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9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类精子顶体酶抑制剂的设计、合成及活性评价
1
作者
张晓梦
朱驹
+6 位作者
刘雪飞
盛春泉
郑灿辉
付小旦
宋云龙
周有骏
吕加国
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010年第9期1753-1761,共9页
顶体酶是存在于精子顶体内的一种胰蛋白酶样的丝氨酸水解酶,是目前男性抗生育药物设计的潜在靶点之一.在前期对精子顶体酶同源模建的基础上,根据活性腔结构和活性位点性质,以KF950为先导化合物,设计合成了一类胍基鸟嘌呤化合物,采用核...
顶体酶是存在于精子顶体内的一种胰蛋白酶样的丝氨酸水解酶,是目前男性抗生育药物设计的潜在靶点之一.在前期对精子顶体酶同源模建的基础上,根据活性腔结构和活性位点性质,以KF950为先导化合物,设计合成了一类胍基鸟嘌呤化合物,采用核磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析等手段对其结构进行了表征,其中中间体5m的结构经X射线单晶衍射分析确证.以N-甲苯磺酰-L-赖氨酸-氯甲基酮(TLCK)为阳性对照,分别测定了目标化合物对精子顶体酶的体外抑制活性.结果表明,化合物6a～6z的酶抑制活性均强于TLCK,其中化合物6z抑制活性与KF950相当.
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关键词
顶体酶抑制剂
活性
腔
胍基鸟嘌呤
晶体结构
抑制
活性
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职称材料
题名
9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类精子顶体酶抑制剂的设计、合成及活性评价
1
作者
张晓梦
朱驹
刘雪飞
盛春泉
郑灿辉
付小旦
宋云龙
周有骏
吕加国
机构
第二军医大学药学院药物化学教研室
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010年第9期1753-1761,共9页
基金
上海市计划生育委员会科研基金(批准号:2007JG02)
上海市重点学科建设项目基金(批准号:B906)资助
文摘
顶体酶是存在于精子顶体内的一种胰蛋白酶样的丝氨酸水解酶,是目前男性抗生育药物设计的潜在靶点之一.在前期对精子顶体酶同源模建的基础上,根据活性腔结构和活性位点性质,以KF950为先导化合物,设计合成了一类胍基鸟嘌呤化合物,采用核磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析等手段对其结构进行了表征,其中中间体5m的结构经X射线单晶衍射分析确证.以N-甲苯磺酰-L-赖氨酸-氯甲基酮(TLCK)为阳性对照,分别测定了目标化合物对精子顶体酶的体外抑制活性.结果表明,化合物6a～6z的酶抑制活性均强于TLCK,其中化合物6z抑制活性与KF950相当.
关键词
顶体酶抑制剂
活性
腔
胍基鸟嘌呤
晶体结构
抑制
活性
Keywords
Acrosin inhibitor
Activity site
Guanidinopurine
Crystal structure
Inhibitor activity
分类号
O629 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类精子顶体酶抑制剂的设计、合成及活性评价
张晓梦
朱驹
刘雪飞
盛春泉
郑灿辉
付小旦
宋云龙
周有骏
吕加国
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010
0
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