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题名瑞帕利辛改善棕榈酸诱导的骨骼肌细胞胰岛素抵抗
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作者
盛菲
倪钰鸽
牛文彦
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机构
天津医科大学基础医学院免疫学系
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出处
《天津医科大学学报》
2024年第4期338-342,共5页
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基金
国家自然科学基金面上项目(82270856)。
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文摘
目的:探讨瑞帕利辛(Reparixin)对棕榈酸(PA)诱导的C2C12成肌细胞胰岛素抵抗的影响。方法:CCK-8(cell counting Kit-8)法检测不同浓度的PA或Reparixin处理后C2C12成肌细胞活力;将C2C12成肌细胞分为牛血清白蛋白组(BSA组)、PA组、PA+Reparixin组,免疫印迹检测SOCS3蛋白水平及胰岛素信号分子蛋白激酶B(Akt)和160 kD的蛋白激酶B底物(AS160)磷酸化水平,qPCR检测SOCS3 mRNA水平。将C2C12-GLUT4myc小鼠成肌细胞同上分组,ELISA检测细胞GLUT4myc转位。结果:0、100、200、300μmol/L的PA和0、20、30、40μmol/L的Reparixin均不影响C2C12细胞活力。PA降低胰岛素磷酸化Akt和AS160的作用(均P<0.0001),Reparixin逆转PA的影响(F=86.78、264.6,P<0.001,P<0.0001)。PA降低胰岛素促进GLUT4myc转位的作用(P<0.001),Reparixin逆转PA的影响(F=41.4,P<0.01)。PA上调SOCS3 mRNA(P<0.001)和蛋白水平(P<0.05),Reparixin逆转PA对SOCS3的影响(F=51.64、7.97,P<0.001,P<0.05)。结论:Reparixin可能通过下调SOCS3基因和蛋白表达,缓解棕榈酸诱导的小鼠C2C12成肌细胞胰岛素抵抗。
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关键词
瑞帕利辛
成肌细胞
胰岛素抵抗
细胞因子信号转导抑制因子3
糖尿病
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Keywords
Reparixin
myoblasts
insulin resistance
SOCS3
diabetes mellitus
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分类号
R392.1
[医药卫生—免疫学]
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题名瑞帕利辛的不对称合成工艺研究
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作者
施翔
鞠涛
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机构
安徽医科大学药学院
上海同联制药有限公司
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出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2022年第12期920-925,共6页
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文摘
目的优化瑞帕利辛的不对称合成工艺。方法以异丁芬酸(2)为起始原料,通过Evans辅基诱导的不对称烷基化反应引入手性中心,得到重要中间体(R)-4-苄基-3-[(R)-2-(4-异丁基苯基)丙酰基]噁唑烷-2-酮(4),再经水解以及酰胺化反应得到瑞帕利辛。结果与结论目标化合物结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-ESI-MS确证,总收率为42.0%(以异丁芬酸计),纯度大于99.1%,光学纯度大于97.9%。该工艺路线原料易得、收率较高、操作简单、成本较低,并经百克级放大验证。
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关键词
瑞帕利辛
Evans辅基
百克级合成
合成工艺
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Keywords
repertaxin
Evans cofactor
hundred-gram scale synthesis
synthetic process
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分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
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