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四嗪生物正交点击-释放反应释放多肽研究与应用 被引量:1
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作者 王晓蒙 李杰 +4 位作者 沈国华 潘立立 田蓉 孙洪宝 吴昊星 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第7期1634-1646,共13页
本文探索了四嗪生物正交点击-释放反应对多肽化合物的碳端释放效率,并尝试了其在固相合成中对多肽进行功能化修饰及温和切除上的应用。设计合成了13个反式环辛烯多肽衍生物,与四嗪发生生物正交反应后,多肽1 h释放率为90.0%~97.7%。该策... 本文探索了四嗪生物正交点击-释放反应对多肽化合物的碳端释放效率,并尝试了其在固相合成中对多肽进行功能化修饰及温和切除上的应用。设计合成了13个反式环辛烯多肽衍生物,与四嗪发生生物正交反应后,多肽1 h释放率为90.0%~97.7%。该策略对多肽侧链官能团及肽链长度具有良好兼容性,扩大了四嗪生物正交点击-释放反应的应用范围。同时,设计合成新颖的双功能化反式环辛烯分子,在固相树脂上实现了对活性肽GIRLRG的荧光修饰,并利用四嗪点击-释放反应温和切除,为多肽的固相修饰、释放策略提供了新思路。 展开更多
关键词 四嗪 反式环辛烯 生物正交反应 多肽固相合成 点击-释放反应
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生物正交点击-释放反应对碘代氟硼荧光动力探针的调控研究
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作者 于欣煜 李杰 +3 位作者 李越 王雅乐 石维 吴昊星 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第11期3400-3407,共8页
本文合成构建了六种四嗪-氟硼荧(dipyrromethene boron difluoride,BODIPY)探针,并通过四嗪生物正交点击-释放反应实现了对探针单线态氧产率的高达14倍的调控,通过研究探针中不同四嗪取代基结构、meso-位不同羧基类型的探针光动力治疗(p... 本文合成构建了六种四嗪-氟硼荧(dipyrromethene boron difluoride,BODIPY)探针,并通过四嗪生物正交点击-释放反应实现了对探针单线态氧产率的高达14倍的调控,通过研究探针中不同四嗪取代基结构、meso-位不同羧基类型的探针光动力治疗(photodynamic therapy,PDT)性质,揭示了构效关系。通过对探针的稳定性和释放效率的筛选,获得了适用于活细胞应用的光动力探针P5、P6。该策略对四嗪及BODIPY官能团具有良好兼容性,扩大了四嗪生物正交点击-释放反应的应用范围,为BODIPY光动力探针的单线态氧产率调控提供了新思路。 展开更多
关键词 光动力探针 生物正交反应 氟硼荧 点击-释放反应 四嗪
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