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甲磺酸乐伐替尼对猪胸导管内皮细胞增殖和侵袭的影响
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作者 赵红博 熊桂宏 +2 位作者 邸子轩 李沐涵 李明秋 《解剖学研究》 CAS 2024年第4期337-342,共6页
目的 研究甲磺酸乐伐替尼(Levatinib mesylate)对取自猪胸导管的淋巴管内皮细胞(LECs)增殖和侵袭的影响,探讨甲磺酸乐伐替尼对淋巴管生成作用的相关调控机制。方法 取健康猪的胸导管消化法进行LECs原代培养,用VEGFR-3(血管内皮生长因子... 目的 研究甲磺酸乐伐替尼(Levatinib mesylate)对取自猪胸导管的淋巴管内皮细胞(LECs)增殖和侵袭的影响,探讨甲磺酸乐伐替尼对淋巴管生成作用的相关调控机制。方法 取健康猪的胸导管消化法进行LECs原代培养,用VEGFR-3(血管内皮生长因子-3)进行鉴定;采用EdU检测法检测甲磺酸乐伐替尼药物作用后LECs的增殖活力;采用Transwell侵袭实验检测甲磺酸乐伐替尼是否对LECs的侵袭能力有影响;Western blot(蛋白质印迹)法分别测定甲磺酸乐伐替尼药物作用后LECs的VEGFR-3靶蛋白的含量。结果 EdU结果显示,甲磺酸乐伐替尼药物作用后LECs增殖能力降低,当药物浓度达到10 nmol/L时,实验组EdU标记率(25±6)%明显低于对照组(49±9)%,LECs的增殖能力被甲磺酸乐伐替尼显著抑制(P<0.05);Transwell侵袭实验结果可见,LECs的侵袭能力能够被甲磺酸乐伐替尼抑制,当药物浓度达到10 nmol/L时,实验组LECs侵袭数量(66.33±8.93)低于对照组(138.67±7.02),LECs透膜数量明显减少(P<0.05);Western blot结果可见,甲磺酸乐伐替尼可以下调LECs的VEGFR-3蛋白表达,且随着药物浓度的增加,蛋白含量下调更为显著(P<0.05)。结论 甲磺酸乐伐替尼可通过作用于VEGFR-3靶蛋白,从而抑制LECs增殖和侵袭。 展开更多
关键词 淋巴管内皮细胞 甲磺酸乐伐替尼 血管内皮生成因子 增殖 侵袭
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共无定形体系提高甲磺酸乐伐替尼的溶出度及消除其凝胶化研究 被引量：2
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作者 卢燕 丛逢 +4 位作者 钱帅 魏元锋 张建军 林以宁 高缘 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期44-51,共8页
甲磺酸乐伐替尼(LF)是一种多靶点酪氨酸酶抑制剂,主要用于治疗多种肿瘤。因其溶出过程中发生凝胶化而导致溶出度下降,生物利用度低。本研究通过旋蒸法制得甲磺酸乐伐替尼-黄芩素(LF-BAI)共无定形物(物质的量比为1∶1),以提高LF溶出度的... 甲磺酸乐伐替尼(LF)是一种多靶点酪氨酸酶抑制剂,主要用于治疗多种肿瘤。因其溶出过程中发生凝胶化而导致溶出度下降,生物利用度低。本研究通过旋蒸法制得甲磺酸乐伐替尼-黄芩素(LF-BAI)共无定形物(物质的量比为1∶1),以提高LF溶出度的同时消除其凝胶化。利用偏光显微观察、粉末X射线衍射法、差示扫描量热法、傅里叶变换红外光谱等手段进行表征,结果表明,共旋蒸产物为单相的共无定形物(Tg=118℃)。溶出试验发现LF-BAI共无定形可有效地消除LF在溶出过程中的凝胶化,且与LF晶体、BAI晶体相比,LF和BAI的溶出速率分别提高了2.2倍和25.4倍。稳定性试验表明,LF-BAI共无定形物在25℃/60%RH和40℃/75%RH条件下稳定至少90 d,表现出良好的物理稳定性。 展开更多
关键词 甲磺酸乐伐替尼 黄芩素 共无定形 凝胶化 溶出度 稳定性
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