂高通量筛选模型。方法:分别用电压敏感探针的能量供体CC2-DMPE与能量受体DiSBAC2(3)先后负载RBL-2H3细胞,测量细胞去极化前后460nm和570nm的荧光变化,根据荧光的变... 目的:建立以荧光共振能量转移(FRET)电压敏感探针为染料的钾通道抑制剂高通量筛选模型。方法:分别用电压敏感探针的能量供体CC2-DMPE与能量受体DiSBAC2(3)先后负载RBL-2H3细胞,测量细胞去极化前后460nm和570nm的荧光变化,根据荧光的变化反映细胞膜电压的变化。结果:本筛选方法稳定可靠,系统Z’因子达到0.60以上,日筛选通量能够达到10000药次。对102个定向合成的化合物进行筛选,有11个化合物的荧光信号变化率有较好的剂量效应关系。结论:此模型具有良好的稳定性和特异性,FRET电压敏感探针是钾通道抑制剂高通量筛选的理想染料。 展开更多
关键词 荧光共振能量转移 电压敏感探针 钾通道抑制剂 高通量筛选
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