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脂质体纳米药物制剂的生物分析方法及药代动力学研究进展 被引量：3
1
作者 刘一 张煜杰 +3 位作者 王梓榆 尤建嵩 尹磊 史美云 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期834-843,共10页
脂质体纳米药物制剂是一种被脂双分子层囊泡结构包裹的具有纳米尺度的新型药物制剂。脂质体作为药物递送载体,具备生物相容性良好、在体内可被生物降解以及定位靶向性强等优点。应用脂质体纳米药物递送系统,可在一定程度上改善某些药物... 脂质体纳米药物制剂是一种被脂双分子层囊泡结构包裹的具有纳米尺度的新型药物制剂。脂质体作为药物递送载体,具备生物相容性良好、在体内可被生物降解以及定位靶向性强等优点。应用脂质体纳米药物递送系统,可在一定程度上改善某些药物在人体内的药代动力学行为及药效,减轻不良反应。脂质体纳米药物进入人体后,会释放游离型药物,因而体内会同时存在负载型脂质体纳米药物和游离型药物。负载型药物是药物的贮库,游离型药物与药物的药效和不良反应有关,因此,脂质体药代动力学研究应该同时关注负载型药物和游离型药物。游离药物、脂质体粒子及其材料的精准分析是脂质体体内定量研究的一个难点。本篇综述介绍了脂质体纳米药物的前处理方法,总结了脂质体纳米药物的生物分析方法及其药代动力学的研究进展,希望能够为脂质体纳米药物制剂的研究开发提供参考。 展开更多
关键词 脂质体纳米药物 前处理方法 游离型药物 生物分析方法 药代动力学
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类粘蛋白的遗传多态性对奎尼丁游离药物浓度与蛋白结合率的影响 被引量：3
2
作者 李金恒 许劲秋 +4 位作者 曹晓梅 倪立 李勇 庄一义 宫剑滨 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期59-63,共5页
目的：探讨类粘蛋白（ｏｒｏｓｏｍｕｃｏｉｄ，ＯＲＭ）表型对弱碱性药物奎尼丁血清游离浓度和蛋白结合率的影响。方法：对健康受试者的去唾液酸血清ＯＲＭ用等电聚焦电泳、免疫印迹法进行表型分型。ＯＲＭ１的３种表型分别为纯合子Ｏ... 目的：探讨类粘蛋白（ｏｒｏｓｏｍｕｃｏｉｄ，ＯＲＭ）表型对弱碱性药物奎尼丁血清游离浓度和蛋白结合率的影响。方法：对健康受试者的去唾液酸血清ＯＲＭ用等电聚焦电泳、免疫印迹法进行表型分型。ＯＲＭ１的３种表型分别为纯合子ＯＲＭ１Ｆ１（ｎ＝１０）， ＯＲＭ１Ｓ（ｎ＝８），和杂合子ＯＲＭ１　 Ｆ１Ｓ（ｎ＝１０）。受试者口服单剂量的硫酸奎尼丁片２００ｍｇ，测定服药后不同时间血清奎尼丁总浓度（ＲＰ－ＨＰＬＣ）和游离浓度（微超滤离心／ＲＰ－ＨＰＬＣ）。结果：给药后２４ｈ内，３组不同ＯＲＭ１表型者奎尼丁血清总浓度的经时过程、血浆 ｔ１／２、 Ｃｍａｘ和ｔｍａｘ值相似。但ＯＲＭＩ Ｆ１表型组的奎尼丁游离浓度高于ＯＲＭ１Ｓ和ＯＲＭ１ Ｆ１Ｓ表型组，而其蛋自结合率（８０．２１±６．１３Ｔ）却明显低于ＯＲＭ１Ｓ（８９．３１±４．８３％）（Ｐ＜０．０１）和ＯＲＭ１ Ｆ１Ｓ（８７．２６±３．４２％）（Ｐ＜０．０１）表型者；奎尼丁游离药物分数则分别为 ＯＲＭ１ Ｆ１：１９．７９％，ＯＲＭ１　Ｓ １０．６９％和ＯＲＭ１ 　Ｆ１Ｓ １２．７４％（Ｐ＜０．０１）。结论：不同ＯＲＭ１表型明显影响弱碱性药物奎尼丁的血清游离药物浓度和蛋白结合率； ＯＲＭ１ Ｆ１表? 展开更多
关键词 类粘蛋白 奎尼丁 游离型药物 蛋白结合率 遗传多态性 抗心律失常药物
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纳米药物非临床药代动力学的研究策略及关注要点 被引量：3
3
作者 付淑军 黄芳华 +3 位作者 顾景凯 吴伟 孙涛 王庆利 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2021年第8期842-850,共9页
随着纳米技术的迅速发展,纳米药物的研发已成为目前药物创新的发展方向之一。纳米药物具有基于纳米结构的尺度效应,其药代动力学特征与普通药物相比存在明显差异,其药代动力学研究与普通药物相比也有其特殊性。本文着重探讨纳米药物的... 随着纳米技术的迅速发展,纳米药物的研发已成为目前药物创新的发展方向之一。纳米药物具有基于纳米结构的尺度效应,其药代动力学特征与普通药物相比存在明显差异,其药代动力学研究与普通药物相比也有其特殊性。本文着重探讨纳米药物的非临床药代动力学的研究策略及关注要点,包括受试物、体内/外试验、生物样本分析、数据评价分析等,期望为研发者提供参考。 展开更多
关键词 纳米药物 非临床药代动力学 载体材料 游离型药物 负载型药物
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类粘蛋白的遗传表型对阿米替林血浆游离型药物浓度和蛋白结合率的影响 被引量：1
4
作者 李金恒 许劲秋 +2 位作者 曹晓梅 芮建中 郭联庆 《医学研究生学报》 CAS 2001年第5期385-388,393,共5页
目的：探讨类粘蛋白(orosomucoid, ORM)表型对弱碱性药物阿米替林血浆游离浓度和蛋白结合率的影响. 方法：对28名健康受试者的去唾液酸血清ORM用等电聚焦电泳、免疫印迹法进行表型分型.ORM1的三种表型分别为纯合子ORM1 F1 (n=10)、O... 目的：探讨类粘蛋白(orosomucoid, ORM)表型对弱碱性药物阿米替林血浆游离浓度和蛋白结合率的影响. 方法：对28名健康受试者的去唾液酸血清ORM用等电聚焦电泳、免疫印迹法进行表型分型.ORM1的三种表型分别为纯合子ORM1 F1 (n=10)、ORM1 S (n=8)和杂合子ORM1 F1S(n=10).受试者口服单剂量的硫酸阿米替林片50 mg,测定服药后不同时间血浆阿米替林总浓度(RP-HPLC)和游离浓度(微超滤离心/RP-HPLC). 结果：给药后12和24 h,三组不同ORM1表型者阿米替林血浆总浓度的经时过程、血浆t1/2、Cmax和tmax值相似.与ORM1 S表型组比较,ORM1 F1表型组的阿米替林游离浓度较高；而蛋白结合率较低,12 h为(82.77±4.05)%,24 h为(79.99±4.39)% (P<0.01).杂合子ORM1 F1S表型组的游离药物浓度和蛋白结合率介于两组纯合子表型之间. 结论：不同ORM1表型,将明显影响弱碱性药物阿米替林的血清游离药物浓度和蛋白结合率；ORM1 F1表型者药物的血浆蛋白结合率最低,而游离型药物浓度最高.临床用药中应予以注意,并适当调整给药剂量. 展开更多
关键词 类粘蛋白 阿米替林 游离型药物 蛋白结合率 遗传多态性 抗抑郁药物
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应用唾液进行治疗药物监测研究概况
5
作者 鞠爱霞 杨祎楠 +2 位作者 郭泉 刘杰 李秋红 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2009年第20期1587-1589,共3页
关键词 治疗药物监测 临床合理用药 药物浓度测定 游离型药物 唾液 血液样本 临床药理学 drug
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药物与血液
6
作者 蒋锡源 《实用医药杂志》 1993年第2期34-36,共3页
药物被人体吸收后进入体循环,血液是药物在体内转运的枢纽。药物在血液这个环境中,同时出现血浆蛋白与药物结合以及药物对血细胞的各种影响…,而且二者会反映到全身或局部的生理效应上。因此,认识掌握这些结合与影响对合理用药是十分重... 药物被人体吸收后进入体循环,血液是药物在体内转运的枢纽。药物在血液这个环境中,同时出现血浆蛋白与药物结合以及药物对血细胞的各种影响…,而且二者会反映到全身或局部的生理效应上。因此,认识掌握这些结合与影响对合理用药是十分重要的。1 血浆蛋白与药物结合药物吸收进入血液,不等量被吸附在血浆蛋白的表面,这种现象称之药物与血浆蛋白结合。对难溶于水的药物,若不与血浆蛋白结合就很难经血液向各组织脏器转运,然而药物与血浆蛋白结合后也将减少到达组织部位的药量,影响药物的药理活性。 展开更多
关键词 血浆蛋白结合率 游离型药物 血细胞 血液系统 药理活性 药物不良反应 合理选用 合理用药 新生儿 生理效应
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肾损伤患者用药注意事项
7
作者 赵一鸣 《中国社区医师（医学专业）》 2010年第23期4-5,共2页
关键词 游离型药物 药代动力学 蛋白结合率 不良反应 内生肌酐清除率 肾功能衰竭 代谢产物 肾功能不全 用药 半衰期
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CYP2C19基因多态性对侵袭性真菌感染患者伏立康唑游离型药物浓度的影响 被引量：4
8
作者 熊芳 郭虎 +1 位作者 陈茂林 赵爽 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期291-295,共5页
目的:考察CYP2C19基因多态性对侵袭性真菌感染患者伏立康唑游离型药物浓度的影响。方法:收集三峡中心医院使用伏立康唑进行治疗的患者的血液标本,进行CYP2C19基因型检测和伏立康唑游离型药物浓度测定,分析CYP2C19基因3种亚型对伏立康唑... 目的:考察CYP2C19基因多态性对侵袭性真菌感染患者伏立康唑游离型药物浓度的影响。方法:收集三峡中心医院使用伏立康唑进行治疗的患者的血液标本,进行CYP2C19基因型检测和伏立康唑游离型药物浓度测定,分析CYP2C19基因3种亚型对伏立康唑游离型药物浓度的影响。结果:78例患者的伏立康唑平均游离型药物浓度为(2.33±1.09)mg·mL^(-1),3组CYP2C19基因亚型患者伏立康唑游离型药物浓度有显著差异(P<0.01),组间多重比较显示,3组CYP2C19基因亚型患者伏立康唑游离型浓度为EM型<IM型<PM型。结论:CYP2C19基因型多态性对伏立康唑游离型药物浓度有显著影响。 展开更多
关键词 伏立康唑 CYP2C19基因型 侵袭性真菌感染 游离型药物浓度
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药物性肾损伤的发生机制与防治原则 被引量：1
9
作者 孟繁英 《中国社区医师（医学专业）》 2010年第23期3-3,共1页
关键词 肾损伤 发生机制 药物性 肾病综合征 肾小管上皮细胞 肾脏血流 代谢产物 游离型药物 肾损害 毒性作用
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芬必得致急性腹泻1例
10
作者 张晓亮 孔繁艳 冯海君 《黑龙江医学》 1995年第3期50-50,共1页
关键词 急性腹泻 芬必得 布洛芬 不良反应 缓释胶囊 骨关节炎 抗炎作用 血清白蛋白 胃肠道疾病 游离型药物
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